J01M. RIFAMPICINA Y AFINES

S

on bacteriostáticos o bactericidas dependiendo de la concentración del antibiótico y la susceptibilidad de la bacteria. El mecanismo principal de acción es el bloqueo de la síntesis de RNA por inhibición de la RNA-polimerasa DNA-dependiente.

El espectro antibacteriano es amplio: micobacterias, la mayoría de los gram+, algunos gram- incluyendo S. aureus, N. meningitidis, H. influenzae y Legionella. A concentraciones altas son activos frente a Chlamydia trachomatis y ciertos virus.

La principal limitación de las rifamicinas es que inducen rápidamente las resistencias por un proceso de un sólo paso que implica la modificación de la subunidad ß de la RNA-polimerasa de forma que no es afectada por el antibiótico. Por este motivo, salvo aplicaciones en profilaxis, las rifamicinas casi nunca se usan solas. Usualmente forman parte de regímenes combinados.

ANTIBIOTICOS DEL GRUPO

Rifamicina SV

Rifampicina

Rifabutina

La rifampicina es el antibiótico tipo y el único del grupo que se utiliza extensamente. La rifamicina SV fué una de las primeras rifamicinas que se aplicó en terapéutica. Se usa exclusivamente por vía parenteral, lo cual es una importante limitación para las aplicaciones usuales de estos medicamentos. La rifabutina es activa por vía oral, pero las características farmacocinéticas generales son menos favorables que los de la rifampicina. Esto la ha mantenido relegada durante años, hasta que la difusión del SIDA le ha dado interés en la prevención de infecciones por Mycobacterium avium-intracellulare, porque es de 8 a 16 veces más activa “in vitro” que la rifampicina y la penetración intracelular es de 3 a 5 veces mejor. Para el resto de las aplicaciones, la rifabutina es igual o inferior a la rifampicina.

APLICACIONES

Infecciones por Mycobacterium. La rifampicina es un componente básico de los regímenes de tratamiento de la tuberculosis y la lepra. La rifabutina es de elección en la profilaxis de infecciones por el complejo M. avium-intracellulare en pacientes de SIDA. No está claro que sea mejor que la rifampicina en el tratamiento de la infección declarada, que requiere politerapia y donde las rifamicinas tienen un papel más bien secundario.

• Profilaxis de meningitis meningocócica. Y erradición de meningococo en portadores.

• Profilaxis de infecciones por H. influenzae tipo b.

• Tratamiento de Brucelosis. Asociada a doxicilina.

• Tratamiento de estafilococias meticilina-resistentes. Y otras infecciones por gram+ y gram- resistentes a tratamiento convencional. Siempre en terapias combinadas.