Libraxin

Composición. Acciones y efectos farmacológicos. Mecanismos de acción. Posología

  • Enviado por: Andyta
  • Idioma: castellano
  • País: Chile Chile
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Nombre de fantasía (comercial): Libraxin

Formula química del clordiazepóxido: C16H14N3Cl 

Fórmula molecular:

Clordiazepóxido

Laboratorio productor: Libraxin es fabricado por Valeant Argentina S.A.

Laboratorio importador: Libraxin es importado y distribuido por Laboratorios Raffo S.A.

Forma farmacéutica: en comprimidos recubiertos.

Cantidad del producto: cada blíster contiene 30 comprimidos recubiertos.

Composición:

Cada comprimido recubierto contiene:

Clordiazepóxido 5,00 mg

Bromuro de Clidinio 2,50 mg

Excipiente: Almidón glicolato sódico (Primigle), Lactosa DT, Celulosa microcristalina pH 101; Estearato de magnesio, Opadry II, Azul brillante, Oxido de hierro amarillo.

Acciones y efectos farmacológicos: Libraxin es un antiespasmódico ansiolítico.

Lo que hace es tratar síntomas somáticos, particularmente digestivos y genitourinarios, provocados por ansiedad y tensión psíquica.

Libraxin ayuda a calmar los espasmos y a evitarlos, se denomina espasmo a cualquier contracción muscular involuntaria, exagerada y persistente, que pueden producirse en los músculos involuntarios de los órganos internos.

Algunos de los efectos que pueden producir son sedación, hipnosis, relajación muscular, disminución moderada de la presión, entre otros.

Acción Miorrelajante

Producen relajación de la musculatura esquelética en estados distónicos, discinéticos, hipertónicos y espásticos.

Esta acción tiene lugar a distintos niveles:

• En la médula espinal facilitan fenómenos de inhibición presináptica, en la formación reticular activadora ascendente (FRAA) en los ganglios basales y en el cerebelo

Acción Anticonvulsivante

Todas las bensodiacepinas son anticonvulsivantes con acción en convulsiones producidas por agentes tóxicos, así como en las convulsiones de origen febril o las debidas a síndromes de abstinencia tanto de alcohol como de barbitúricos.

Vida media Acumulación

BDZ usadas en la ansiedad

Clordiazepóxido 20-90 +++

Diazepam 20-90 +++

Oxazepam 6-28 +

Lorazepam 8-24 ±

Alprazolam 6-16 +

+++ Marcada, + alguna, ±? alguna, - ninguna

Mecanismos de acción propuestos: El GABA, o ácido gamma amino butírico es un neurotransmisor del SNC cuya actuación se traduce en potenciales postsinápticos inhibidores.

Las benzodiacepinas, grupo al que pertenece el clordiazepóxido se unen a un sitio específico del receptor GABAergico y la consecuencia de esta unión es una mayor afinidad del GABA por sus sitio de acción que se traduce en un aumento de la frecuencia de la apertura del canal del cl- y por lo tanto un incremento de la transmisión inhibitoria GABAergica.

Los barbitúricos, a diferencia de las benzodiazepinas a bajas dosis prolongan el tiempo de apertura del canal del cloro por acción del GABA mientras que a dosis altas abren directamente el canal.

Esta diferencia hace que las benzodiazepinas no sean capaces de proporcionar una activación superior a la que lograría el propio GABA lo que explicaría su índice terapéutico superior al de los barbitúricos.

'Libraxin'

Los receptores de GABAa actúan como dianas farmacológicas de distintos compuestos de utilidad clínica entre los que se encuentran las

BZD.

El receptor GABA-A es un miembro de la familia de receptores asociados a canales iónicos, formados por una combinación de subunidades proteicas. Las subunidades se unen formando canales iónicos con selectividad para el ión cloruro.

La farmacología de un receptor GABA concreto depende de las isoformas de las subunidades proteicas que lo constituye. Se conocen hasta 7 clases distintas de subunidades con múltiples variantes (α1-α6, β1-β3,γ1-γ3,Ρ1-Ρ3,δ,ε y θ ).

Investigaciones realizadas hasta el momento proponen que la actividad ansiolítica está mediada por receptores que contienen una subunidad 2, mientras que el efecto sedante y la amnesia anterógrada requiere la presencia de la subunidad 1.

Subunidad

Posibles Implicaciones

Alfa 1

Sedación, convulsiones, amnesia anterógrada.

Alfa 2

Sensibilidad conductual a cocaína, ansiedad.

Alfa 4

Convulsiones, terapia electroconvulsiva, síndrome

premenstrual, estrés.

Alfa 6

Control motor

Beta 3

Temblor, caminar espasmódico, sensibilidad conductual.

Gamma 2

Convulsiones, ansiedad, caminar anormal.

En resumen, los efectos farmacológicos de las benzodiazepinas, clordiazepóxido, están mediados por la activación de subtipos de receptores tipo A del GABA, requiriéndose la activación de receptores que contengan la subunidad α1 para conseguir el efecto sedante, mientras que la acción ansiolítica estará mediada por receptores que contengan la subunidad α2, pero no por receptores que contengan la subunidad 3.

Usos terapéuticos: Este medicamento es usado en caso de:

Aparato digestivo: colon irritable, colon espástico y manifestaciones funcionales concomitantes de hipersecreción e hipermotilidad del tracto gastrointestinal; diarrea; colitis; gastritis; duodenitis, úlcera duodenal y discinesias de las vías biliares.

Aparato urogenital: espasmos y discinesias; enuresis nocturna; vejiga irritable funcional y dismenorrea.

Vía de administración: su administración es por vía oral.

Posología:

Por lo general:

1 - 2 comprimidos recubiertos, 3 - 4 veces por día, según la gravedad del caso.

En pacientes de edad avanzada o debilitados, comenzar con 1 - 2 comprimidos recubiertos

por día y después aumentar paulatinamente hasta alcanzar la dosis óptima.

Ingerir los comprimidos recubiertos con un poco de líquido, con las comidas y al acostarse.

Casos especiales:

Pacientes ancianos y debilitados: 1 - 2 comprimidos diarios inicialmente, con un aumento posológico a continuación hasta alcanzar la dosis eficaz óptima y tolerada.

Niños: 1 - 2 comprimidos diarios, según la edad y la afección. Los comprimidos pueden tomarse con líquido, enteros o triturados.

Efectos adversos: Al tomar libraxin rara vez se producen efectos adversos, pero al presentarse son severos, estos pueden ser: constipación (defecación insuficiente o dificultosa en forma persistente, o sensación de evacuación incompleta), dolor de ojos, latidos del corazón más lentos, dificultad para respirar; dificultad para dormir, excitación inusual, nerviosismo o irritabilidad; dificultad de concentración, depresión, alucinaciones, disminución de la presión arterial; dolor muscular; erupciones en la piel: sequedad de garganta, fiebre, heridas o ulceras en garganta o boca, inusuales moretones o hemorragias, fatiga extrema; tinte amarillo en piel u ojos.

Sin embargo los casos adversos más comunes son los que se producen a nivel de Sistema Nervioso Central, como la sedación y somnolencia. La mayoría de los pacientes presentan una sedación de grado variable al comienzo del tratamiento, pero es transitorio ya que se desarrolla tolerancia a este efecto. En general, los efectos secundarios están en relación con las dosis y la susceptibilidad individual, siendo los pacientes ancianos los más susceptibles.

Contraindicaciones: Libraxin no debe ser administrado en personas que padezcan de glaucoma (enfermedad ocular) o hiperplasia prostática. Tampoco en mujeres embarazadas que estén en los primeros meses.

No se debe tomar en caso de síntomas de alergia a clordiazepóxido y/o clidinio, o también a algunos de los excipientes de la formulación.

*Se debe evitar el consumo de alcohol mientras se está en tratamiento con libraxin, ya que aumentan las posibilidades de efectos adversos, principalmente a nivel del sistema nervioso central (dificultad para concentrarse, depresión, otros).

Interacciones farmacológicas: se han descrito las siguientes interacciones farmacológicas con libraxin: fármacos hipnóticos. Clorfenamina, fenobarbital; medicamentos para el refrío; pseudoefedrina; anticonceptivos; cimetidina; dextropropoxifeno, eritromicina, ketoconazol; ritonavir; digoxina; sales de litio, teofilina; ácido valpróico; antiácidos, atapulguita; metoclopramida, atropina; cloruro de potasio.

Riesgos de uso prolongando: sólo debe ser tomado por el periodo de tiempo señalado por el médico, ya que el uso prolongado de este medicamento causa dependencia y tolerancia. La suspensión de este medicamento no debe ser brusca, ya que puede causar un síndrome de abstinencia, caracterizado por ansiedad, insomnio, temblores.

Riesgos en sobredosis: Lo que suele ocurrir en la sobredosis es somnolencia (dificultad para mantenerse despierto), confusión mental, hipotensión arterial, trastornos en la función muscular, como en los reflejos, la coordinación, el equilibrio. Se puede llegar a estar en estado de coma.

La sobredosis de clordiazepóxido es considerada una emergencia médica y requiere, por lo general, la asistencia inmediata de personal médico. El antídoto para una sobredosis de clordiazapóxido (como con cualquier otra benzodiazepina) es el flumazenil.

Algunas precauciones:

  • Mayores de 60 años:

Los ancianos son más sensibles a los afectos adversos de los medicamentos, se pueden presentar confusión o pérdida de la memoria; dificultad para orinar; somnolencia: sequedad de boca, nariz, garganta o de la piel; excitación o agitación inusuales.

  • Consumo de alcohol:

Se debe evitar consumir alcohol mientras se esta en tratamiento con este medicamento, ya que aumenta la posibilidad de efectos adversos, principalmente a nivel del sistema nervioso central (dificultad para concentrarse, depresión, etc)

  • Manejo de vehículos:

Este medicamento disminuye el estado de alerta y la capacidad de reaccionar frente a un imprevisto.

  • Embarazo:

Libraxin le puede causar daño al feto, se debe informar al médico en caso de embarazo o si se planifica estarlo.

  • Lactantes y niños:

Los niños son más sensibles a los efectos adversos del medicamento. Pueden tomarlo, pero sólo en las condiciones determinadas por el pediatra.

  • Lactancia:

Este medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al lactante, produciéndole somnolencia, el clidinio puede disminuir el flujo de la leche en algunos pacientes.

  • Precauciones especiales:

No se debe interrumpir bruscamente el tratamiento con Libraxin.

Almacenaje: Debe ser protegido del calor, luz y humedad a no más de 30° C.

Condiciones de venta: Libraxin sólo se vende bajo receta médica retenida.

Conclusiones:

  • Este medicamento, por su gran capacidad de sedación, debe ser autorizado por un médico y con un tratamiento cuidadoso que seguir.

  • La persona que debe tratarse con este medicamento debe ser muy cuidadosa con respecto a los horarios, para evitar una sobredosis, ya que una sobredosis por benzodiacepinas puede llegar a ser bastante graves.

  • Es bastante increíble que un solo medicamento sirva para tantos tipos de malestares y que un principio activo pueda ser ocupado de diferentes formas, por ejemplo el clordiazepóxido que sirve desde insomnio hasta para ayudar a rehabilitar a personas alcohólicas.

  • Libraxin es una droga que produce dependencia y tolerancia, tolerancia es la necesidad de un aumento progresivo de la dosis para conseguir el mismo efecto. Se desarrolla mas rápidamente la tolerancia al efecto hipnótico y mas lentamente al efecto ansiolítico. La dependencia también aparece con el uso continuado de Libraxin que se traduce en un síndrome de abstinencia al dejar de tomarlas.

Fuentes de información:

  • Páginas web:

http://www.valeant.com.ar/libraxin/libraxin.pdf

http://www.valeant.com.ar/libraxin1.htm

http://es.wikipedia.org/wiki/Clordiazep%C3%B3xidozza

http://plm.wyeth.com.mx/centroamerica/prods/31456.htm

http://pfarma3.portalfarma.com/pfarma/taxonomia/general/gp000042.nsf/voDocumentos/66FD0F16FCE04F02C125725D003A8CC8/$File/DOSSIER%20BENZODIAZEPINAS.pdf

  • Libros:

Farmacología Humana, J. Flores.

Introducción

Hasta finales de los años 60, los síntomas de la ansiedad y el insomnio eran tratados principalmente con barbitúricos. Estos fármacos, además de tener una eficacia limitada en la ansiedad, causaban dependencia y severos síndromes de retirada tras una supresión brusca del tratamiento. El descubrimiento hace 30 años del clordiazepóxido, benzodiacepina ansiolítica, y el desarrollo de numerosos análogos, condujeron rápidamente al reemplazo de los barbitúricos por uno de los grupos farmacológicos más ampliamente prescritos a nivel mundial. Su uso terapéutico en psiquiatría incluye el tratamiento de la ansiedad, el insomnio y los trastornos de pánico, y en otras áreas de la medicina son usadas como relajantes musculares, anticonvulsionantes y en anestesia.

En la actualidad gran parte de la población sufre de problemas como estrés, ansiedad o tensión psíquica, lo que se puede llegar a manifestar con problemas en el aparato digestivo, como por ejemplo: el síndrome de colón irritable, colón espástico, úlcera duodenal, etc., o también se puede expresar en el aparato urogenital con espasmos y discinesias. Para tratar estos casos se puede usar Libraxin, que es un antiespasmódico ansiolítico, bastante efectivo para tratar estos molestos dolores, ya que tiene un potente efecto de relajación.

Libraxin está compuesto por el ingrediente activo clordiazepóxido, que pertenece al grupo de las benzodiazepinas (son una clase de medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central), lo que produce principalmente es reducir ansiedad y relaja los músculos. También está compuesto por el ingrediente activo bromuro de clidinio, que pertenece al grupo de las medicinas conocidas como anticolinérgicas que disminuyen la producción de algunos líquidos, como por ejemplo los jugos gástricos y, además, relaja los músculos.