DROGAS SIMPATICOMIMETICAS USADAS NORMALMENTE EN ANESTESIA

• Epinefrina

• Norepinefrina

• Dopamina

• Isoprotenerol

• Efedrina

• Fenilefrina

Epinefrina

Indicaciones:

Broncoespasmo, anafilaxia, se utiliza en la RCP y en las arritmias cardiacas, la

contractibilidad miocárdica, prolonga la acción anestésica local y en las reacciones alérgicas.

Farmacocinética:
Absorción : la dosis se absorbe bien SC o IM. Inicio : rápido y duración corta ;parenteral. SC para broncodilatación, efectos a los 5-10 min; efectos máximos a los 20 min. T ½ : 2 min.

Depuración : 35-89 ml/kg/min.

Cruza la barrera hematoencefálica pero no la placenta.

Concluye por captación y metabolismo en la terminación del nervio simpático. Se metaboliza en el hígado por COMT y MAO(mono-amino-oxidasa). Se excreta en la orina.

Farmacodinamia: Catecolamina endógena.

• SNC : Estimulación (agitación, temblor, ansiedad,cefalea).

• SCV : Inotrópico/cronotrópico positivo, gasto cardiaco, TVO2M, VL(volumen litro), FC, PAM, arritmia, flujo sanguíneo coronario,vasocontricción, angina.

• Pulmonar : Broncodilatación, presión de la arteria pulmonar, edema pulmonar

• Hepático : Flujo sanguíneo hepático, glucogenólisis, hiperglicemia.

• Renal : FSR(flujo sanguíneo renal), secreción de renina.

• GI : Flujo sanguíneo esplénico, relaja el músculo liso GI.

• Musculoesquelético : Vasoconstricción de la piel y mucosa y de los vasos del músculo estriado.

• GU : Relajante uterino.

• Otros : Inhibe la liberación de insulina,lipólisis, hipopotasemia, temperatura corporal.

Dosis / Concentraciones : Solución, 1/1000 o 1/ 10000.

Para el broncoespasmo :

• Adulto : 0.1-0.5 mg SC/IM c 0.5-4 h (0.1-0.5 ml de solución 1:1000).

0.1-1 g/kg/min en infusión (para apoyo inotrópico).

• Edad pediátrica :0.01 mg/kg SC c 0.5-4 h.

Para anafilaxia :

• Adulto : 0.1-0.25 mg IV c 5-15 min.

• Edad pediátrica : 0.1 mg IV ,luego infusión a 0.1 ð/kg/min.

Para RCP :

• Adulto : 0.5-1 mg IV c 3-5 min (5-10 ml de soluición 1:1000).

• Edad pediátrica : 0.01 mg/kg IV c 3-5min.

• Neonatos : 0.01-0.03 mg/kg IV c 3-5 min.

Contraindicaciones :

Hipersensibilidad conocida y glaucoma de ángulo cerrado ; pacientes que toman bloqueadores ; hipertiroidismo.

Interacciones farmacológicas/Alergia:

Efecto aditivo con otros simpaticomiméticos. Arritmia con agentes inhalados. Antagonizado por los bloqueadores y .

Requerimientos de insulina en diabéticos. Inestable en solución alcalina. Los AT(antidepresivos triciclicos), los antihistamínicos y las hormonas tiroideas potencian sus efectos.

Norepinefrina :

Indicaciones :

Hipotensión (choque, anestesia) y prolongación de la duración de la anestesia local.

Farmacocinética:

Se absorbe pobremente después de la dosis SC. T ½ : 2 min. Inicio : Después de la dosis IV , rápido; la acción termina 1-2 min después de la inyección. Se localiza principalmente en el tejido simpático. Cruza la placenta pero no la barrera hematoencefálica. Ingresa y se metaboliza en la terminal nerviosa. Se metaboliza en hígado por COMT y MAO. Se excreta en orina.

Farmacodinamia: Catecolamina endógena.

• SNC : FSC(flujo sanguíneo cerebral), cefalea, agitación, temblores.

• SCV : RVS(resistencia vascular sistemica), TA(tensión arterial), inotrópico positivo,

FC.

• Pulmonar : Presión de la arteria pulmonar.

• Hepático : Flujo sanguíneo hepático.

• Renal : FSR, VFG.

Farmacodinamia :

• Metabólico : Glucogenólisis, inhibe la liberación de insulina, lipólisis, temperatura corporal.

• GI : Flujo sanguíneo esplenico.

• Musculoesquelético : Flujo sanguíneo en piel y músculo estriado; la extravasación puede causar necrosis y escaras.

Dosis/Concentraciones : 1 mg/ml, ampolletas de 4 ml. Mezclar en infusión de glucosa al 5%.

• Adulto : 8-12 ðg/min IV.

• Edad pediátrica : 2 ðg/min IV.

Contraindicaciones :

Embarazo (contracción uterina), alergia a sulfitos y trombosis vascular periférica o mesentérica.

Interacciones farmacológicas/Alergia :

Los agentes bloqueadores adrenérgicos ð y ð inhiben los efectos de la norepinefrina. Los anestésicos generales hidrocarbonados halogenados predisponen a las arritmias. El uso de AT, IMAO, antihistamínicos, guanetidina o metildopa puede resultar en hipotensión grave.

Dopamina

Indicaciones :

Choque o emergencia hipotensiva, insuficiencia renal aguda.

Farmacocinética :

T ½ : 2 min. Vd: 0.25 L/kg. Inicio de la acción : después de la administración IV, a los 5 minutos ; duración 10 minutos. No cruza la barrera hematoencefálica. Metabolizada en el riñón y plasma por la MAO y COMT. Excretada en la orina.

Farmacodinamia:Catecolamina endógena.

• SNC : Vasodilatación del lecho vascular intracerebral ; cefalea.

• SCV : Gasto cardiaco, FC y TAS, dilatación coronaria, vasocontricción con dosis ; arritmias.

• Pulmonar : Presión de oclusión de la arteria pulmonar.

• Renal : Vasodilatación renal, FSR, VFG,

la excreción de Na.

• GI : Náusea y vómito, vasodilatación mesentérica.

• Musculoesquelético : La extravasación puede causar escaras y necrosis en el tejido circundante.

Dosis/Concentraciones :

80 mg/ml, ampolleta de 5 ml. IV : efectos renales, 0.5-2 ðg/kg/min. Efectos cardiacos, 2-10 ðg/kg/min. Efectos vasculares, 10-20 ðg/kg/min.

Contraindicaciones :

Feocromocitoma, taquiarritmia no corregida e hipersensibilidad conocida.

Interacciones farmacológicas/Alergia:

Efectos prolongados e intensificados por los IMAO, arritmia con halotano, hiperglucemia; el uso concomitante con difenilhidantoína puede causar convulsiones, hipotensión y bradicardia.

Isoprotenerol:

Indicaciones :

Brocodilatación (IV o aerosol), bradiarritmias, bloqueo cardiaco AV y en el choque.

Farmacocinética:

Se absorbe rápidamente después de la administración parenteral o de la inhalación oral. La broncodilatación se presenta de manera rápida después de la inhalación oral y persiste por más de 1 h.

Inicio :< 1 min y persiste por unos pocos minutos después de la dosis IV, por más de 2 h después de la dosis SC o sublingual.

Farmacodinamia: Amina sintética simpaticomimética.

• SNC : Nerviosismo, temblor, insomnio, mareo.

• SCV : FC, contractibilidad, gasto cardiaco, automatismo, RVS, TA diastólica.

• Pulmonar : Broncodilatación, resistencia vascular pulmonar, edema pulmonar.

Farmacodinamia :