Fármacos

Antimicóticos dermatológicos. Corticoides. Medicamentos contra el acné. Terapia antipsoriasis. Antiinfecciosos tópicos. Antisépticos. Desinfectantes

  • Enviado por: Monica Hidalgo Sanchez
  • Idioma: castellano
  • País: España España
  • 14 páginas

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ANTIMICOTICOS DERMATOLOGICOS, VIA GENERAL

La administración por ví oral permite llegar a zonas de la piel que no son fácilmente accesibles por la vía tópica. La griseofulvina es un antibiótico producido por una especie de Penicilum. Es un fungistático que inhibe la división celular en la metafase. Para ser efectivo precisa de división celular activa. La terbinafina actúa por inhibición de la síntesis del ergosterol a partir del escualeno, en la membrana celular. Tiene acción fungicida que se debe, al parecer, a la acumulación intracelular de escualeno.

Además de los medicamentos anteriores, se usan derivados imidazólicos que no son específicos para micosis dérmicas, en particular el itraconazol y el fluconazol (ver grupo J02).

La griseofulvina ha sido durante muchos años el tratamiento clásico (y prácticamente único) de las dermatofitosis que necesitan de la vía sistématica. Los medicamentos más recientes tienen varias ventajas sobre ella, como son mayor actividad, mejor penetración en zonas queratinizadas, menor incidencia de reacciones adversas (que en todo caso son leves) y disponibilidad de preparados tópicos para complementar los sistémicos. Como norma general se obtienen tópicos para complementar los sistémicos. Como norma general se obtienen respuestas más rápidas y porcentajes de curación superiores.

La terbinafina, como la griseofulvina, es eficaz casi exclusivamente en infecciones por dermatofitos. Los imidazoles son activos también en infecciones por Candida. Otra característica de interés de los derivados imidazólicos es que permiten a veces, por sus características farmacocinéticas, la administración discontinua (una vez a la semana, o una semana al mes).

Las aplicaciones principales de los antimicóticos dermatológicos por vía sistématica son la tiña de cuero cabelludo, las onicomicosis y los casos de tiena pedis de afectación plantar. El cuadro I contiene recomendaciones más detalladas para el tratamiento de micosis dérmicas.

CUADRO I.

RECOMENDACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE MICOSIS DERMICAS

Onicomicosis

Distal y localizada.- Aplicación tópica de tioconazol al 28% 2 veces al día, o de la de amolorfina una vez a la semana. Durante 6 meses o más.

Proximal o extensa: Por demartofitos: Tres meses de tratamiento oral con terbinafina 250 mg/día continuo o 400 mg/día una semana cada mes. Puede combinarse con el régimen tópico descrito antes, sobre todo para las uñas de los pies. Por cándida y otros hongos no dermatofitos: Usar itraconazol para el régimen oral.

Micosis de pies

Interdigital: Un imidazol tópico o terbinafina tópica, una o dos aplicaciones diarias hasta curación clínica y microscópica (2-3 semanas).

Plantar: Griseofulvina 500 mg/día durante 4-6 semanas, o tratamientos orales de cuatro semanas con terbinafina (250 mg/día), itraconazol (100 mg/día) o fluconazol (150 mg a la semana).

Tiña corporal y

crural

No papular: Un imidazol tópico durante 3-4 semanas o terbinafina tópica durante 1-2 semanas.

Papular o folicular: Tratamientos orales de dos semanas con itraconazol (100 mg/día), de cuatro semanas con terbinafina (250 mg/día) o fluconazol (150 mg a la semana), o bien de 6 semanas con griseofulvina 500 mg/día. Pueden combinarse con los tratamientos tópicos descritos antes.

Tiña de cabeza

4-6 semanas de tratamiento oral con griseofulvina (500 mg/día) terbinafina (250 mg/día) o itraconazol (100 mg/día).

Tiña versicolor

Tratamiento oral sólo en los casos que no corresponden al tópico. usar itraconazol (200 mg al día durante 5-7 días) o fluconazol (dosis única de 400 mg, o bien 150 mg/semana durante 4 semanas). La terbinafina oral no es eficaz, pero lo es por vía tópica.

CORTICOIDES TOPICOS

La acción farmacológica de todos los corticosteroides tópicos es idéntica y sus aplicaciones clínicas son las mismas. La diferencia fundamental hay que buscarla en la potencia del preparado. La potencia de los preparados tópicos de corticosteroides depende esencialmente de cuatro factores:

  • Características de la molécula. Como norma general los derivados fluorados (betametasona, fluocinolona, etc.) son más potentes que los no fluorados.

  • Concentración del principio activo.

  • Vehículo utilizado. Cuanto más graso sea el excipiente, mayor es la cesión de principio activo a la piel. Por tanto, a igualdad de principio activo y de concentración, la actividad es decreciente en este orden: ungüento>pomada>gel> crema>loción.

  • Lugar de aplicación. Hay zonas de la piel que absorben bien los corticoides (escroto, axilas, párpados, cuero cabelludo). En otras, la absorción es bastante menor (espalda, antebrazos, rodilla, palma de la mano).

  • La clasificación según potencia se suele hacer por métodos experimentales basados en el poder vasocinstrictor del preparado (que se corresponde bastante bien con la eficacia clínica en la mayoría de las aplicaciones, pero no en todas). Hay que tener en cuenta dos circunstancias de las clasificaciones por potencia:

    • Para tener en cuenta la influencia del excipiente, las valoraciones más fiables se hacen a nivel de preparado farmacéutico, no de principio activo.

    • No existe una clasificación universalmente aceptada. En Europa es habitual dividir en cuatro grupos: débil, intermedia, fuerte, muy fuerte. (clases I a IV). En Estados Unidos es común una división en siete clases. Las comparaciones internacionales se ven complicadas además por ser la clasificación europea ascendente (la clase I es más débil) mientras que la americana es descendente (la clase I es la más fuerte).

    En la tabla I hemos agrupado según el criterio europeo la mayor parte de los preparados del mercado español. Se ha tenido en cuenta la naturaleza del corticoide y su concentración, pero no la posible influencia de los excipientes.

    Obviamente las preparaciones fuertes y muy fuertes son eficaces en afecciones donde se obtienen resultados insatisfactorios con corticoides de potencia débil o moderada, pero el riesgo de efectos secundarios (atrofia dérmica, estrías, hipertricosis) es mayor.

    Por esto interesa elegir en lo posible el preparado de menor potencia que proporcione respuesta adecuada, teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad y su localización. En afecciones extensas en zonas de absorción, o en niños, es conveniente comenzar con un corticoide de potencia débil o intermedia.

    Los corticoides de mayor potencia deben reservarse a enfermedades graves o refractarias a preparaciones más débiles, y a regiones dérmicas de escasa permeabilidad. La tabla II recoge, a título indicativo, la potencia necesaria para tratar distintos tipos de patologías. Por lo general es prudente, una vez conseguida la remisión con un corticoide potente, cambiar a otro más débil para tratamientos de mantenimiento prolongados.

    Criterios parecidos deben aplicarse en la elección del vehículo. La tabla III incluye recomendaciones de selección según la localización de la lesión. Las lociones y cremas (fácilmente extensibles) son útiles en el tratamiento de lesiones húmedas y extensas. Los ungüentos y pomadas se utilizan en lesiones secas, liquenificadas o descamativas. En caso de conseguir el efecto deseado, puede recurrirse a vendajes oclusivos, que aumentan la absorción hasta 100 veces.

    El riesgo de efectos secundarios depende de la potencia del corticoide, del área de aplicación, de la duración del tratamiento y de si se utiliza o no vendaje oclusivo. Como regla general, no hay que esperar efectos sistémicos si la dosis semanal de un corticoide potente no supera los 30 gramos en adultos o 10 gramos en niños pequeños. Con los preparados débiles o moderados raramente se ven efectos sistémicos.

    RECUERDE

    Eviten en lo posible usar corticoides potentes en niños pequeños. La absorción sistémica puede producir retrasos en el crecimiento. Tengan en cuenta que los pañales de plástico pueden hacer efecto de vendaje oclusivo e incrementar inadvertidamente la absorción.

    TABLA I. CORTICOIDES TOPICOS CLASIFICADOS POR POTENCIA

    Potencia débil

    Hidrocortisona 1%;2,5%

    Fluocortina 0,75%

    Potencia intermedia

    Clobetasona, butirato 0,05%

    Dexametasona 0,2%

    Flumetasona, pivalato 0,02%

    Fluocinolona, acetónido 0,01%

    Triamcinolona, acetónido 0,04%

    Potencia alta

    Betametasona, valerato 0,1%

    Betametasona, dipropionato 0,05%

    Beclometasona, dipropionato 0,025%

    Budesónido 0,025%

    Desoximetasona 0,25%

    Diflucortolona, valerato 0,1%

    Fluclorolona, acetónido 0,025%

    Fluocinolona, acetónido 0,025%

    Fluocinónido 0,05%

    Fluocortolona monohidrato 0,2%

    Metilprednisolona, aceponato 0,1%

    Mometasona furoato 0,1%

    Prednicarbonto 0,25%

    Potencia muy alta

    Clobetasol 0,5 %

    Diflorasona, diacetato 0,05%

    Diflucortolona, valerato 0,3%

    Fluocinolona, acetónido 0,2%

    Halcinónido 0,1%

    Halometasona 0,05%

    TABLA II.

    DERMOPATIAS CLASIFICADAS POR LA RESPUESTA A CORTICOIDES

    SENSIBILIDAD

    COMENZAR CON:

    EJEMPLOS

    Muy sensibles

    Potencia débil a moderada

    Dermatitis seborreica. Dermatitis tópica en niños o ancianos. Otras patologías caracterizadas por eritema con mínima descamación o liquenificación.

    Moderadamente sensibles

    Potencia moderada a fuerte

    Dermatitis atópica en adultos. Dermatitis nummular. Psoriasis leve. Formas leves de dermatitis de contacto.

    Relativamente resistentes

    Potencia fuerte a muy fuerte

    Lupus eritematoso discoide. Psoriasis en placas. Liquen simple crónico. Liquen plano hipertrófico. Dermatitis crónicas de las manos.

    TABLA III.

    CRITERIOS DE SELECCIÓN DE FORMULACIONES DE CORTICOIDES TOPICOS

    FORMA

    FARMACÉUTICA

    PIEL

    GLABRA

    ZONAS

    VELLOSAS

    PALMA Y PLANTA DEL PIE

    ZONAS
    INFECT
    ADAS

    ZONAS

    INTERTRIGINOSAS

    Pomada/Ungüento

    ***

    ***

    Crema

    **

    *

    **

    *

    **

    Loción

    **

    **

    **

    Solución

    ***

    ***

    **

    Gel

    **

    *

    *

    *** = Uso preferente

    ** = Uso aceptable

    * = Util a veces

    MEDICAMENTOS CONTRA EL ACNE

    MEDICAMENTO

    MECANISMO

    DE ACCION

    COMENTARIO

    QUERATOLITICOS

    SUAVES

    Azufre

    Resorcinol

    Acido Salicílico

    Eliminan la obstrucción de los folículos pilosos, facilitando la salida del sebo.

    La acción es muy superficial, resultando eficaces sobre todo en casos leves.

    El ácido salicílico es el mejor de los tres, pero con frecuencia se presentan asociados entre sí.

    QUERATOLITICOS

    FUERTES

    Acido Azelaico

    Peróxido de Benzoilo

    Tretinoína

    (ácido trans-retinoico)

    Adapaleno

    Como el anterior.

    El peróxido de benzoilo además tiene acción antiséptica.

    La acción exfoliativa es superior a la de los anteriores, a costa de producir un ligera irritación de la piel.

    El ácido azelaico es posiblemente el menos irritante de los tres.

    El peróxido de benzoilo es el antiacneico más eficaz de los incluidos en las especialidades farmacéuticas publicitarias.

    La tretinoína necesita supervisión médica: es muy potente pero muy irritante, requiere un serie de precauciones para evitar la acción excesiva, pero bien usado es altamente eficaz. En casos refractarios es posible una terapia combinada peróxido de benzoilo-tretinoína, espaciando 12 horas la aplicación de ambos medicamentos.

    El adapaleno es muy semejante a la tretinoína, tal vez algo más eficaz y mejor tolerado.

    ANTIBIOTICOS

    Eliminan las bacterias responsables de la biodegradación del sebo a ácidos grasos de cadena corta.

    La clindamicina parece ser el mejor de los antibióticos tópicos usados en acné. La eritromicina o la tetraciclina son las alternativas. La neomicina no debe ser usada por el riesgo de reacciones alérgicas (un problema posible con todos los antibióticos tópicos).

    La antibioterapia sistémica puede resolver bastantes problemas de acné refractario a tratamiento tópico. La tetraciclina es muy empleada. La minociclina tiene mejor penetración y es más eficaz.

    Alternativas a las tetraciclinas son la eritromicina o el trimetoprim-sulfametoxazol.

    Ciproterona +

    Etinilestradiol

    Antagonizan el componente androgénico subyacente en el acné. Se produce reducción de la se-
    creción de sebo.

    Muy efectivo, pero sólo se usa en mujeres. Indicado en casos en que la terapia antibiótica sea ineficaz. Contraindicado en embarazo.

    Isotretinoína

    (Acido Cis-retinoico)

    Múltiple. Es muy significativa la reducción de la secreción sebácea. También parece que elimina la obstrucción del folículo.

    Un derivado de vitamina A, activo por vía oral. Muy efectivo, pero como todos los retinoides con efectos secundarios importantes dependientes de dosis, que limitan su utilidad. Es también un teratógeno potente y se han producido accidentes por este motivo. Producto que debe ser reservado a facultativos especializados, e indicando únicamente en casos de acné cístico grave refractario a otro tratamiento.

    TERAPIA ANTIPSORIASIS

    L

    a psoriasis es una enfermedad crónica de origen inmunológico, caracterizada por una hiperproliferación y diferenciación anómalas de los queratinocitos, así como por inflamación. Los cambios epidérmicos asociados con la psoriasis pueden ser debidos a la infiltración de linfocitos T inflamatorios y la liberación de citocinas en respuesta a la estimulación antigénica.

    Hablar de eficacia clínica en este contexto significa obtener un alto porcentaje de remisión de las lesiones, junto con un tiempo relativamente largo sin reaparecer, pero salvando el hecho de que es difícil predecir la evolución natural de la enfermedad, hay que contar con que los tratamientos deben ser repetidos periódicamente.

    TABLA 1. MEDICAMENTOS USADOS EN PSORIASIS

    MEDICAMENTO

    COMENTARIOS

    Acido salicílico

    Actúa como queratolítico. Eficaz sobre todo en cuadros leves y caracterizados por placas gruesas. Empleado en soluciones al 2%, que se aumenta en caso necesarios a concentraciones de 3-6% y a veces hasta el 10%.

    Brea de hulla

    (Coaltar)

    Más potente que el ácido salicílico. Se emplea a veces asocido con él o con óxido de zinc, pero las combinaciones no parecen ser más eficaces que el coaltar sólo. La concentración depende de la gravedad. Debe ser más concentrada cuanto mayor sea el grosor de la lesión. Se usa también en baños en casos de psoriasis generalizada. El olor y las dificultades de aplicación de algunas preparaciones son inconvenientes de los que suele resentirse el paciente.

    Ditranol

    (Antralina)

    Este derivado del antraceno es muy poco apreciado por los pacientes por ser irritante para la epidermis y manchar la ropa, uñas y piel. Sin embargo, es uno de los agentes tópicos más eficaces de que se dispone y está experimentando una revitalización. Para minimizar inconvenientes se están usando nuevas formulaciones y sobre todo nuevas técnicas de aplicación basadas en dejarlo actuar un período corto de tiempo (máximo 45 minutos) en lugar de la tradicional aplicación nocturna para limpiar por la mañana. Se utiliza un preparado con una base de parafina líquida que se aplica tres veces en semana únicamente en la lesión, no en la piel intacta, y se limpia con aceite tras el tiempo estipulado. Si no es efectiva se aumenta la concentración de ditranol, no el tiempo de contacto.

    Corticosteroides tópicos

    Se suelen usar corticoides de potencia alta o muy alta (ver grupo D07) dependiendo de la gravedad de la lesión. A veces es necesario potenciar el efecto con un vendaje oclusivo. Son eficaces, sobre todo en lesiones de escasa queratinización, y relativamente libres de problemas si los tratamientos no exceden dos semanas de duración. Sus principales inconvenientes son la taquifilaxis (alternar dos corticoides para minimizarla) y que puede ocurrir una reaparición súbita de la enfermedad al suspender el tratamiento. Este último fenómeno es más probable en el caso (no recomendable) de usar corticoides por vía oral. Por esta razones, pese a que la aceptación por los pacientes suele ser buena y los resultados rápidos, deben emplearse asociados a otras terapias más duraderas.

    Derivados de vitamina D

    (ver grupo A11C2A)

    La aplicación en psoriasis de los derivados hidroxilados de vitamina D proviene de una observación casual. El mecanismo de acción no es conocido, pero las células de la epidermis tienen receptores para la forma activa de la vitamina D (calcitriol), y este compuesto es capaz de inhibir “in vitro” la proliferación de los queratocitos e inducir su diferenciación morfológica. Puede conseguirse acción terapéutica significativa por via oral, pero el tratamiento se ha orientado a la aplicación tópica, que es eficaz y no tiene los efectos sobre la homeostasis del calcio que se producen con la administración sistémica.

    Se han ensayado preparados tópicos de calcitriol, pero se sigue produciendo hipercalcemia e hipercalciuria. El calcipotriol es un preparado diseñado especialmente para esta aplicación. Se inactiva rápidamente en absorción sistémica y apenas influencia el metabolismo del calcio. El calcipotriol tiene una serie de ventajas respecto a otros antipsoriásicos tópicos. No mancha la piel y es inodoro. La eficacia es equivalente a los corticoides tópicos de potencia media y parece que la acción no se pierde por tratamiento continuado. El principal inconveniente es que frecuentemente irrita la piel, lo cual hace que no se pueda usar en la cara y deba aplicarse con precaución en los genitales y las articulaciones. El tacalcitol es similar al calcipotriol y produce aun menos efectos sobre la calcemia. No obstante, no parece que tales diferencias sean clínicamente relevantes. Además, hay estudios clinicos controlados que han mostrado cierta superioridad clínica del calcipotriol frente a tacalcitol en pacientes con psoriasis, aunque este último sólo precisa de una única administración diaria, frente a las dos que necesita el tratamiento con calcipotriol (lo que puede redundar en un mejor cumplimiento del tratamiento).

    Metotrexato

    (ver grupo L01B1A)

    El más usado de los varios agentes antineoplásicos con que se pretende detener la hiperproliferación celular característica de la psoriasis. Administración cómoda (vía oral una vez a la semana, dosis única comenzando con 15 mg y subiendo gradualmente hasta 30 mg o bien tres dosis de 2,5-5 mg espaciadas 12 horas) y muy eficaz, pero con riesgo de hepototoxicidad y otros efectos derivados de su acción como antimetabolito. El tiempo de respuesta es de dos semanas. Debe usarse sólo en casos resistentes y con vigilancia periódica de la función hepática del paciente.

    Derivados aromáticos de vitamina A (Retinoides)

    Los análogos de la vitamina A (ácido retinoico) actúan sobre receptores específicos, reduciendo la producción de estímulos inflamatorios y de la diferenciación y proliferación de los queratinocitos. Posiblemente, este tipo de fármacos puede desarrollar otros tipos de acciones sobre la expresión genética, relacionadas con el efecto antiproliferativo. La acitretina es un derivado aromático sintético del ácido retinoico (vitamina A). Se trata del metabolito activo del etretinato. Revierte los cambios típicos hiperqueratósicos de la psoriasis en placas. Se emplea en dosis de 25-50 mg/día, por vía oral. Se trata de un eficaz tratamiento, aunque su elevada teratogenicidad hace que sea uno de los medicamentos sometidos a Especial Control Médico (ECM) y exige la adopción de medidas anticonceptivas eficaces durante el tratamiento y después de éste en un período de hasta dos años). Por todo ello, las indicaciones de la acitretina están restringidas al tratamiento de la psoriasis extensa grave, resistente a otros tratamientos. El tazaroteno es también un retinoide, aunque es utilizado por vía tópica. En pacientes con psoriasis en placas presenta un eficacia similar a los cortisoteroides tópicos en la elevación de la placas, pero su efecto es algo menor en la reducción del eritema. La combinación de tazaroteno y corticosteroides produce mejores resultados que el tazaroteno solo.

    Ciclosporina

    (Ver grupo V02B1B)

    La acción antipsoriásica de este fármaco inmunosupresor está bien demostrada, aunque el mecanismo es mal conocido. En uso práctico tiene mucho en común con el metotrexato; es muy eficaz (sobre todo en cuadros con alto componente inflamatorio), pero el proceso reaparece al suspender el tratamiento; se usa a dosis mucho más bajas que las corrientes en inmunosupresión, pero persiste el temor de sus conocidos efectos adversos, que en este caso son nefrotoxicidad, hipertensión o que favorezca procesos neoplásicos (no se recomienda en pacientes que hayan seguido tratamiento con ultravioleta). Por tanto se indica sólo en casos refractarios y con vigilancia cuidadosa del paciente. La dosis es de 3 mg/kg/día que puede aumentarse progresivamente hasta un máximo de 5 mg/kg/día y que debe en cualquier caso mantenerse al nivel más bajo posible. La meta de la terapia no debe ser la desaparición total de la sintomatología sino mantener el mejor equilibrio posible entre mejoría y dosis mínima eficaz. El tiempo de respuesta es de unas tres semanas.

    MEDICAMENTOS mas RADIACION U.V.

    En casos refractarios es útil y bastante eficaz la radiación ultravioleta, un método aplicado durante milenios usando el sol como fuente de radiación UV. Se suele distinguir entre fototerapia, que usa luz ultravioleta de corta longitud de onda (Ultravioleta B: UV-B) y donde la radiación tiene acción por si misma que es aditiva con el medicamento, y fotoquimioterapia, que emplea ultravioleta de longitud de onda más larga (Ultravioleta-A:UV-A) que no ejerce efecto a no ser que la piel haya sido sensibilizada por la administración previa del fármaco.

    Fototerapia: El régimen de Goeckerman utiliza brea de hulla, aplicada en cada placa varias veces al día en las 24 horas previas a la irradiación. El régimen de Ingram aplica a las lesiones ditranol en lugar de brea de hulla. Parece ser más efectivo que el anterior, aunque hay estudios que no muestran diferencias.

    Fotoquimioterapia: El método PUVA sensibiliza la piel con psoraleno (ver grupo D11A2A) usualmente por via oral aunque se usan a veces baños en una solución muy diluida. Es el régimen más eficaz conocido, pero existe preocupación por los efectos a largo plazo, especialmente envejecimiento prematuro de la piel y cáncer de piel. Es recomendable reservarlo a casos graves en pacientes de edad madura. La combinación de PUVA con etretinato (RePUVA) potencia la acción y está siendo estudiada como una forma de minimizar la exposición al PUVA.

    TABLA II. COMPARACION DE TRATAMIENTOS TOPICOS EN PSORIASIS

    TRATAMIENTO

    RAPIDEZ DE

    ACCION

    DURACION DE

    LA REMISION

    POTENCIA

    Brea de hulla

    Lenta

    Larga

    Baja

    Ditranol

    Media

    Media

    Media-Alta

    Corticoide tópico

    Rápida

    Corta

    Alta

    Régimen de Goeckerman

    Media

    Larga

    Media

    Régimen de Ingram

    Rápida

    Larga

    Media-Alta

    PUVA

    Lenta

    Larga*

    Alta

    * Disminuyendo gradualmente el tratamiento al desaparecer la lesión. Si se suspende bruscamente la recaída puede ser rápida.

    TABLA III. COMPARACION DE TRATAMIENTOS DE PSORIASIS SEVERA

    CUADRO

    EFICACIA DE:

    Fototerapia

    Fotoquimioterapia

    Metotrexato

    Ciclosporina

    Psoriasis en placas

    3

    4

    4

    4

    Psoriasis pustulosa

    0

    1

    4

    4

    Psoriasis eritrodérmica

    0

    1

    4

    3

    Artritis psoriásica

    0

    0

    4

    3

    Eficacia valorada de 0 (nula) a 4.

    ANTIINFECCIOSOS TOPICOS

    ANTIBIÓTICOS TÓPICOS

    En infecciones dermatológicas la primera consideración suele ser decidir si el tratamiento debe ser tópico o por vía general, y en el primer caso hay que elegir entre antiséptico y antibióticos tópicos. La elección final depende de la extensión y profundidad de la infección. Como norma muy general las foliculitis suelen responder a lavados con antisépticos, el impétigo requiere antibioterapia tópica o sistématica según gravedad, y las celulitis o la erisipela se tratan usualmente por vía oral o parenteral.

    En teoría, los antibióticos activos frente a gram (+) son eficaces por vía tópica en la mayoría de las infecciones dermatológicas superficiales. En la práctica la antibioterapia tópica tiene dos inconvenientes generales: la rápida aparición de resistencias y la sensibilización del paciente al antibiótico. Por consiguiente la selección del antiinfeccioso adecuado es más bien una cuestión de eliminación. Se han descartando antiinfecciosos de uso tópico por siguiente:

    • Por resistencia generalizada: Las penicilinas no resistentes a penicilinasas apenas se usan ya en infecciones dermatológicas, ni por vía tópica (no hay preparados) ni por vía sistémica. Las tetraciclinas tópicas fracasan muchas veces por el mismo motivo. El ácido fusídico también induce resistencis con cierta rapidez.

    • Por producir sensibilizaciones: Las sulfamidas tópicas no se recomiendan. Excluidas éstas, el principal productor de sensibilizaciones por cantacto es la neomicina. El cloramfenicol es menos sensibilizante pero puede producirlas en tratamientos prolongados. La clortetraciclina y la mupirocina apenas las inducen.

    • Por interferir en las aplicaciones por vía sistémica. Hay medicamentos donde la sensibilización y las resistencias en uso tópico no son especialmente notables, pero su efecto acumulativo disminuye la eficacia general del antibiótico. Muchos autores desaprueban, por esta razón el uso tópico de la gentamicina, y en menor medida (porque es mucho menos usado) del ácido fusídico.

    Teniendo en cuenta estas premisas, la mejor elección en antibióticos tópicos en estos momentos es la mupirocina; no tiene resistencia cruzada con otros antibióticos, induce pocas resistencias propias, es poco sensibilizante y no tiene aplicación por vía general. La segunda alternativa es posiblemente la asociación neomicina+bacitracina, pero evitando tratamientos de más de una semana de duración para minimizar las sensibilizaciones.

    SULFAMIDAS TOPICAS

    Las sulfamidas de uso tópico no tienen demasiada aplicación por las razones explicadas. La posible sensibilización puede afectar no sólo a las sulfamidas sistémicas (ejemplo: trimetoprim/sulfametoxazol) sino a muchos medicamentos relacionados estructuralmente con ellas.

    La única sulfamida tópica que se emplea extensamente hoy es la sulfadiazina argéntica. La presencia del ión plata la hace bastante diferente de las sulfamidas tradicionales. El mecanismo de acción es distinto; es bactericida (no bacteriostática) y es activa frente a Ps. aeruginosa. Se usa exclusivamente en quemaduras.

    ANTIVIRALES TOPICOS

    Los principios activos comercializados son: aciclovir, penciclovir, idoxuridina y tromantadina. Están indicados en lesiones dérmicas por virus de herpes. Los tres primeros son nucleóticos, la tromantadina es un derivado de la amantadina.

    El medicamento de elección es el aciclovir. Por su parte, penciclovir está estrechamente emparentado con el aciclovir, del que sólo se diferencia por la presencia de un grupo hidroxilo (OH) adicional. El penciclovir actúa previa conversión en la forma trifosfatada, la cual es un inhibidor competitivo de varias ADN polimerasas, impidiendo la replicación viral a través de la síntesis de ADN viral. Tiene actividad frente a los virus del Herpes simplex, tanto de tipo 1 como 2. Está indicado en el tratamiento del herpes labial, una condición muy frecuente (afecta a más del 20% de los adultos, en algún momento de su vida). Sus datos clínicos no parecen ofrecer resultados terapéuticos cualitativamente superiores a los conseguidos con aciclovir.

    La tromantadina tiene mecanismo de acción distinto de los nucleótidos y tal vez sea eficaz en infecciones resistentes a éstos, pero la eficacia general es limitada y desde luego menor que la del aciclovir. Ver más detalles sobre ANTIVIRALES en la introducción del grupo J05.

    antisepticos y desinfectantes

    Debido a que suele existir cierta confusión terminológica adoptaremos en esta obra las siguientes definiciones:

    • Antiséptico: es una sustancia que inhibe el crecimiento o destruye microorganismos sobre tejido vivo.

    • Desinfectante: es la sustancia que ejerce dicha acción sobre superficies u objetos inanimados.

    Por consiguiente las mismas sustancias pueden ser utilizadas como antisépticos o desinfectantes, ya que el mecanismo germicida no varía según la superficie de aplicación. Para ser más preciso, un desinfectante es además antiséptico si no es irritante para el tejido, no es inactivado por la materia orgánica y no produce toxicidad por absorción sistémica.

    Los antisépticos y desinfectantes son sustancias muy tradicionales que en muchos casos no se encuentran como especialidad farmacéutica. Sin embargo, siguen conservando su valor y pueden obtenerse en las farmacias como fórmulas magistrales (el alcohol, el agua oxigenada o la tintura de yodo son casos muy típicos de productos de gran consumo fuera del ámbito de la especialidad farmacéutica).

    En la tabla siguiente se incluye una evaluación de los principales productos usados como desinfectantes y/o antisépticos, con independencia de su situación comercial como marcas registradas. Se ha procurado hacer énfasis en las cuatro cualidades importantes de un buen antiséptico:

    • Amplitud de espectro.

    • Rapidez de acción.

    • Permanencia de la acción.

    • Inocuidad local y sistémica.

    ANTISEPTICOS Y DESINFECTANTES

    ACIDOS

    ACCION

    CONCENTRACIONES Y USOS

    COMENTARIOS

    Acido acético

    Bactericida a concentración el 5%, bacteriostático a concentraciones inferiores. Pseudomonas aeruginosa es muy susceptible.

    1% en vendajes quirúrgicos, 2-5% en otitis externas por Pseudomonas, Candida y Aspergillus. 5% en quemaduras extensas. Duchas vaginales al 0,25% y 1% para infecciones por Candida y Tricomonas. 0,25% para irrigación de la vejiga.

    El ácido acético es una alternativa económica y muy efectiva contra Pseudomonas y hongos. No hay que contar con tanta efectividad contra estafilococos. Las soluciones pueden ser irritantes, sobre todo en vagina y quemaduras, pero por lo general son tolerables.

    Acido Bórico

    Bactericida al 5%, bacteriostático a concentraciones inferiores. Pseudomonas aeruginosa es muy susceptible.

    Límites máximos legales en la Unión Europea: 5% en talcos (etiquetados “no usar en niños”); 0,5% en productos de higiene bucal; 3% en cosméticos.

    Es un antiséptico muy poco eficaz para los problemas de toxicidad que puede dar su absorción accidental. Los hay mucho mejores.

    ALCOHOLES

    ACCION

    CONCENTRACIONES Y USOS

    COMENTARIOS

    Alcohol etílico

    En general buen bactericida pero la eficacia es variable frente a hongos y virus, y nula frente a esporas. El alcohol al 70% puede matar al 90% de las bacterias de la piel si se mantiene húmeda durante dos minutos. La clásica friega con el algodón empapado en alcohol, que se deja secar, mata como máximo el 75% de las bacterias.

    La concentración del 70% es mucho más eficaz como antiséptico que la de 96º (95%) que se expende habitualmente en farmacias.

    Muy utilizado en la desinfección de la piel, previa a inyecciones o pequeñas intervenciones, y en medicina doméstica. No debe usarse en heridas abiertas por ser irritante y por la posibilidad de que forme un coágulo que proteja las bacterias supervivientes. La nula acción esporicida lo hace inapropiado para desinfección de instrumental quirúrgico.

    Alcohol isopropílico

    Como el etanol, pero algo más potente.

    Entre el 70% y el 100%. No tiene mayor eficacia diluido, como ocurre con el etanol.

    Aunque algo más activo que el etanol, tiene olor más penetrante, es más irritante de la piel y estimula la vasodilatación subcutánea con lo cual las punciones e incisiones tienen mayor tendencia a sangrar.Se usa como vehículo de otros germicidas (a lo que potencia), para conservar muestras histológicas, y en general para las mismas aplicaciones que el etanol.

    ALDEHIDOS

    ACCION

    CONCENTRACIONES Y USOS

    COMENTARIOS

    Formaldehído (Formol)

    : Efectivo contra todo tipo de gérmenes, pero lento: las concentraciones que matan rápidamente las bacterias son muy irritantes para mucosas y a veces para la piel. Una concentración del 8% tarda 18 horas en matar esporas (más eficaz al aumentar la temperatura). También es lento frente a micobacterias.

    2-8% para desinfectar material quirúrgico y guantes. En forma de vapores y sprays (con alta humedad) para desinfección de habitaciones, o de roma de cama, toallas, etc. 10% en solución salina para conservación de muestras histológicas.

    20-30% en hiperhidrosis de plantas de pies y palmas de manos (otras zonas no toleran concentraciones altas).

    Por las razones expuestas en las columnas anteriores el formaldehído se emplea fundamentalmente como desinfectante y muy raramente como antiséptico. La exposición repetida puede ocasionar dermatitis alérgica. La inhalación de los vapores es irritante.

    Glutaraldehído

    Más activo que el formaldehído contra bacterias, hongos, micobacterias, esporas y virus.

    2% para desinfectar endoscopios, instrumental quirúrgico, equipos de respiración asistida y anestesia. El pH óptimo de la solución para la acción bactericida es 7,5 a 8,5 pero es inestable; se polimeriza y pierde el efecto en 14 días. Las soluciones ácidas son más estables, aunque menos efectivas (salvo para esporas).

    No sólo es más activo que el formaldehído; también es menos irritante para la piel y menos propenso a desprender vapores molestos. Puede producir también dermatitis de contacto por uso repetido. Se usa exclusivamente como desinfectante; es uno de los mejores agentes para desinfectar endoscopios. Probablemente superior al hexaclorofeno o a la povidona iodada.

    OXIDANTES

    ACCION

    CONCENTRACIONES Y USOS

    COMENTARIOS

    Agua Oxigenada

    (Peróxido de Hidrógeno)

    Amplio espectro germicida, pero actividad variable según especie.

    • 6% (20 volúmenes), como antiséptico.

    • Las soluciones al 27% (100 volúmenes) son más estables y se usan para preparar diluciones extemporáneas.

    • 1,5% en solución salina isotónica para disolver cerumen.

    Posiblemente buen desinfectante de material: no es corrosivo y no deja residuos. Es menos satisfactorio en su aplicación habitual como desinfectante de heridas, ya que las catalasas de los tejidos la descomponen rápidamente. Sus mejores cualidades son ayudar al debridamiento de la herida (por desprender oxígeno) y la acción sobre anerobios.

    Permanganato potásico

    Bactericida y fungicida.

    Tarda mucho tiempo (más de un hora) en hacer efecto.

    • Solución 1/1000 en agua para limpieza de úlceras o abcesos.

    • Solución 1/4000 para gargarismos. Las soluciones deben ser extemporáneas.

    El permanganato se descompone rápidamente en presencia de materia orgánica, por lo cual el valor como antiséptico es muy escaso. Prácticamente en desuso.

    HALOGENOS

    ACCIÓN

    CONCENTRACION Y USOS:

    COMENTARIOS

    Hipoclorito sódico

    Bactericida y virucida potente. Inactivado rápidamente por material orgánica.

    5% para desinfección de material, biberones, etc.

    0,5% para uso quirúrgico como antiséptico, a veces diluida en 1/3. Las soluciones deben tener pH alcalino para tener estabilidad, aunque las ligeramente ácidas son más activas. Mejor prepararlas extemporáneamente.

    Los derivados clorados en general basan su acción en liberar lentamente cloro (que es demasiado corrosivo para empleo métido directo). Las soluciones al 5% de hipoclorito desinfectan bien el material quirúrgico, recipientes de alimentos y sistemas de diálisis peritoneal. Las del 0,5% se usan para desinfectar heridas sucias; tiene la ventaja de disolver tejido necrótico y el inconveniente de disolver también coágulos sanguíneos. La inactivación por materia orgánica es otra desventaja. Es irritante en la piel si no se lava rápidamente.

    Cloramina

    (Tosilcloramina, Cloramina T)

    Como las soluciones de hipoclorito, pero libera cloro más lentamente y por tanto es menos activa.

    Solución al 2% para el lavado de heridas. Más diluido para mucosas. 5mg por litro de agua para potabilizar.

    Mismos usos que el hipoclorito. Acción más lenta pero no irrita la piel.

    Iodo

    Altamente eficaz contra todo tipo de gérmenes y esporas, aunque pierde actividad en presencia de materia orgánica. La acción es muy rápida y dura varias horas.

    Tintura de yodo (2% de I. 2,5% de IK en alcohol al 50%) para desinfección de piel sana o en infecciones cutáneas por bacterias u hongos.

    Solución acuosa (2% de I y 2,5% de IK) para desinfectar heridas y abrasiones. Solución al 0,1% para irrigaciones. 2% en glicerina para membrana mucosas. 5 gotas de tintura por litro de agua para potabilizar. Dejar 15 minutos.

    La tintura de iodo sigue siendo uno de los mejores antisépticos y posiblemente el mejor para desinfectar piel sana, aunque el hecho de colorea la piel (se quita lavando con soluciones alcalinas o de tiosulfato) y las ocasiones de hipersensibilidad le han hecho perder algo de favor.

    ADVERTENCIA: La tintura de Iodo que aparece en la Farmacopea Española es demasiado concentrada y puede causar quemaduras. Es responsable de la mala fama de la tintura de Iodo y no debe ser usada. La tintura que figura en el apartado precedente equivale a la Tintura de Iodo mitigada (F.E.IX) y es perfectamente tolerada en piel sana, salvo raros casos de hipersensibilidad. Puede escocer en heridas o abrasiones y es mejor en tal caso la solución acuosa.

    Povidona iodada

    Libera iodo lentamente, y por lo tanto es menos eficaz que la tintura de Iodo. Posiblemente poco eficaz frente a M.tuberculosis.

    Soluciones al 10% (con 1% de iodo disponible) al 7,5% y al 1%. Posiblemente la solución sea más eficaz que las concentradas porque libera comparativamente más ión Iodo, pero no ha sido estudiada tan extensamente como la del 10%.

    La povidona iodada es el más usado de los iodóforos, que liberan lentamente iodo. Menos activa que la tintura de iodo, y de acción algo más lenta, tiene las ventajas de manchar menos la piel y no ser irritante (aunque también puede producir raramente hipersensibilidad). Muy utilizada como antiséptico general y desinfectante.

    IONES METALICOS

    ACCION

    CONCENTRACIONES Y USOS:

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    Merbromina

    Tiomersal

    Barteriostática y fungistática, relativamente débil.

    La eficacia se reduce mucho en presencia de materia orgánica.

    Merbromina: 2% en desinfección de la piel.

    Tiomersal: 0,1% en la desinfección de la piel y heridas.

    Los derivados órgano-mercuriales han sido usados extensamente como forma de minimizar los efectos tóxicos de las sales inorgánicas de mercurio, pero son productos de acción débil y con posibilidad de reacciones dermatológicas de hipersensibilidad.

    Nitrato de plata

    Bactericida a concentración del 0,1%. Bacteriostático a concentraciones inferiores. Ps.aeruginosa y gonococos son muy susceptibles a las sales de plata.

    Colirio al 1% para prevención de ofalmia gonocócica en neonatos.

    Soluciones al 0,5% en quemaduras extensas donde está contraindicada la sulfadiazina argéntica..

    El ión plata es un germicida muy potente, siendo especialmente notable la actividad sobre Pseudomonas. Sin embargo, tiene inconvenientes como manchar de negro la piel, a veces permanentemente. La aplicación en quemaduras extensas debe hacerse con precaución poque precipita como cloruro de plata con los líquidos de la quemadura, lo cual puede inducir hipocloremia y consiguiente hiponatremia.

    FENOLES

    ACCION

    CONCENTRACIONES Y USOS

    COMENTARIOS

    Fenol

    Bacteriostática al 0,02-1%. Bactericida al 1,6% (algunos microorganismos sensibles a concentraciones mucho menores).

    Fungicida al 1,3%.

    No efectivo frente a esporas. Pierde mucha eficacia en jabones y lípidos

    5% en la desinfección de excrementos.

    Pese a la importancia histórica del fenol en antisepsia, es poco apropiado para tal función por ser irritante para la piel. Sólo tiene un uso limitado como desinfectante.

    Cresol: El cresol es en realidad una mezcla de diferentes isómeros. Cresoles sería una denominación química más correcta.

    De 3 a 10 veces más potente que el fenol: soluciones del 0,3-0,6% matan en 10 minutos la mayoría de los gérmenes patógenos, pero se necesitan concentraciones más altas durante más tiempo para matar esporas.

    Solución jabonosa al 50% V/V, para mezclar en agua para desinfección. (Llamada a veces lisol).

    Demasiado irritante para usar sobre la piel, se emplea únicamente en desinfección hospitalaria y doméstica. Es un excelente desinfectante de excrementos.

    Hexaclorofeno

    Mucho más efectivo frente a gram+ que frente a gram- o esporas. A la concentración del 3% mata Staphyllococcus aureus en 30 segundos, pero necesita 24 horas para gram- y algunas cepas son totalmente resistentes.

    No es inactivado por jabón o lípidos, aunque sí por la sangre. El hexaclorofeno queda sobre la piel y su eficacia depende de la acción residual. Un simple lavado no es más eficaz que el jabón, pero la repetición aumenta progresivamente la acción bactericida. El lavado de piel con alcohol o jabón elimina la película de hexaclorofeno y la flora bacteriana vuelve a aumentar.

    Solución al 3% para desinfección de manos previa a intervención quirúrgica o para controlar infecciones por estafilococos en neonatos (lavar abundantemente con agua antes de secar).

    Jabones y cremas entre 0,25 y 3% para uso antiséptico general.

    En España está limitada legalmente la concentración de hexaclorofeno al 0,75%.

    La aparición de cuadros de toxicidad neurológica en neonatos ha acabado con el baño rutinario en solución al 3% y ha dado mala fama al hexaclorofeno, pero evitando su uso en recién nacidos salvo casos justificados (piodermias) y tomando otras precauciones para evitar la absorción percutánea (como no usarlo en compresas y tener cuidado en zonas extensas de piel lacerada o quemada) es un antiséptico razonablemente seguro. En cualquier caso, las limitaciones legales españolas de 0,75% como máximo y no ser usado en preparados que no deban ser lavados o que estén destinados a la aplicación repetida, anulan las propiedades más beneficiosas del hexaclorofeno y han hecho desaparecer prácticamente el producto de los medicamentos comerciales.

    Triclosán

    Bacteriostático frente a gram+ y la mayoría de gram-, pero poco activo frente a Pseudomonas y hongos.

    En jabones, a concentraciones no superiores al 1%.

    Es bastante potente. Se usa principalmente en jabones y desodorantes, bastante menos como antiséptico quirúrgico.

    DETERGENTES CATIONICOS

    ACCION

    CONCENTRACIONES Y USOS

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    Cloruro de benzalconio

    Cloruro de benzetonio

    Bactericida muy potente, más sobre gram+ que sobre gram-, aunque ambos son sensibles. También lo son hongons, protozoos y virus con contenido lipídico. El M.tuberculosis y algunos gram- (ej.: Pseudomonas) son relativamente resistentes. No es esporicida. El alcohol potencia la acción: las tinturas son más eficaces que las soluciones acuosas. El jabón, el pus y los restos del tejido antagonizan la acción. Limpiar cuidadosamente los residuos de jabón antes de aplicar.

    Cloruro de benzalconio:

    - Tintura al 1:750 (0,13%) o soluciones al 0,1-0,2% para uso en piel sana, pequeñas heridas y abrasiones.

    - Solución al 1:2000-1:5000 para membranas mucosas, piel erosionada o enferma y para irrigación vaginal.

    - Solución al 1:750-1:5000 para guardar instrumental.

    - Solución al 1:5000-1:10000 para irrigación ocular.

    Cloruro de benzetonio:

    - Solución acuosa al 0,1% para desinfección de heridas.

    - Tintura al 0,2% (alcohol/acetona) para desinfección prequirúrgica de la piel.

    Los detergentes catiónicos son antisépticos de amplio aspectro y de acción rápida (aunque no tanto como la tintura de iodo, por ejemplo). No son irritantes para la piel si no se superan las concentraciones recomendadas. En consecuencia, son productos muy usados, pero debido a su peculiar estructura química hay que guardar ciertas precauciones. Aplicados sobre la piel forman una capa polarizada muy bactericida en la parte superior, pero muy poco en la inferior. Por tanto, podrían proliferar gérmenes bajo el antiséptico. Como conservador de instrumentos es absorbido por la goma, ciertos prásticos y material poroso, a veces hasta el punto de perder su eficacia antiséptica. Hay que vigilarlo y renovarlo periódicamente. Si se usa con instrumental metálico, hay que añadir un antioxidante (nitrito sódico al 0,5%) para evitar la corrosión.

    COLORANTES

    ACCION

    CONCENTRACIONES Y USOS

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    Metilrosanilina (Violeta de Genciana)

    Efectivo frente a gram+ (especialmente estafilococos) y ciertos hongos (Candida). Muy poco activo frente a gram- . Inactivo frente a esporas y micobacterias.

    Solución al 0,5% para el tratamiento tópico de candidiasis.

    Prácticamente en desuso como antiséptico. Sólo tiene empleo limitado como antifúngico.

    OTROS

    ACCION

    CONCENTRACIONES Y USOS

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    Clorhexidina

    Las formulaciones se refieren al gluconato de clorhexidina. Otras sales menos utilizadas son el clorhidrato y el acetato

    Acción bactericida muy rápida frente a gram+ y gram-. Pseudomonas es relativamente resistente. No es virucida. Impide la germinación de esporas pero sólo las mata elevando la temperatura.

    El alcohol aumenta su eficacia. Permanece activo en presencia de jabón, sangre y materia orgánica, aunque la eficacia puede disminuir algo.

    - 0,5% en alcohol etílico o isopropílico del 70% para desinfección preoperatorio de la piel.

    - Solución al 0,05% para desinfección de heridas.

    Emulsión al 4% con agente espumante para lavado prequirúrgico de manos y como antiséptico general para profilaxis.

    Solución al 0,02% para irrigación de vejiga. 0,05% en glicerol para lubricación de catéteres y desinfección uretral.

    Solución al 0,02% para conservar material estéril (con 0,2% de nitrito sódico como anticorrosivo).

    La clorhexidina es uno de los mejores antisépticos disponibles; con acción muy rápida, amplio espectro, acción residual significativa, apenas produce sensibilización y no se absorbe a través de la piel. Muy utilizado como antiséptico general y también recomendable como antiséptico bucal.