PRÁCTICA I

Tema: Formas Medicamentosas. Factores que condicionan la elección de la misma. Información al paciente.

FORMAS MEDICAMENTOSAS

Las formas medicamentosas son el producto procedente de la transformación de una droga o de una asociación de drogas mediante procedimientos farmacotécnicos, a fin de darle características físicas y morfológicas particulares que faciliten su administración y acción farmacológica, pero sin dosis establecidas.

Clasificación de las formas farmacéuticas: Las he clasificado según:

• Estado Físico:

1.- Líquidos: suspensiones, jarabes, elixir, loción, solución, aerosol, etc.

2.- Sólidos: tabletas, comprimidos, cápsulas, supositorios, etc.

3.- Semisólidos: ungüentos, pomadas, cremas, etc.

• Vías de administración:

1.-Oral: tabletas, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones

2.-Parenteral: inyectables (suspensiones y soluciones)

3.-Intracavitarias: Rectal, Vaginal y Uretral. Se presentan bajo la forma de óvulos, soluciones, cremas y supositorios.

4.-Tópica: (Dérmicas o superficiales): cremas, ungüentos, pomadas, lociones y aerosoles.

5.-Inhalaciones: aspiradas por la nariz o la boca.

DEFINICIÓN DE LAS DISTINTAS FORMAS FARMACÉUTICAS:

1.-LÍQUIDAS:

• Suspensiones: Desde el punto de vista fisicoquímico una suspensión es un sistema bifásico donde un sólido finamente dividido está disperso en un líquido, sólido o un gas. Las suspensiones farmacéuticas son preparaciones de la droga finamente dividida, dispersa en vehículos líquidos. Se pueden utilizar por vía oral, parenteral o tópica. Por vía oral pueden ser utilizadas para proveer drogas en estado líquido a pacientes con dificultades de deglutir formas sólidas y además, es más fácil ajustar la dosis según las necesidades de los pacientes. Para la administración oral llevan saborizantes. Para la administración parenteral, las suspensiones son estériles. Nunca se deben utilizar las suspensiones para administración intravenosa.

• Jarabe: Los jarabes son soluciones concentradas de azúcares en agua o en otro líquido acuoso, a menudo tiene incluido el alcohol como conservador, como solvente de sustancias aromatizantes y contiene la droga. Los jarabes son eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas. Se utilizan por vía oral, especialmente en pediatría por su sabor dulce. Ej. Jarabes vitamínicos y antitusígenos. Tener especial atención con los niños pequeños.

• Elixir: Elixir es una solución hidro-alcohólica que contiene el principio activo, para la administración oral.

• Inyectables: Los inyectables son soluciones o dispersiones estériles y apirógenas, (emulsiones o suspensiones) de uno o más principios activos en un vehículo apropiado. En lo posible, una inyección debe ser preparada utilizando un vehículo acuoso. Pero existen otros disolventes (aceites). Los inyectables que son dispersiones deben tener la estabilidad suficiente para que después de la agitación pueda retirarse una dosis homogénea.

Es preferible el empleo de inyectables de una sola dosis o monodosis, esta preparación está destinada a la administración por vías en la que no es admisible el empleo de un agente conservador antimicrobiano. Las formas de multidosis, deben contener un agente conservador antimicrobiano y los recipientes están equipados de modo que garanticen la protección del contenido después de la toma de la muestra parcial; y su contenido no debe normalmente pasar de 30 mL. Ej. Inyectable monodosis: Sedantes y antiespasmódicos.

• Soluciones: Son preparaciones líquidas, no utilizadas para inyección, estériles que contienen una o más sustancias solubles en agua. Ej. Solución oftálmica y descongestionantes nasales.

• Lociones: Consisten en preparaciones líquidas o semilíquidas que contienen uno o más componentes activos en un vehículo apropiado. Pueden contener conservadores microbianos y otros excipientes como estabilizadores. Están destinadas para aplicarse sobre la piel indemne sin fricción. Pueden tener propiedades refrescantes, suavizantes, secantes y protectoras.

• Aerosoles: Productos que dependen del poder de un gas licuado o comprimido para expeler el (los) componente(s) activos en una niebla, una espuma o un semisólido finamente disperso. Los sistemas de Bomba, que también expelen el (los) componente(s) activo(s) en forma de niebla en una fina dispersión (aunque con un tamaño de partícula mayor) se suelen clasificar como aerosoles. Se usan por vía oral o tópica.

- Las ventajas de los aerosoles: comienzo de acción rápida, eliminación de efectos de primer paso, evita la degradación en el tracto gastrointestinal, menos dosificación que reducen acciones adversas, titulación de la dosis según la necesidad individual. El tratamiento inhalatorio es sencillo y cómodo y más aceptable que los atomizadores.

2-SEMISÓLIDAS:

• Cremas: Las cremas son preparaciones homogéneas y semisólidas consistentes en sistemas de emulsión opacos. Su consistencia y sus propiedades dependen del tipo de emulsión, bien sea agua /aceite (hidrófobas) o aceite/agua (hidrófilas) y la naturaleza de los sólidos de la fase interna. Las cremas están destinadas para su aplicación en la piel o ciertas mucosas con efecto protector, terapéutico o profiláctico, en particular cuando no se necesita un efecto oclusivo. Las cremas pueden ser:

• Cremas hidrófobas: Son habitualmente anhidras y absorben sólo pequeñas cantidades de agua. Contienen agentes emulsificantes agua / aceite.

• Cremas hidrófilas: Contienen bases miscibles con agua. Los agentes emulsificantes son aceite /agua tales como jabones de sodio o trietanolamina, alcoholes grasos sulfatados. Estas cremas son fundamentalmente miscibles con las secreciones cutáneas.

• Ungüentos: Los ungüentos son preparaciones homogéneas y semisólidas destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las mucosas. Se utilizan como emolientes o para aplicar ingredientes activos en la piel con fines protectores, terapéuticos o profilácticos, cuando se desea obtener cierto grado de oclusión.

Los ungüentos se formulan utilizando bases hidrófobas, hidrófilas o hidroemulsificantes para obtener preparaciones que son inmiscibles, miscibles o emulsificables con las secreciones cutáneas.

• Ungüentos hidrófobos: Son generalmente anhidros y sólo pueden absorber pequeñas cantidades de agua. Para su formulación se usan las parafinas, aceites vegetales, grasas animales, ceras, glicéridos sintéticos etc.

• Ungüentos hidrófilos: Son miscibles con el agua.

• Ungüentos emulsificantes en agua: Estos pueden absorber altas cantidades de agua. Consisten típicamente en una base de grasa hidrófoba a la que puede incorporarse, para que sea hidrófilos, un agente agua/aceite, tal como la grasa de lana, alcoholes de lana, los monoglicéridos o los alcoholes grasos. También, pueden ser emulsiones agua/aceite que permiten incorporar cantidades adicionales de soluciones acuosas.

• Pomadas: Las pomadas son preparados semisólidos para aplicación externa sobre la piel o las mucosas que habitualmente contienen sustancias medicinales. Los tipos de bases para pomadas usadas como vehículos para drogas son seleccionados o diseñados para la dispensación óptima de las drogas y también para impartirle propiedades emolientes (que relaja y ablanda los tejidos) u otras cualidades de tipo medicinal. Las preparaciones que contienen una gran cantidad de polvo insoluble se denominan pastas.

• Geles: Son preparaciones homogéneas claras y semisólidas a veces llamadas “jaleas”. Los geles se aplican a la piel o a ciertas mucosas para fines protectores, terapéuticos o profilácticos. Los geles a menudo proveen una liberación más rápida de la droga, independiente de la hidrosolubilidad de la droga en comparación con las cremas y pomadas. Si contiene partículas muy grandes se llaman “magmas”.

3.-SÓLIDAS:

• Cápsulas: Son formas farmacéuticas sólidas donde la droga está encerrada en un recipiente o cubierta soluble, duro o blando en una forma adecuada. La gelatina obtenida por hidrólisis de un material de colágeno, se usa para fabricar la cápsula.

• Cápsulas de gelatina dura: Su uso permite elegir una droga única o una combinación de drogas a nivel de dosis exacta. Algunos pacientes encuentran más fácil la deglución de la cápsula que los comprimidos. Las cápsulas duras poseen dos secciones una que desliza sobre la otra, para rodear por completo la formulación de la droga. Estas cápsulas se llenan al introducir el material en polvo en el extremo más largo o cuerpo de la cápsula. Ej. Cápsulas de gemfibrozil de 300 mg.

• Cápsulas de gelatina blanda: Son de tamaño variable algo más gruesas que las cápsulas duras y vienen cerradas de fábrica. Se usan para drogas poco solubles en agua (aceites) Ej. Cápsulas de aceite de ajo, de aceite de pescado y vitaminas liposolubles.

• Cápsulas de liberación modificada: Son cápsulas duras o blandas en las que el contenido o la envoltura o ambos contienen aditivos o están preparados por procedimientos especiales, como la microencapsulación, que separados o en conjunto están destinados a modificar la tasa de liberación del ingrediente o los ingredientes activo(s) en el tracto gastrointestinal. Existen dos tipos: 1) liberación prolongada, están ideadas para que la liberación del ingrediente o los ingredientes activos en el tracto gastrointestinal sea más lenta. 2) liberación retardada (cápsulas entéricas), las cápsulas de liberación retardada o sostenida, son cápsulas duras o blandas preparadas de modo que la envoltura o el contenido resista la acción del jugo gástrico, pero que liberen el o los ingrediente(s) activos en presencia del líquido intestinal.

• Comprimidos: Son formas farmacéuticas sólidas, que contienen drogas con diluyentes adecuados o sin ellos, que se preparan por métodos de compresión o de moldeado y se administran por vía oral. Algunos comprimidos tienen una ranura que permite fraccionar el comprimido.

- Los comprimidos siguen siendo una forma farmacéutica popular debido a las ventajas que ofrece al paciente como: exactitud de la dosis, facilidad de transporte facilidad de administración.

- La forma de los comprimidos puede variar: los hay discoidales, redondos, ovales, oblongos, cilíndricos o triangulares y pueden diferir en tamaño y peso según la cantidad de droga que contengan.

Existen diferentes tipos de comprimidos:

1) Recubiertos con azúcar.

2) Recubiertos con películas (polímeros).

3) Con cubierta entérica que se desintegra en el intestino y que pueden retardar la liberación de la droga o evitar su destrucción en el estómago.

4) Compresión múltiple, que son comprimidos de acción prolongada.

5) Comprimidos para disolver

6) Comprimidos efervescentes que además de la droga contiene bicarbonato de sodio y ácido orgánico y en presencia de agua se libera el dióxido de carbono.

7) Comprimidos bucales y sublinguales.

- Los comprimidos también se denominan “tabletas” y las tabletas entéricas se utilizan para evitar que las sustancias irritantes, dañen la mucosa gástrica por lo tanto, también existen tabletas de acción prolongada y retardada.

• Pastillas: Son sólidos discoides que contienen el agente medicinal en una adecuada base saborizada. Las pastillas se ponen en la boca, donde se disuelven con lentitud y liberan los componentes activos.

• Píldoras: Son formas farmacéuticas sólidas, pequeñas, redondas, con dos ó más principios activos y están destinadas a la administración oral.

• Grageas: Son comprimidos recubiertos con varias capas de azúcar, generalmente coloreadas, de aspecto brillante y también existen presentaciones entéricas y de acción prolongada.

• Supositorios: Son formas farmacéuticas sólidas de diversos pesos y formas usualmente medicadas para inserción en el recto, la vagina o uretra. Después de colocados los supositorios se ablandan, se funden y se dispersan o se disuelven en los líquidos de la cavidad.

Los supositorios son particularmente adecuados para administrar drogas a niños o ancianos. Las drogas que tienen efectos sistémicos, por Ej. Sedantes, tranquilizantes y analgésicos, se administran en forma de supositorio rectales. Los supositorios para adultos tienen de 2 gramos de peso y la base es manteca de cacao; para lactantes y niños los supositorios pesan la mitad. Los supositorios rectales deben ser colocados con el extremo más grueso hacia adelante, para evitar su expulsión. Los supositorios vaginales pesan aproximadamente 5 gramos y su forma es globular, también se denominan óvulos donde el excipiente es la gelatina. Los supositorios Uretrales: poseen un diámetro de 5 mm 125 mm de longitud con un peso de 4 gramos y la base por lo general es manteca de cacao.

• Protectores: Un protector es cualquier agente que aísle la superficie expuesta de estímulos nocivos o molestos. Son protectores los talcos, los adsorbentes y los yesos. Los Talcos: son sustancias relativamente inertes e insolubles se usan para cubrir y proteger las superficies epiteliales, las úlceras y las heridas.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS:

FORMAS FARMACÉUTICAS: VÍA

4