Fármacos Narcóticos

Farmacia. Anelgésicos. Mecanismo de acción. Potencia. Eficacia. Agonistas Puros. Antagonistas

  • Enviado por: Ludica
  • Idioma: castellano
  • País: Chile Chile
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Fármacos Narcóticos

Introducción:

Desde la antigüedad, el hombre ha tratado de identificar y de emplear sustancias que le permitan curar y prevenir sus dolencias. En un principio se emplearon productos naturales y se llego al aislamiento de sustancias activas. Posteriormente se logró alcanzar la síntesis artificial de muchas de ellas e incluso se generaron compuestos mejorados con respecto a su actividad terapéutica.

Los analgésicos narcóticos, en general, se refiere a derivados del opio, que se obtienen de la amapola. Interactúan con los receptores específicos del cerebro y tienen capacidad de modular el dolor, las emociones y otras funciones. Este tipo de sustancias son sintetizadas también por el propio organismo y son conocidas como opioides endógenos (ß-endorfinas, las encefalinas y las dinorfinas, que actúan como ligandos endógenos en los receptores opioides y que participan en numerosos fenómenos de comportamiento, además de intervenir en el refuerzo de distintas funciones como el apetito, el dolor, la respuesta al estrés y el consumo de drogas, entre las que se incluye el alcohol). Dadas sus fuertes propiedades de causar dependencia.

Los analgésicos narcóticos son los fármacos más potentes para aliviar el dolor y su espectro de acción es el más amplio de los analgésicos.

Actúan estimulando receptores específicos de la membrana celular (tipos de receptores mu(u)1 y 2, kappa y delta) los cuales se encuentran distribuidos en el Sistema Nervioso Central, y sistema Nervioso Perisférico en las zonas relacionadas con la transmisión del dolor. Además hay un tracto gastrointestinal, sistema cardiovascular y glándulas suprarrenales.

La elección de un fármaco específico debe depender del individuo y de los efectos adversos considerados para esto:

  • Eficacia en el tipo de dolor a tratar.

  • Edad del paciente.

  • Farmacología de la droga (acción y efectos colaterales).

  • Estado de la función hepática, renal y respiratoria.

  • Preparaciones disponibles en el mercado y sus costos.

Primer escalón: dolor leve

Analgésicos menores, solos o asociados  a  coadyuvantes.

Segundo escalón: dolor moderado

Analgésicos  menores asociados a opiáceos débiles (codeína)

Tercer escalón: dolor severo/insoportable

Opiáceos  potentes  (mórficos),  casi  siempre asociados a analgésicos menores y a coadyuvantes.

Existen distintos tipos de fármacos narcóticos según su mecanismo de acción

Agonistas puros:

producen efectos determinados por el tipo de ubicación del receptor.

Antagonistas:

desplazan a los agonistas de los receptores con reversión del efecto clínico.

Agonistas-antagonistas:

poseen actividad agonista en un receptor y antagonista en otro.

También pueden dividirse según la potencia en :

Narcóticos débiles:  codeína,  tartrato  de  hidrocodeína   y  dextropropoxifeno, de  los  cuales son  de elección los dos primeros, siendo el último una alternativa. Narcóticos de acción intermedia (agonistas-antagonistas): pentazocina,  buprenorfina,  clorhidrato de tramadol (puramente agonista).

Narcóticos potentes: morfina y metadona.

Durante la administración de narcóticos se puede desarrollar tolerancia, definida como la necesidad de aumentar la dosis administrada para alcanzar el mismo efecto clínico en ausencia del aumento de la intensidad del dolor.

Además también se pueden producir dependencias físicas en el uso crónico de los narcóticos que se manifiestan al suspender la droga, como un síndrome de abstinencia (lacrimación, agitación, temblores, insomnio, fiebre, taquicardia, y otros signos de hiperactividad del sistema Nervioso Simpático) su presencia requiere disminución gradual de la droga.

Los narcóticos atraviesan la placenta y por otro lado son metabolizados por el hígado y eliminados por el riñón, por esto es necesario saber el estado del paciente.

La OMS propone para tratar el dolor canceroso los narcóticos potentes en caso de dolor insoportable, de acción intermedia para dolor intenso y débiles en dolor moderado.

Agonistas Puros:

Morfina: Narcótico de referencia estándar. Es hidrosoluble, se administra por vía oral, intramuscular, intravenosa y subcutánea. Se puede desarrollar tolerancia y dependencia física. Dosis 60 mg cada 4 horas. Se extrae al disolver el opio crudo en agua, tratarlo con cal y luego filtrarlo. Se añade cloruro de amonio a la solución, lo que tiene como resultado la precipitación de una base cruda de morfina. Se separa y se purifica aún más con otros productos químicos. La sustancia resultante es un analgésico

Codeína: Narcótico débil de alta eficacia y bajos efectos adversos. Se administra por vía oral. Se puede desarrollar tolerancia. Dosis: 30-60 mg cada 4 horas.

Metadona:

Más potente que la morfina, produce menos dependencia y sedación. Es el que tiene más larga duración de acción. Dosis 20 mg cada 6-8 horas.

Meperidina: Narcótico sintético intercambiable con la morfina. Dosis 50 a 150 mg cada ¾ de hora.

Fentanyl:

Narcótico sintético más liposoluble, más potente, pero con menos duración que la morfina. No disponible en Chile. Dosis 2 mg cada 6 horas.

Tramadol:

Narcótico atípico. Menos potente que la morfina y con bajo potencial de dependencia. Dosis 50 mg cada 6-8 horas.

Agonistas antagonistas (mixtos):

Buprenorfina:

Droga semi-sintética con efectos prolongados, eficaz postoperatorio.

Dosis 0,4 mg cada 6-8 horas.

Nalbufina:

Produce similar analgesia, sedación y depresión respiratoria que la morfina. Dosis 0,4 mg cada 6-8 horas

Antagonistas puros:

Nalaxona: revierte toso los efectos incluyendo la analgesia, se utiliza para tratar efectos adversos graves. Dosis 16 mg cada 4 horas.

Efectos adversos y contraindicaciones

  • Nauseas y vómitos

  • Embotamiento

  • Confusión

  • Vértigos e inestabilidad

  • Constipación

  • Aumento de la presión intracraneal

  • Aumento de la presión de las vías biliares

  • Retención urinaria

  • Delirio y alucinaciones en los ancianos

  • Disforia

  • Depresión respiratoria: El mecanismo de esta depresión radica en la disminución de la sensibilidad del tallo cerebral al aumento de la concentración sanguínea de CO2 (lo cual usualmente estimula la respiración).

  • Miosis: constricción pupilar

  • Fármaco dependencia

Las contraindicaciones mas generales son las de no administrar narcóticos potentes a personas con:

  • Insuficiencia respiratoria grave

  • Síndrome abdominal agudo de etiología desconocida

  • Insuficiencia hepatocelular grave

  • Traumatismo craneal e hipertensión endocraneal

  • Estados convulsivos

  • Intoxicación alcohólica aguda y delirium tremens

  • Niños menores de 30 meses

Conclusión:

    • El consumo de fármacos narcóticos se produce cuando existen pacientes con enfermedades de características crónicas o severas, ya que estas traen consigo un nivel de dolor superior a lo normalmente tolerado.

    • El consumo puede causar en la actualidad mediante el uso indebido de algunos fármacos, un alto nivel de adiccion que puede provocar variados efectos adversos que impiden el funcionamiento normal de la persona.

    • La administración de este tipo de fármacos debe ser extremadamente controlada por una personba competente como un medico o una enfermera, ya que sin indicaciones la persona puede sufrir alteraciones que arriesgan su vida, sobre todo si ella sufre de alguna anomalia que sea adversa a la administración del medicamento.