Farmacología del dolor

Farmacia. Fármacos. Vademecum. Medicina. Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Opioides. Neurolépticos. Anticonvulsivantes. Antidepresivos

  • Enviado por: El remitente no desea revelar su nombre
  • Idioma: castellano
  • País: España España
  • 189 páginas

publicidad
cursos destacados
Curso completo de piano - Nivel básico
Curso completo de piano - Nivel básico
Este curso de piano está pensado para todos aquellos principiantes que deseen comenzar a tocar el piano o el...
Ver más información

Iníciate con Ableton Live
Iníciate con Ableton Live
El curso da un repaso general por las órdenes y menús más básicos, para poder generar...
Ver más información


INDICE

  • AINEs: 1 - 74

  • OPIOIDES: 75 - 89

  • NEUROLÉPTICOS: 90 - 98

  • ANTICONVULSIVANTES: 99 - 110

  • ANTIDEPRESIVOS: 111 - 131

  • CORTICOESTEROIDES: 132 - 141

  • RELAJANTES MUSCULARES: 142 - 146

  • ANESTÉSICOS LOCALES: 147 - 165

  • ANTIOSTEOPOROTICOS: 166 - 172

  • OTROS: 173 - 187

  • ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS ( AINEs)

    Mecanismo de acción:

    Los AINEs son un grupo heterogéneo de fármacos con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias.

    Actúan tanto a nivel central como a nivel periférico.

    Su acción principal se realiza en la periferia inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, principales mediadores de la inflamación. A nivel central su acción no está completamente establecida y da origen al efecto antipirético.

    Los AINEs inhiben la ciclooxigenasa, enzima encargada de convertir el ácido araquidónico en prostaglandinas D, E, F, y prostaciclinas y tromboexanos. También los AINEs intervienen en la inhibición de la migración de los neutrófilos y la respuesta linfocítica.

    Farmacocinética:

    Se absorben rápidamente por vía oral en un 80%, y se metabolizan en el hígado.

    Su unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Sus metabolitos inactivos son eliminados en la orina.

    Interacciones farmacológicas:

    El uso simultáneo con otros AINEs puede potenciar el riesgo de lesiones gastrointestinales.

    Puede observarse una disminución de la efectividad de los diuréticos y antihipertensivos.

    Los AINEs pueden alterar los niveles plasmáticos de otros fármacos como el metrotrexate, litio, digoxina, IECAS, aspirina, furosemida, trianterene, sulfamidas hipoglicemiantes, pudiendo requerirse el ajuste de dosis de dichos fármacos.

    Algunos AINEs pueden potenciar la acción de los anticoagulantes orale, heparina y antiagregantes plaquetarios incrementando el riesgo de hemorragia.

    Contraindicaciones y precauciones:

    Hipersensibilidad al fármaco o historia de reacciones adversas con la aspirina u otros AINEs.

    Utilizar con precaución en pacientes asmáticos y rinitis alérgica.

    Embarazo y lactancia.

    Se deberán prescribir con precaución en aquellos pacientes que presenten historia de enfermedades gastrointestinales, insuficiencia renal y hepática, asma bronquial, depresión, Parkinson, Lupus eritematoso diseminado, o problemas de coagulación.

    También se indicaran con precaución en enfermos con insuficiencia cardiaca, hipertensión y otras situaciones que predisponen a la retención de líquidos.

    Reacciones adversas:

    Los efectos adversos más comunes de los AINEs son los gastrointestinales con dispepsia, náuseas , diarreas, úlcera péptica, perforaciones intestinales, colitis y pancreatitis

    A nivel génito-urinario pueden producir: insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, necrosis papilar, síndrome nefrótico, oliguria y proteinuria.

    Sobre el SNC: cefalea, depresión, vértigos y mareos, somnolencia, acúfenos, irritabilidad y psicosis.

    A nivel cardiovascular : edema, insuficiencia cardiaca, hipertensión y palpitaciones.

    Efectos pulmonares: broncoespasmo, infiltrados pulmonares.

    Reacciones dérmicas: prurito, urticaria, dermatitis , fotosensibilidad, alopecia y síndrome de Stevens-Johnson .

    A nivel hematológico: alteración de la función plaquetaria, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia y leucopenia.

    Consideraciones especiales:

    Ingerir con las comidas para disminuir los efectos gastrointestinales.

    No ingerir bebidas alcohólicas ni otros depresores del SNC,

    Disminuir la ingesta de sal.

    Realizar pruebas sanguíneas periódicas para evaluar la función hepática, renal y hematológica.

    Espaciar las tomas dos horas con los protectores gástricos ya que pueden disminuir la absorción de los AINEs.

    Intoxicación :

    Las manifestaciones más frecuentes son las náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea, confusión mental, somnolencia y convulsiones.

    No existe antídoto específico, salvo para el paracetamol que se puede administrara N-acetil cisteina.

    Tratamiento: medidas generales y de soporte.Lavado gástrico y carbón activado.

    Grupos farmacológicos :

    Salicilatos: ácido acetilsalicílico, acetilsalicilato de lisina, diflunisal, fosfosal, salsalato

    Paraaminofenoles: paracetamol

    Pirazolonas y derivados: fenilbutazona, feprazona, metamizol

    Derivados ácido propiónico: ácido tiaprofénico, butibufeno, dexketoprofeno, flurbiprufeno, ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno

    Derivados ácido acético: aceclofenaco, acemetacina, diclofenaco, fentiazaco, indometacina, ketorolaco, proglumetacina, sulindaco, tolmetina

    Derivados ácido antranílico: ácido meclofenámico, áico mefenámico, ácido niflúmico, floctafenina, morniflumato

    Oxicams: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam

    Derivados ácido nicotínico: isonixina

    Inhibidores selectivos de ciclooxigenasas: celecoxib, rofecoxib

    Otros: nabumetona, nimesulida, oxaceprol

    Fármaco

    ACECLOFENACO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio y analgésico no esteroideo

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos tales como lumbalgia, tendinitis, odontalgia, gota, dismenorrea Dolor postoperatorio. Enfermedades reumáticas

    Dosificación

    Adultos: 200 mg diarios repartidos en dos tomas

    Ancianos: no se considera necesario modificar la dosis

    Insuficiencia renal y hepática: se recomienda disminuir la dosis a 100 mg/ día

    Farmacodinámica

    Agente no esteroideo que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Potente inhibidor de la ciclooxigenasa.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rápida absorción por vía oral, im.

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 1.25 a 3 horas

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Alrededor de 4 horas

    Eliminación:

    Dos terceras partes de la dosis se excretan por orina en forma de hidroximetabolitos

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio y digoxina

    Como otros fármacos antiinflamatorios pueden interferir la acción natriurética de los diuréticos

    Puede potenciar la acción de los anticoagulantes

    Debe ajustarse las dosis de hipoglicemiantes orales

    Puede aumentar las concentraciones plasmáticas del Metotrexato lo que provoca mayor toxicidad

    Su administración con otros AINEs o ácido acetilsalicílico puede aumentar sus efectos secundarios.

    Efectos tóxicos

    Se desconoce la sintomatología por sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Medidas de apoyo y sintomáticas. Lavado gástrico y tratamiento con carbón activado

    Precauciones y Contraindicaciones

    No debe emplearse en pacientes con historia de úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal.

    Contraindicado durante el embarazo y lactancia. No existen datos clínicos sobre su empleo en niños

    No de be administrarse en pacientes en los cuales el ácido acetilsalicílico o AINEs desencadenen ataques de asma, rinitis, urticaria, o con hipersensibilidad a estos fármacos

    Precaución en pacientes con alteraciones en la función hepática, renal o cardíaca

    Debe tenerse en cuenta en los pacientes con fenilcetonuria que los sobres llevan como excipiente aspartamo.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    En casos aislados puede aparecer edema, palpitaciones ,hipertensión, dolor anginoso

    Pulmonares

    Raramente asma, diseña,

    Gastrointestinales

    Son los más frequentes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas y vómitos

    Ocasionalmente hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica y pancreatitis

    Genitourinarios

    Proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, mareos y fatiga. Raramente visión borrosa, diplopía,

    Metabólicos

    Aumento nitrógeno ureico y creatinina sérica

    Hematológicos

    Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis

    Cutáneos

    Prurito, exantema, dermatitis. Raramente urticaria, dermatitis, eritema multiforme.

    Otros

    Presentaciones

    AIRTAL comprimidos y sobres de 100 mg

    viales de 150 mg

    FALCOL comprimidos y sobres de 100 mg

    viales de 150 mg

    GERBIN comprimidos y sobres de 100 mg

    viales de 150 mg

    SANEIN comprimidos de 100 mg

    Fármaco

    ACEMETACINA

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos indolacéticos

    Indicaciones de uso

    Procesos de tipo inflamatorios tanto reumatológicos como degenerativos

    Dosificación

    Adultos: 60 mg / 8-24 h

    Farmacodinámica

    Inhibición síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Metabolismo hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Vía urinaria

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales: puede dar lugar a un incremento del efecto anticoagulante con riesgo de hemorragias

    Antihipertensivos: disminución de la acción antihipertensiva por inhibición de las prostaglandinas

    Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibición competitiva de su excreción renal

    Sales de litio: aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio

    Efectos tóxicos

    Alteraciones gastrointestinales y neurológicas

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado gástrico, carbón absorbente antes de las dos primeras horas de la intoxicación, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos a la acemetacina, ac. acetilsalicílico y otros AINEs, incluyendo aquellos casos de asma, angioedema, urticaria o rinitis por AINEs, úlcera gastroduodenal, coagulopatias o hemorragias.

    Especial precaución en enfermos con Parkinson.

    No se dispone de información sobre su empleo durante el embarazo y lactancia.

    No se recomienda en niños menores de 14 años.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Raramente edemas, hipertensión, insuficiencia cardíacas, palpitaciones

    Pulmonares

    Excepcionalmente hipertensión pulmonar

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, dispepsia, ulcera gastroesofagica,hemorragia gastrointestinal

    Genitourinarios

    Incremento de la creatinina, proteinuria, nefritis intesticial,sd. Nefrótico

    Musculoesqueléticas

    Neurológicos

    Cefalea, mareos, neuropatía periférica, parkinsonismo, depresión, tinnitus

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia hemolítica, aplasia medular, púrpura hemorrágica

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, angioedema, sd.Stevens-Johnson, reacción anafiláctica

    Otros

    Opacificación de la córnea, visión borrosa, diplopía

    Presentaciones

    ESPLEDOL 60 mg cápsulas

    OLDAN 60 mg cápsulas

    Fármaco

    ACIDO ACETIL SALICILICO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatoria, analgésico y antipirético no esteroideo y antiagregante plaquetario

    Indicaciones de uso

    Fiebre, dolores de leves a moderados inflamatorios o no, fiebre reumática. Dolor óseo metastásico. Como antiagregante está indicado en la profilaxis y prevención del infarto de miocardio, reinfarto en la angina inestable, oclusión del by-pass coronario, tromboembolismo postoperatorio, isquemia cerebral transitoria

    Dosificación

    Vía oral

    *Dolor y o fiebre:

    Adultos 325-650 mg cada 4h

    Niños 10 mg / kg / 4 h

    *Procesos inflamatorios:

    Adultos 750 mg-1000 mg / 8h pudiendo incrementar la dosis 500 mg cada semana hasta alivio o aparición de efectos adversos

    Niños 20-25 mg / kg 6h hasta un máximo de 3.6 gr / día

    *Profilaxis de procesos tromboembólicos en adultos:

    Profilaxis primaria del infarto agudo de miocardio 150 - 200 mg / 24h o 48 h

    Profilaxis secundaria del infarto agudo de miocardio 300 - 600 mg / 24

    Infarto agudo de miocardio 150 mg / 24h

    Profilaxis del tromboembolismo postoperatorio 500 mg / 8 h

    Profilaxis del tromboembolismo e pacientes dializados 100 mg / 24h

    Vía IM ó IV

    Adultos 900 mg / 8 - 24h

    Niños 20 - 50 mg / Kg / día

    Farmacodinámica

    Inhibidor de la enzima ciclooxigensa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas

    Farmacocinética

    Absorción:

    Por vía oral es rápida y con un inicio de acción 5- 30 minutos

    Distribución:

    80-90% de unión a proteínas plasmáticas

    Pico plasmático:

    0.5 -2h, rectal 3 - 4h

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Por vía oral es de 3 -7 h

    Eliminación:

    Hepática y renal

    Rango terapéutico:

    6 gr / dia

    Interacciones

    Potencia el efecto: de los anticoagulantes, fenitoina,clorpropamida, tolbutamida. Inhibe el efecto: del acebutolol, atenolol, bendroflumetiazida, bumetanida, espironolactona, furosemida, indometacina, metoprolol, naproxeno , pindolol,piretanida,probenecid, propanolol, oxprenolol, sotalol, sulfinpirazona, timolol . Potencia la toxicidad: de ketorolaco, metrotexato. Potencia el efecto y la toxicidad: deacetazolamida, heparina, valproico. Su efecto puede inhibirse por: antiácidos, metilprednisolona, prednisolona, parametasona, prednisona.Su toxicidad puede potenciarse con alcohol etílico e ingesta concomitantes con otros AINES. Se potencia su efecto y toxicidad por cimetidina, ranitidina, dipiridamol

    Efectos tóxicos

    Niveles > a 400 - 500 ug/ml

    Toxicidad crónica: tinnitus, pérdida de audición, visión borrosa, cefalea, hiperventilación, ulcera gastrointestinal, dispepsia, confusión mental, temblor, sudoración, sed, nausea, vómitos, diarrea, taquicardia

    Toxicidad aguda. A la lista anterior puede sumarse alteraciones hiroelectroliticas, deshidratación, hipertermia, oliguria, ffalo renal agudo, irritabilidad, vértigo, diplopía, delirio, manía, alucinaciones anormalidades electrocardiográficas, convulsiones, letargia, coma

    Antídoto

    No

    Tratamiento de la intoxicación

    Si es aguda por ingesta, lavado gástrico, carbón activado, forzar diuresis alcalina con bicarbonato y furosemida. Reposición hidroelectrolitica. Tratamiento sintomático

    Precauciones

    Contraindicado en: alergia a los salicilatos, historia de reacciones broncoespásticas o urticaria con otros AINES, ulcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrágicas.

    Debe tenerse espacial precaución en: Asma crónica, déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, diabetes, gota, hipertensión, insuficiencia hepática y renal, embarazo, lactancia. No recomendado como tratamiento antipirético en enfermedades virales en niños por aparición del Síndrome de Reye. Mayor susceptibilidad para la aparición de efectos adversos en ancianos. Evitar su administración mínimo una semana antes de cualquier procedimiento quirúrgico

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Vasodilatación, palidez, angina

    Pulmonares

    Espasmo bronquial paroxístico, disnea grave

    Gastrointestinales

    5-7% algún efecto adverso.1-9% náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragias gastrointestinales. Hepatotoxicidad

    Genitourinarios

    Disuria.A dosis altas, nefritis intersticial, insuficiencia renal

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Síndrome de Reye, confusión, mareos, cefalea

    Metabólicos

    Hematológicos

    Hipoprotombinemia. Prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, trompocitopenia, púrpura, disminución de la concentración plasmática de hierro, disminución de la vida media del hematíe

    Cutáneos

    Urticaria, erupciones exantemáticas, angioedema,

    Otros

    Rinitis, tinnitus, sordera, sudoración

    Presentaciones

    AAS 100 mg- 500 mg comprimidos

    ACIDO ACETILSAL MUNDOGEN 125 - 500 mg comprimidos

    ACIDO ACETILSALI DIVISER 500 mg comprimidos

    ASL NORMON 1,8 gr sobres

    ASPINFANTIL 125 mg comprimidos

    ASPIRINA 125 mg - 500 mg comprimidos

    CALMANTINA 500 mg grageas

    HELVER SAL 500 MG COMPRIMIDOS

    INYESPRIN 1.8 gr, 450 mg, 900 mg sobres; 1.8 gr- 900 mg viales

    LYSINOTOL 900 mg sobres

    MEJORAL INFANTIL 125 mg comprimidos

    MEJORAL MASTICABLE 500 mg comprimidos

    OKAL INFANTIL 125 mg comprimidos

    ORRAVINA 125 mg, 250 mg, 500 mg comprimidos

    RHONAL 500 mg comprimidos microencapsulados

    SASPRIL 200 mg comprimidos

    SOLUSPRIN 250 mg, 1000mg, sobres

    Fármaco

    ACIDO MECLOFENAMICO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los antranilatos.

    Indicaciones de uso

    Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

    Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor (sobretodo asociado a procesos inflamatorios), dismenorrea primaria y menorragia idiopática.

    Dosificación

    En adultos:

    Vía oral: Dosis habitual 100 mg / 6-12 horas.

    Dolor leve-moderado asociado a inflamación: Iniciar con 100 o 200 mg y seguir con 100 mg / 6-8 h.

    Dismenorrea primaria y menorragia idiopática: 100 mg / 8 h durante un máximo de 6 días iniciando el tratamiento el primer día de la menstruación.

    Administrar conjuntamente con las comidas para disminuir la irritación gástrica. Se aconseja permanecer de pie unos 10-15 minutos después de ingerir el medicamento.

    Farmacodinámica

    Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y de otros prostanoides mediante la inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Absorción rápida vía oral a través del tracto gastrointestinal. Los alimentos reducen la absorción.

    Distribución:

    Unión a proteínas plasmáticas del 99%.

    Pico plasmático:

    A los 30 minutos.

    Metabolismo:

    Hepático. Produce metabolitos con actividad farmacológica significativa (derivado hidroximetilado)

    Vida media:

    2-3 horas.

    Eliminación:

    Por orina, el 65% como metabolitos conjugados con ácido glucorónico y el 2-4% de forma inalterada. Un 20-30% se elimina por las heces.

    Rango terapéutico:

    No se monitoriza.

    Interacciones

    Acido acetilsalicílico: Puede disminuir los niveles de ácido meclofenámico.

    Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el efecto anticoagulante.

    Antihipertensivos: Puede disminuir la acción antihipertensiva al inhibir la síntesis de las prostaglandinas.

    Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

    Probenecid: Pueden aumentar los niveles séricos de probenecid.

    Sales de Litio: Puede disminuir la eliminación del litio.

    Efectos tóxicos

    La sobredosis puede producir alteraciones gastrointestinales y estimulación del SNC (agitación, alteraciones del comportamiento, convulsiones)

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Vaciado gástrico, administración de carbón absorbente (efectivo si se administra dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de la hemodinámica y ventilación. Tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorización de la función renal y hepática y de la presencia de sangre en heces.

    Precauciones

    - Contraindicaciones:

    Alergia al ácido meclofenámico, al ácido acetilsalicílico y a otros AINEs

    Historia de asma, angioedema, pólipos nasales, rinitis o urticaria precipitados por AINE.

    Porfiria, colitis ulcerosa y otros trastornos gastrointestinales, coagulopatías o hemorragia.

    - Precaución especial en:

    Insuficiencia renal, cardiaca o hepática, hipertensión, enfermedad tiroidea.

    Realizar control clínico de la enfermedad en pacientes asmáticos.

    Puede ocasionar somnolencia, por lo que si aparece hay que evitar actividades de riesgo.

    - Embarazo:

    Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existe estudios adecuados en humanos. Estudios en roedores han registrado toxicidad fetal, anomalías esqueléticas menores y retraso en la osificación. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Administrado antes del parto puede retrasar el parto y prolongar la gestación al inhibir la contractilidad uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

    Se excreta por la leche materna en cantidades traza. Por sus posibles efectos en el lactante no se recomienda su uso durante la lactancia.

    Uso no recomendado en niños menores de 14 años ya que no han sido establecidas su seguridad y eficacia.

    En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos, complicaciones cardiovasculares e incremento de la incidencia de diarreas. Se recomienda iniciar la terapia con dosis menores.

    Efectos secundarios

    Los más frecuentes son los digestivos: diarrea y nauseas. Suspender inmediatamente el tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algún síntoma de alteración hepática.

    Cardiovasculares

    Edema periférico, palpitaciones.

    Pulmonares

    Disnea.

    Gastrointestinales

    Diarrea (33% de los pacientes que siguen tratamientos prolongados), nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gástrica, anorexia, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, perforación intestinal, úlcera gástrica y duodenal.

    Aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina. Ictericia colestática, hiperbilirrubinemia.

    Genitourinarios

    Aumento de valores séricos de BUN y creatinina. Insuficiencia renal.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, mareos, visión borrosa, tinnitus, somnolencia, confusión, ansiedad.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Disminución de la hemoglobina, leucopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, eosinofilia.

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

    Otros

    Conjuntivitis. Malestar general.

    Presentaciones

    MECLOMEN: cápsulas de 100 mg

    Fármaco

    ACIDO MEFENÁMICO

    Categoría terapéutica

    Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido antranílico ( fenamato)

    Indicaciones de uso

    Dolor leve moderado de origen inflamatorio, artritis degenerativa, dismenorrea, menorragia, estados febriles, cefalea tensional dolor óseo de origen metastásico

    Dosificación

    Via oral: Adultos y mayores de 14 años 250 mg- 500 mg/ 6-8h. Mejor con las comidas

    Vía rectal: Adultos y mayores de 14 años 500 mg / 8h; niños 8-14 años 250 mg / 8h; niños de 2-8 años 125 mg / 8h

    La duración total no debe superar una semana especialmente en niños

    Farmacodinámica

    Es inhibidor de la síntesis de ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas

    Farmacocinética

    Absorción:

    Por vía oral se absorbe rápidamente, efecto analgésico a los 30 - 60 minutos

    Distribución:

    Pico plasmático:

    1-2 h

    Metabolismo:

    Se metaboliza principalmente en el hígado

    Vida media:

    3 - 7h

    Eliminación:

    Hepática, renal, 10- 20% por heces

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Antiácidos, anticoagulantes orales, ciclosporina, sales de litio, antihipertensivos, fenitoina, sulfonilureas, probenecid

    Efectos tóxicos

    >11 ug/ml. La intoxicación aguda puede dar agitación, convulsiones, hipertonía, oliguria, anuria, vómitos, y diarreas

    Antídoto

    No

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado gástrico, carbón activado corrección hidroelectrolítica. Tratamiento sintomático

    Precauciones

    Contraindicado en fenómenos alérgicos por otros AINES. Ulcera o hemorragia gastrointestinal reciente

    Precauciones en asma crónica, hipertensión, insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática y renal No se aconseja la conducción o manipulación de maquinaria precisa o peligrosa. No recomendado durante el embarazo aunque si durante la lactancia. No recomendado en menores de 14 años.Mayor susceptibilidad a efectos adversos en ancianos

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Edemas periféricos, retención de fluidos, hipertensión, palpitaciones

    Pulmonares

    <<1% asma

    Gastrointestinales

    1-9% diarreas, 5% nauseas con o sin vómitos, dolor abdominal, 1% anorexia flatulencia, hiperacidez gástrica, estreñimiento, ulcera con o sin sangrado

    Genitourinarios

    <1%Glomerulonefritis alérgica, insuficiencia renal, necrosis papilar, hematuria, disuria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    <1% Cefalea, somnolencia, mareos, ansiedad

    Metabólicos

    Hematológicos

    <<1% Anemia hemolítica, agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, aplasia medular,

    Cutáneos

    <1% Erupciones exantemáticas, urticaria

    Otros

    Presentaciones

    COSLAN 250 mg cápsulas; 125 mg 250 mg 500 mg supositorios

    Fármaco

    ACIDO NIFLUMICO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo.

    Indicaciones de uso

    Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, tendinitis, capsulitis), dolor (especialmente el asociado a procesos inflamatorios).

    Dosificación

    250 mg / 8h, dosis máxima 1g / d.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales por incremento del efecto anticoagulante, antihipertensivos por disminución de la acción antihipertensiva, metotrexate por aumento de su toxicidad y sales de litio por aumento de su toxicidad.

    Efectos tóxicos

    Se desconoce. Fármacos similares han producido: somnolencia, desorientación y vértigo.

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Vaciado gástrico, administrar carbón absorbente (fundamental en las primeras 2 h), mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática y detección en heces de hemorragia gastrointestinal.

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos al ácido niflumico, ácido acetilsalicílico y otros AINEs (incluyendo casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs), transtornos gastrointestinales (úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa....) coagulopatías o hemorragia. Especial precaución en insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea o insuficiencia hepática. Los ancianos pueden ser más susceptibles a los efectos adversos, se recomienda iniciar su terapia con dosis menores

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Ocasionalmente edema periférico (3-9%)

    Pulmonares

    Raramente disnea (<1%)

    Gastrointestinales

    Son los más comunes, nauseas con o sin vómitos (11%), diarrea (10-33%). Ocasionalmente dolor abdominal, flatulencia e hiperacidez.

    Incremento de las transaminasas y fosfatasas alcalinas.

    Genitourinarios

    Insuficiencia renal <1%.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea y mareo.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Ocasionalmente reacciones alérgicas.

    Otros

    Raramente visión borrosa, somnolencia, confusión y ansiedad.

    Presentaciones

    NIFLACTOL de 250 mg cápsulas.

    FÁRMACO

    ACIDO TIAPROFÉNICO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilpropiónico

    Indicaciones de uso

    Dolor asociado a procesos inflamatorios y dismenorrea primaria

    Dosificación

    200 - 300 mg / 8h

    Farmacodinámica

    Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa

    Farmacocinética

    Absorción:

    Se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal

    Distribución:

    El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%

    Pico plasmático:

    Se obtiene a la hora de la administración

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Principalmente urinaria parte en forma inalterada y parte en forma de glucurónidos conjugados. La semivida de eliminación es de 24h

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Se han descrito interacciones con los anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato y sales de litio

    Efectos tóxicos

    Se desconoce la sintomatología de su sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

    Antídoto

    No

    Tratamiento de la intoxicación

    Vaciado de estómago, carbón adsorbente antes de las dos horas de la administración, vigilancia y mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática así como la detección de sangre en heces

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prostática, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea o insuficiencia hepática Evitar en lo posible su utilización durante el embarazo, lactancia. No recomendado en niños

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    2% edema, insuficiencia cardíaca hipertensión taquicardia. Excepcional hipotensión ortostática y sofocos

    Pulmonares

    < 1% disnea, espasmo bronquial

    Gastrointestinales

    Frecuente dispepsia, ocasionalmente náuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, raramente hemorragia digestiva. Raramente ictericia

    Genitourinarios

    3% cistitis, disuria, <1% hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico

    Músculo esqueléticos

    Neurológicos

    Cefaleas, mareos, visión borrosa, tinnitus, excitación malestar, somnolencia, astenia

    Metabólicos

    Hematológicos

    Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, anemia

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, alopecia, eritema, púrpura, onicolisis

    Otros

    Presentaciones

    SURGAMIC comprimidos de 200 mg

    Fármaco

    BUTIBUFENO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilbutíricos

    Indicaciones de uso

    Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática, dolor asociado a inflamación

    Dosificación

    Adultos ( oral) 500 mg/ 12 horas

    Farmacodinámica

    Actua impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición competitiva de la ciclooxigenasa

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales: algunos AINEs pueden dar lugar a un aumento de los efectos anticoagulantes, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas

    Antihipertensivos: algunos AINEs pueden disminuir el efecto antihipertensivo por inhibición de las prostaglandinas

    Metotrexato: aumento de la toxicidad por inhibición competitiva de su excreción renal

    Sales de litio: aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación del litio

    Efectos tóxicos

    Alteraciones gastrointestinales( vómitos, anorexia, dolor abdominal) y neurológicas ( cefalea, somnolencia, vértigo)

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Aspiración y lavado gástrico, carbón absorbente, vigilancia y mantenimiento de constantes vitales

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos al butibufeno, al ácido acetilsalicílico y otros AINEs

    Pacientes con porfiria, ulcera gastroduodenal, coagulopatias y hemorragias

    Al igual que con otros AINEs, no se aconseja su uso durante el embarazo y lactancia.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Ocasionalmente edema, insuficiencia cardíaca, hipertensión y taquicardia

    Pulmonares

    Dísnea, espasmo bronquial

    Gastrointestinales

    Dispepsia, nauseas diarreas.Ocasionalmente úlcera y hemorragia gastroduodenal

    Genitourinarios

    Disuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, síndrome nefrótico

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, mareos, astenia, somnolencia, excitación

    Metabólicos

    Hematológicos

    Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, purito, urticaria, alopecia

    Otros

    Presentaciones

    MIJAL 500 mg comprimidos y sobres

    Fármaco

    CELECOXIB

    Categoría terapéutica

    AINE inhibidor de la ciclo-oxigenasa- 2

    Indicaciones de uso

    Artrosis, artritis reumatoide

    Dosificación

    100 mg cada 12 hr o 200 mg dosis única diaria

    Farmacodinámica

    Su selectividad sobre la inhibición de la COX-2 provoca menos efectos adversos

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rápida absorción oral

    Distribución:

    En proteínas plasmáticas (97%)

    Pico plasmático:

    3 horas

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    11 horas

    Eliminación:

    Fecal (57%) y renal (27%)

    Rango terapéutico:

    200 mg/día

    Interacciones

    Las propias de los AINEs

    Efectos tóxicos

    Mareos, náusea, vómitos, parestesias, desorientación, dolor epigástrico, hemorragia gastrointestinal

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar o reducir dosis

    Precauciones

    En pacientes con lesiones GI activas, disfunción hepática o renal y en trastornos de coagulación

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Fallo cardíaco, edema periférico, retención hídrica, hipertensión, taquicardia, arritmias

    Pulmonares

    Diseña, broncoespasmo

    Gastrointestinales

    Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, náuseas, disfunción hepática, gastritis

    Genitourinarios

    Disfunción renal, fallo renal agudo, cistitis, hematuria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia, mareos, cefalea, ansiedad, confusión

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia, epistaxis, trombocitopenia

    Cutáneos

    Prurito, urticaria

    Otros

    Presentaciones

    CELEBREX cápsulas de 100 mg y 200 mg

    Fármaco

    CLONIXINATO DE LISINA

    Categoría terapéutica

    Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroideo

    Indicaciones de uso

    Dolor leve moderado por procesos inflamatorios no reumáticos

    Dosificación

    Vía oral : Adultos 125 - 250 mg/ 6- 8h Niños 100 mg / 6- 8h ; vía rectal 200 mg / 6 - 8h

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Potenciación de los efectos adversos con alcohol u otros fármacos ulcerogénicos tipo corticosteroides. Metrotexato

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    1-9 % hiperacidez gástrica, gastralgia, náuseas

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia o más raramente insomnio

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Sudoración con hipotermia, escalofríos

    Presentaciones

    DOLALGIAL 125 mg comprimidos; 100 mg 200 mg supositorios

    Fármacos

    DEXKETOPROFENO

    Sinónimo: Dextroketoprofeno

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroídico, del grupo de los ácidos arilpropiónicos

    Indicaciones de uso

    Dolor de intensidad leve o moderada

    Dosificación

    Adultos( vía oral ): 12.5 mg / 4-6 h ó 25 mg / 8 h , no sobrepasar los 75 mg/ día

    Insuficiencia hepática e renal de leve a moderada: se aconseja reducir la dosis, máximo 50 mg/ diarios

    Farmacodinámica

    Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal

    Distribución:

    Pico plasmático:

    0.5- 0.75 h

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Renal en forma de metabolitos conjugados con ácido glucorónico un 80% en la orina

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    La administración con otros AINEs puede potenciar el riesgo de lesiones gastrointestinales por efecto sinérgico.

    Anticoagulantes orales heparina parenteral y ticlopidina:aumentan el riesgo de hemorragia

    Antihipertensivos y diuréticos: algunos AINEs pueden dar lugar a disminución de su acción

    Ciclosporina y tracrolimus : la nefrotoxicidad puede verse incrementada

    Metotrexato: riesgo de toxicidad por inhibición de su mecanismo de eliminación

    Hidantoinas y sulfonamidas: pueden verse incrementados sus efectos tóxicos

    Zidovudina: riesgo de toxicidad incrementada sobre la línea roja de la sangre, dando lugar a anemia severa

    Probenecid: puede incrementar los niveles plasmáticos de dexketoprofeno

    Efectos tóxicos

    Alteraciones gastrointestinales y neurológicas

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Vaciado de estómago, carbón absorbente, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.

    Precauciones y contraindicaciones

    No debe administrarse en pacientes alérgicos al dexketoprofeno o cualquier otro AINEis

    Pacientes con historia de asma bronquial

    Pacientes con úlcera gastroduodenal o dispepsia crónica

    No se administrará en enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa

    Insuficiencia renal moderada o grave

    Disfunción hepática grave

    Pacientes con diátesis hemorrágica y otros trastornos de la coagulación, o en pacientes que toman anticoagulantes

    No debe emplearse durante el embarazo ni la lactancia

    Su seguridad en niños no ha sido establecida.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Ocasionalmente edema, y raramente insuficiencia cardíaca e hipertensión

    Pulmonares

    Raramente diseña, broncoespasmo

    Gastrointestinales

    Son las reacciones adversas más frecuentes: dispepsia, pirosis, dolor abdominal. Raramente úlcera péptica, hemorragia o perforación

    Genitourinarios

    Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, vértigos y mareos.Nerviosismo e insomnio.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Raramente trombocitopenia, neutropenia, anemia hemolítica

    Cutáneos

    Rush cutáneo, prurito.Raramente alopecia, síndrome de Stevens-Johnson, púrpura onicolisis

    Otros

    Presentaciones

    ENANTYUM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg

    KETESSE comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg

    PYRSAL comprimidos de 12.5 y 25 mg

    QUIRALAM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg

    Fármaco

    DICLOFENACO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio , analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilacéticos (fenilacéticos)

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de enfermedades reumáticas, gota, dolor asociado a cólicos nefríticos, dismenorrea, dolor postoperatorio y postraumático asociado a inflamación

    Dosificación

    Adultos : comprimidos 50 mg/ 8-12 h; forma retard 75-150 mg/día

    ampollas 75 mg /día

    supositorios 100 mg/día

    Niños de 1-12 años : 0.3 mg/ kg / día

    Farmacodinámica

    Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral, rectal , im

    Distribución:

    Pico plasmático:

    En 1-2 horas, en el líquido sinovial 2-3 h después de la concentración plasmática

    Metabolismo:

    Metabolismo de primer paso hepático, con una biodisponibilidad del 50-60 % y de un 85% la de los comprimidos dispersables

    Vida media:

    Eliminación:

    Eliminado mayoritariamente en orina

    Rango terapéutico:

    Entre 50-200 mg/día

    Interacciones

    Antagonistas del calcio( verapamilo, isradipino): disminución de su eficacia por inhibir su metabolismo hepático

    Anticoagulantes orales: puede dar lugar a incremento de l efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia

    Ceftriaxona:incremento de su eliminación

    Ciclosporina: aumento de su toxicidad por acción del diclofenaco

    Digoxina: aumento de su acción

    Metotrexato: incremento de su acción y toxicidad

    Pentazocina: pueden aparercer ataques convulsivos tónico-clónicos

    Sales de litio : incremento de su acción y/o toxicidad

    Diuréticos ahorradores de potasio: puede incrementar los de niveles de potasio

    Efectos tóxicos

    Se desconocen, fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Medidas de apoyo y sintomáticas. Aspiración y lavado gástrico, carbón absorbente.

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos al diclofenaco, ácido acetilsalicílico y a otros AINEs, así como en aquellos afectados de porfiria, trastornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragias.

    Debe guardarse especiales precauciones en enfermos asmáticos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática, e insuficiencia cardíaca donde deberá emplearse la dosis lo mas baja posible

    Durante el embarazo debe emplearse por razones muy justificadas y a la dosis más baja posible

    Se excreta en mínimas cantidades por la leche materna

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Ocasionalmente edemas, insuficiencia cardíaca e hipertensión.hipotensión

    Pulmonares

    Broncoespasmo

    Gastrointestinales

    Son las reacciones adversas más frecuentes: dispepsia, náuseas,vómitos distensión abdominal.Raramente hemorragia gastrointestinal y úlcera péptica.

    Genitourinarios

    Excepcionalmente proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, vértigos y somnolencia.Raramente trastornos de visión, tinnitus, convulsiones

    Metabólicos

    Trastornos de la función hepática, inclusive hepatitis con o sin ictericia

    Hematológicos

    En casos aislados trombocitopénia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica

    Cutáneos

    Rash y erupciones.Ramente urticaria, fotosensibilidad, eritema multiforme

    Otros

    Presentaciones

    DI RETARD retard 100 mg

    DICLOFENACO ALDO UNION comp 50 mg

    DICLOFENACO ALTER comp. 50 mg

    DICLOFENACO BRITISFARMA comp. 50 mg

    DICLOFENACO CINFA comp. 50 mg

    DICLOFENACO CLARIANA PIC supositorios 100 mg

    DICLOFENACO EDIGEN comp. 50 mg

    DICLOFENACO ESTEVE comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supos 100 mg, comp. retard 100 mg

    DICLOFENACO GÉMINIS comp. 50 mg, retard 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg

    DICLOFENACO JUVENTUS retard 100 mg cápsulas

    DICLOFENACO LEPORI comp. 50 mg, supositorios 100 mg

    DICLOFENACO LLORENS comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg

    DICLOFENACO MUNDOGEN comp. 50 mg

    DICLOFENACO NORMON comp. 50 mg

    DICLOFENACO PADRO comp 50 mg y supos 100 mg

    DICLOFENACO RATIOPHARM comp. 50 mg y supositorios 100mg

    DICLOFENACO RUBIO comp. 50 mg , ampollas 75 mg, supositorios 100mg

    DOLO NERVOBION comp. 50 mg

    DOLO VOLTAREN comp. dispers 50 mg

    DOLOTREN retard 100mg, comp. 50 mg, ampollas 75 mg , supositorios 100mg

    LIBERALGIUM comp. 50 mg, supositorios 100 mg, ampollas 75 mg

    LUASE comp. 50 mg y supositorios 100 mg

    VOLTAREN comp. 50 mg, comp. retard 75 mg y 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg

    Fármaco

    DIFLUNISAL

    Categoría terapéutica

    Analgésico , antiinflamatorio

    no esteroideo, antipirético, antiagregante plaquetario. Químicamente se trata de un difluorofenil derivado del ácido salicílico, aunque in vivo no se hidroliza a salicilato

    Indicaciones de uso

    Dolor leve a moderado asociado o no a procesos inflamatorios, dismenorrea primaria, dolor óseo metastásico

    Dosificación

    Vía oral : Adultos 1000 mg inicialmente seguido de 500 mg / 8-12h. Dosis máxima 1500 mg / día

    Farmacodinámica

    Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas

    Farmacocinética

    Absorción:

    Se absorbe amplia y rapidamente por via oral. Inicio de acción inferior a 60 minutos

    Distribución:

    Unión proteica del 99%

    Pico plasmático:

    2-3 horas

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    3 - 7h via oral

    Eliminación:

    90% orina 5% en heces

    Rango terapéutico:

    1500 mg / dia

    Interacciones

    Acetazolamida, anticoagulantes orales, furosemida espironolactona, glibenclamida y otras sulfonilureas, indometacina, probenecid, ciclosporina, nitroglicerina, metrotexato, acido valproico, sales de litio, antihipertensivos

    Efectos tóxicos

    No rutinariamente monitorizados

    Ulcera gastrointestinal, dispepsia, nausea, vómitos, hiperventilación, sudoración , taquicardia, tinnitus

    Antídoto

    No

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar o reducir la medicación. Si es aguda lavado gástrico, carbon activado, correción hidroelectrolítica, tratamiento sintomático

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrágicas. Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática , hipertensión. Evitar en lo posible su utilización durante el embarazo y en la lactancia Su uso en niños por debajo de los 12 años no ha sido establecido. Si bien no ha sido asociado a la aparición del Síndrome de Reye no puede excluirse dad la relación estructural entre los salicilatos. Cuidado en niños deshidratados y ancianos ya que son más susceptibles a los efectos adversos de los AINES

    Mejor administrado junto con las comidas

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Vasodilatación,palidez, angina

    Pulmonares

    Espasmo bronquial, diseña

    Gastrointestinales

    1-9% náuseas, dispepsia, vómitos, ulcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragia gastrointestinal. <1% anorexia gastritis, icteria colostática con fiebre, hepatitis

    Genitourinarios

    <1%Insuficiencia renal, nefritis intersticial aguda, proteinuria, hematuria

    Musculoesqueléticos

    Astenia

    Neurológicos

    Insomnio, alucinaciones, vértigo , confusión , desorientación, parestesias, cefalea

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, angioedema, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, necrosis epidérmica tóxica, fotodermatitis, prurito , vasculitis

    Otros

    Tinnitus, visión borrosa

    Presentaciones

    DOLOBID 500 mg comprimidos

    Fármaco

    FENILBUTAZONA

    Sinónimos: Butadiona, Flexazona,Difebuzol, Fenibutazona

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los pirazoles

    Indicaciones de uso

    Enfermedades reumáticas como la artitis reumatoide, espondilitis anquilopoyética y ataques agudos de gota

    Dosificación

    Adultos: 200-600 mg/ día (oral), ó 250-500 mg / día ( rectal ) en varias tomas durante 1 semana

    dosis de mantenimiento 200 mg / 24 h (oral) ó 250 mg / 24 h ( reactal )

    Ancianos: disminuir la dosis un 50%.

    Administrara conjuntamente con las comidas

    Farmacodinámica

    Actua impidiendo la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral y rectal

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Es metabolizado en el hígado, dando metabolitos activos (oxifenbutazona)

    Vida media:

    Eliminación:

    Mayoritariamente en la orina en forma metabolizada

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Acido acetilsalicílico reduce los efectos uricosúricos

    Alcohol:alteraciones psicomotrices

    Antagonistas del calcio: disminución de su eficacia terapéutica por acción de la fenilbutazona

    Anticoagulantes orales: incremento de su acción anticoagulante

    Antidiabéticos orales: su acción y/o toxicidad puede verse incrementada

    Betabloqueantes: se efecto puede verse reducido por la fenilbutazona

    Digitálicos: disminución de sus niveles plasmáticos debido a una inducción de su metabolismo

    Fenitoina: incremento de los niveles séricos de fenitoina

    Levodopa: puede haber un antagonismo en su acción

    Metotrexato: incremento de su toxicidad

    Litio: incremento de los niveles séricos y toxicidad por acción de la fenilbutazona

    Efectos tóxicos

    Alteraciones gastrointestinales , neurológicas y sanguíneas ( trombocitopenia y leucopenia), fracaso renal y hepático, depresión respiratoria y coma

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Aspiración y lavado gástrico , administración de carbón activado, alcalinización de la orina.

    Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.

    Precauciones y contrindicaciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos a la fenilbutazona ácido acetilsalicílico y otros AINEs , así como en enfermos

    con porfiria, transtornos gastrointestinales , coagulopatias o hemorragia.

    También contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea, insuficiencia hepática o alteraciones psiquiátricas.

    Especial precaución en enfermos con asma o lupus eritematoso sistémico

    No se recomienda su uso en mujeres embarazadas y niños menores de 14 años

    Lactancia: se excreta en bajas cantidades con la leche materna

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Edema, insuficiencia cardíaca

    Pulmonares

    Diseña, edema pulmonar

    Gastrointestinales

    Son las más comunes: dispepsia, dolor abdominal.Raramente úlcera gástrica y duodenal, hemorragia gastrointestinal y perforación intestinal

    Genitourinarios

    Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, nefrolitiasis, cistitis, proteinuria

    Musculoesqueléticos

    Atralgias

    Neurológicos

    Cefalea, mareos, neuropatía periférica.Tinnitus y sordera

    Metabólicos

    Incremento de los valores de fosfatasas alcalinas y transamianasas

    Hematológicos

    Anemia aplásica, agranulocitosis, anemia hemolítica y megaloblástica

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, erupciones exantemáticas

    Otros

    Presentaciones

    BUTAZOLIDINA grageas 200 mg y supositorios 250 mg

    Fármaco

    FENTIAZAC

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio, antipirético y analgésico no esreroideo

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de enfermedades reumáticas, procesos inflamatorios no reumáticos , dismenorrea primaria

    Dosificación

    Adultos ( oral ) : 200-400 mg / 12-24 h conjuntamente con las comidas

    Farmacodinámica

    Actua impidiendo la síntesis de prostaglandinas mediante inhibición competitiva de la ciclooxigenasa

    Farmacocinética

    Absorción:

    Via oral

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Via renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales: puede dar lugar a aumento de su efecto anticoagulante

    Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibición del mecanismo de excreción renal

    Litio:aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio debido ala inhibición de las prostaglandinas

    Efectos tóxicos

    Se desconoce , fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Vaciado gástrico y carbón absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes con alergia al fentiazac, ácido acetil salicílico y otros AINEs

    También contraindicado en enfermos con transtornos gastrointestinales, coagulopatias y hemorragias

    Deberan guardarse especiales precauciones en enfermos con asma, insuficiencia renal,insuficiencia hepática, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca , depresión mental u otras alteraciones psiquiátricas

    No se recomienda su uso en pacientes embarazadas, madres lactantes ni en niños menores de 14 años

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Edema , insuficiencia cardíaca , hipertensión

    Pulmonares

    Asma, disnea

    Gastrointestinales

    Son las reacciones más comunes:dispepsia, nauseas. Hemorragia o úlcera péptica

    Genitourinarios

    Raramente proteinuria, insuficiencia renal, nefritis intesticial

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, mareos

    Metabólicos

    Hematológicos

    Leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica

    Cutáneos

    Prurito, erupciones exantemáticas,fotodermatitis, eritema multiforme

    Otros

    Presentaciones

    DONOREST grageas 100 y 200 mg

    Fármaco

    FEPRAZONA

    Sinónimos: Fenilprenazona, Prenazona

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio, antipirético y analgésico no esteroideo del grupo de los pirazoles

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de la artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartritis y gota

    Dosificación

    Adultos: 300 mg / 12 h durante 7 dias, dosis de mantenimiento 400 mg / 24 h

    Farmacodinámica

    Inhibición de la síntesis de prostaglandinas por inhibición no competitiva de la ciclooxigenasa

    Farmacocinética

    Absorción:

    Via rectal

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales( warfarina): incremento en la acción de la warfarina con aumento del tiempo de protrombina

    Antihipertensivos : puede dar disminución del efecto antihipertensivo

    Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibición de la excreción renal

    Litio: incremento de su toxicidad por inhibición de la excreción renal

    Efectos tóxicos

    Alteraciones gastrointestinales, neurológicas, trombocitopenia y leucopenia, fracaso renal y hepático, depresión respiratoria y coma

    Antídoto

    Noexiste antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado gásrtrico, carbón absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos a la feprazona,ácido acetilsalicílico y otros AINEs, asi como en aquellos afectados por transtornos gastrointestinales( úlcera péptica, colitis ulcerosa), coagulopatias y hemorragias.

    También contraindicado en pacientes con insuficiencia renal y hepática, insuficiencia cardíaca, hipertensión o alteraciones psiquiátricas

    No se recomienda su durante el embarazo, lactancia ni niños menores de 14 años

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Raramente edenma, insuficiencia cardíaca, pericarditis

    Pulmonares

    Raramente diseña, broncoespasmo, edema pulmonar

    Gastrointestinales

    Son las reacciones adversas más comunes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas y vómitos.úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva

    Genitourinarios

    Raramente insuficiencia reanal aguda, nefritis intesticial,, necrosis tubular, proteinuria, nefrolitiasis,cistitis

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Raramente cefalea, mareos, neuropatía periférica.

    Metabólicos

    Hepatitis, ictericia, transaminitis, incremento de fasfatasas alcalinas

    Hematológicos

    Raramente anemia aplásica y hemolítica, agranulocitosis, anemia megaloblastica.

    Realizar controles sanguneos para detectar aparición de discrasias sanguíneas

    Cutáneos

    Reacciones anafilácticas, fiebre , vasculitis cutánea, prurito, eritema multiforme

    Otros

    Presentaciones

    BROTAZONA 300 mg supositorios

    IMPREMIAL supositorios 300 mg y comprimidos 200 mg

    REPRESIL supositorios 300 mg

    Fármaco

    FLOCTAFENINA

    Categoría terapéutica

    Analgésico derivado del acido antranílico

    Indicaciones de uso

    Dolor leve o moderado. Dismenorrea

    Dosificación

    Via oral Adultos iniciar con 400 mg seguido de 200 mg / 6 - 8h

    Farmacodinámica

    Inhibción de la síntesis de prostaglandinas

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rápida ( 30-60 minutos)

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    60% biliar 40% orina

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales . Prolongación del tiempo de protombina

    Efectos tóxicos

    No monitorizados

    Antídoto

    No

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado gástrico.Tratamiento de soporte y sintomático

    Precauciones

    Contraindicado en alergia a los derivados del ácido antranílico, angioedema , anafilaxis u otras reacciones alérgicas inducidas por acido acetilsalicilico u otros AINES

    Precauciones en asma, hipertensión, insuficiencia cardíaca, hepática y renal Historia de ulcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente. Vigilancia durante los primeros dias ante la conducción o manipulación de maquinaria precisa. No aconsejado en embarazo, lactancia y niños. En ancianos mayor susceptibilidad para efctos adversos

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Diseña

    Gastrointestinales

    Vómitos, gastralgia,

    Genitourinarios

    Disuria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Mareos, somnolencia, cefalea

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, anafilaxia

    Otros

    Tinnitus

    Presentaciones

    IDARAC 200 mg comprimidos

    Fármaco

    FLURBIPROFENO

    Categoría terapéutica

    Atiinflamatorio,analgésico y antipirético no esteroideo del grupode los ácidos arilpropiónicos

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de la artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática y dismenorrea primaria

    Dosificación

    Adultos: 50-100 mg / 8-12 h (oral) , 100 mg ( rectal ) , retard 200 mg/ 24h

    Administrar con las comidas para palir la posible irritación gástrica

    Farmacodinámica

    Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas por inhibición competitiva de la ciclooxigenasa.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Via oral

    Distribución:

    Pico plasmático:

    90 min

    Metabolismo:

    Hidroxilación y posterior conjugación hepática

    Vida media:

    Eliminación:

    Mayoritariamente con la orina en forma metabolizada, 15 % inalterado

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales: incremento de su acción , con aumento del tiempo de protrombina

    Betabloqueantes(propanolol): reducción de su efecto por antagonismo a nivel de las prostaglandina

    Cimetidina: incremento en los niveles de flurbiprofeno

    Diuréticos(furosemida): reducción de su efecto diurético

    Metotrexato: incremento de su toxicidad por inhibición competitiva de su mecanismo de excrección

    Sales de litio: aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio

    Efectos tóxicos

    Se desconoce, fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado gástrico, carbón absorbente, alcalinización de la orina, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos al flurbiprofeno, ácido acetilsalicílico y otros AINEs ( incluyendo aquellos casos con historia de asma angioedema,polipos nasales,urticaria precipitados por AINEs),transtornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragia

    Tambien contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca , renal y hepática, o depresión mental.

    No se aconseja su uso durante el embarazo, lactancia y en niños menores de 14 años.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Ocasionalmente hipertensión, edema, insuficiencia cardíaca

    Pulmonares

    Raramente broncoespasmo,dísnea

    Gastrointestinales

    Son los más comunes: dispepsia, dolor abdominal,nauseas, diarreas Ocasionalmente úlcera gástrica y hemorragia gastrointestinal

    Genitourinarios

    Ocasionalmente disuria, insuficiencia renal,nefritis intesticial, síndrome nefrótico

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea y mareos

    Metabólicos

    Raramente ictericia

    Hematológicos

    Trombopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, prurito.Raramente alopecia, urticaria, fotodermstitis, onicolisis

    Otros

    Presentaciones

    FROBEN retard 200 mg cápsulas, grageas 50 mg y 100 mg, supositorios 100mg

    NEO ARTROL retard 200 mg cápsulas

    TULIP comp. 50 y 100 mg

    Fármaco

    FOSFOSAL

    Categoría terapéutica

    Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroideo y débil actividad antiagregante plaquetaria. Derivado del acido salicílico

    Indicaciones de uso

    Dolores osteoarticulares y musculoesqueléticos de característica inflamatorias. Migrañas, cefaleas. Estados gripales en adultos

    Dosificación

    Via oral preferible con comidas

    Adultos 1200 mg- 3600 mg / día. Si es necesario 2400 mg / 8h

    Niños 300 mg / 8h

    Farmacodinámica

    Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales, antidiabéticos orales

    Efectos tóxicos

    La administración accidental de dosis muy elevadas pude producir, nauseas, vómitos, diarrea, alteraciones electrolíticas, cardiovasculares y respiratorias

    Antídoto

    No

    Tratamiento de la intoxicación

    Vaciado de estómago, carbón activo, aumento de la diuresis, tratamiento sintomático

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrágicas. Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática , hipertensión. Evitar en lo posible su utilización durante el embarazo y en la lactancia Si bien no ha sido asociado a la aparición del Síndrome de Reye no puede excluirse dada la relación estructural entre los salicilatos. Cuidado en niños deshidratados y ancianos ya que son más susceptibles a los efectos adversos de los AINES

    Mejor administrado junto con las comidas

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    A dosis elevadas pueden aparecer náuseas, vómitos, dispepsia, pirosis, dolor abdominal, diarreas. En algún caso aislado alteración de la cifra de transaminasas

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Urticaria , erupciones exantemáticas

    Otros

    Presentaciones

    AYDOLID 1200 mg sobres

    DISDOLEN 1200 mg sobres

    PROTALGIA 300mg sobres

    Fármaco

    IBUPROFENO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo (derivado del ácido propiónico)

    Indicaciones de uso

    Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

    Indicaciones: Tratamiento sintomático del dolor leve a moderado. Artritis inflamatoria y degenerativa. Bursitis, sinovitis, capsulitis, esguinces u otros tipos de lesiones inflamatorias de origen traumático o deportivo. Dismenorrea. Cefalea tensional. Dolor postoperatorio. Dolor crónico. Dolor neoplásico (especialmente en metástasis óseas) Fiebre y sintomatología asociada al resfriado común.

    Dosificación

    Adulto:

    Dolor, cefalea y fiebre: Ibuprofeno vía oral 200-400 mg / 4-6h o 600 mg / 12 h retard. Dosis máxima 2.4 g. al día (para todas las vías de administración) Administración rectal: 500 mg/4-6h.

    Procesos inflamatorios: Ajustar a la mínima dosis eficaz. Por vía oral iniciar el tratamiento con 400 mg / 6 h o 600 mg / 8 h y a las dos semanas ajustar a un mantenimiento de 400 mg / 12 h o 600 mg retard / 12 h. Por vía rectal inicio a 1,5 g diarios y posteriormente mantenimiento de 1gr diario.

    Niños (1 a 12 años):

    Dolor y fiebre: 5-10 mg / kg / 6-8 horas hasta un máximo de 40 mg / kg diarios.

    Procesos inflamatorios: 10 mg / kg / 6 h.

    Administrar el analgésico regularmente (no en función de las necesidades) Para el tratamiento del dolor moderado-severo puede darse asociado a opiodes y antidepresivos (dolor crónico)

    En pacientes ancianos y pacientes con una función renal y/o hepática disminuida debe reducirse la dosis de un 30-50%.

    Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas para reducir la incidencia de gastropatía inducida por Ibuprofeno; con el mismo fin pueden añadirse antiácidos o sucralfato (VO 1gr cuatro veces al día) En pacientes de alto riesgo puede prevenirse la úlcera gástrica mediante la administración de misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al día)

    En pacientes tratados de forma crónica con dosis elevadas se sugiere administrar la mayor parte de la dosis total diaria antes de acostarse junto con algún alimento.

    Farmacodinámica

    Las propiedades analgésicas y antiinflamatorias se deben en parte a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas y los leucotrienos al inhibir al enzima ciclooxigenasa. Tiene actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La acción antipirética puede ser secundaria a una acción central de inhibición de la liberación de prostaglandinas inducida por pirógenos y posiblemente también a una acción vasodilatadora periférica de mediación central.

    Su potencia analgésica y antiinflamatoria es equivalente a la de los salicilatos y menor a la de la indometacina o la fenilbutazona.

    Al igual que otros AINE posee efecto techo para la analgesia por lo que si se superan las dosis recomendadas se aumenta la toxicidad sin aumentar la analgesia.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Absorción rápida VO (T máx. = 1-2 h), biodisponibilidad del 80%. Los alimentos retrasan la absorción.

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas: 90-99%.

    Metabolismo:

    Amplio metabolismo hepático.

    Vida media:

    Tiempo vida ½ de 2 horas.

    Eliminación:

    Eliminación mayoritariamente renal (90% metabolitos inactivos conjugados con ácido glucorónico; 10% se elimina inalterado)

    Rango terapéutico:

    Habitualmente no se monitoriza.

    Inicio de acción: Efecto analgésico por VO en menos de 30 min; efecto antipirético en menos de 1 hora y efecto antiinflamatorio en menos de 7 días.

    Efecto máximo: VO, antipirético en 2-4 horas; antiinflamatorio en 1-2 semanas.

    Duración de acción: VO, efecto analgésico de 4-6 horas.

    Interacciones

    Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales (aumenta el tiempo de protrombina por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas) y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes (disminuye el efecto betabloqueante), antagonistas del calcio (amlopdipino) y captoprilo y probablemente de otros antihipertensivos. Los niveles plasmáticos de ibuprofeno aumentan al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa (furosemida) Aumenta los niveles plasmáticos de la digoxina (62%) con posible potenciación de su acción y / o toxicidad por posible disminución de su excreción renal. Puede potenciar la toxicidad del baclofeno (por posible acumulación debida a insuficiencia renal causada por ibuprofeno) Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminación de las sales de litio aumentando su toxicidad. Aumento de toxicidad del tacrolimo. Potencia la toxicidad de la tacrina con episodios de delirio. Las resinas de intercambio iónico (colestiramina) disminuyen la absorción del ibuprofeno y probablemente inhiben su efecto.

    Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas sanguíneas: Aumento biológico de las transaminasas, creatinina y urea; aumento por interferencia analítica de fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina. Reducción biológica de la albúmina, creatinina y ácido úrico.

    Efectos tóxicos

    En general son infrecuentes, leves y transitorios (ver efectos secundarios)

    La intoxicación aguda se manifiesta con apnea, cianosis, nistagmus, somnolencia y vértigo.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Parar la administración o reducir la dosis. Corregir los trastornos hidroelectrolíticos y alteraciones ácido-básicas. Soporte ventilatorio y hemodinámico. Inducir la emesis con jarabe de ipecacuana o proceder al lavado gástrico seguido de carbón activado. Forzar la diuresis alcalina con bicarbonato sódico intravenoso y si es necesario furosemida una vez corregida la deshidratación. Tratamiento sintomático.

    Precauciones

    Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación.

    Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ibuprofeno o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

    En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses (creatinina, urea)

    En el embarazo: Categoría B de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

    La Academia Americana de Pediatría lo considera compatible con la lactancia materna.

    Uso no recomendado en niños menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.

    En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares.

    Efectos secundarios

    Suelen ser infrecuentes, leves y transitorios. Más frecuentes con dosis de 3.200 mg / día

    Cardiovasculares

    Edema periférico, retención de fluidos, hipertensión y palpitaciones.

    Pulmonares

    Disnea, broncoespasmo.

    Gastrointestinales

    Úlcera, sangrado, dispepsia, nauseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea, estreñimiento, calambres abdominales, disfunción hepática.

    Genitourinarios

    Nefritis intersticial y síndrome nefrótico. Uremia, cistitis, hematuria.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia, vértigos, cefalea, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica. Inhibición agregabilidad plaquetar.

    Cutáneos

    Prurito, urticaria.

    Otros

    Fiebre

    Observaciones:

    Mejor tolerado que la aspirina o el naproxeno y a dosis equipotentes se asocia a menor alteración de la mucosa gástrica.

    Presentaciones

    ACTIMIDOL: comp. 200 mg

    ADVIL: comp. 400 mg, grageas 200 mg

    ADVIL INFANTIL: suspensión 100 ml 100 mg / 5 ml

    ALGIASDIN : comprimidos de 400 mg, 600 mg y Algiasdin retard comprimidos de 600 mg

    ALGIDRIN: sobres 600 mg

    ALTIOR: comp. 400 mg, cápsulas 200 mg

    DALSY: suspensión 200 ml (100 mg/5 ml)

    DOCTRIL: comp. 200 y 400 mg

    DOLOCYL: comp. 200 y 400 mg

    DORIVAL: comp. 200 mg

    ESPIDIFEN: sobres de 400 mg (30 y 500 sobres), sobres de 600 mg (20 y 500 sobres)

    FEMAPRIN: grageas 200 mg

    FEMIDOL: comp. 200 mg

    FEMINALIN: comp 200 mg

    GELOFENO: supos 500 mg, comp 400 mg

    IBENON: comp 200 mg

    IBUPROFENO BAYER: sobres 200 mg, comp 200 mg

    IBUPROFENO BIORESEARCH: grageas 400 mg

    IBUPROFENO BRITISFARMA: grageas 400 mg

    IBUPROFENO DEXTER: comp 600 mg

    IBUPROFENO ESTEVE: comp 600 mg

    IBUPROFENO PROMESA: cáps 200 mg

    IBUPROFENO ROVI: supositorios 500 mg

    IBUPROFENO ZAMBON: sobres 200 mg, comp. efervesc 200 mg

    IBUPROX: sobres 100 y 200 mg

    IBUSCENT: comp. 200 mg

    ISDOL: comp. 200 mg

    JUNIFEN: susp 100 ml 100 mg / 5 ml, susp 150 ml 100 mg / 5 ml

    KALMA: comp. 400 mg, sobres 200 mg

    LIBROFEM: comp. 200 mg

    NEOBRUFEN: comprimidos 600 mg, comprimidos retard 800 mg, grageas 400 mg, sobres efervescentes 600 mg, supositorios 500 mg

    NODOLFEN: comp. 400 mg

    NUREFLEX: cápsulas retard 300 mg

    NUROFEN: sobres 400 mg, comp. 200 mg, comp. 400 mg

    POCYL: comp. 200 mg

    SAETIL : sobres 400 mg y 600 mg

    SOLUFENA: cáps 200 mg

    TODALGIL: comp. 200 mg

    Fármaco

    INDOMETACINA

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo. Grupo de los ácidos arilacéticos (indolacéticos)

    Indicaciones de uso

    Antiinflamatorio de alta potencia, analgésico y antipirético.

    Indicaciones: Tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias: fase activa de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Inflamación no reumática moderada -severa. Inflamación consecutiva a intervenciones ortopédicas. Dolor, sobretodo asociado a procesos inflamatorios (dismenorrea, gota) y postraumático. Dolor crónico. Dolor neoplásico (especialmente metástasis óseas o hipercalcemia secundaria a actividad osteolítica mediada por prostaglandinas)Cefalea tensional. Cierre de la persistencia del ductus arterioso en niños prematuros.

    Dosificación

    Adultos: Vía oral: 50-200 mg / día en 2-4 tomas. Retard a dosis de 75 mg /12-24 horas. Vía rectal: 100 mg por la noche y en caso necesario puede administrase otra dosis por la mañana.

    En procesos crónicos iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg / 8-12 h y aumentarlo progresivamente en 25-50 mg a intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado o dosis máxima de 200 mg /día.

    En procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor: 25 mg/6-8 horas hasta desaparición de los síntomas (1-2 semanas)

    Dismenorrea primaria: 25 mg 78 h como mucho desde que aparecen los síntomas y durante el tiempo que dure el dolor. Más efectiva que la aspirina.

    Gota aguda: 50 mg / 8 h hasta la desaparición de los síntomas. En caso necesario puede llegarse a dosis máxima de 200 mg/ día. Efecto antiinflamatorio comparable a la colchicina. No recomendada la presentación retard.

    En pacientes ancianos, insuficientes renales o hepáticos debe reducirse la dosis un 30-50%.

    Administrar preferentemente con alimentos, leche o un antiácido o sucralfato para minimizar los efectos gastrointestinales. En pacientes de alto riesgo puede prevenirse el ulcus gástrico con misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al día)

    Administrar regularmente y no según necesidades.

    Puede ocasionar efectos adversos importantes, por lo que no debe ser un fármaco de primera elección ni debe usarse como simple antipirético o analgésico.

    Farmacodinámica

    Actúa impidiendo la síntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Es uno de los inhibidores más potentes del enzima ciclooxigenasa que cataliza la formación de precursores de prostaglandinas (endoperóxidos) a partir del ácido araquidónico. La indometacina y otros AINE podrían interferir en la formación de autoanticuerpos (mediados por las prostaglandinas) implicados en el proceso de la inflamación. La acción antipirética se debe a efectos en el SNC (inhibe la liberación de pirógenos y produce vasodilatación periférica mediada centralmente)

    Potencia analgésica 20 veces superior a la de la aspirina.

    Efecto techo analgésico.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad vía oral del 100% y vía rectal del 80-90%. La absorción rectal suele ser más rápida que la oral. Los alimentos reducen la absorción oral.

    Distribución:

    Volumen aparente de distribución de 0,12 L / kg Unión a proteínas plasmáticas del 90 %.

    Pico plasmático:

    T máx. = 2-3 h oral y 2 h rectal. Las formas retardadas son absorbidas en un 90% a las 12 horas.

    Metabolismo:

    Hepático, sobretodo por desmetilación, dando metabolitos sin actividad significativa.

    Vida media:

    1 - 11 horas (en recién nacidos puede incrementarse hasta en 24 h.)

    Eliminación:

    Mayoritariamente por heces (66%) en forma metabolizada y por orina de forma inalterada (20%) Se excreta también con la leche materna. Aclaración total de 1-2 ml / kg / min

    Rango terapéutico:

    No se monitoriza.

    Inicio de acción VO: efecto analgésico 15-30 minutos; efecto antiinflamatorio < 7 días.

    Efecto máximo VO: Efecto analgésico: 1-2 horas y antiinflamatorio 1-2 semanas.

    Duración de la acción VO: efecto analgésico 4-6 horas.

    Interacciones

    Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, anticoagulantes o alcohol.

    IECA: reduce su efecto con posible retención de fluidos.

    Antiácidos: hidróxido de magnesio, hidróxido de aluminio, óxido magnésico, caolin, subcarbonato de bismuto, carbonato cálcico. Reducen la absorción pudiendo disminuir el efecto antiinflamatorio.

    Aminoglicósidos: posible disminución de la eliminación del antibiótico con riesgo de toxicidad (probablemente por reducción del aclaramiento renal)

    Tolbutamida: Puede aumentar la acción de éste hipoglucemiante.

    Betabloqueantes: Su efecto puede verse reducido, riesgo de crisis hipertensivas.

    Bupivacaina: posible disminución del efecto anestésico, aunque no ha sido totalmente establecido.

    Ciclofosfamida: Incremento de su toxicidad por retención de fluidos y sales.

    Cimetidina: puede incrementar la absorción oral de la indometacina.

    Ciprofloxacino: en un estudio se ha observado incremento de su toxicidad.

    Corticoesteroides: posible aumento de la toxicidad, aumentando sobretodo la incidencia de ulcus péptico.

    Digoxina: puede verse incrementada su acción y su toxicidad.

    Diuréticos: su efecto puede verse reducido por acción de la indometacina y además puede incrementarse su toxicidad.

    Fenilpropanolamina: Aumento de la acción vasopresora con riesgo de crisis hipertensivas.

    Haloperidol: la toxicidad de éste fármaco puede verse incrementada.

    Hidralazina: Su acción puede verse reducida.

    Metotrexate: Posible acumulación de ambos fármacos.

    Nifedipina: Posible disminución de su acción.

    Penicilamina: Su absorción puede verse aumentada con riesgo de toxicidad.

    Prazosina: Posible disminución de sus efectos antihipertensivos.

    Probenecid: Puede reducir la excreción de indometacina.

    Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio.

    Salicilatos: El ácido acetilsalicílico puede reducir la absorción oral de la indometacina. El diflusinal provoca acumulación de indometacina en el organismo.

    Vancomicina: Puede reducirse su eliminación.

    Efectos tóxicos

    Intoxicación aguda: Somnolencia, nauseas, vómitos, aletargamiento, parestesias, desorientación, convulsiones, agresividad, entumecimiento, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Parar o reducir la dosis de administración. Corrección de los trastornos hidroelectrolíticos. Soporte ventilatorio y circulatorio. En la intoxicación vía oral: jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguido de carbón activado (durante las primeras dos horas post-ingesta) Monitorización de función renal y hepática. Control durante varios días por riesgo de úlcera gástrica tardía (sangre en heces)

    Precauciones

    No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la aparición de displasias.

    Contraindicada en pacientes alérgicos a la indometacina, ácido acetilsalicílico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.

    Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatías.

    Precaución especial en: insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad tiroidea, insuficiencia hepática, depresión mental u otras enfermedades psiquiátricas y neurológicas (parkinson, epilepsia...) En caso de glaucoma realizar controles oftalmológicos frecuentes.

    En caso de somnolencia evitar la práctica de actividades peligrosas o de precisión.

    Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales: cierre del ductus arterioso, hipertensión pulmonar neonatal primaria y muerte fetal. Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D de la FDA.

    Se excreta por la leche materna y se ha visto un caso de convulsiones en un recién nacido de una madre que tomaba altas dosis de indometacina. La Academia Americana de Pediatría lo considera un fármaco compatible con la lactancia materna.

    En general no se recomienda su uso en niños menores de 14 años.

    En ancianos la neurotoxicidad aumenta en un 50% además de un aumento de los demás efectos indeseables. No se recomiendan tratamientos superiores a una semana y debe además reducirse la dosis a la mitad.

    Puede enmascarar los signos y síntomas de infección y de otras enfermedades por su efecto antipirético y antiinflamatorio.

    Se recomienda analítica sanguínea cada 14 días (urea, creatinina y hemograma) y urinanálisis cada 1-2 meses si se administra de forma crónica a dosis altas.

    Efectos secundarios

    Entre un 30 y un 60% de los pacientes van a presentar algún tipo de efecto adverso. Los más comunes son la cefalea, mareos y alteraciones digestivas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de cualquier signo o síntoma de alteración hepática o alteración visual.

    Cardiovasculares

    Son raras. Hipotensión, colapso cardiovascular, taquicardia, insuficiencia cardiaca, arritmias. Hipertensión. Edemas.

    Pulmonares

    Hipertensión pulmonar (excepcional)

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, anorexia, distensión abdominal, hemorragia gastrointestinal, proctitis, estomatitis, úlcera bucal, úlcera esofágica, úlcera gástrica y duodenal, perforación intestinal.

    Hepatobiliares: Ictericia, hepatitis, aumento de los valores de enzimas hepáticos, hiperbilirrubinemia.

    Genitourinarios

    Aumento de la creatinina sérica y del BUN, proteinuria, hematuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, mareos, neuropatía periférica, convulsiones, parkinsonismo. Tinnitus. Sordera. Oculares: Opacificación corneal, retinopatía, visión borrosa, fotofobia, diplopía.

    Psicológicas / psiquiátricas: depresión, astenia, malestar general, somnolencia, confusión, desorientación, alucinaciones, psicosis.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia hemolítica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, púrpura hemorrágica. Prolongación del tiempo de sangría: este efecto es transitorio y la agregabilidad plaquetar se normaliza tras 24 horas de suspensión del tratamiento.

    Cutáneos-alérgicos

    Prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, alopecia, Sd. de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisis epidérmica tóxica, eritema nodoso, reacción anafiláctica, angioedema púrpura.

    Otros

    Presentaciones

    ALIVIOSIN: supositorios de 100 mg

    ARTRINOVO: Cápsulas de 25 mg; supositorios de 50 mg y de 100 mg

    FLOGOTER: Cápsulas de 25 mg, cápsulas retard de 75 mg, supositorios de 100 mg

    INACID: Cápsulas de 25 mg, cápsulas retard de 75 mg; supositorios de 50 mg y 100 mg

    INDO FRAMAN: Cápsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg

    INDOLGINA: Cápsulas de 25 mg, supositorios de 100 mg

    INDONILO: Cápsulas de 50 mg; supositorios de 100 mg

    MEDERREUMOL: Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg

    NEO DECABUTIN : Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg

    REUMO ROGER: Supositorios de 100 mg

    REUSIN: Cápsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg

    Fármaco

    ISONIXINA

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los isóteros del ácido antranílico)

    Indicaciones de uso

    Antiinflamatorio, antipirético y analgésico.

    Indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor leve-moderado asociado a procesos inflamatorios, dismenorrea primaria, gota.

    Dosificación

    Adultos: Vía oral o rectal a dosis de 400 mg/6-12 horas.

    Niños: Vía rectal, 200 mg/6-12 horas.

    Administrarlo con alimentos para reducir la irritación gástrica. Tomar las cápsulas con un vaso de agua y se aconseja que el paciente permanezca de pie durante al menos 10-15 minutos.

    Farmacodinámica

    Inhibidor no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales: pude incrementar el efecto anticoagulante con riesgo de hemorragias (por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas.

    Antihipertensivos: Disminuye la acción antihipertensiva por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

    Metotrexato: Su toxicidad puede verse aumentada por inhibición competitiva en la excreción renal.

    Sales de Litio: La eliminación del litio puede estar reducida aumentando su toxicidad.

    No se recomienda la asociación de isonixina con otros AINE ya que no aumenta su efecto anlgésico / antiinflamatorio y pueden aumentar sus efectos adversos.

    Efectos tóxicos

    Se desconoce la sintomatología de la intoxicación aguda.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    El tratamiento de la intoxicación aguda será sintomático mediante soporte respiratorio y hemodinámico, corrección de trastornos hidroelectrolíticos y monitorización de la función renal, hepática y detección de sangre en heces. Se realizara vaciado gástrico y administración de carbon absorbente (efectivo si se administra durante las primeras dos horas de la intoxicación oral)

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos a la isonixina, aspirina y otros AINE incluyendo a aquellos pacientes con historia de poliposis nasal, rinitis, angioedema, asma o urticaria desencadenada por AINE.

    Contraindicado en pacientes con colitis ulcerosa y otras enfermedades gastrointestinales (ulcus gastro-duodenal...)

    Contraindicado en coagulopatías y / o hemorragia.

    Precaución especial en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad tiroidea e insuficiencia hepática.

    En enfermos asmáticos administrar la dosis más baja posible y realizar un control clínico de la enfermedad.

    En caso de somnolencia evitar la práctica de tareas de precisión o de riesgo.

    Embarazo: En animales se ha demostrado distocia, aumento de la pérdida post-implantación y retraso del parto. En humanos no existen estudios adecuados. El uso en el tercer trimestre podría provocar el cierre prematuro del ductus arterioso. Antes del parto pueden anular la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestación.

    Sólo se acepta su uso durante la gestación ante la ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

    Se desconoce si el fármaco se excreta por la leche materna.

    Su administración en niños no ha demostrado problemas especiales.

    Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos por lo que se recomienda precaución en su uso e iniciar el tratamiento a dosis más bajas.

    Efectos secundarios

    En general son leves y transitorios.

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Broncoespasmo, disnea.

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Urticaria, eritema.

    Otros

    Reacción anafiláctica, angioedema.

    Presentaciones

    NYXIN HERMES: cápsulas de 400 mg y supositorios infantiles de 200 mg

    Fármaco

    KETOPROFENO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los ácidos arilpropiónicos)

    Indicaciones de uso

    Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

    Indicaciones: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, episodios agudos de gota. Tratamiento sintomático del dolor leve-moderado, especialmente si está asociado a inflamación (dolor dental, traumatismos, dolor agudo post-operatorio) Dismenorrea primaria. Cefalea tensional. Dolor crónico y dolor neoplásico (sobretodo el secundario a metástasis óseas)

    Dosificación

    Adultos:

    Para el dolor: Vía oral: 25-50 mg /6-12 horas (0.5-1.0 mg / kg) Como pauta general se recomienda 25-50 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis según respuesta. La dosis de la forma retard es de 200 mg / 24 h

    Para la inflamación: Vía oral: 50 - 75 mg / 6-12 horas (1.0-1.5 mg / kg), como pauta general se recomienda 50 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis según respuesta. La dosis de la forma retard es de 200 mg / 24 h

    Vía rectal: 100 mg/12-24 h.

    Vía IM: 100 mg/12-24 h durante 5-6 días y posteriormente se continuará la administración por vía oral o rectal.

    La forma inyectable está especialmente indicada en cuadros agudos de dolor y en dolor postoperatorio.

    No sobrepasar los 200 mg diarios para el dolor o los 300 mg como antiinflamatorio (artritis reumatoide)

    Administrar junto con alimentos para reducir la irritación gástrica. Tomar los comprimidos enteros. La administración rectal en dosis única se realizará preferentemente por la noche. Administrar de forma regular y no según se precise.

    En ancianos y pacientes con afectación de la función renal o hepática es conveniente reducir la dosis un 30-50%.

    El riesgo de gastropatía puede reducirse con la administración de sucralfato y misoprostol en pacientes de riesgo.

    Farmacodinámica

    Inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides. Relacionado estructuralmente y farmacológicamente con ibuprofeno y naproxeno.

    Tiene actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La acción antipirética puede ser secundaria a una acción central de inhibición de la liberación de prostaglandinas inducida por pirógenos y posiblemente también a una acción vasodilatadora periférica de mediación central.

    La potencia analgésica del ketoprofeno es similar a la de la indometacina y una 20 veces superior a la del ibuprofeno y la del ácido acetilsalicílico.

    Tiene efecto techo para la analgesia.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad vía oral del 90%. Absorción rápida en el tracto gastrointestinal (T máx. =0.5-2 horas y las formas retardadas 6-7 horas) Los alimentos retrasan la absorción.

    Distribución:

    Volumen de distribución aparente de 0.1 L / kg Difunde a través de la barrera hematoencefálica y llega también al tejido sinovial. Unión a proteinas plasmáticas del 98%.

    Pico plasmático:

    T máx. = 6-7 horas.

    Metabolismo:

    Hepático. Da lugar a metabolitos inactivos.

    Vida media:

    T vida ½ = 2-4 horas. En las formas retard aumenta a 7-8 horas. En ancianos también se ve incrementado.

    Eliminación:

    El 60-70% se elimina en la orina en forma de metabolitos conjugados con ácido glucorónico. Aclaración total de 1.33 ml / kg / min

    Rango terapéutico:

    No se monitoriza. Inicio de la acción analgésica vía oral a los 15-30 minutos, con efecto máximo a las 1-2 horas y duración del efecto de 3-4 horas.

    Interacciones

    Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales y alcohol.

    Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes y probablemente de otros antihipertensivos.

    Los niveles plasmáticos de ketoprofeno pueden aumentar al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa (furosemida)

    Metotrexato: Posible incremento de la toxicidad de ambos fármacos por inhibición competitiva de su mecanismo de excreción.

    Inhibe la eliminación de las sales de litio aumentando su toxicidad.

    Antiácidos (hidróxido de aluminio): Posible disminución del efecto antiinflamatorio del ketoprofeno por disminución de su absorción.

    Ciclosporina: posible incremento de los niveles de ciclosporina (disminuye su excreción)

    Metoclorpramida: Puede disminuir los niveles plasmáticos de ketoprofeno por disminución de su absorción digestiva.

    Probenecid: Los niveles séricos de probenecid pueden incrementar.

    Efectos tóxicos

    Se desconoce la sintomatología por sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones neurológicas (somnolencia, vértigo y desorientación), gastrointestinales (vómitos, dolor abdominal) y acidosis metabólica.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Vaciado gástrico, jarabe de ipecacuana, administración de carbon activado (efectivo si se administra durante las primeras 2 h horas de la intoxicación), vigilancia y mantenimiento de constantes vitales. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario furosemida. Hemodiálisis. Tratamiento de las convulsiones. Monitorización de función renal, hepática y detección de sangre en heces.

    Precauciones

    Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación.

    Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketoprofeno o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

    En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses (creatinina, urea)

    En el embarazo: Categoría B de la FDA y categoría D en el tercer trimestre. Los estudios en animales han demostrado efectos embriotóxicos. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación ya que pueden anular la contractilidad uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

    Se desconoce si se excreta por la leche materna. Uso generalmente aceptad en la madre lactante, aunque se recomienda vigilancia del recién nacido.

    Uso no recomendado en niños menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.

    En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares.

    Efectos secundarios

    Afectan principalmente al sistema gastrointestinal. El 5-15 % de los pacientes tratados con ketoprofeno se ven obligados a suspender el tratamiento. La mayoría de efectos indeseables aparecen durante el primer mes de tratamiento. Lo más común son las alteraciones digestivas, la cefalea y las alteraciones hepatobiliares. Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento si se observa algún signo de alteración hepática.

    Cardiovasculares

    Edema, insuficiencia cardiaca, hipertensión, taquicardia, hypotension ortostática y sofocos.

    Pulmonares

    Espasmo bronquial, disnea.

    Gastrointestinales

    Dispepsia, nauseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, melenas, hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica.

    Ictericia.

    Genitourinarios

    Disuria, hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, mareos. Visión borrosa. Tinnitus, sordera reversible.

    Psicológicas / psiquiátricas: excitación, malestar general, somnolencia, astenia.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, anemia.

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, prurito, urticaria, alopecia, foto dermatitis, eritema, púrpura, dermatitis, onicolisis.

    Otros

    Conjuntivitis. Epistaxis.

    Presentaciones

    ARCENTAL: Cápsulas de 50 mg

    FASTUM: Cápsulas de 50 mg

    KETOPROFENO RATIOPHARM: Cápsulas de 50 mg, supositorios de 100 mg

    KETOSOLAN: Cápsulas de 50 mg

    ORUDIS: Cápsulas de 50 mg; comprimidos enteric. de 50 mg y 100 mg, comprimidos retard de 200 mg ampollas

    de 100 mg y supositorios de 100 mg

    TOPREK: jarabe 150 ml 5 mg / ml

    Fármaco

    KETOROLAC

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los ácidos arilpropiónicos, aunque con núcleo pirrolizínico)

    Indicaciones de uso

    Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

    Indicaciones: Tratamiento a corto plazo del dolor leve-moderado en postoperatorio y en traumatismos musculoesqueléticos.

    Dosificación

    Vía oral: 10 mg/4-6 horas. No sobrepasar los 40 mg diarios. No superar los 7 días de tratamiento.

    Vía parenteral: Dosis inicial de 10 mg (30 mg en casos de dolor intenso o muy intenso), seguidos de 10-30 mg / 4-6 h según necesidad. Dosis máxima diaria recomendada, 90 mg en adultos y 60 mg en ancianos. Duración máxima de tratamiento continuo parenteral, 2 días. En dolor intenso, si se administra junto con morfina, reduce de forma considerable la dosis diaria necesaria de ésta.

    La administración IM o IV debe ser en forma de bolos directo en inyección lenta (más de 15 segundos de duración) Compatible con solución salina, soluciones salinas con dextrosa al 5%, Ringer, Ringer lactato y soluciones de Plasmalyte. Diluir en 25-50 ml; solución estable durante 24 horas.

    Farmacodinámica

    Inhibición reversible de la síntesis de prostaglandinas. Puede considerarse un analgésico de acción periférica. La potencia analgésica de 30 mg IM de ketorolaco equivale a 9 mg de morfina. La potencia analgésica de 10-20 mg de ketorolaco VO equivale a 650 mg de aspirina o a 600 mg de paracetamol más 30 mg de codeína. Comparado con aspirina, los efectos adversos gastrointestinales aparecen más precozmente y son más frecuentes, por lo que no se recomienda el tratamiento durante más de 5 días.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad oral del 90% e intramuscular del 100%. Los alimentos retrasan la absorción digestiva, pero no modifican la cantidad total absorbida.

    Distribución:

    Difunde poco a través de las membranas hematoencefálica y mamaria. Difunde fácilmente la barrera placentaria. Unión a proteinas plasmáticas superior al 99%.

    Pico plasmático:

    La acción analgésica aparece al cabo de 10 min en la administración IM y o de 30-60 min por vía oral, alcanzando el efecto máximo al cabo de 1.2-3 h y 1.5-4 h respectivamente. La acción analgésica se mantiene durante 6-8 horas.

    Metabolismo:

    El 40% es metabolizado en el hígado, dando metabolitos prácticamente inactivos.

    Vida media:

    Tiempo de vida ½ de 4-6 horas (hasta 9 horas en ancianos y 16 horas en la insuficiencia renal)

    Eliminación:

    El 93% se elimina en orina (55% de forma inalterada)

    Rango terapéutico:

    No se monitoriza.

    Interacciones

    Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de algunos antihipertensivos. Los niveles plasmáticos de ketorolaco pueden aumentar al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa (furosemida) Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminación de las sales de litio aumentando su toxicidad. Puede aumentar la toxicidad de la buprenorfina con mayor riesgo de depresión respiratoria. Puede aumentar los niveles séricos de probenecid. Posible aumento de toxicidad de la vancomicina.

    Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas sanguíneas: aumento biológico de las transaminasas, creatinina y urea.

    Efectos tóxicos

    Somnolencia, cefalea, dispepsia, nausea, ulcera gastrointestinal, acidosis metabólica, edema, palpitaciones.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Parar el tratamiento o reducir la dosis. Soporte ventilatorio y circulatorio. Tratamiento sintomático. La hemodiálisis no es efectiva para eliminar el fármaco.

    Precauciones

    Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal leve, insuficiencia hepática y asma crónico.

    Se recomienda su administración con las comidas.

    Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal avanzada o con historia de ulcus gastro-duodenal o de sangrado digestivo, pacientes con sospecha o evidencia de sangrado cerebral, diátesis hemorrágica o hemostasia incompleta o con alto riesgo de sangrado. Contraindicada la administración preoperatoria e intraoperatoria en cirugía mayor.

    Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketorolac o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

    Contraindicado en pacientes que toman aspirina o otros AINE y en pacientes que reciben tratamiento con probenecid.

    Contraindicada la administración epidural e intratecal debido a que la formulación contiene alcohol.

    En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses (creatinina, urea)

    En el embarazo: Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

    El ketorolaco se excreta por la leche materna. Por sus efectos posibles sobre el sistema cardiovascular del recién nacido no se recomienda su uso durante la lactancia.

    Uso no recomendado en niños menores de 16 años ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.

    En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaución e iniciar el tratamiento con dosis menores.

    Efectos secundarios

    Entre un 25 y un 40% de los pacientes experimentan algún efecto adverso. Suspender el tratamiento en caso que aparezca broncoespasmo, hemorragia digestiva o aumento anormal de los niveles de transaminasas

    Cardiovasculares

    Edema. Vasodilatación, palidez, angina.

    Pulmonares

    Broncoespasmo. Disnea.

    Gastrointestinales

    Dolor abdominal, dispepsia, diarreas, nauseas, vómitos, úlcera, sangrado digestivo.

    Genitourinarios

    Incremento de los niveles séricos de urea y creatinina. Hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia, mareos, cefalea, depresión, euforia, sudoración.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Prurito, urticaria.

    Otros

    Dolor en el punto de inyección.

    Presentaciones

    ALGIKEY : Ampollas de 10 y 30 mg

    DROAL: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg

    TONUM: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg

    TORADOL : comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg

    Fármaco

    LORNOXICAM

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams.

    Indicaciones de uso

    Analgésico, antipirético y antiinflamatorio.

    Indicado en el tratamiento del dolor leve-moderado: Dolor postoperatorio (Ej. procedimientos dentales), dolor asociado a lumbociática aguda, tratamiento sintomático del dolor e inflamación en artritis reumatoide y osteoartritis.

    Dosificación

    Adultos, vía oral:

    Dolor: 8-16 mg al día repartidos en dos o tres dosis.

    Artritis reumatoide y osteoartritis: Iniciar con 12 mg /día en dos o tres dosis diarias y mantenerlo máximo a 16 mg / día.

    La dosis máxima en caso de insuficiencia renal o hepática es de 12 mg / día.

    No se recomienda en menores de 18 años.

    Administrar preferentemente antes de las comidas junto con un vaso de líquido.

    Farmacodinámica

    Inhibe la síntesis de prostaglandinas a través del bloqueo de la ciclooxigenasa.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad vía oral del 90-100%. Los alimentos reducen la absorción.

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas del 99%

    Pico plasmático:

    Al cabo de 1.5-2 horas.

    Metabolismo:

    Hepático, por el citocromo P450, dando derivados hidroxilados sin actividad farmacológica. Hay polimorfismo genético que puede dar lugar a metabolizadores lentos con aumento de las concentraciones plasmáticas del fármaco.

    Vida media:

    4 horas.

    Eliminación:

    El 40% se elimina por orina en forma metabolizada y otro 60% por las heces. No hay cambios cinéticos significativos en pacientes con alteración renal o hepática.

    Rango terapéutico:

    No se monitoriza.

    Interacciones

    Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: pude aumentar el tiempo de sangrado.

    Otros antiinflamatorios no esteroideos: aumento de la toxicidad.

    Sales de litio: Disminuye la excreción de litio aumentando la toxicidad.

    Metotrexato: Disminuye la excreción de metotrexato aumentando su toxicidad.

    Cimetidina: inhibe el metabolismo del lornoxicam.

    Alimentos: reducen la cantidad absorbida y la velocidad de absorción del lorrnoxicam.

    Efectos tóxicos

    En la toxicidad aguda probablemente se produzca un agravamiento de los efectos adversos observados normalmente con este fármaco, sobretodo los efectos digestivos.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Igual que para otros AINE.

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos al medicamento, a otros oxicams y a otros AINE.

    Contraindicado en pacientes con ulcus gastroduodenal, hemorragia digestiva o cerebrovascular, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave y trombocitopenia grave.

    Precaución especial en aquellos pacientes asmáticos, hipertensos, insuficiencia cardiaca congestiva, antecedentes de úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva, insuficiencia renal o hepática leve y alteraciones moderadas de la coagulación.

    Debe suspenderse el tratamiento en caso de que aparezcan síntomas de úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o alergia.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Edemas, palpitaciones, rubefacción.

    Pulmonares

    Disnea, tos, riesgo de crisis asmáticas.

    Gastrointestinales

    Dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, estomatitis, esofagitis, nauseas, vómitos. Ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva. Incremento de transaminasas y bilirrubina.

    Genitourinarios

    Aumento de creatinina y BUN.

    Musculoesqueléticos

    Mialgia, espasmos musculares, miastenia, artralgia.

    Neurológicos

    Cefalea, mareos, somnolencia.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia, leucopenia, trombocitopenia.

    Cutáneos

    Prurito, erupciones exantemáticas, urticaria y fotosensibilidad.

    Otros

    Presentaciones

    ACABEL: comprimidos de 4 mg y 8 mg, ampollas 8 mg

    BOSPORON: Comprimidos de 4 mg y 8 mg

    Fármaco

    MELOXICAM

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams.

    Indicaciones de uso

    Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

    Tratamiento del dolor leve-moderado, sobretodo si se asocia a inflamación:

    Osteoartrosis: Tratamiento sintomático de corta duración de las crisis agudas de osteoartrosis.

    Tratamiento sintomático a largo plazo de la artritis reumatoide.

    Espondilitis anquilosante.

    Dosificación

    Vía oral y rectal:

    Osteoartrosis: 7.5 mg / 24 h incrementando la dosis a 15 mg /día en caso necesario.

    Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: 15 mg / 24 h. En ancianos, la dosis recomendada para el tratamiento de larga duración es de 7.5 mg / día.

    Dosis máxima diaria: 15 mg

    La dosis total se administra en una dosis única al día, después de las comidas.

    En la vía rectal, la dosis debe administrarse durante el tiempo más corto posible debido al riesgo de toxicidad local.

    En pacientes con riesgo incrementado de reacciones adversas debe iniciarse el tratamiento con dosis de 7.5 mg./día.

    Farmacodinámica

    Inhibe la síntesis de prostaglandinas a través del bloqueo de la ciclooxigenasa.

    Le diferencia de otros AINE el presentar un cierto grado de selectividad hacia la COX-2 (ciclooxigenasa inducible), con menor efecto sobre la COX-1 (ciclooxigenasa constitucional)

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad vía oral del 90%.

    Distribución:

    Volumen aparente de distribución de 0.13-0.15 L / kg Difunde a través de la barrera hematoencefálica, placentaria y lactosanguínea. Unión a proteinas plasmáticas del 99%.

    Pico plasmático:

    En dosis única de 15 mg alcanza una concentración sérica máxima a las 2.5 horas de una dosis única (2.5 mcg / ml) y a la semana de tratamiento de 4.5 mcg / ml al cabo de 6 horas. El equilibrio plasmático se alcanza a los 3-5 días de tratamiento. Los niveles séricos máximos aumentan en un 33% en las mujeres mayores de 65 años.

    Metabolismo:

    Ampliamente metabolizado por el hígado con un proceso de recirculación entero-hepática. Da metabolitos sin actividad biológica significativa.

    Vida media:

    Semivida de eliminación de 20 horas. Duración de la acción de 24 horas.

    Eliminación:

    50% con las heces y 50% con la orina.

    Rango terapéutico:

    No se monitoriza.

    Interacciones

    Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE o con anticoagulantes.

    Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

    Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

    Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio con aumento de su toxicidad.

    Colestiramina: En un estudio se ha visto una disminución de los niveles séricos de meloxicam por aumento de su eliminación.

    Efectos tóxicos

    La intoxicación aguda puede dar lugar a un posible agravamiento de los efectos adversos observados con el fármaco, sobretodo de los efectos digestivos.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático, como en el caso de otros AINE. En caso de ingestión oral reciente, la administración de colestiramina podría limitar la absorción digestiva del meloxicam.

    Precauciones

    No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la aparición de displasias.

    Contraindicada en pacientes alérgicos al medicamento y a otros oxicams, ácido acetilsalicílico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.

    Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatías, hemorragia digestiva o cerebrovascular, insuficiencia hepática grave e insuficiencia renal no dializada.

    Precaución especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardíaca, hipertensión y asma.

    Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales como cierre del ductus arterioso y efecto antiagregante plaquetar que puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto puede inhibir la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestación.

    Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayoría de AINE se excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el recién nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en su uso en madres lactantes.

    No se recomienda su uso en niños menores de 15 años.

    Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINEs, sobretodo para la enfermedad ulcerosa, que además parece ser dosis-dependiente. Además les pueden causar retención de líquidos con complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de tratamientos antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados debe iniciarse el tratamiento a dosis inferiores.

    Efectos secundarios

    El 40-50% de los pacientes experimentan algún tipo de efecto indeseable, aunque sólo en un 2-4% de los casos se trata de efectos graves. El 13-15% de los pacientes suspenden el tratamiento como consecuencia de la incidencia de efectos adversos. Debe suspenderse el tratamiento en caso de síntomas de úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o alteraciones alérgicas.

    Cardiovasculares

    Edemas, palpitaciones, rubefacción.

    Pulmonares

    Disnea, tos, crisis asmáticas.

    Gastrointestinales

    Frecuentes (15-30%) Dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, estomatitis, esofagitis, nauseas, vómitos. Raramente (0.1- 0.8%): úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva. Aumento biológico de los valores de transaminasas y bilirrubina.

    Genitourinarios

    Incremento de los valores séricos de BUN y creatinina.

    Musculoesqueléticos

    Frecuentes (20-25%) Mialgia, espasmos musculares, miastenia, artralgia.

    Neurológicos

    Cefalea, mareos, somnolencia.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia, leucopenia, trombocitopenia.

    Cutáneos

    Son frecuentes (15-20%) Prurito, erupciones exantemáticas, urticaria, fotosensibilidad.

    Otros

    Presentaciones

    MOVALIS: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg

    PAROCIN: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg

    UTICOX: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg

    Fármaco

    METAMIZOL

    Categoría terapéutica

    Analgésico y antipirético . Derivado de las pirazolonas

    Indicaciones de uso

    Dolor agudo postoperatorio, dolor cólico, dolor oncológico

    Dosificación

    `Vía oral Adultos 500mg - 2g cada 6- 8 h Los viales pueden administrase por via oral mezclados con zumo

    Via ev, im 2gr / 6- 8h en infusión lenta

    Niños 10-20 mg /kg / 6-8h

    Farmacodinámica

    Como todos los AINES inhibe la síntesis de prostaglandinas aunque lo hace de forma poco potente . Poco o nulo efecto antiinflamatorio. Acción analgésica por mecanismos no sólo periféricos sino a nivel medular y SNC.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Relativamente rápida por via oral alcanzando el pico a los 60 minutos ya los 30 minutos si la administración es IM

    Distribución:

    Baja unión a prteinas plasmáticas. Siendo el volumen de distribución de 0.2l/kg

    Pico plasmático:

    Entre los 60-120 minutos no hay diferencias tras la administración oral, EV o IM

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    6-8 horas

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales, metrotexato,

    Efectos tóxicos

    No monitorizados. El cuadro de intoxicación aguda presenta como síntomas principales vómitos, dolor abdominal , vértigo , taquicardia , somnolencia ,más raramente coma, shock, convulsiones.

    Antídoto

    No

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado de estomago, tratamiento de soporte , pudiéndose realizar diálisis al ser sus metabolitos hidrosolubles

    Precauciones

    Contraindicado en alergia a las pirazolonas. Historial de agranulocitosis. Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, profiráis

    Precauciones en historia de asma o brocoespasmo, situaciones de colapso circulatorio, historia de alegias multiples, insuficiencia hepática y renal, ulcera gastroduodenal o hemorragias gastrointestinal reciente. No recomendado durante el primer y segundo trimestre del embarazo. Asi como durante la lactancia. No recomendado en lactantes menores de tres meses o niños menores de 5 kg

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Palpitaciones , sudoración e hipotensión en infusión rápida

    Pulmonares

    Disnea

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, sequedad de boca

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Metabólicos

    Hematológicos

    Agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia

    Cutáneos

    Reacciones exantemáticas

    Otros

    Reacción anafiláctica

    Presentaciones

    ALGIMABO 500 mg cápsulas; 2gr ampollas,; 500 mg 1 gr supositorios

    DOLEMICIN 500 mg sobres, grageas 325 mg

    LASAIN 575 mg cásulas; 2gr ampollas; 1 gr supositorios

    METAMIZOL DIVIDER 500 mg cásulas

    METAMIZOL HARKLEY 1gr ampollas

    NEOMELUBRINA 500 mg comprimidos; 2.5 gr ampollas ;

    NOLOTIL 575 mg cápsulas; 2gr ampollas; 500 mg 1 gr supositorios

    OPTALGIN 500 mg comprimidos; 1gr y 2.5 gr ampollas

    Fármaco

    MORNIFLUMATO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los isósteros del ácido antranílico.

    Indicaciones de uso

    Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

    En España está autorizado para el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis) y tratamiento del dolor (sobretodo asociado a procesos inflamatorios)

    Dosificación

    Adultos: Vía rectal a dosis de 700 mg / 12 h (mañana y noche)

    Niños: Vía rectal a dosis de 400 mg / 10 kg / día.

    Farmacodinámica

    Inhibe la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante la inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el riesgo de sangrado.

    Antihipertensivos: Puede disminuir la acción antihipertensiva por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

    Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

    Sales de litio: Reducción de la eliminación del litio aumentando su toxicidad.

    Efectos tóxicos

    Se desconoce la sintomatología por sobredosificación, aunque fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas (somnolencia, vértigo, desorientación)

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Vaciado gástrico, administración de carbón activado (puede ser efectivo si se administra dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales. Tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorización de la función renal y hepática y detección de sangre en heces.

    Precauciones

    No es recomendable asociarla a otros AINE.

    Contraindicada en pacientes alérgicos al medicamento, al ácido acetilsalicílico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.

    Contraindicada en pacientes con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatías, hemorragia digestiva o cerebrovascular.

    Precaución especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardiaca, hipertensión, asma, enfermedad tiroidea e insuficiencia hepática.

    No se aconseja la práctica de actividades peligrosas o de precisión durante el tratamiento por riesgo de somnolencia.

    Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No parece que el uso ocasional de AINE, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales como cierre del ductus arterioso, efecto antiagregante plaquetario complicando o prolongando la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto puede inhibir la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestación. El uso de este fármaco durante el tercer trimestre solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

    Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayoría de AINE se excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el recién nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en su uso en madres lactantes.

    Uso en niños: Uso no recomendado en niños menores de 6 meses.

    Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINE, sobretodo para la enfermedad ulcerosa, que además parece ser dosis-dependiente. Además les pueden causar retención de líquidos con complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de tratamientos antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados. Debe iniciarse el tratamiento a dosis inferiores. En pacientes mayores de 65 años cuya función renal y tolerancia gastrointestinal están disminuidas, la dosis recomendada es de 350 mg de morniflumato al día de acuerdo con la gravedad de los síntomas a tratar.

    Efectos secundarios

    Lo más frecuente son las diarreas (10-33% de pacientes en tratamientos prolongados) y las nauseas (11%) Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algún signo o síntoma de alteración hepática.

    Cardiovasculares

    Edema periférico, palpitaciones.

    Pulmonares

    Disnea.

    Gastrointestinales

    Diarrea, nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gástrica, anorexia, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal y/o perforación intestinal, úlcera gastroduodenal. Incremento de los valores de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina. Ictericia colestática.

    Genitourinarios

    Incremento de los valores de BUN y creatinina. Insuficiencia renal.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, mareos, visión borrosa, tinnitus. Somnolencia, confusión, ansiedad.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Disminución de la hemoglobina, leucopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, eosinofilia.

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme.

    Otros

    Conjuntivitis. Malestar general.

    Presentaciones

    NIFLACTOL: supositorios infantiles de 400 mg. y supositorios de adultos de 700 mg.

    Fármaco

    NABUMETONA

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de las aril-2-butanonas. Profármaco.

    Indicaciones de uso

    Acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

    Tratamiento del dolor leve -moderado y de la inflamación (potencia media como antiinflamatorio): artritis reumatoide, osteoartritis, dismenorrea primaria, migraña, espondilitis anquilosante, dolor post-traumático, dolor crónico, dolor neoplásico (sobretodo asociado a metástasis óseas)

    Dosificación

    Adultos: 1000 mg/24 horas. Dosis máxima 1500 mg - 2 gr (20-40 mg / kg / día) en dosis única o en dos tomas.

    En ancianos o en insuficiencia renal leve o moderada: disminuir las dosis en un 30-50%.

    Se aconseja administrar con alimentos, aunque puede administrarse también sin ellos.

    Debe administrarse de forma regular y no en función de las necesidades.

    La gastropatía inducida por la nabumetona puede reducirse mediante la administración de antiácidos o sucralfato o en pacientes de alto riesgo con misoprostol. La nabumetona es mejor tolerad que la aspirina, el naproxeno o el ibuprofeno y a dosis equipotentes produce menos anormalidades en la mucosa gástrica.

    Farmacodinámica

    Se trata de un profármaco cuyo metabolito activo, el ácido 6-metoxy-2-naphthyl acético, actúa a través de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa. La actividad antipirética parece ser debida a una inhibición de la liberación de pirógenos en el sistema nervioso central y posiblemente también a una vasodilatación periférica mediada centralmente.

    Presenta efecto techo para la analgesia

    Farmacocinética

    Absorción:

    La biodisponibilidad vía oral de su metabolito activo es del 38%. Los alimentos incrementan la biodisponibilidad del metabolito activo.

    Distribución:

    Grado de unión a proteinas plasmáticas superior al 99%.

    Pico plasmático:

    La concentración sérica máxima del metabolito activo se alcanza a las 4 horas.

    Metabolismo:

    Se metaboliza en el hígado en más del 90%, dónde se produce el metabolito activo.

    Vida media:

    24 horas (hasta 40 horas en caso de insuficiencia renal)

    Eliminación:

    Mayoritariamente por la orina. En menos de un 1% se elimina de forma inalterada.

    Rango terapéutico:

    No se monitoriza. Inicio de acción vía oral a los 15-30 minutos. El efecto analgésico dura una 4-6 horas.

    Interacciones

    Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, con anticoagulantes y con alcohol.

    Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

    Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

    Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio con aumento de su toxicidad.

    Los niveles plasmáticos de nabumetona pueden disminuir si se administra concomitantemente con aspirina, o aumentar si se administra con probenecid.

    Puede aumentar los niveles plasmáticos de fenitoina, salicilatos, sulfonilureas y sulfonamidas.

    Efectos tóxicos

    En la intoxicación aguda pueden aparecer nauseas, somnolencia, vómitos, aletargamiento, parestesias, desorientación, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal y trombocitopenia.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Abandonar el tratamiento. El tratamiento va a ser sintomático con soporte hemodinámico y ventilatorio. Puede ser útil el jarabe de ipecacuana, el lavado gástrico, el carbón activado y la diuresis forzada alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario furosemida.

    Precauciones

    Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación. Contraindicada en insuficiencia hepática grave y en pacientes con úlcera péptica activa.

    Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada a la nabumetona o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

    En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses (creatinina, urea)

    En el embarazo: Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar primaria neonatal, muerte fetal, puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

    Madres lactantes: La mayoría de AINE se excretan en cantidades variables por la leche materna, pero se desconoce lo que ocurre con la nabumetona. A causa de los posibles efectos adversos sobre el recién nacido se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en el uso en madres lactantes.

    Uso no recomendado en niños ya que no se dispone de experiencia clínica en este grupo de edad.

    En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años que parece ser dosis dependiente. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaución e iniciar la terapia con dosis menores.

    Efectos secundarios

    Los efectos adversos son en general frecuentes, leves y transitorios (10-30% de los pacientes), aunque sólo un pequeño porcentaje del total los experimentan de forma intensa o les impiden una actividad normal). Un 3-12% de los pacientes suspenden el tratamiento debido a los efectos adversos.

    Cardiovasculares

    Edemas, palpitaciones, insuficiencia cardiaca, retención de fluidos, hipertensión, arritmias.

    Pulmonares

    Disnea, broncoespasmo.

    Gastrointestinales

    Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, nauseas. Elevación de las transaminasas. Úlcera gástrica, gastritis, estomatitis, vómitos. Ictericia.

    Genitourinarios

    Insuficiencia renal, cistitis, hematuria.

    Musculoesqueléticos

    Artralgias

    Neurológicos

    Cefalea, somnolencia, vértigo, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa, neuropatía óptica.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Prolongación del tiempo de sangría, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica.

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, prurito, urticaria.

    Otros

    Anorexia, insomnio

    Presentaciones

    DOLSINAL: Comprimidos de 1 gr y de 500 mg. Suspensión de 500 mg / 5 mL

    LISTRAN: Comprimidos dispersables de 1 gr. y suspensión de 500 mg /5 ml

    RELIF: Comprimidos dispersables de 1 gr y suspensión de 500 mg / 5 mL

    Fármaco

    NAPROXENO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo, del grupo de los anilrpopiónicos

    Indicaciones de uso

    Artritis reumatoide, dismenorrea, migraña, artrosis, alteraciones musculoesqueléticas con dolor e inflamación

    Dosificación

    500 mg / 8 hr seguido de 250 mg / 8hr

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rápida y buena oral, más lenta vía rectal

    Distribución:

    Unión a proteínas plasmáticas en un 99%

    Pico plasmático:

    1-2 hr

    Metabolismo:

    Hepática

    Vida media:

    12-15 hr

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Dosis máxima 1500 mg / día

    Interacciones

    Riesgo incrmentado de sangrado si se asocia a otro AINE, heparina u otro anticoagulante; disminuye los efectos hipotensores de los beta bloqueantes;

    Efectos tóxicos

    Somnolencia, vértigo, desorientación

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    En insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, insuficiencia hepática, asmáticos,

    Mucha precaución en lesiones gastrointestinales

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Edema periférico, hipertensión, palpitaciones

    Pulmonares

    Diseña, broncoespasmo

    Gastrointestinales

    Náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómitos, hemorragia y/o ulcus gastrointestinal

    Genitourinarios

    Disfunción renal, hematuria, disuria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia, vértigo, cefalea, ansiedad

    Metabólicos

    Hematológicos

    Prolongación tiempo hemorragia,

    Cutáneos

    Prurito, urticaria

    Otros

    Presentaciones

    ALEVE comp 275 mg

    ALIVIOMAS cáps 250 mg y supos de 500 mg

    ANAPROX COMP 200 mg

    ANTALGIN comp 550 mg

    DENAXPREN cáps 250 mg

    LUNDIRAN cáos 250 mg

    NAPROKES cáps 250 mg, supos 500 mg,

    NAPROXYN sobres 500 mg, comp 500 mg

    NAPROVAL cáps 250 mg, supos 500 mg

    NAPROXENO BELMAC cáps 250 mg, supos 500 mg

    NAPROXENO DEXTER sobres y comp 500 mg

    NAPROXENO RATIOPHARM cáps 250 mg, comp 500 mg, supos 500 mg

    TACRON comp 250 y 500 mg

    Fármaco

    NIMESULIDA

    Categoría terapéutica

    Antiinflamotorio no esteroideo.

    Indicaciones de uso

    Tratamiento sintomático de corta duración del dolor o inflamación postoperatoria o posttraumática. Dismenorrea y fiebre.

    Dosificación

    En el adulto 100 mg/12h vo incrementando si se precisa hasta 200 mg/12h durante un máximo de 14 días. En caso de dismenorrea iniciar tratamiento 3-5 días antes de iniciarse. Tomar durante la ingesta alimentaria.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral.

    Distribución:

    Vd 0.19-0.35 l/Kg.

    Pico plasmático:

    1-2h

    Metabolismo:

    Hepático con un metabolito de actividad biológica significativa.

    Vida media:

    5-7 h dosis única, 25h multidosis,

    Eliminación:

    Urinaria como metabolito en un 70%, en heces 20%, 1-3% inalterada en orina.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anticoagulantes orales aumentando el efecto anticoagulante, los antihipertensivos disminuyen su acción por inhibición de la síntesis de PG, disminuye los niveles plasmáticos de furosemida, aumenta la toxicidad del metrotexate, reducen la eliminación del litio.

    Efectos tóxicos

    Agravación de los efectos adversos, en especial los digestivos.

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Convencionalmente.

    Precauciones

    Contraindicados en pacientes alérgicos al medicamento, con historia de alergia a los salicilatos u otros AINEs , insuficiencia hepática o renal grave. El medicamento puede producir somnolencia o vértigo. Los ancianos son más susceptibles de padecer algín efecto adveso.

    No se recomienda la asociación de distintos AINEs, pues no aumenta su eficacia analgésica y en cambio si aumentan sus efectos segundarios.

    En el embarazo puede producir cierre del ductus fetal y actuaria como antiagregante plaquetar.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Edemas, palpitaciones, rubefacción.

    Pulmonares

    Riesgo de crisis asmática con antecedente de alergia al AAS)

    Gastrointestinales

    Dispepsia, dolor abdominal, estomatitis, nausea, vómito.

    Genitourinarios

    <1% oliguria.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Excepcionalmente mareo, somnolencia e hiperexcitabilidad.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Trombocitopenia.

    Cutáneos

    Alergia dermatologica ocasional.

    Otros

    Presentaciones

    ANTIFLOXIL de 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres.

    GUAXAN: 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres, 100 mg 500 sobres.

    Fármaco

    OXACEPROL

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo.

    Indicaciones de uso

    Afecciones reumáticas inflamatorias crónicas y degenerativas de articulaciones y partes blandas, reparador de tejidos blandos (injerto cutáneo, cirugía plástica, quemaduras, cicatrices...). Tratamiento de la osteoporosis especialmente activa.

    Dosificación

    Adultos 200 mg / 8h vo. En ancianos se recomienda precaución e iniciar el tratamiento a dosis menores dada su mayor susceptibilidad a los AINEs en general.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Tiene una biodisponibilidad del 20%.

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Su metabolito es la hidroxiprolina.

    Vida media:

    Semivida de eliminación es de 2,2 h.

    Eliminación:

    En su mayoria en la orina de forma inalterada.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Incremento del efecto de los anticoagulantes orales aumentando el riesgo de hemorragia, disminución de la acción de los antihipertensivos, aumento de la toxicidad al metrotexate, aumento de la toxicidad a las sales de litio.

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Raramente palpitaciones.

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    1-9 %: náuseas, vómitos.

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, mareos.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas.

    Otros

    Presentaciones

    TEJUNTIVO 200 mg de 50 y 100 compr.

    Fármaco

    OXIPIZONA

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo.

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataques agudos de gota o pseudogota.

    Dosificación

    Inicialmente 125 mg / 8-12h oral ó 300 mg / 12-24h rectal, mantenimiento 125mg /12-24 h oral ó 300 mg / 24h rectal.

    Gota aguda: 125 - 250 mg / 8h oral o 300 mg/ 12h rectal 3 días, continuando 1 semana con 125 mg / 12-24h oral o rectal.

    Administrar juntamente con las comidas.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Incrementan el efecto de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragias, disminución de la acción de los antihipertensivos mediante inhibición de la síntesis de prostaglandinas, aumento de la toxicidad al metrotexate, aumento de la toxicidad a las sales de litio.

    Efectos tóxicos

    Vómitos, anorexia, dolor abdominal, somnolencia, vértigo, desorientación, cefalea, convulsiones, trombocitopenia, leucopenia, fracaso renal y hepática, depresión respiratoria.

    Antídoto

    Nínguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Aspiración y lavado gástrico, administración de carbón adsorvente, alcalinización de la orina, mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento sintomático de: la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones. Detección en heces de hemorragia gastrointestinal. Si la función renal está alterada realizar hemodiálisis.

    Precauciones

    Contraindicado en alérgicos a la oxipizona y resto de pirazolonas, ácido acetil salicílico y otros AINEs, aquellos afectados de porfiria, transtornos gastrointestinales, coagulopatías ó hemorragia.

    Especial precaución en caso de insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea, síndrome Sjögren, insuficiencia hepática o depresión mental. Enfermos afectados de asma habrá que reducir al máximo la dosis. Puede agravar el lupus eritematoso sistémico.

    En el embarazo puede dar cierre prematuro del ductus, efecto antagregante plaquetario, reduce o anula la contractiilidad unterina.

    Precaución en caso de ancianos que pueden ser más susceptibles, iniciar tratamieto con dosis bajas.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    <1%: edema, pericarditis, insuficiencia cardíaca congestiva.

    Pulmonares

    <1% :edema pulmonar, disnea, pleuresía.

    Gastrointestinales

    1-9%: dolor abdominal, nauseas y dispepsia. <1%: vómito, diarrea, flatulencia, estreñimiento, úlcus gástrico o duodenal, hemorragia gastrointestinal.

    Hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, aumento de las fosfatasas alcalinas o transaminasas.

    Genitourinarios

    <1%: insuficiencia renal aguda con necrosis papilar, nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosi tubular, síndrome nefrótico, nefrolitiasis, anuria, proteinuria y cistitis.

    Musculoesqueléticos

    Raramente artralgia.

    Neurológicos

    Cefalea, mareo, neuropatía periférica.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia aplásica, agranulocitosis, anemia megaloblástica con respuesta al tratamiento con ácido fólico.

    Cutáneos

    Reacción alérgica anafiláctica, vasculitis cutánea, eritema multiforme......

    Otros

    El tratamiento se suspenderá de inmediato ante la presencia de fiebre, estomatitis, erupción cutánea, edema, aumento de peso, cianosis en zonas acras, alteración de la presión sanguínea, nauseas, vómitos o dolor de estomágo.

    Presentaciones

    DIFLAMIL supos de 125 y 300 mg y cáps de 125 mg

    Fármaco

    PARACETAMOL

    Categoría terapéutica

    Analgésico y antipirético

    Indicaciones de uso

    Dolor leve a moderado. Fiebre

    Dosificación

    Via oral

    Adultos 325 - 650 mg / 4 - 6h o 1000 mg cada 6 - 8h sin sobrepasar 4gr / día

    Vía oral - rectal

    Niños 10 mg / kg cada 4h o 15 mg / kg cada 6h

    Farmacodinámica

    Inhibición reversible de la ciclooxigenasa a nivel periférico. Inhibición de las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo. Carece de acción antiinflamatoria

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad 75-85% , se absorbe amplia y rápidamente por via oral .Inicio de acción 5-30 minutos

    Distribución:

    Se une a proteinas plasmáticas en un 10%

    Pico plasmático:

    0.5 - 2h vía oral; rectal 3- 4h

    Metabolismo:

    Hepática

    Vida media:

    3h- 7 h aumentando en caso de sobredosis o en la insuficiencia hepática

    Eliminación:

    Hepática pero mayoritariamente por orina

    Rango terapéutico:

    Máximo 4 gr dia

    Interacciones

    Posible potenciación con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clinica. En realidad es la alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes

    Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etílico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona, isoniazida

    Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminución de los niveles del paracetamol con estrógenos. Posibilidad de inhibición del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinérgicos, resinas de intercambio iónico

    Efectos tóxicos

    Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya síntomas iniciales requiere hospitalización Se considera sobredosificación la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en niños. Dosis superiores a 20- 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificación se evalua en 4 fases.

    Fase I 12 - 24h náusea, vómitos, diaforesis, anorexia

    Fase II 24 - 48h mejoría clínica pero inicio de la elevación de las transaminasas, bilirrubina y protombina

    Fase III 72 - 96h pico de hepatotoxicidad

    Fase iV recuperación

    Antídoto

    N- acetil cisteina carga de 140 mg / kg por vía oral seguido de 70 mg / kg cada 4 horas hasta 17 dosis adicionales . Si el paciente vomita dentro de la primera hora de la dosis de carga debe repetirse la dosis o bien administrarla a través de una sonda a nivel duodenal La administración de N- acetil cisteina por vía ev no se recomienda por el alto riego de reacciones anafilácticas.

    Tratamiento de la intoxicación

    Aspiración y lavado gástrico, carbón activado y si es preciso hemodiálisis .Tratamiento sintomático

    Precauciones

    Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad hepática especialmente en la hepatitis viral

    Deberá tenerse especial precaución en el alcoholismo crónico, insuficiencia hepática, renal , anemia. El uso de dosis terapéuticas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , así como en la lactancia

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión

    Pulmonares

    Diseña

    Gastrointestinales

    Pancreatitis, ictericia, nausea, vómitos

    Genitourinarios

    Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Estupor , euforia coma

    Metabólicos

    Hipoglicemia

    Hematológicos

    Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia hemolítica

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, urticaria

    Otros

    Fiebre

    Presentaciones

    ACERTOL 500 mg comprimidos

    ACTRON 500 mg comprimidos , 500 mg comprimidos efervescentes, 120 mg/ 5ml solución, 100 mg / ml gotas

    ANTIDOL 500 mg y 650 mg comprimidos

    APIRETAL 500 mg capsulas, 160 mg comprimidos, 100 mg / ml gotas, 250 mg - 500 mg supositorios.

    ASPAC 250 mg, 500 mg comprimidos

    AUXIDOR: gotas 100 mg / ml, comp. 500 mg

    BANDOL 500 mg comprimidos

    CALMANTINCOLD 500 mg comprimidos, supos de 250 y 500 mg

    CUPANOL 250 mg, 500 mg comprimidos; 120 mg / 5 ml suspensión; 125 , 250 mg supositorios

    DAFALGAN 500 mg comprimidos

    DOLGESIC 500 mg comprimidos, gotas 100 mg / ml

    DOLOSTOP 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas

    DUOROL 500 mg comprimidos

    EFFERALGAN 500 mg cápsulas; 500 mg - 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5ml solución; 150 mg 300 mg, 600 mg supositorios

    EFFERALGAN ODIS 500 mg comprimidos dispersión bucal

    FEBRANINE EFERVESCENTE 500 mg comprimidos efervescentes

    FEBRECTAL 650 mg comprimidos; 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5 ml solución; 100 mg / ml gotas; 150 mg, 300 mg, 600 mg supositorios

    GELOCATIL 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas; 250 mg supositorios; sobres 650 mg; solución 325 mg / 5 ml

    HEDEX 1000 mg sobres efervescentes

    MELABON INFANTIL 250 mg supositorios

    NOFEDOL 500 mg comprimidos; 250 mg supositorios

    PANADOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos recubiertos; 500 mg comprimidos efervescentes; 500 mg sobres efervescentes; solución 120 mg / 5 ml; gotas 100 mg / ml

    PARACETAMOL EDIGEN 500 mg comprimidos

    PARACETAMOL ITALFARMACO 100 mg / ml gotas

    PARACETAMOL MUNDOGEN 500 mg comprimidos

    PARACETAMOL WINTHROP 500 mg comprimidos

    PEDIAPIRIN supos 200 mg

    PIRINASOL 500 mg comprimidos efervescentes; 125 mg / 5 ml solución

    RESAKAL sobres 500 mg

    SINMOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos efervescentes

    STOPAIN 500 mg comprimidos

    TAKIPIRINA sobres 125 y 500 mg

    TEMPERAL 125 mg / 5 ml solución

    TERMALGIN 500 mg comprimidos; 120 mg / 5ml solución; 150 mg, 325 mg, 650 mg supositorios

    TYLENOL 500 mg comprimidos recubiertos; 160 mg comprimidos masticables, 120 mg / 5ml solución;

    100 mg / ml gotas; 250 mg supositorios.

    Fármaco

    PIROXICAM

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo.

    Indicaciones de uso

    Tratamiento sintomático de moderado a severo de artritis inflamatoria y degenerativa (Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataque agudo de gota) dolor asociado a procesos inllamatorios (dolor postoperatorio, posttraumático, dismenorrea) y dolor neoplásico (especialmente con metástasis óseas).

    Dosificación

    Procesos artríticos (oral, im, rectal): inicialmente 20 mg / 24h ó 10 mg / 24h, mantenimiento 20 mg / 24h o 10 mg / 24h . Algunos pueden precisar 30 mg / día en dosis única o fraccionada. Dosis superiores comportan más riesgo de efectos adversos.

    Transtornos musculoesqueléticos agudos 40 mg / 24h dos días, seguido de 20 mg / 24h entre 7-14 días de tratamiento.

    Gota aguda: dosis inicial 40 mg / 24h, seguido de la misma en dosis única o fraccionada los 4-6 días siguientes.

    Dismenorrea primaria: 40 mg / 24h 2 días y luego 20 mg / 24h 1-3 días más.

    Farmacodinámica

    Inicio de acción: efecto analgésico 30-60 min administrado vía oral, el efecto antiinflamatorio 7-12 días.

    Efecto analgésico pico 1-2 h, efecto antiinflamatorio 2-3 semanas en la administración oral.

    Duración del efecto analgésico administrado vía oral 48-72h.

    Su actividad antiinflamatoria es parcialmente debida a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos y a la actividad estabilizadora de membrana y el efecto antibradikinina.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral 3,5 h. Rectal 3-5 h. Intramuscular 45 min.

    Distribución:

    0,2 l / Kg

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático.

    Vida media:

    50h

    Eliminación:

    Uirnaria, estando inalterado < 5%.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Disminuyen el efecto de los antihipertensivos. Reduce la acción de los betabloqueantes. Con ciclosporina se reduce la función renal aumentando la creatinina plasmática. Disminuye losniveles plasmáticos de cimetidina. Disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina. Falta de respuesta a la furosemida. Aumento de la acción hipoglucemiante de la glibenclamida. Aumenta la toxicidad del metrotexate. Incrementa la toxicidad por morfina. Aumenta la toxicidad por las sales de litio.

    Efectos tóxicos

    Vómitos, epigastralgias, cólicos, diarrea, úlcera gástrica hemorrágica, acidosis, deshidratación, pancitopenia, hiponatremia y convulsiones. A dosis muy alta puede alterarse el SNC apareciendo depresión general, bradipnea y edema pulmonar.

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Vaciado gástrico, administración de emético (ipecacuana), administración de carbón adsorvente (antes de las dos horas de la intoxicación), mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento de los trastornos ácido-base, correción de líquidos y electrolitos, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones, monitorización de la función renal y hepática, detección de sangre en heces.

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos al pirioxicam, ácido acetilsalicílico y otros AINEs (incluyendo casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis) así como los diagnosticados de transtornos gastrointestinales (colitis ulcerosa, úlcera gástroduodenal...) Administrar con precaución en pacientes con lesiones gastrointestinales activas o recurrentes, disfunción renal o hepática, hipoprotrombinemia, déficit de vitamina K. Puede originar edema periférico, administrar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión u otras patologías asociadas a la retención de líquidos. Puede precipitarse insuficiencia renal. Precaución en coagulopatías o pacientes que toman tratamiento que interfieren en la misma. Administrar con precaución en ancianos. Ad ministrado cronicamente, analizar cada 14 días urea y creatinina.

    En el embarazo presenta efectos teratógenos y prolongación del parto. Podría dar un cierre prematuro del ductus en el feto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Edema periférico, raramente hipertensión

    Pulmonares

    Disnea, broncoespasmo,

    Gastrointestinales

    Diarrea, úlcera, sangrado, nausea, vómito.

    Genitourinarios

    Necrosis papilar, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, uremia, cistitis, hematuria.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia, cefalea, ansiedad, tinnitus, visión borrosa.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Pancitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica, prolongación del tiempo de sangrado.

    Cutáneos

    Prurito y urticaria.

    Otros

    Presentaciones

    ARTRAGIL 20 mg cápsulas

    BREXINIL comp. 20 mg y sobres 20 mg

    CYCLADOL comp. 20 mg y sobres 20 mg

    DOBLEXAN 10 mg 40 cápsulas, 20 mg 20 cápsulas y 12 supositorios.

    FELDENE 10 mg 30 cápsulas, 20 mg 20 y 500 cápsulas 20 comp dispers, FLAS 20 mg 20 liotabs, 20 mg 500 compr dispers, FLAS 20 mg 500 liotabs, 20 mg 6 ó 100 amp 1 ml, 20 mg 12 supositorios, 20 mg 100 supositorios.

    IMPRONTAL 10 mg en 30 y 500 cápsulas, 20 mg en 20 y 500 cápsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg 12 ó 100 supositorios

    PIROXICAM CINFA 20 mg compr disper

    PIROXICAM PANTOFARMA 20 mg 20 cápsulas ó 12 supositorios.

    PIROXICAM RATIOPHARM 20 mg 20 ó 500 cápsulas, 20 mg en 12 ó 100 supositorios.

    PIROXICAM REIG JOFRE 10 mg en 30 ó 500 cápsulas, 20 mg en 15 ó 500 cápsulas.

    PIROXICAM UR 20 mg en 20 ó 500 cápsulas.

    SALSACAM 20 mg en 20 ó 500 cápsulas

    SASULEN 20 mg en 20 ó 500 cápsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg 12 supositorios.

    VITAXICAM 20 mg en 20 ó 500 cápsulas, 10 mg 40 cápsulas, 20 mg 12 supositorios.

    Fármaco

    PROGLUMETACINA

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo

    Indicaciones de uso

    Artritis reumatoide, osteoartrosis, reumatismo articular agudo, inflamaciones reumáticas extraarticulares.

    Dosificación

    Inicialmente 300-450 mg/día en varia tomas, mantenimiento 150-300 mg/día.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Aumentan la acción de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragia, disminuyen la acción de antihipertensivos, aumentan la toxicidad al metrotexate y sales de litio.

    Efectos tóxicos

    Se desconocen. Fármacos similares han originado alteraciones gastrointestinales y neurológicas.

    Antídoto

    Nínguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Vaciado gástrico, administración de carbón adsorvente (puede ser efectivo dado antes de las dos horas de la intoxicación), mantenimiento de constantes vitales, tratamiento sintomático de irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática, detección en heces de posible hemorragia gastrointestinal.

    Precauciones

    No asociar con otros AINEs. Realizar controles analíticos frecuentes para prevenir la aparicón de displasias.

    No administrar en caso de alergia a proglumetacina, acido acetil salicílioco y otros AINEs. No dar en caso de transtornos gastrointestinales o coagulopatía o hemorragia. Especial precaución en la insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, enf. tiroidea, insuficiencia hepática o transtornos pisquiáticos o neurológicos. Precaución al administrar en ancianos que son más susceptibles a los efectos segundarios.

    En el embarazo puede originar distocia, aumento de la pérdida postimplantación y retraso en el parto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, taquicardia, insuficiencia cardíaca, arritmia. Excepcionalmente hiipertensión, edema.

    Pulmonares

    Excepcionalmente hipertensión pulmonar.

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, hemorragia intestnal, ulcera gástrica o duodenal.

    Genitourinarios

    Aumento de la creatinina y nitrógeno pl, proteinuria y hematuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Frecuentemente cefalea,, ocasionalmente mareos, raramente neuropatía periférica convulsiones, parkinsonismo.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia hemolítica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, púrpura hemorrágica.

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, reacción exantemática.

    Otros

    Presentaciones

    PRODAMOX 150 mg 20 ó 50 cápsulas.

    PROTAXIL 150 mg en 20, 50 ó 500 cápsulas.

    Fármaco

    PROPACETAMOL

    Categoría terapéutica

    Analgésico y antipirético, profármaco del paracetamol

    Indicaciones de uso

    Dolor agudo moderado después de la cirugía. Fiebre

    Dosificación

    Via ev , im:

    Adultos y niños mayores de 13 años 1- 2 g cada 4h, dosis máxima 8 g día

    La correcta administración requiere que la via IM sea profunda y la infusión ev en glucosa al 5% o en CLNa 0.9% debe infundirse como máximo en 15 minutos

    Farmacodinámica

    Inhibición reversible de la ciclooxigenasa a nivel periférico. Inhibición de las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo. Carece de acción antiinflamatoria

    Farmacocinética

    Absorción:

    Se hidroliza rapidamente a paracetamol y dietilglicina, molécula inactiva Tras la infusión ev en 15 minutos el propacetamol representa un 1% de la concentración de paracetamol

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas en un 10%

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    1.5 -3h

    Eliminación:

    Orina

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Posible potenciación con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clínica. En realidad es la alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes

    Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etílico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona, isoniazida

    Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminución de los niveles del paracetamol con estrógenos. Posibilidad de inhibición del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinérgicos, resinas de intercambio iónico

    Efectos tóxicos

    Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya síntomas iniciales requiere hospitalización Se considera sobredosificación la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en niños. Dosis superiores a 20- 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificación se evalua en 4 fases.

    Fase I 12 - 24h náusea, vómitos, diaforesis, anorexia

    Fase II 24 - 48h mejoría clínica pero inicio de la elevación de las transaminasas, bilirrubina y protombina

    Fase III 72 - 96h pico de hepatotoxicidad

    Fase iV recuperación

    Antídoto

    N- acetil cisteina

    Tratamiento de la intoxicación

    Aspiración y lavado gástrico, carbón activado, administración n- acetilcisteina y si es preciso hemodiálisis

    Precauciones

    Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad hepática especialmente en la hepatitis viral

    Deberá tenerse especial precaución en el alcoholismo crónico, insuficiencia hepática, renal , anemia. El uso de dosis terapéuticas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , así como en la lactancia. Uso no recomendado en niños menores de 13 años. En ancianos reducir la dosis del adulto en un 25%

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión

    Pulmonares

    Diseña

    Gastrointestinales

    Pancreatitis, ictericia

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Metabólicos

    Hipoglicemia

    Hematológicos

    Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosi, anemia hemolítica

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas, urticaria

    Otros

    Fiebre

    Presentaciones

    PRO EFFERALGAN 1gr, 2gr viales

    Fármaco

    ROFECOXIB

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo.

    Indicaciones de uso

    Alivio sintomático en el tratamiento de la artrosis.

    Dosificación

    Inicialmente 12.5 mg/24h hasta 25mg/24h. En insuficiencia hepática solo 12.5 mg/día.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    1.55.l/Kg

    Pico plasmático:

    2-4h

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    17 horas

    Eliminación:

    72% urinaria y 14% en heces.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Aumentan la acción de los anticoagulantes orales, disminuye la eficacia antihipertensiva de los inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina, disminuye el efecto antihiipertensivo de los betabloqueantes y diuréticos, aumenta el efecto tóxico de la ciclosporina y de las sales de litio y metrotexate, aumenta la metabolización del midazolam y rifampicina, aumenta las transaminasas hepáticas, rara vez aumenta la urea y creatinina.

    Efectos tóxicos

    No se han comunicado casos de sobredosis.

    Antídoto

    Nínguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Medidas de apoyo habituales.

    Precauciones

    Hipersensibilidad al fármaco, ulcus péptico activo o hemorragia gastrointestinal, insuficiencia hepática moderada, insuficiencia renal, pacientes con signos de: asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria tras la administración de ácido acetil salicílico u otros AINEs, enfermedad intestinal inflamatoria, insuficiencia cardíaca congestiva severa, deshidratación, edema, insuficiencia hepática, mayor riesgo de efectos adversos en ancianos.

    No utilizar en el embarazo.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipertensión, insuficiencia cardíaca, insuficiencia ventricular izquierda.

    Pulmonares

    Disnea

    Gastrointestinales

    Pirosis, molestias epigástricas, nauseas, dispepsia, estreñimiento, ulceras bucales, vómitos, reflujo gástrico.

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Calambres musculares

    Neurológicos

    Cefalea, insomnio, somnolencia, vértigo, depresión, disminución de la agudeza mental.

    Metabólicos

    Aumento de peso.

    Hematológicos

    Cutáneos

    Prurito, erupción, dermatitis atópica.

    Otros

    Edema y retención de líquidos entre 1-9%.

    Presentaciones

    RECOX: comp. 12.5 y 25 mg, suspensión 12.5 mg / 5 ml y 25 mg / 5 ml

    VIOXX 12.5 mg compr., 25 mg compr, 12.5 mg / 5 ml susp 150 ml, 25 mg / 5 ml susp 150 ml.

    Fármaco

    SALSALATO

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo.

    Indicaciones de uso

    Tratamiento sintomático de dolor de medio a moderado con componente inflamatorio (reumático, artritis reumatoide, osteoartritis), dolor crónico, dolor neoplásico (en especial con metástasis óseas).

    Dosificación

    1g / 8h vo (2-4 g / 24h en dos o tres tomas en 24 h). Administrar con comidas para paliar la irritación gástrica.

    Farmacodinámica

    Su actividad analgésica antiinflamatoria podría ser mediada por inhibición de la síntesis y liberación de prostaglandinas que sensibiliza las fibras C nociceptoras al estímulo mecánico y mediadores químicos pudiendo interferir con las vías inhibidoras de la transmisión dolorosa. El salsalato inactiva irreversiblemente la ciclooxigenasa formadora del precursor de la prostaglandina.

    Inicio del efecto analgésico vía oral 5-30 min, efecto pico analgésico 0.5-2.0 horas, duración del efecto analgésico 3-7 horas.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral digestiva.

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas 80-90%

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hidrólisis en el intestino, metabolizacion mayoritaria hepática.

    Vida media:

    Eliminación:

    Excreción urinaria.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    La inicidencia de lesión gastrointestinal aumenta con tratamiento concomitante con AINEs o ingestión alcohólica. Aumenta la toxicidad del litio, metrotexate y ácido valproico. Los niveles de salsalato aumentan con los inhibidores de la anhidrasa carbónica. Disminuye los efectos diuréticos de la espironolactona y los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de la espironolactona y la furosemida quedan antagonizados por el salsalato. El tratamiento concomitante con corticoesteroides disminuye los niveles de salsalato plasmático. Aumenta el efecto hipoglicémico de la sulfonilureas y el efecto hipotensor de la nitroglicerina. Disminuye el efecto antihipertensivo de los beta bloqueantes, inhibidores del enzima conversor de la angiotensina. La excreción urinaria de salsalato está aumentada por la ingesta de antiácidos y alcalinizadores urinarios. La absorción se enlentece con la ingesta de alimento, leche y la administración concomitante de carbón activo.

    Efectos tóxicos

    Crónicos: tinnitus, perdida de audición disminución de la visión, cefalea, hiperventilación, úlcera gastrointestinal, dispepsia, confusión mental, somnolencia, vértigo, sudoración, sed, nausea y vómito, diarrea y taquicardia.

    Aguda: además de todo lo anterior se añaden transtornos del equilibrio ácido base y de los electrolitos, deshidratación, hiperpirexia, oliguria, insuficiencia renal aguda, hipertermia, agitación, irritabilidad, vértigo, asterixis, temblor, diplopia, delirium, mania, alucinaciones, anomalías EEG, convulsiones, letargia, coma.

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Suspender o reducir la medicación. Corregir el desequilibrio hidroelectrolítico y ácido base. Soporte ventilatorio y circulatorio. Inducción de la emesis con jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguida de la ingesta de carbón activado. Forzar la diruresis alcalina con bicarbonato sódico ev y furosemida si se precisa tras la corrección de la deshidratación. Hemdialisis y hemoperfusión. Tratamiento sintomático.

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos al salsalato, ácido acetilsalicílico y otros AINEs (incluyendo historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria, rinitis), asímcomo aquellos afectados por trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa...) coagulopatías o hemorragia.

    Especial precaución en insuficiencia hepática, renal, cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea.

    Enfermos afectos de asma habra de ajustarse la dosis.

    No administrar en el embarazo por sus efectos teratógenos registrados, incremento de la incidencia de parto prematuro, mortalidad neonatal, hemorragia materna antes y despues del parto, prolongación del parto y la gestación y cierre del ductus.

    Los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos de los AINEs y su tiempo de eliminación está prolongado.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Vasodilatación, angina.

    Pulmonares

    Disnea, asma.

    Gastrointestinales

    Ulcus, sangrado, dispepsia, nausea, vómito, diarrea, disfunción hepática.

    Genitourinarios

    Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia, cefalea, sudoración, depresión, euforia.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Leucopenia, trombocitopenia, púrpura, disminución de la concentración de hierro plasmático, disminución de la vida media de los eritrocitos.

    Cutáneos

    Urticaria, prurito.

    Otros

    Presentaciones

    UMBRADOL 500 mg cápsulas

    Fármaco

    SULINDAC

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo.

    Indicaciones de uso

    Tratamiento antiinflamatorio de moderado a severo y de artritis degenerativa, dismenorrea primaria, migraña, espondilitis anquilosante, artritis gotosa, sindrome de Reiter, dolor postraumático, dolor crónico, dolor oncológico (especialmente con metástasis oseas).

    Dosificación

    Adultos 200 mg /12h, no se aconsejan dosis superiores a 600 mg / día.

    Farmacodinámica

    Su efecto antiinflamatorio es parcialmente debido a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas y de la ciclooxigenasa.

    Inicio de acción 15-30 min, efecto analgésico pico 1-2h, el efecto antiinflamatorio pico 2-3 semanas, duración del efecto analgésico 3-4horas.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Hepática y renal.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Aumenta el riesgo de sangrado si se administran concomitantemente AINEs, anticoagulantes o heparinaoterapia, ingestión de alcohol. Disminuye el efecto antihipertensivo de los agentes beta bloqueantes. Los niveles plasmáticos de sulindac se ven disminuidos por tratamiento con aspirina concomitante, y aumentados por la administración de probenecid. Hay una disminución de la eliminación renal del metrotexate y la toxicidad del mismo y del litio aumentan. La absorción de este fármaco se enlentece con la ingesta de leche y comida. Los efectos antihipertensivos de los diuréticos tiazídicos, beta bloqueantes y el efecto natriurético de los diuréticos de asa son antagonizados.

    Efectos tóxicos

    Agudo: somnolencia, nausea, vómito, letargia, parestesia, desorientación, convulsiones, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Suspender o reducir la medicación. Corrección de los trastornos hidroelectroliticos y del equilibrio ácido base, soporte ventilatorio y circulatorio (oxígeno, vía aerea permeable, líquidos ev, vasopresores), Protección de la vía aérea. Inducción del vómito con jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguido de la administración de carbón activado. Diuresis alcalina forzada con bicarbonato sódico tras corregir la deshidratación. Tratamiento sintomático. Control durante días por el riesgo de ulcus gastrointestinal tardío.

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos al sulindac, ácido acetilsalicílico y otros AINEs, pacientes afectos de trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa) coagulopatías o hemorragia.

    Historia de cálculos renales. En los enfermos afectos de asma habrá que ajustar la dosis . No es aconsejable asociarlo con otros AINEs.

    En el embarazo no se aconseja por interferir tanto en el desarrollo fetal como en el parto.

    En ancianos se recomienda iniciar tratamiento a dosis inferiores por mayor susceptibilidad al los efectos segundarios.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Edema, insuficiencia cardíaca, palpitaciones e hipertensión.

    Pulmonares

    Espasmo bronquial, disnea, taquipnea, tos, neumonitis.

    Gastrointestinales

    Nauseas con o sin vómitos, estreñimiento, diarrea, anorexia, calambres abdominales, estomatitis, ulcera bucal, sequedad de boca, ulcus gástrico oduodenal, hemorragia gastrointestinal. Ictericia colestásica, hepatitis, aumento de las transaminasas y de las fosfatasas alcalinas.

    Genitourinarios

    Disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, sindrome nefrótico.

    Musculoesqueléticos

    Artralgia, artritis, mialgia.

    Neurológicos

    Cefalea, mareos, convulsiones, parestesia, meningitis aséptica, LES.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Raramente aplasia medular, agranulocitosis, trombocitopenia, granulopenia, anemia aplásica.

    Cutáneos

    Prurito, sequedad de piel, alopecia, erupciones exantemáticas.

    Otros

    Ansiedad, depresión, astenia, somnolencia.

    Presentaciones

    SULINDAL 200 mg compr.

    Fármaco

    TENOXICAM

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio no esteroideo.

    Indicaciones de uso

    Artritis gotosa, dolores musculares y óseos, artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante.

    Dosificación

    Adultos 20 mg / 24h. En artritis gotosa aguda se recomienda 40 mg / 24h durante los dos primeros días.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    1.3 h, tarda 14 días en alcanzar la concentración plasmática en equilibrio.

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Metabolitos inactivos en heces y orina en proporción similar.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Aumento de la acción de los anticoagulantes orales, disminución de la acción de anthipertensivos, disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina, aumenta la toxicidad del metrotexate y del litio. El ácido acetilsalicílico puede disminuir los niveles de tenoxicam.

    Este medicamento puede interferir con las determinaciones plasmáticas de creatinina, fosfatasa alcalina, glucosa, úrea, tiempo de sangría y transaminasas.

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    Contraindicado en alergia al tenoxicam y otros oxicams, así como pacientes con asma o reacciones broncoespásticas a salicilatos u otros AINEs y ulcus péptico. Especial control en enfermos con HTA, coagulopatía, insuficiencia cardíaca, hepática o renal.

    Precaución en ancianos por mayor susceptibilidad a los efectos segundarios. Durante el embarazo puede producir cierre del ductus, efecto antiagregante plaquetar predisponiendo a la madre y al niño.

    Deberá suspenderse el tratamiento en caso de broncoespasmo, cefalea intensa, coloración negra de heces, confusión mental, dolor estomacal o abdominal intenso, erupciones cutáneas extensas, fiebre, hematuria, úlceras en los labios, visión borrosa.

    Debido a la prolongada vida media de eliminación los pacientes artríticos pueden precisar dos semanas en obtener una eficacia notable del tratamiento, pudiendo tardar en alcanzar el punto óptimo del mismo hasta 12 semanas.

    Se han presentado graves trastornos oculares tras la administración de tenoxicam, por lo que se recomienda un exámen oftalmológico en caso de presentarse alteraciónes visuales.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Gastralgia, nausea, dispepsia, estreñimiento,

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, mareo o vahido.

    Metabólicos

    Astenia.

    Hematológicos

    Cutáneos

    Prurito, erupción exantemática.

    Otros

    Presentaciones

    ARTRIUNIC 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios.

    REUTENOX 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios.

    TILCOTIL 20 mg compr, 20 mg sobres.

    Fármaco

    TOLMETIN

    Categoría terapéutica

    Antiinflamatorio , analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilacéticos (pirrolacéticos)

    Indicaciones de uso

    Dolor de moderado a severo asociado a procesos inflamatorios, artritis degenerativa, dismerorrea primaria, migraña, dolor óseo metastásico

    Dosificación

    Adultos 400 mg - 600 mg / 8h - 12h oral Dosis máxima 2000 mg /día

    Niños 5 - 10 mg / Kg / 6h oral

    Farmacodinámica

    Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa

    Farmacocinética

    Absorción:

    Absorción por vía oral rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal Inicio acción a los 15-30 minutos

    Distribución:

    99% de unión proteica

    Pico plasmático:

    1-2 h

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    3-4h

    Eliminación:

    Bifásica hepática urinaria y por heces

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Acido acetil salicilico, anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato, sales de litio ,sulfonamidas, sulfonilureas, fenitoina, probenecid

    Efectos tóxicos

    Se desconoce la sintomatología de su sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

    Antídoto

    No

    Tratamiento de la intoxicación

    Vaciado de estómago, carbón adsorbente antes de las dos horas de la administración, vigilancia y mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática así como la detección de sangre en heces. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario con furosemida

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prostática, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea o insuficiencia hepática Evitar en lo posible su utilización si existe historia de ulcera gsatroduodenal o hemorragia gastrointestinal asi como durante el embarazo. Pude administrase durante la lactancia . No recomendado en niños menores de 2 años. Cuidado en ancianos ya que son más susceptibles a los efectos adversos de los AINES

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    <1% edema periférico, hipertensión, <<1% insuficiencia cardíaca congestiva

    Pulmonares

    Empeoramiento en el asma

    Gastrointestinales

    10% náuseas, 1-3% dispepsia, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, flatulencia, estomatitis, ulcera bucal.<1% ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva. <1% hepatitis, ictericia incremento delas transaminasaa y fosfatasas alcalinas

    Genitourinarios

    <1%, disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia reanl, síndrome nefrótico

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    <1% parestesias, cefalea, mareos, meningitis aséptica en pacientes con lupus. <1% neuropatía óptica, <<1% tinnitus sordera reversible. 1-9% ansiedad, desorientación somnolencia, depresión. <1% insomnio, alteraciones del humor

    Metabólicos

    Hematológicos

    <1% anemia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica

    Cutáneos

    <1% prurito, eritema multiforme, reacción anafilactoide urticaria, púrpura

    Otros

    Presentaciones

    ARTROCAPTIN 400 mg comprimidos

    OPIOIDES

    El tratamiento del dolor crónico de moderado a intenso, y en ocasiones también del dolor agudo, demanda la administración de opioides.

    La eficacia de este tipo de terapéutica depende, por una parte, de una adecuada valoración de las características del dolor, siempre diferente de un paciente a otro y aún en el mismo paciente a lo largo del tiempo, y de la correcta selección del opioide y del establecimiento de dosis y pautas terapéuticas correctas.

    Atendiendo a su afinidad por los receptores específicos ,  y  podemos clasificarlos en tres grandes grupos: 1) Agonistas puros, son los que se comportan como agonistas muy preferentes o selectivos sobre receptores . Son de este grupo la morfina, fentanilo, codeína, petidina, metadona, tramadol, oxicodona, hidromorfona, levorfanol.Estos opioides se clasifican como agonistas puros porque no tienen tope en su eficacia analgésica y no revierten o antagonizan los efectos de otros opioides dentro de su clase cuando se administran juntos; 2)Agonistas parciales, tienen una eficacia intrínseca relativamente baja en el receptor opioide en comparación con los agonistas puros y tiene un efecto tope para la analgesia. La buprenorfina forma parte de este grupo; 3)Agonistas-antagonistas, como la pentazocina, butorfanol. Tiene efecto techo analgésico. En contraste con los agonistas puro, estos fármacos bloquean la analgesia opioide en un tipo de receptor (mu)o son neutrales en este receptor, mientras que al mismo tiempo activan un receptor opioide diferente (kappa). De ello se desprende que los pacientes que estén recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide agonista-antagonista pues se puede desencadenar un síndrome de abstinencia y aumentar el dolor.

    La morfina es el fármaco más usado en dolor moderado a severo por su disponibilidad en una gama amplia de presentaciones, por su farmacocinética y farmacodinamia bien definidas y su relativo bajo precio.

    La meperidina puede ser útil por periodos cortos, pero debe ser evitada en enfermos con dolor crónico oncológico debido a su corta vida media de acción (2.5 a 3.5 horas) y a su metabolito tóxico, la normeperidina.

    La tolerancia y la dependencia física son fenómenos esperados en tratamiento prolongado con opioides y no deben confundirse con la dependencia psicológica (“adicción”) manifestada con el abuso de drogas. La presencia de tolerancia a los opioides y la dependencia física no equivalen a adicción.

    Para los opioides con vida media corta (codeína, morfina, hidromorfona), el inicio de los síntomas de abstinencia puede ocurrir dentro de las primeras 6 a 12 horas con un pico a las 24 a 72 horas después de la suspensión. Con los opioides con vida media larga (metadona) el inicio del síndrome puede demorarse hasta 24 horas o más después de la suspensión y puede ser de menor intensidad.

    Los pacientes oncológicos requieren ocasionalmente la suspensión o disminución rápida de las dosis de opioides cuando la causa del dolor es eliminada efectivamente con los tratamientos antineoplásicos o cuando la percepción dolorosa es modificada por procedimientos neurolíticos.

    El síndrome de abstinencia puede ser evitado si se proporciona la mitad de la dosis que venía recibiendo el paciente (los primeros dos días) y luego se reduce la dosis un 25% cada dos días, hasta que la dosis total sea de 30 mg/día (equivalente de morfina). El fármaco puede suspenderse tras estar dos días recibiendo esa dosis.

    Los opioides deben ajustarse en cada paciente para lograr aliviar el dolor con un nivel aceptable de efectos secundarios. No existe dosis tope o dosis máximas recomendadas para los opioides agonistas puros. La dosis óptima debe aliviar o controlar el dolor con mínimos efectos secundarios.

    Debido a que muchos pacientes tienen dolor persistente o constante es importante usar los opioides con un esquema periódico, y no “según dolor”. Cuando se inicia un nuevo fármaco el paciente debe recibir dosis adicionales según el dolor de las primeras 24 a 48 horas para definir mejor el requerimiento diario total.

    El manejo del dolor de intensidad moderada a severa debe iniciarse con opioides orales en combinación con un AINE.

    Los medicamentos coadyuvantes deben ser usados para contrarrestar los efectos secundarios de los opioides.

    La vía oral es la preferida para la administración de analgésicos por ser la más práctica y con una ratio costo-efectividad superior, recientemente la vía transdérmica y en un futuro próximo la transmucosa oral son otras vías de muy buena efectividad y tolerancia.

    Los opioides débiles (codeína, dehidrocodeína, tramadol) deben administrarse en el 2º escalón de la O.M.S, mientras que los potentes se reservarán para cuando se hayan agotado las posibilidades analgésicas de los opioides débiles.

    Para obtener un óptimo resultado, el paciente tratado con morfina deberá ser sujeto de un estrecho seguimiento y ajuste periódico de las dosis. Las revisiones serán semanales hasta que se haya titulado perfectamente la dosis justa de opioide.

    Debemos considerar la posibilidad de efectuar rotación de opioides cuando consideremos que a pesar de incrementar la dosis no vamos a alcanzar el efecto analgésico deseado, o bien los efectos indeseables no lo permitan. En este caso la tabla de equivalencia de los opioides será la siguiente:

    La importancia de los opioides en el tratamiento del dolor agudo está actualmente ampliamente reconocida, así como su uso en el manejo del dolor crónico oncológico, donde múltiples estudios controlados y la ya universalmente reconocida escala analgésica de la O.M.S. han normalizado y estandarizado su uso.

    Por el contrario, el uso de los opioides potentes en el manejo del dolor crónico no oncológico (DCNO) ha planteado y aún plantea importantes controversias e incluso razonables dudas.

    En este sentido, mientras es posible encontrar estudios que se refieren a la obtención de un correcto control analgésico en este tipo de dolor mediante la administración de opioides orales de larga duración, consiguiendo además una mejoría del estado funcional, pero al mismo tiempo también podemos hallar otros autores que aseveran que el tratamiento de larga duración con opioides perjudica el distress psicológico, deteriora la cognición y la capacidad funcional resultante de ellos.

    Los criterios de selección son: 1) presencia de dolor intenso y persistente, 2) repercusión sobre la funcionalidad del paciente 3) dolor refractario a todos los demás tratamientos analgésicos posibles 4) dolor no psicógeno ni con componente psicosocial.

    Si se cumplían estos requisitos se consideraba al enfermo tributario de ser tratado con opioides potentes, aunque aún se exigía un segundo grupo de requisitos: 5) que no hubiera patología psiquiátrica grave 6) que no hubiera ninguna patología que contraindicara el uso de opioides 7) que hubiera un acuerdo mutuo médico/paciente en los objetivos a conseguir: mejoría del dolor y de la funcionalidad del paciente 8) que el paciente se comprometiera, no por escrito, a seguir estrictamente todas las indicaciones realizadas por el facultativo correspondiente.

    Fármaco

    BUPRENORFINA

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista parcial

    Indicaciones de uso

    Dolor moderado-severo

    Dosificación

    Sublingual: 0,2 mg/8 hr hasta 0,4 mg/6-8 hr

    Parenteral (im o iv): 0,3-0,6 mg/6-8 hr

    Farmacodinámica

    Dosis techo. Tº latencia lento pero de duración prolongada. Actúa sobre receptores mu

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad sublingual 55%

    Distribución:

    Unión plasmástica 96%

    Pico plasmático:

    Im 1 hr

    Metabolismo:

    Hepático dando norbuprenorfina de débil acción analgésica

    Vida media:

    7 hr

    Eliminación:

    Heces y renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Potenciado por el alcohol, IMAO, ketorolaco y propranolol

    Efectos tóxicos

    Menos intensos que con otros opioides por su efecto parcial agonista

    Antídoto

    Naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso

    Precauciones

    Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias. Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Náuseas, vómitos, estreñimiento

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Sedación, mareos, cefalea, confusión, psicosis

    Metabólicos

    Sudoración

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Alteraciones visión, diplopia

    Presentaciones

    BUPREX: comprimidos sublinguales 0,2 mg, ampollas 1 ml 0,3 mg

    PREFIN: comprimidos sublinguales 0,2 mg, ampollas 0,3 mg

    SUBUTEX: comprimidos sublinguales 0,4 mg, 2 mg y 8 mg

    Fármaco

    CODEINA

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista débil

    Indicaciones de uso

    Dolor leve. Potente efecto antitusíigeno

    Dosificación

    30- 60 mg/ 4 - 6 hr. De preferencia asociada a AINEs para potenciar efecto

    Farmacodinámica

    Se potencia su efecto asociado frecuentemente con paracetamol

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral en 15-30 minutos

    Distribución:

    Se une a proteínas en un 33%. Se distribuye por todo el cuerpo

    Pico plasmático:

    30-60 minutos

    Metabolismo:

    Hepática

    Vida media:

    3-6 horas

    Eliminación:

    Hepática, renal

    Rango terapéutico:

    Dosis máxima 240 mg

    Interacciones

    Potencia levemente la acción de otros depresores nerviosos centrales

    Efectos tóxicos

    Muy raramente depresión respiratoria

    Antídoto

    Naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso

    Precauciones

    Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias. Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Depresión respiratoria, aumento de resistencias vías respiratorias

    Gastrointestinales

    Estreñimiento, náuseas y vómitos

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Vértigos, cefalea, somnolencia

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Presentaciones

    CODEÍNA

    BISOLTUS solución 10mg / 5 ml

    CODEISAN comprimidos 30 mg

    CODEISAN JARABE 6,33 mg / 5 ml

    FLUDAN CODEÍNA solución 10 mg / 5 ml

    HISTAVERIN jarabe 10 mg / 5 ml

    PERDURETAS CODEÍNA comprimidos 50 mg

    TOSEINA NF solución 10mg / 5 ml

    PARACETAMOL CODEÍNA

    ANALGIOL comprimidos 325 / 15 mg

    APIRETAL CODEÍNA comprimidos 300 / 30 mg, solución 120 / 12 mg / 5 ml

    COD EFFERALFAN comprimidos efervescentes 500 / 30 mg

    DOLGESIC CODEÍNA comprimidos 500 / 15 mg

    DOLOMEDIL comprimidos 500 / 10 mg

    FLUDETEN comprimidos efervescentes 500 / 30 mg

    GELOCATIL CODEÍNA comprimidos 325 / 15 mg

    TERMALGIN CODEÍNA cápsulas 300 / 14 mg, supositorios 650 / 28 mg

    OTRAS ASOCIACIONES CON CODEINA

    ALGIDOL: sobres 500 mg ac. Ascórbico, 10 mg codeína, 650 mg paracetamol

    ANALGILASA: comprimidos 30 mg cafeína, 10 mg codeína, 500 mg paracetamol

    AYDOLID CODEÍNA: sobres 30 mg codeína, 1,2 g fosfosal,

    CALMOPLEX: grageas 10 mg codeina, 10 mg hidroxizina, 200 mg propifenazona

    DISDOLEN CODEÍNA: sobres 30 mg codeína, 1,2 g fosfosal

    DOLMEN: comprimidos efervescentes 500 mg acetilsalicílico, 250 mg ascórbico, 10 mg codeína

    DOLODENS: grageas 10 mg codeína, 15 mg hidroxizina, 100 mg propifenazona

    DOLVIRAN: comprimidos y supositorios 400 mg acetilsalicílico, 50 mg cafeína, 10 mg codeína

    FIORINAL CODEÍNA: cápsulas 200 mg acetilsalicílico, 40 mg cafeína, 14,67 mg codeína, 300 mg paracetamol

    MELOKA: cápsulas 10 mg benfotiamina, 10 mg cafeína, 5 mg codeína, 300 mg paracetamol, 250 mg propifenazona

    Fármaco

    DEXTROPROPOXIFENO

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista puro, débil

    Indicaciones de uso

    Dolor leve a moderado en patología crónica oncológica y no oncológica

    Dosificación

    100 mg/4 hr o 150 mg/12 hr (acción sostenida)

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral

    Distribución:

    Unión a proteínas plasmáticas en un 80%, pasa a SNC y barrera placentaria

    Pico plasmático:

    1-2 hr

    Metabolismo:

    Hepático en norpropoxifeno (gran poder anestésico local acumulativo)

    Vida media:

    4-6 hr y 6-12 hr sostenida

    Eliminación:

    Renal sólo o de sus metabolitos

    Rango terapéutico:

    Dosis máxima 600 mg

    Interacciones

    Potencia acción anticoagulantes. Aumenta niveles plasmáticos de carbamazepina, fenobarbital, alprazolam, propranolol, amitriptilina, nortriptilina y doxepina

    Efectos tóxicos

    Sobredosis: somnolencia y coma, depresión respiratoria y convulsiones

    Antídoto

    Naltrexona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naltrexona 0.4-2 mg ev. Soporte respiratorio. Anticonvulsivantes si convulsiones

    Precauciones

    Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias. Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Aumento de presión intracraneal y sedación. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Bradicardia,

    Pulmonares

    Depresión respiratoria, espasmo laringe, aumento resistencias

    Gastrointestinales

    Náuseas y vómitos, estreñimiento

    Genitourinarios

    Retención urinaria, reducción líbido, impotencia

    Musculoesqueléticos

    Rigidez muscular

    Neurológicos

    Somnolencia, desorientación, euforia. Cefalea, agitación, temblor, convulsiones, insomnio, alucinaciones, hipertensión intracraneal, miosis

    Metabólicos

    Sudoración, sequedad boca,

    Hematológicos

    Incremento valores enzimas hepáticos

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, erupciones exantemáticas

    Otros

    Dependencia física, tolerancia

    Presentaciones

    DARVON 100 mg cápsulas

    DEPRANCOL 150 mg cápsulas

    Fármaco

    DIHIDROCODEINA

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista puro, débil

    Indicaciones de uso

    Dolor leve a moderado en patología crónica oncológica y no oncológica

    Dosificación

    60-120 mg/12 hr

    Farmacodinámica

    Potencia analgésica doble que la codeína. Antitusígeno

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral

    Distribución:

    Liberación prolongada

    Pico plasmático:

    2-4 hr

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    8-12 hr

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Alcohol, IMAO

    Efectos tóxicos

    Sobredosis: somnolencia y coma, depresión respiratoria

    Antídoto

    Naltrexone, naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naltrexona 0.4-2 mg ev. Soporte respiratorio

    Precauciones

    Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias. Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Depresión respiratoria, aumento de resistencias vías respiratorias

    Gastrointestinales

    Estreñimiento, náuseas y vómitos

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Vértigos y cefaleas

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Presentaciones

    CONTUGESIC retard comp. 60 mg, 90 mg y 120 mg

    PARACODINA comp. 10 mg, jarabe 12 mg/5 ml

    TOSIDRIN gotas 10 mg/ml

    Fármaco

    FENTANILO TTS

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista puro, potente

    Indicaciones de uso

    Dolor severo crónico oncológico. Dolor severo crónico no oncológico en casos seleccionados

    Dosificación

    Desde 12.5-25 microgramos/h cada 3 días hasta máxima dosis tolerada efectiva. Si otros opioides previos calcular dosis equivalente de morfina oral y aplicar tablas de conversión de morfina a fentanilo TTS

    Farmacodinámica

    Acción sobre receptores opioides mu

    Farmacocinética

    Absorción:

    Transdérmico

    Distribución:

    Inicio acción 12-18 hr

    Pico plasmático:

    12-18 hr

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    3 días

    Eliminación:

    Renal de los metabolitos

    Rango terapéutico:

    No dosis techo

    Interacciones

    Aumento efecto depresor ventilatorio con otros depresores del SNC (sedantes, hipnóticos, alcohol), IMAO, antidepresivos tricícilicos. Cimetidina aumenta niveles plasmáticos de fentanilo

    Efectos tóxicos

    Somnolencia, coma, depresión respiratoria,

    Antídoto

    Naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso

    Precauciones

    Disminuir dosis en ancianos, insuficiencia hepática, uso de otros fármacos depresores centrales. Puede alterar capacidad mental y reflejos (atención en la conducción de vehículos y manejo de maquinaria pesada). Se excreta con la leche materna. La exposición del parche a temperaturas elevadas aumenta su absorción.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, bradicardia

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Náuseas, vómitos, estreñimiento, espasmo tracto biliar. Excepcionamente diarrea, distensión abdominal

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Raramente rigidez muscular

    Neurológicos

    Somnolencia, confusión, astenia. Adicción física o pseudoadicción. Raramente nerviosismo, alucinaciones, ansiedad, temblor, falta de coordinación, vértigo.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Sudoración , prurito, erupción en la zona de aplicación y eritema.

    Otros

    Miosis

    Presentaciones

    DUROGESIC 25 (25 microgr/hr), 50 (50 microgr/hr), 100 (100 microgr/hr). Cajas de 5 parches.

    Fármaco

    FENTANILO

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista puro, potente

    Indicaciones de uso

    Dolor per y postoperatorio

    Dosificación

    Peroperatorio: 2-5 microgramos/kg/30-60 minutos

    Postoperatorio : epidural, intratecal : dosis variable según paciente y tipo intervención quirúrgica

    Farmacodinámica

    Acción sobre receptores opioides mu

    Farmacocinética

    Absorción:

    Endovenosa en 30segundos, Epidural/Intratecal 4-10 minutos,

    Distribución:

    Pico plasmático:

    EV 5-15 minutos. Epidural/Intratecal en 30 minutos

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Aumento efecto depresor ventilatorio con otros depresores del SNC (sedantes, hipnóticos, alcohol), IMAO, antidepresivos tricícilicos. Cimetidina aumenta niveles plasmáticos de fentanilo.

    Efectos tóxicos

    Somnolencia, coma, depresión respiratoria,

    Antídoto

    Naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso

    Precauciones

    Disminuir dosis en ancianos, insuficiencia hepática, uso de otros fármacos depresores centrales. Puede alterar capacidad mental y reflejos (atención en la conducción de vehículos y manejo de maquinaria pesada). Se excreta con la leche materna. La exposición del parche a temperaturas elevadas aumenta su absorción.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, bradicardia

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Náuseas, vómitos, estreñimiento, espasmo tracto biliar. Excepcionamente diarrea, distensión abdominal

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Rigidez muscular

    Neurológicos

    Somnolencia, confusión, astenia. Raramente nerviosismo, alucinaciones, ansiedad, temblor, falta de coordinación, vértigo.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Sudoración , prurito

    Otros

    Miosis

    Presentaciones

    FENTANEST ampollas 3 ml ( 50 microgr/ml)

    Fármaco

    MEPERIDINA

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista potente

    Indicaciones de uso

    Dolor severo agudo, dolores espásticos ( vía biliar, genito-urinario, gastrointestinal, vascular, obstétrico)

    Dosificación

    1 mg/kg peso(sc, im) 4-6 hr; 1 mg/kg iv lento diluido en SSF

    Farmacodinámica

    Propiedades similares a morfina pero con Tº latencia y duración menor. Menor capacidad antitusígena

    Farmacocinética

    Absorción:

    Im y sc 1-5 minutos, iv menos 1 minuto, epidural /intratecal 2-12 minutos

    Distribución:

    Unión 60-80% a proteínas plasmáticas

    Pico plasmático:

    30-50 minutos im, sc, epidural, 5-20 minutos iv,

    Metabolismo:

    Hepático. Metabolito activo la normeperidina (convulsionante)

    Vida media:

    2-4 horas im, sc, iv,

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    < 0.55 microgr/ml

    Interacciones

    Aciclovir aumenta niveles de normeperidina si provoca insufic. Renal; Alcohol, prometazina, cimetidina, clorpromazina, fenobarbital, IMAO potencian sus efectos

    Efectos tóxicos

    Somnolencia, coma, depresión respiratoria.

    Mayor toxicidad cardiovascular y neurológica que la morfina

    Antídoto

    Naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio.

    Precauciones

    Especialmente en insufic. Renal por acúmulo de normeperidina (convulsiones) y en epilépticos por aumentar la potencia comicial. Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias. Ajustar dosis en insuficiencia hepática. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Taquicardia

    Pulmonares

    Depresión respiratoria, aumento de resistencias vías respiratorias

    Gastrointestinales

    Menor estreñimiento, espasmolisis tracto biliar, náuseas

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Temblores, fasciculaciones y convulsiones. Somnolencia, confusión, astenia

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Urticaria, prurito

    Otros

    Presentaciones

    DOLANTINA ampollas 2 ml / 100 mg

    Fármaco

    METADONA

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista potente, antagonista receptores NMDA

    Indicaciones de uso

    Dolor moderado-severo. Dolor neuropático. Tratamientos de deshabituación de opioides

    Dosificación

    Inicial 2.5 - 10 mg / 6 - 8 hr. En tratamientos crónicos 5-20 mg/ 8 - 12 hr (efecto acumulativo)

    Farmacodinámica

    Agonista de receptores opioides mu y antagonistas de NMDA

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral en 30-60 minutos

    Distribución:

    Unión a proteínas plasmáticas (90%)

    Pico plasmático:

    4 hr

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    6-12 hr. Efecto acumulativo tras dosis repetidas orales hasta 35 hr

    Eliminación:

    Hepático y renal inactiva

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Potencia efecto de depresores centrales. Aumenta potencia de desipramina. Los inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina) disminuyen efecto de la metadona. La cimetidina y el propranolol (inhibidores enzimáticos) aumentan el efecto de la metadona.

    Efectos tóxicos

    Somnolencia, coma, depresión respiratoria,

    Antídoto

    Naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso

    Precauciones

    Disminuir dosis en ancianos. Insuficiencia hepática y renal. Valorar efecto acumulativo espaciando las dosis.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión , bradicardia

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Estreñimiento, espasmo tracto biliar, náuseas

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Euforia, disforia, desorientación

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Rush cutáneo, prurito

    Otros

    Presentaciones

    METASEDIN comprimidos de 5 mg, de 30 mg (envase clínico) y 40 mg (envase clínico); ampollas de 1 ml (10 mg / ml)

    Fármaco

    MORFINA

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista potente

    Indicaciones de uso

    Dolor crónico oncológico severo. Dolor crónico no oncológico en casos restringidos. Dolor agudo.

    Dosificación

    Oral: Necesario titular dosis con presentación rápida. Dosis media inicial morfina rápida 10-30 mg/4 hr o cada 8-12 hr retardada. Incrementos según suplementos de morfina rápida o de un 25-50% de la dosis previa

    Farmacodinámica

    Actividad agonista pura. Actúa sobre receptores opioides mu

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral, sc, im, ev, epidural, intratecal, intraarticular, rectal. En 15-60 minutos oral rápida y 60-90 minutos retardada

    Distribución:

    Biodisponibilidad 10-50% por primer paso hepático intenso y variable

    Pico plasmático:

    Oral rápida 30-60 minutos y 1-4 horas retardada

    Metabolismo:

    Hepático. Se forma morfina-6-glucurónido (activa), normorfina y codeína

    Vida media:

    4 horas rápida y 8-12 hr retardada

    Eliminación:

    Renal sólo un 10% de morfina inalterada

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Potencia efecto de depresores centrales. Aumento potencia con amitriptilina, desipramina y clomipramina. La cimetidina y el propranolol (inhibidores enzimáticos) aumentan el efecto de la morfina. La fluoxetina disminuye su potencia. La metoclopramida aumenta la velocidad y duración de la morfina.

    Efectos tóxicos

    Somnolencia, coma, depresión respiratoria,

    Antídoto

    Naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso

    Precauciones

    Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias. Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión , bradicardia

    Pulmonares

    Depresión respiratoria, aumento de resistencias vías respiratorias

    Gastrointestinales

    Estreñimiento, espasmo tracto biliar, náuseas

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia, confusión, astenia. Raramente nerviosismo, alucinaciones, ansiedad, temblor, falta de coordinación, vértigo.

    Metabólicos

    Liberación histamina

    Hematológicos

    Cutáneos

    Sudoración , prurito

    Otros

    Miosis

    Presentaciones

    CLORURO MORFICO Braun: ampollas de 1 ml 1% y 2 ml 2%

    MORFINA BRAUN: ampollas de 1 ml 1%

    MORFINA SERRA: ampollas de 1 ml 1% y 2%

    MST CONTINUS: (sulfato) comprimidos retard de 5, 10, 15, 30, 60, 100 y 200 mg; sobres retard de 30 mg

    OGLOS: (clorhidrato) ampollas de 1 ml 1% y 2%; (trihidrato) comprimidos retard de 10, 30, 60, 100 y 200 mg

    SEVREDOL: (sulfato) comprimidos de 10 y 20 mg

    SKENAN: (sulfato) cápsulas de 10, 30, 60, 100 y 200 mg

    UNIMIST: (sulfato) cápsulas retard de 30, 60, 90, 120, 150 y 200 mg

    S.A.M. : solución acuosa de sulfato de morfina en fórmula magistral a concentraciones variables desde el 0.1% al 5%

    Fármaco

    PENTAZOCINA

    Categoría terapéutica

    Opioide potente, agonista - antagonista

    Indicaciones de uso

    Dolor agudo y crónico moderado - severo

    Dosificación

    Oral: 50-100 mg/3-4 hr. Parenteral (im, sc, iv): 30 mg/3-4 hr

    Farmacodinámica

    Su acción antagonista puede provocar un síndrome de abstinencia si el paciente ha tomado opioides regularmente

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral 15-30 minutos, im/sc 15-20 minutos, iv 2-3 minutos, rectal

    Distribución:

    Biodisponibilidad 20%

    Pico plasmático:

    Oral 1-3 hr, im 1 hr, iv 15 minutos

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    3 hr oral, 2 hr im/sc y 1 hr iv

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Dosis máxima oral 600 mg/día, parenteral 360 mg/día

    Interacciones

    Potencia el efecto del acetilsalicílico, fluoxetina y prometazina. Es potenciado su efecto por los IMAO y propranolol

    Efectos tóxicos

    Somnolencia, coma, depresión respiratoria

    Antídoto

    Naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso

    Precauciones

    Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias. Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión , taquicardia

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Náusea, vómitos, estreñimiento

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Sedación, euforia, cefalea, desorientación

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Miosis, visión borrosa, diplopia, nistagmus

    Presentaciones

    PENTAZOCINA FIDES: ampollas 1ml 39,5 mg

    SOSEGON: ampollas 1 ml 30 mg, comprimidos 50 mg, supositorios 50 mg

    Fármaco

    TRAMADOL

    Categoría terapéutica

    Opioide agonista débil

    Indicaciones de uso

    Dolor crónico moderado-severo, dolor neuropático, dolor agudo

    Dosificación

    Oral: 50-100 mg/6 hr; retard: 50-100 mg/12 hr hasta 200 mg/12hr; liberación prolongada: 150-400 mg/día una sóla dosis

    Parenteral: 1 mg/kg peso/6 hr. Si iv. Administrar lentamente.

    Farmacodinámica

    Además de su unión a receptores opioides basa su efecto principal en el bloqueo de la recaptación de noradrenalina y serotonina lo que la hace apta para el dolor neuropático

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad oral 70%

    Distribución:

    Unión proteínas plasmáticas 20%

    Pico plasmático:

    2-3 hr oral

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    6 hr

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    400 mg/día

    Interacciones

    Carbamazepina disminuye efecto del tramadol. Potencia el efecto de la warfarina. Potencia el efecto de la sertralina

    Efectos tóxicos

    Somnolencia, coma, depresión respiratoria

    Antídoto

    Naloxona

    Tratamiento de la intoxicación

    Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso

    Precauciones

    Si insuf. renal o hepática reducir dosis a 100 mg/día

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión ortostática, vasodilatación en administración iv.

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia, anorexia

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Sedación, somnolencia, disforia, desorientación

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Presentaciones

    ADOLONTA (clorhidrato): cápsulas 50 mg, solución oral de 100 mg/ml (1ml = 40 gotas = 4 pulsaciones), ampollas 2 ml 100 mg; supositorios 100 mg

    ADOLONTA RETARD comprimidos de 100, 150 y 200 mg,

    TIONER (clorhidrato): cápsulas 50 mg, gotas 100 mg / ml, ampollas 100 mg, supositorios 100 mg, comprimidos retard 100, 150 y 200 mg

    TRADONAL RETARD (clorhidrato): cápsulas de 50, 100, 150 y 200 mg

    TRAMADOL ANDROMACO supositorios 100 mg

    TRAMADOL ASTA MEDICA EFG (clorhidrato): cápsulas 50 mg, ampollas 2ml/100 mg, gotas 100 mg/ml

    TRAMADOL BEXAL cápsulas 50 mg, ampollas 2ml/100 mg, supositorios 100 mg

    TRAMADOL CINFA cápsulas 50 mg

    TRAMADOL EDIGEN cápsulas 50 mg

    TRALGIOL (clorhidrato): cápsulas 50 mg, gotas 100 mg/ml (1 ml = 40 gotas), ampollas 2 ml 100 mg, supositorios 100 mg

    ZYTRAM BID 75 mg (clorhidrato): comprimidos 75 mg liberación prolongada

    ZYTRAM 150 (clorhidrato): comprimidos 150 mg liberación prolongada

    ZYTRAM 200 (clorhidrato): comprimidos 200 mg liberación prolongada

    NEUROLÉPTICOS

    Son fármacos que se emplean en el tratamiento de las psicosis esquizofrénicas y combinados con los opioides en las neuroleptoanestesias. Tienen también una importante acción antiemética debida a la depresión de la zona quimioreceptora del área postrema.

    Aprovechando su acción neuroléptica se pensó en su posible utilidad en el dolor crónico.

    La acción predominante es bloquear los receptores dopaminérgicos D1 y D2 reduciendo así la actividad de los sistemas dopaminérgicos.

    La mejor indicación en el dolor crónico es en el dolor neuropático y desaferentivo (neuralgia postherpética, neuropatía diabética, dolor talámico, avulsiones de plexo), empleándose aveces conjuntamente con antidepresivos. También se utilizan en el dolor oncológico.

    Los más utilizados son fenotiazinas( clorpromazina, perfenzina, flufenazina, levomepromazina) y butirofenonas (haloperidol, droperidol)

    Fármaco

    CLORPROMAZINA

    Categoría terapéutica

    Fenotiazina

    Indicaciones de uso

    Antipsicótico, curas de sueño, antiemético, tratamiento del hipo, miembro fantasma, tratamiento coadyuvante de dolor neuropático (ejem: neuropatía diabética, neuralgia postherpética).

    Dosificación

    Antiemético o tto del hipo: 10-50 mg (0.25-0.55 mg/Kg) tres o cuatro veces / día vo o im. Vía rectal 50-100 mg (1.1 mg/Kg), Diluir a 1 mg/ml en SSF y administrarlo a 1 mg/min.

    Tto del miembro fantasma o dolor neuropático: 25-100 mg de 1-5 veces / día vo. Admnistrado parenteral se observa hipotensión.

    Vía oral la dosis máxima es de 300 mg/ día, via ev o im la dosis máxima es de 150 mg / día.

    Farmacodinámica

    Fenotiazina tranquilizante de fuerte poder antiemético, antiadrenérgico, anticolinérgico y sedante. Con débil acción antiserotoninérgica, antihistamínica y con actividad bloqueante ganglionar. La acción antineuroléptica probablemente es debida al antagonismo dopaminérgico. Los efectos extrapiramidales son evidencia de esta interferencia con la acción dopaminérgica. El efecto antiemético es mediado por el bloqueo del receptor dopaminérgico en la zona trigger quimioreceptora de la médula. La clorpormazina puede disminuir el umbral epilético y causar cambios EEG. Las dosis terapéuticas tienen poco efecto en la respiración pero podría aumentar la depresión respiratoria producida por otros depresores del SNC.

    Puede ser útil en síndromes de dolor crónico alterando la percepción del dolor y disminuyendo la psicosis y la ansiedad. Ocasionalmente útil en la neuralgia postherpética y otras neuropatías donde se objetiva dolor disestésico, quemante y lancinante. Debido al riesgo de efectos segundarios como la diskinesia, no es un fármaco de primera elección para el dolor neuropático.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    95-98% se unen a las proteinas.

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepática y renal.

    Vida media:

    De eliminación es de 30 h para la clorpromacina y hasta 4 semanas para sus metabolitos.

    Eliminación:

    Mayoritaria por orina y parte con las heces en forma metabolizada.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Potencia los efectos depresores de los barbitúricos, narcóticos, anestésicos. Se suma a los efectos anticolinergicos de la atropina, glicopirrolato y otros anticolinérgicos. Disminuye el metabolismo hepático y aumenta los niveles plasmáticos y los efectos tóxicos farmacológicos de los antidepresivos tricíclicos, guanetidina, da hipotensión paradójica con la epinefrina, puede potenciar el bloqueo neuromuscular si se administra al mismo tiempo un antibiótico polipeptídico, interfiere con el metabolismo de la fenitoina pudiendo precipitar su toxicidad, reduce la biodisponibilidad del litio, mefentermina, epinefrina y diuréticos tiazídicos potenciando la hipotensión inducida por la clorpromazina, aumenta los niveles plasmáticos de la misma y del propanolol cuando se adiministran al tiempo.

    Interfiere también con los antiácidos, antidepresivos tricíclicos, antidiabéticos orales, carbamazepina, cimetidina, cloroquina, diazóxido, ac. Valproico, guanetidina, levodopa, petidina, piperazina, prometazina, ácido tranexámico, trazodona.

    La clorpromazina altera los valores analíticos de: aumento de ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina, glucosa, LDH y prolactina.

    Efectos tóxicos

    Hipotensión, diskinesia tardía (movimiento rítmico involuntario de la lengua, cara, boca o mandíbula), síntomas extrapiramidales (acatisia, rigidez en rueda dentada, crisis óculogiras), síndrome máligno neuropático (hiperpirosis, rigidez muscular, trastorno mental, inestabilidad autonómica).

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Disminuir o suspender la medicación. Soporte ventilatorio y/o circulatorio. Para tto de la hipotensión se administrará fenilefrina o norepinefrina. La epinefrina no se administrará por producir hipotensión paradójica. El tratamiento de los síntomas extrapiramidales se realiza con agentes anticolinérgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores H1 como la difenhidramina. El síndrome neuroléptico maligno se trata con dantroleno y tto sintomático.

    Precauciones

    Puede suprimir el reflejo laríngeo con posibilidad de broncoaspiración. Disminuye el umbral epileptógeno. Usarlo con precaución en pacientes geriátricos, glaucoma, hipertrofia prostática o trastornos epilépticos y niños con enfermedades agudas. El síndrome neuroléptico maligno puede manifestarse suspendiéndose la clorpromazina y tratadolo sintomáticamente con dantroleno o bromocriptina. Las reacciones extrapiramidales consistentes en reacciones distónicas (más frecuentes en niños, especialmente con infecciones agudas), acatisia y signos y síntomas parkinsonianos (más frecuentes en ancianos) se tratará interrumpiendo o reduciendo el tto con clorpromazina y tratando con agentes anticolinérgicos y antiparkinsonianos o con difenhidramina. No administrar epinefrina por la hipotensión que origina.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, taquicardia.

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Sequedad de boca, estreñimiento.

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia y sedación, visión borrosa,

    Metabólicos

    Síndrome neuroléptico maligno

    Hematológicos

    Anemia hemolítica y agranulocitosis.

    Cutáneos

    Fotosensibilidad y urticaria.

    Otros

    Presentaciones

    LARGACTIL comprimidos 25 mg y 100 mg, gotas 40 mg/ml 10 ml, ampollas 25 mg / 5 ml.

    Fármaco

    FLUFENAZINA

    Categoría terapéutica

    Fenotiazina

    Indicaciones de uso

    Antipsicótico, tto coadyuvante del dolor neuropático (neuropatái diabétca o neuralgia postherpética).

    Dosificación

    Dolor: 0.5-1 mg (0.01-0.02 mg/Kg) / 6-8 h. Titrate dosis, aumentando de 0.5 mg cada pocos días. Mantenimiento: 0.5-2 mg(0.01-0.04 mg/Kg) / 6-8 h. Tras el control de los síntomas el fármaco se ira reduciendo hasta allí donde se mantenga dicha respuesta terapéutica. Debido al riesgo de los efectos segundarios no es un fámaco de primera elección para tto del dolor neuropático. Se administrará tras un tto inicial con antidepresivos, narcóticos y / o AINEs.

    Farmacodinámica

    Fenotiazina tranquilizadora con efecto tranquilizador, similar a la clorpromazina siendo más potente que esta. Tiene débil efecto anticolinérgico, antiemético y sedante. Las acciones neurolépticas son mas probablemente debidas al antagonismo con la dopamina con neurotransmisor sináptico. Interfiere con la dopamina por lo que presenta incidencias extrapiramidales. Efecto antiemético por bloqueo del efecto dopaminérgico en la zona trigger quimioreceptora de la médula. Efecto antiarritmico por efecto quinidina-like o efecto de anestésico local. Puede disminuir el umbral epileptógeno y causar cambios EEG. Potencia la depresión respiratoria producida por otros depresores del SNC.

    Util en síndromes de dolor crónico alterando la percepción del dolor y reduciendo el componente psicótico ansioso. Util en la neuralgia postherpética y otras neuropatías con sensación de quemazon, disestesias y crisis lancinantes.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Hepática

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Potencia la depresión de los barbítúricos, narcóticos y anestésicos. Efecto anticolinérgico aditivo con la atropina, glicopirrolato y otros anticolinérgicos. Disminuye el metabolismo hepático y aumenta los niveles plasmáticos y efectos tóxicos de los antidepresivos tricíclicos, efectos antihipertensivo de la guanetidina, hipotension paradójica con la epinefrina, potencia el bloqueo neuromuscular dado en conjunción con antibióticos polipéptidicos, interfiere con el metabolismo de la fenitoina pudiendo precipitar su toxicidad, reduce la biodisponibilidad del litio, mefentermina, epinefrina, diuréticos tiazídicos potencian la hipotensión inducida por este fármaco, admnistrado al tiempo que el propanolol incrementa los niveles plasmáticos de ambos fármacos.

    Potenciación de la toxicidad de la fluoxetina. La bioquímica sanguínea presenta aumento de AST, ALT, fosfatasa alcalina, bilirrubina, CK, GGT, LDH y prolactina.

    Efectos tóxicos

    Hipotensión, diskinesia tardía (movimiento involuntario de lengua, cara, boca y mandíbula), síntomas extrapiramidales (acatisia, rigidez de rueda dentada, crisis oculogiras), sde. Neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular, alteración mental e inestabilidad del SNA).

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Interrumpir o disminuir el tto. Soporte ventilatorio y / o circulatorio. Como tto de la hipotensión fenilefrina o norepinefrina, no usar epinefrina por su efecto hipotensor paradójico con este fármaco. Tto de los síntomas extrapiramidales con anticolinérgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores H1 como la difenhidramina. Tto del Sde neuroléptico maligno sintomático y con dantroleno o bromocriptina y tto sintomático.

    Precauciones

    Puede suprimir el reflejo laríngeo dando broncoaspirado. Disminuye el umbral epileptógeno. Usar con precaución en geriátricos, pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática o trastornos epileptógenos y niños con enfermedades agudas. El sde neuroléptico maligno que aunque raro es de consecuencias fatales, lleva a suspender el tto y administrar tto sintomático y dantroleno o bromocriptina. Las reacciones extrapiramidales consistentes en reacciones distónicas (más frecuente en niños), acatisia, signos y síntomas parkinsonianos (más frecuente en ancianos). No administrar epinefrina por su efecto hipotensor paradójico.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, taquicardia, bradicardia., ICC, colapso.

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Sequedad de boca., estreñimiento, ictericia colostática.

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Reacciones extrapiramidales, epilepsia, síncope, somnolencia y exacerbación de la psicosis. Sedación, visión borrosa síntomas extrapiramidales (distonia, acatisia)y por

    Metabólicos

    Sde neuroléptico maligno.

    Hematológicos

    Agranulocitosis, anemia hemolítica.

    Cutáneos

    Fotosensibilidad y urticaria. Angioedema.

    Otros

    Presentaciones

    MODECATE 25 mg 1 ó 5 amp 1 ml.

    Fármaco

    HALOPERIDOL

    Categoría terapéutica

    Butirofenona

    Indicaciones de uso

    Antipsicótico, antiemético de origen central, tto del hipo resistente, premedicación anestésica, coadyuvante del dolor neuropático (neuropatía diabética, neuralgia postherpética).

    Dosificación

    Dolor: 0.5-10 mg / Kg en dosis divididas. Tras controlar los síntomas, se reducirá la dosis hasta allí donde sea eficaz. Por sus efectos adversos no es de primera elección en dolor neuropático, primero se administraran antidepresivos tircíclicos, narcóticos y AINEs.

    Otras entidades: via oral 0.5-2 mg / 8-12 h. Mantenimiento de 1-15 mg/día. Dosis inicial recomendada 15 mg/día aumentándola un 50% cada semana hasta desaparición de los síntomas (hasta 60-100 mg/día) en dosis fraccionadas en 2-3 tomas diarias. Vía parenteral las dosis usuales es de 5-10 mg/12-24h. En casos graves 5 mg incluso horario, aunque es suficiente intervalo de 4-8 h (vía ev para grandes urgencias). En los cuadros de agitación empezar por vía parenteral.

    En caso de fracaso terapéutico no prolongar el tto más de un mes.

    Farmacodinámica

    Derivado de una butirofenona tiene efectos similares a los derivados fenotiazínicos. Reduce la transmisión dopaminérgica en el SNC y antagoniza el efecto del ácido glutámico en el sistema extrapiramidal. Tiene débil acción anticolinérgica, alfa adrenérgica y bloqueante ganglionar. El fuerte efecto antiemético puede estar mediado por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos en la zona trigger quimioreceptora medular. Produce menos sedación, hipotensión e hipotermia que la clorpromazina. Disminuye el umbral epileptógeno causando cambios EEG. Las dosis terapéuticas tienen poco efecto en la respiración, pero puede aumentar el efecto de otros depresores respiratorios. Reduce la ansiedad de la psicosis pero es menos efectivo como ansiolítico agudo. Util en los sdes de dolor crónico alterando la percepción del dolor reduciendo la psicosis y la ansiedad. Puede ser útil en neuralgia postherpética y otras neuropatías con disestesia, quemazón y crisis lancinantes.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rápida, Tmaz = 2-6 h oral , 10-20 min im)

    Distribución:

    Biodisponibilidad 60%., unión a prot. Plasmáticas del 92%.

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Heces y orina en un 1% de forma inalterada.

    Vida media:

    13-40 h

    Eliminación:

    Hepática

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Potencia los efectos depresores de los barbitúricos, narcóticos y anestésicos. Efecto anticolinérgico aditivo con atropina, glicopirrolato y otros anticolinérgicos, disminuye el metabolismo hepático y aumenta los niveles plasmáticos y efectos tóxicos de los antidepresivos tricíclicos, efecto antihipertensivo de la guanetidina, hipotensión paradójica con la epinefrina, potencia el bloqueo neuromuscular si se administra junto antibióticos polipeptidos, interfiere con el metabolismo de la fenitoina y puede precipitar la toxicidad, sde encefalopático en la coadministración con litio, mefentermina, epinefrina y potencia la hipotensión inducida por los diuréticos tiazídicos, administrado al tiempo que el propanolol aumenta los niveles plasmáticos de ambas drogas. Se han descrito también interacciones con fluoxetina, fluvoxamina, venlafaxina, indometacina, levodopa, metildopa, quinidina, rifampìcina.

    Altera los valores analíticos de AST, ALT, fosfatasa alcalina, GGT, bilirrubina, Litio, prolactina, TSHRH. Testosterona, TSH.

    Efectos tóxicos

    Hipotensión, prolongación del intervalo QT, depresión respiratoria, diskinesia tardía, síntomas extrapiramidales, sde neuroléptico maligno.

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Suspender o reducir la medicación, soporte ventilatorio y / o circulatorio. El tto de la hipotensión se realizará con norepinefrina o fenilefrina dada la hipotensión paradójica de la epinefrina. Tratamiento de los síntomas extrapiramidales con anticolinérgicos y antiparkinsonianos o antagonistas de los receptores H1 como la difenhidramina. Tratamiento sintomático del sde neuroléptico maligno y dantroleno o bromocriptina.

    Precauciones

    Contraindicado frente alergia al haloperidol o butirofenonas. Las reacciones extrapiramidales podrían consistir en reacciones distónicas (más frecuentes en niños), acatisia y signos y síntomas parkinsonianos (más frecuentes en ancianos). Administrar con precaución en pacientes ancianos, glaucoma, hipertrofia prostática o trastornos epileptógenos y niños con enfermedades agudas. El sde neuroléptico maligno, un efecto segundario fatal aunque raro, puede manifestarse con hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del status mental y evidente inestabilidad del SNA. Este tto está contraindicado en la enfermedad de Parkinson. Precaución en caso de enfermedad respiratoria o estados depresivos por la depresión del SNC que provoca. Potenciación de la neurotoxicidad del hipertiroidismo. Atención en la insuficiencia renal y / o hepática. No se recomienda la exposición al sol por el aumento de la lfotosentibilidad.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Taquicardia, hipotensión, hipertensión.

    Pulmonares

    Laringoespasmo, broncoespasmo.

    Gastrointestinales

    Hipersalivación, diarrea, nausea y vómito. Sequedad de boca, estreñimiento. Ictericia colostática.

    Genitourinarios

    Retención urinaria.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Reacción extrapiramidal, diskinesia tardía, retinopatía, trastorno visual, somnolencia, sedación, visión borrosa.

    Metabólicos

    Hiperglicemia, hipoglicemia,hiponatremia.

    Hematológicos

    Agranulocitosis.

    Cutáneos

    Prurito, angioedema,

    Otros

    Presentaciones

    HALOPERIDOL DECAN ESTEVE 5 mg 5 amp 1 ml, 50 mg 1 amp 1 ml, 100 mg 1 amp 1 ml.

    HALOPERIDOL PRODES comprimidos 0,5 y 10 mg, 2 mg/ml gotas 15 ml, 2 mg/ml gotas 30 ml.

    HALOPERIDOL ESTEVE 10 mg 30 comp, 2 mg / ml gotas 15 ml, 2 mg / ml gotas 30 ml.

    Fármaco

    PERFENAZINA

    Categoría terapéutica

    Fenotiazina

    Indicaciones de uso

    Coadyuvante en dolores neuropáticos. Antiemético

    Dosificación

    4 - 12 mg / noche

    Farmacodinámica

    Acción neuroléptica, antiemética, anticolinérgica. Altera la percepción del dolor siendo útil en dolores neuropáticos con disestesias quemantes y dolores lancinantes.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral en 30-60 minutos

    Distribución:

    Pico plasmático:

    2-3 hr

    Metabolismo:

    Vida media:

    4-6 hr

    Eliminación:

    Hepática

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Potencia efectos de opioides y barbitúricos y de anticolinérgicos y de antidepresivos tricíclicos

    Efectos tóxicos

    Hipotensión, diskinesias, síntomas extrapiramidales y síndrome neuroléptico maligno

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Suprimir o disminuir la medicación.

    Precauciones

    Puede suprimir efecto laríngeo. Puede disminuir el umbral de convulsión. Usar con precaución en ancianos, glaucoma, hipertrofia prostática

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, taquicardia, bradicardia

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Reacciones extrapiramidales, convulsiones, síncope, somnolencia

    Metabólicos

    Hematológicos

    Agranulocitosis

    Cutáneos

    Urticaria, fotosensibilidad

    Otros

    Síndrome neuroléptico maligno

    Presentaciones

    DECENTAN comp. 8 mg

    Fármaco

    AMITRIPTILINA / PERFENAZINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo asociado a neuroléptico

    Indicaciones de uso

    Dolor neuropático

    Dosificación

    1 gragea 2/10 a 4/25 cada 12 o 24 hr

    Farmacodinámica

    Las de los dos principios activos

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Alcohol u otros depresores centrales potencian su efecto. Asociados a IMAO puede aparecer hipertensión grave

    Efectos tóxicos

    Los de los principios activos

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Reducir o suspender fármaco

    Precauciones

    En cardiopatía, epilepsia, insuf. Renal e hipertensión y en hipertrofia prostática

    Puede disminuir los reflejos

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, palpitaciones

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Sequedad de boca, estreñimiento,

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia, extrapiramidalismo

    Metabólicos

    Aumento de peso

    Hematológicos

    Agranulocitosis

    Cutáneos

    Reacciones alérgicas

    Otros

    Disminución de la líbido

    Presentaciones

    MUTABASE grageas 2/10, 4/10, 2/25 y 4/25 mg

    Fármaco

    PROMETAZINA

    Categoría terapéutica

    Fenotiazina

    Indicaciones de uso

    Antiemético en tto. opioide. Potencia efecto analgésico en migrañas.

    Dosificación

    12,5 - 50 mg / 6 - 12 hr

    Farmacodinámica

    No posee actividad neuroléptica a dosis standart. Antagonista receptores histamina H1 con efecto sedante, antiemético y anticolinérgico.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral completa en 20 minutos

    Distribución:

    Pluritisular

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    4 - 6 hr

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Precaución con opioides, barbitúricos, alcohol y otros depresores del SNC, en hiperplasia prostática, obstrucción intestinal.

    Intensifica efectos de otros anticolinérgicos

    Efectos tóxicos

    Depresión SNC, apnea y colapso cardiovascular o estimulación del SNC

    Boca seca, enrojecimiento cutáneo, fiebre, pupilas dilatadas

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Vaciado gástrico. Diazepam si convulsiones. Acidificar orina para excretar el fármaco

    Precauciones

    Monitorizar estado alerta. Advertir de la fotosensibilidad. Advertir si tareas que requieran alerta mental.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión , hipertensión

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Boca seca, náuseas, vómitos

    Genitourinarios

    Retención urinaria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Sedación, confusión, somnolencia, mareo, desorientación

    Metabólicos

    Hematológicos

    Agranulocitosis, trombocitopenia

    Cutáneos

    Erupción cutánea, fotosensibilidad

    Otros

    Presentaciones

    FRINOVA grageas 25 mg, jarabe 5 mg/ml, ampollas 2 ml/50 mg

    ANTICONVULSIVANTES

    El dolor neuropático está generalmente provocado por una lesión central o periférica de las vías de la sensibilidad dolorosa. Esta lesión puede ser conocida y visible, como es el caso de la neuralgia postherpética, neuropatía diabética, la esclerosis múltiple, la infiltración neoplásica de un nervio, el miembro fantasma, la tabes dorsal, el dolor postlaminectomía, la laceración de un nervio o de una raíz nerviosa. En otros casos la lesión es difícil de comprobar como sucede en muchas neuralgias del trigémino o del glosofaríngeo.

    El elemento común a todos estos cuadros es el desequilibrio producido por la lesión de las fibras nerviosas (o de las neuronas ganglionares) en la información que llega a las astas posteriores de la médula espinal o de los núcleos del trigémino a través de las fibras mielínicas y amielínicas. Las primeras ejercen una influencia moderadora sobre la informació nociceptiva transmitida por las fibras A delta y C, la lesión nerviosa desestructura este equlibrio de forma que prevalece la influencia excitadora sobre la inhibidora. Además la lesión de ciertas fibras nerviosas origina modificaciones mantenidas en el campo de actuación de los neurotransmisores del asta posterior de la médula. El resultado es la formación de focos en los que aparecen modificaciones de la excitabilidad neuronal con fenómenos de reducción del umbral y de despolarización mantenida que toman el carácter de auténticos focos irritativos capaces de descargar en forma de crisis espontánea o como respuesta a estímulos de pequeña intensidad que en condiciones normales serían inocuos.

    Este desequilibrio de aferencias sensoriales es el que puede explicar la eficacia de los anticonvulsivantes cuya acción se caracteriza por su capacidad de respetar la función fisiológica de la neurona al tiempo que bloquea o interfiere la hiperexcitabilidad y la descarga excesiva de un foco irritativo. El dolor de carácter neuropático tan frecuentemente rebelde a los analgésicos convencionales opiáceos y a los AINE, responde a la administración de ciertos anticonvullsivantes. En ocasiones controla el dolor de manera total, en otras la eficacia es sólo parcial bloqueando las crisis paroxísticas de dolor lancinante pero sin controlar el dolor sordo y mantenido de fondo; en otras la eficacia es nula a pesar de que clinicamente ese dolor se asemeje a otro en el que los fármacos fueron eficaces. A pesar de la impredictibilidad en la respuesta de los antiepilépticos, es preciso considerarlos elementos de gran potencialidad para tratamiento de un dolor con frecuencia intolerable. En ocasiones, aunque infrecuente, constituyen el único tratamiento admnistrado. Por lo general, son asociados a AINEs con o sin opiáceos ya mayores o menores incluyéndose, según la escala analgéisca del dolor, en el grupo de coadyuvantes.

    Fármaco

    ACIDO VALPROICO

    Categoría terapéutica

    Anticonvulsivante.

    Indicaciones de uso

    Antiepiléptico en epilepsias generalizadas o parciales, convulsiones febriles de la infancia, tics infantiles. Dado también en dolor neuropático lancinante como la neuralgia del trigémino y otras neuralgias craneales, neuralgia postsimpatectomia, neuralgia postherpética, neropatía diabética, miembro fantasma, síndrome talámico, migraña.

    Dosificación

    En tratamiento antiepiléptico vía oral la dosis media diaria 20-30 mg / Kg / día en 1 o 2 tomas. Ancianos 15-20 mg/Kg. Dosis superiores no suelen ser necesarias, en este caso repartir en 3 dosis. Las modificaciones de las dosis se harán cada 4-7 días. En mujeres que deseen embarazo repartir la dosis en 3 tomas. En las formas “crono” la dosis única diaria con entidades controladas con 20-30 mg / Kg. La obtención de la dosis diaria total se realizará progresivamente. Para la vía ev consultar.

    Para tratamiento de dolor crónico: 250-2000 mg ( 5-15 mg / Kg ) diario al ir a dormir o dividido en 3 tomas. La dosis de ascenso es de 5-10 mg/Kg/dia en intervalos semanales. Dosis máxima 40 mg / Kg / día.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Absorbido rapidamente y casi por completo. Los alimentos retrasan la absorción oral pero no la reducen.

    Distribución:

    Unión a las proteinas plasmáticas 80-95%.

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepática

    Vida media:

    Eliminación:

    Urinaria como metabolitos inactivos en pequeña proporción en las heces y el aire expirado.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Interacciona en el metabolismo de otros fármacos actuando como inhibidor. Puede potenciar la acción de antagonistas del calcio, antidepresivos tricíclicos, antiepilépticos y antivirales. Interaccionan por otros mecanismos con aciclovir, anticoagulantes orales, antineoplásicos, benzodiazepinas, clorpromazina, clozapina, eritromicina, etoxucimida, felbamato, fenitoina, resinas de intercambio iónico, salicilatos.

    El ácido valproico puede alterar los valores de: transaminasas, fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina, GGT, HDL colesterol, LDH, fenobarbital, fenitoina, primidona, testosterona. Reduce: albúmina, carbamazepina, testosterona libre, cuerpos cetónicos, LDL, fenitoina, prolactina, tiroxina, triglicéridos y triiodotironina.

    Efectos tóxicos

    Coma, alucinaciones visuales, asterixis, muerte.

    Antídoto

    No específico. La naloxona puede revertir los efectos depresores del SNC, pero usarlo con precaución porque tambíen puede revertir los efectos anticonvulsivantes.

    Tratamiento de la intoxicación

    Disminuir o interrumpir la medicación. Soporte ventilatorio y circulatorio. Tratamiento sintomático. Protección de la vía aérea, jarabe de ipecacuana o lavado gástrico más la administración de carbón activado. La hemodiálisis y la hemoperfusión pueden ser útiles.

    Precauciones

    Alergia al valproico o valpromida. Insuficiencia hepática o historia familiar de disfunción hepática grave por el riesgo elevado de producir hepatotoxicidad. Insuficiencia renal, LIS, porfiria, síndrome doloroso abdominal agudo ya que en algún caso se ha descrito pancreatitis. No se aconseja la conducción o maquinaria de precisión.

    En caso de embarazo precaución. En los ancianos ajustar las dosis.

    Se recomiendan monitorizaciones periódicas de la función hepática especialmente los primeros 6 meses de tratamiento. Deben tambien realizarse recuentos periódicos sanguíneos. Evitar la suspensión brusca de tratamientos prolongados. No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

    SUSPENDER de inmediato si aparece algun episodio de ictericia o hiperamoiemia.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, estreñimiento principalmente al inicio de tratamiento. Polifagia con aumento de peso. Hiperbilirrubinemia, Hepatotoxicidad e insuficiencia hepática principalmente en menores de 2 años y durante los primeros 6 meses de tratamiento. Pancreatitis.

    Genitourinarios

    Amenorrea, metrorragia ocasional.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Temblor, somnolencia, ataxia, confusión, cefalea.

    Metabólicos

    Hiperglucemia, galactorrea.

    Hematológicos

    Trombocitopenia, prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, anemia aplásica,

    Cutáneos

    Alopecia, eritema multiforme, fotodermatitis.

    Otros

    Presentaciones

    DEPAKINE 200 mg de 40, 100 y 500 comp, 500 mg de 20, 100 y 500 compr, 200 mg/ml solución 60 ml, 400 mg 1 vial + 1 amp.

    DEPAKINE CRONO 300 y 500 mg 100 comp.

    Fármaco

    CARBAMAZEPINA

    Categoría terapéutica

    Antiepiléptico

    Indicaciones de uso

    Anticonvulsivante, antidepresivo, tratamiento del dolor neuropático lancinante como la neuralgia del trigémino esencial o del glosofaríngeo u otras neuralgias craneales, neuralgia postsimpatectomía, neuropatía diabética, neuralgia postherpética, dolor del miembro fantasma, síndrome talámico y migraña.

    Dosificación

    -Neuralgia: dosis inicial 200-400 mg/día aumentando progresivamente hasta instaurar la analgesia (usualmente con 200 mg / 6-8 h. Posteriormente reducir gradualmente hasta dosis mínima eficaz. Ancianos o pacientes hipersensibles iniciar el tratamiento con 100 mg / 12h. Dosis de mantenimiento 400-800 mg / día.

    -Epilepsia: Generalmente el nivel plasmatico está entre 5-10 mcg / ml. Adultos 200 mg / 12-24h, incrementando progresivamente hasta dosis óptima usual de 400 mg / 8-12 h (excepcionalmente 1.6 g/día)

    Niños generalmente 10-20 mg/Kg/día en varias tomas. Niños hasta 1 año 100-200 mg/día. Niños de 1-5 años, 200-400 mg/día (no pasar de los 300 mg en menores de 3 años). Niños de 6-10 años, 400-600 mg/día. Niños de 11-15 años, 600-1000 mg/día.

    -Manía y Sd. Depresivo. 400-1600 mg/día. Dosis usual 400-600 mg/día en dos o tres tomas. Dosis máxima 1.6 g/día.

    Se recomienda monitorización periódica de la hematología y función hemática antes del tratamiento y después controles semanales el primer mes y mensuales posteriores.Suspender el tratamiento en caso de reacciones cutáneas alérgicas, trombocitopenia, depresión de la médula ósea, deterioro hepático, leucopenia progresiva.

    La suspensión brusca puede precipitar status epilepticus, en caso de interrupción brusca debe hacerse bajo protección con diazepam.

    Farmacodinámica

    Estructuralmente relacionada con los antidepresivos tricíclicos, tiene efecto sedativo, anticolinérgico, antidepresivo, relajante muscular, antiarritmico y efecto antidiurético. El efecto anticonvulsivante es principalmente debido a la limitiación de la propagación por la reducción de la potenciación post-tetánica de la transmisión sináptica. El bloqueo de los canales de sodio lleva a un descenso de la actividad eléctrica y a una reducción de la liberación del glutamato neurotransmisor excitatorio.

    En el dolor neurálgico es eficaz reduciendo la transmisión sináptica.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral.

    Distribución:

    Volumen de distribución 0.8-2 l / Kg.

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático 96-97%.

    Vida media:

    25-65 h como anticonvulsivante.

    Eliminación:

    Mayoritariamente urinaria en metabolitos, solo 2.3% se presenta de forma inalterada.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Es un potente inductor enzimático por lo que puede aumentar el metabolismo hepático de algunos medicamentos inhibiendo su efecto o reduciendo sus niveles plasmáticos. Existen datos de dicha interacción con : analgésicos opioides (tramadol), antagonistas del calcio (nimodipino), anticancerosos (tenipósido), anticoagulantes orales (warfarina, acenocumarol), anticonceptivos hormonales (estrógenos), antidepresivos (amitriptilina, doxepina, imipramina, mianserina, nortriptilina, trazodona), antiepilépticos (etosuximida, fenitoina, tiagabina, topiramato, valproico), antifúngicos azólicos (itraconazol, mebendazol), antipsicóticos (clozapina, haloperidol), benzodiacepinas (alprazolam, clobazam, clonazepam, midazolam), ciclosporina, coricoides (dexametasona, metilpredisolona, prednisolona), ondansetron, paracetamol, tetraciclinas (doxiciclina), teofilina.

    Fármacos que producen inhibición del metabolismo hepático de la carbamazepina dando niveles tóxicos o aumento de la acción: dextropoposifeno, diltiazem, verapamilo, claritromicina, ertromicina, josamicina, troleandromicina, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, viloxazina, lamotrigina, valpromida, cimetidina, omeprazol, danazol, isoniazida, metronidazol, amoxapina, clorpromazina, loxapina.

    Inducen el metabolismo hepático de la carbamazepina: fenobarbital, felbamato, primidona.

    Interacciona con aceazolamida, antineoplásicos (bleomicina, ciclofosfamida, cisplatino, daunorubicina, doxorrubicina, metotrexato, vincristina, vinblastina), atracurio, vecuronio, pancuronio, gemfibrozilo (hipolipemiante).

    La isotretinoina aumenta su aclaramiento con inhibición de su efecto. Las sales de litio potencian su neurotoxicidad. La terbinafina potencia su toxicidad dando necrolisis epidérmica tóxica.

    La carbamazepina altera los datos analíticos de : AST, ALT, fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina, colesterol, cortisol, GGT, HDL, LDH, fenitoina, testosterona y TSH.

    Efectos tóxicos

    Primeros síntomas aparecen a las 1-3 h de la ingesta, siendo frecuente las alteraciones neuromusculares (agitación, temblor, convulsiones, ataxia, coma, vértigo, trastornos psicomotores), respiratorias (respiración irregular, depresión respiratoria), gastrointestinal (náusea, vómito), cardiovascular (taquicardia, hipotensión, hipertensión, eritema facial, trastornos de la conducción), renal (anuria, oliguria, retención) y alteraciones ECG.

    Antídoto

    Ninguno específico.

    Tratamiento de la intoxicación

    Mantener la función cardiorespiratoria adecuada, lavado gástrico y administración de carbón activado, medidas de carácter general y tratamiento sintomático. Hemodiálisis para mantener la excreción, administración de diuréticos o diuresis forzada y laxantes. Como anticonvulsivantes dar fenobarbital o diazepam aunque pueden intensificar la depresión respiratoria, hipotensión y coma. Vigilar la tensión arterial, respiración, función cardíaca, temperatura corporal, reflejo pupilar y función renal y vesical durante unos días.

    Precauciones

    Contraindicado en alergia de carbamazepina o antidepresivos tricíclicos, historia de depresión del sistema hematopoyético, puede agravarse el bloqueo atrioventricular, exacerbación de la porfiria, empeoramiento del glaucoma de angulo cerrado, aumenta el riesgo de agranulocitosis y anemia aplásica, puede agravar la insuficiencia cardíaca, arritmias y retención de fluidos, ajustar la dosis en caso de insuficiencia hepática y/o renal, no se aconseja la realización de trabajos que requieran atención o precisión (conducir...) , no ingerir bebidas alcohólicas.

    En el embarazo presenta teratogenia, los efectos adversos fetales se han asociado con niveles sanguíneos elevados.

    En ancianos dosificación cautelosa y monitorización por mayor sensibilidad a los efectos cardíacos y neurológicos de la carbamazepina y metabolitos.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, edema, tromboflebitis.

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, epigastralgia, constipación, hepatitis, ictericia colestática, ictericia hepatocelular.

    Genitourinarios

    Oliguria con hipertensión, insuficiencia renal, retención urinaria, impotencia.

    Musculoesqueléticos

    Fatiga.

    Neurológicos

    Mareo, vértigo, cefalea, visón borrosa, alucinaciones, disfasia, neuropatía periférica, parestesia, tinnitus, diplopia, nistagmus, temblor.

    Metabólicos

    Proteinuria, glucosuria, fiebre, hiperglicemia.

    Hematológicos

    Agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, eosinofilia, leucocitosis, trombocitopenia, pancitopenia, linfadenopatía.

    Cutáneos

    Alopecia, dermatitis exfoliativa, LES, Sde. Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, hipertricosis.

    Otros

    Hiperplasia gingival.

    Presentaciones

    CARBAMAZEPINA ALTER 200 mg de 50 y 10 comp, 400 mg de 30 y 100 comp.

    CARBAMAZEPINA FARMABION 200 mg de 50 y 100 comp, 400 mg de 30 y 100 comp,

    CARBAMAZEPINA MUNDOGEN 200 mg de 50 y 100 comp, 400 mg de 30 y 100 comp.

    CARBAMAZEPINA NORMON 200 mg de 50, 100 y 500 comp, 400 mg de 30,100 y 500 comp.

    TEGRETOL 200 mg de 50, 100 y 500 comp, 400 mg de 30, 100 y 500 comp.

    Fármaco

    CLONAZEPAM

    Categoría terapéutica

    Benzodiazepina, antiepiléptico.

    Indicaciones de uso

    Anticonvulsivante, mioclonias, crisis focales, status epiléptico, migraña o cefalea en acúmulos.

    Tratamiento coadyuvante del dolor neuropático (dolor lancinante o quemante): miembro fantasma, distrofia simpático refleja (síndrome del dolor crónico regional), neuralgia del trigémino y otras neuralgias craneales, espasmolítico.

    Dosificación

    -Epilepsia generalizada: adultos 0.5 mg / 8h vo aumentando la dosis diaria en 0.5-1 mg cada tres días hasta mantenimiento de 0.005-0.020 mg / Kg / día.

    -Status epiléptico: 1 mg ev pudiendo repertirse la dosis cada 4-6 h

    -Dolor neuropático: 0..25 mg vo / 12h aumentando según respuesta individual del paciente de 0.5-1mg / d cada tres días siendo la dosis diaria máxima 4 mg.

    Farmacodinámica

    Este fármaco produce sedación según la dosis, es ansiolótico y relajante muscular. La acción es mediada en el cerebro por el GABA, neurotransmisor inhibitorio. En dolor crónico, el umbral del dolor puede aumentar si se disminuye el estado de ansiedad.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral y ev. Biodisponibilidad oral 82-98%.

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas 86%.

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático.

    Vida media:

    Eliminación:

    Renal, semivida de eliminación 20-40h.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Depresor del SNC y cardiocirculatorio potenciado por alcohol, narcóticos, sedantes, barbitúricos, fenotiazinas, IMAO y anestésicos volátiles. Disminuye los requerimientos de los anestésicos volátiles. Sus efectos son antagonizados por el flumazenil.

    La amiodarona potencia la toxicidad del clonazepam por inhibiición de su metabolismo hepático. La carbamazepina induce el metabolismo hepático disminuyendo los niveles plasmáticos de clonazepam. Alteración del metabolismo hepático por fenitoina. Inhibición del efecto de la levodopa por antagonismo sobre los centros extrapiramidales. Potenciación de la toxicidad de las sales de litio.

    Efectos tóxicos

    Depresión respiratoria, apnea, hipotensión, confusión, coma, convulsiones.

    Antídoto

    Flumazenil 0.2-2 mg ev

    Tratamiento de la intoxicación

    Suspender o disminuir la medicación, soporte ventilatorio y circulatorio, tratamiento sintomático, protección de la vía aérea, tratamiento emético con jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguido de la administración de carbón activado. La hemodiálisis no es útil. Tratamiento de la hiperactividad con bajas dosis de barbitúricos.

    Precauciones

    En caso de alergia a las benzodiazepinas. En caso de miastenia gravis, coma o shock por la posibilidad de potenciar la debilidad muscular. Intoxicación etílica aguda. Glaucoma de ángulo cerrado. Historia de drogodependencia puede ocasionar dependencia tras tomar el tratamiento durante largo tiempo. Insuficiencia hepática. Insuficiencia renal. Insuficiencia respiratoria grave. Porfiria, la metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinados enzimas dando lugar a un aumento de porfirinas. El clonazepam puede producir depencencia psíquica y física, por lo que aumentar, disminuir o suspender el tratamiento se debe hacer progresivamente y bajo control médico.

    No se aconseja la conducción ni el manejo de vehículos o maquinaria peligrosa o de precisión.

    El uso crónico de benzodiazepinas durante el embarazo dará síndrome de abstinencia neonatal + flaccidez + problemas respiratorios.

    La administración en ancianos puede dar excesiva sedación e hipoventilación. No se debe admnistrar en niños < 12 años.

    La injección intraarterial puede producir arterioespasmo resultando en gangrena, que debe tratarse con infiltración local con fentolamina +/- bloqueo simpático.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, dolor en el sitio de la inyección y tromboflebitis por via ev.

    Pulmonares

    Hipersecreción bronquial dando problemas respiratorios en los niños, depresión respiratoria.

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, epigastralgia, sequedad de boca, hipersalivación, hepatitis, ictericia.

    Genitourinarios

    Incontinencia urinaria, retención urinaria.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia transitoria, sedación, ataxia, mareo, cefalea, confusión, depresión, disfasia, disartria, cambios de la líbido, temblor, alteraciones del comportamiento, amnesia retrógrada, excitación paradójica, psicosis, diplopia, alteraciónes de la visión, nistagmo, alteraciones de la audición.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia.

    Cutáneos

    Urticaria, prurito.

    Otros

    Presentaciones

    RIVOTRIL 0.5 mg 60 comp, 2 mg 60 comp, 2.5 mg /ml gotas 10 ml, 1 mg 1 amp 1 ml, 1 mg 50 amp 1 ml..

    Fármaco

    FENITOINA

    Categoría terapéutica

    Antiepiléptico.

    Indicaciones de uso

    Epilepsia y otros estados convulsivos.

    Dosificación

    Adultos: 100 mg / 8h vo, dosis adicional de 100 mg al acostarse, dosis máxima 600 mg diarios.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Lenta pero casi completa, biodisponibilidad 80-100%.

    Distribución:

    Unión a proteinas 86-93%.

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático.

    Vida media:

    Eliminación:

    Mayoritariamente urinaria.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Inducción de los enzimas microsomales hepáticos, por lo que interacciona con numerosos fármacos: antagonistas del calcio, anticonceptivos orales, antidiabéticos orales, bloqueantes neuromusculares, corticoides, busulfán, cafeina, ciclosporina A, clozapina, desipramina, digitálicos, disopiramida, doxiciclina, etosuximida, fentanilo, flunarizina, furosemida, haloperidol, indinavir, itraconazol, ketoconazol, levodopa, mebendazol, metadona, mianserina, nomifensina, ondansetron, paracetamol, paroxetna, quinidina, tenipósido, tiagabina, topiramato, vitamina D.

    Disminución o inhibición del efecto de la fenitoina por otros inductores enzimáticos.

    Inhibidores enzimáticos que potencian su actividad.

    Interacciona tambien con el aciclovir, AAS, anticoagulantes orales, antineoplásicos, acetazolamida, benzodiazepinas, carbón activado, cinromida, cloxacilina, diazóxido, dopamina, etopósido, ácido fólico, halotano, hormonas tiroideas, ibuprofeno, insulina, lidocaina, litio, loxapina, magnesio, metronidazol, primidona, risperidona, sales de calcio, sucralfato, sulfamidas, trazodona, valproico, vigabatrina, zidovudina.

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    Alergia a la fenitoína o hidantoinas, porfiria, alteraciones cardíacas (insuficiencia cardíaca o coronaria),diabetes, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, LIS, reacciones de fotosensibilidad. No se aconseja la conducción de vehículos o maquinaria peligrosa. Los ancianos pueden precisar ajuste de la dosis.

    Mantener buena higiene bucal para prevenir la hiperplasia gingival. Control periódico hematológico y de la función hepática. No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Nausea, vómito, estreñimiento, hepatitis.

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Artralgia.

    Neurológicos

    Nistagmo, ataxia, confusión, disartria, descoordinación psicomotriz, mareo, insomnio, ansiedad transitoria, movimientos involuntarios, cefalea, diskinesia, corea, distonia, temblor, asterixis, neuropatía periférica.

    Metabólicos

    Fiebre.

    Hematológicos

    Linfadenopatia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia con o sin aplasia medular, anemia megaloblástica, eosinofilia.

    Cutáneos

    Síndrome de Stevens-Johnson, LES, dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica, erupciones exantemáticas, hirsutismo, hiiperplasia gingival.

    Otros

    Presentaciones

    EPANUTIN 125 mg / 5 ml susp 120 ml y cápsulas 100 mg

    FENITOINA RUBIO ampollas 5 ml 250 mg

    NEOSIDANTOINA 100 mg 100 comp

    SINERGINA 100 mg 30 comp.

    Fármaco

    GABAPENTINA

    Categoría terapéutica

    Anticonvulsivante.

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de las crisis epilépticas parciales con sin generalización segundaria, tratamiento del dolor neuropático incluyendo el simpático, neuralgia del trigémino, neuralgia postherpética, neuralgia postoracotomía, neuropatía diabética y miembro fantasma.

    Dosificación

    Rango de dosis eficaz en adultos es de 900-3600 mg / día repartidos en 3 dosis, aumento progresivo hasta llegar a la dosis eficaz según el paciente- En caso de insuficiencia renal reajustar la dosis según el clearance de creatinina. En caso de hemodialisis se administrará dosis de carga 300-400 mg y dosis de mantenimiento de 20-300 mg despues de cada 4h de diálisis.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Via oral biodisponibilidad del 55-65%

    Distribución:

    Pico plasmático:

    2h

    Metabolismo:

    Vida media:

    5-7h

    Eliminación:

    Urinaria al 100% inalterada

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Disminución de la biodisponibilidad por antiácidos, potencia la toxicidad del felbamato y potencia la fenitoina. Produce leucopenia.

    Efectos tóxicos

    Hipotensión postural, somnolencia, temblor, ataxia, amnesia, diiplopia, nausea , vómito.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Mantenimiento de las constantes vitales. Hemodiálisis puede eliminar el 95%.

    Precauciones

    Alergia al medicamento, insuficiencia renal, no se aconseja la conduccíón de vehículos ni manejo de maquinaria peligrosa o de precisión, precaución en el embarazo y reajustar las dosis en ancianos.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Edema, hipertensión.

    Pulmonares

    Rinitis.

    Gastrointestinales

    Nausea, vómito, dispepsia sequedad de boca y estreñimiento.

    Genitourinarios

    Impotencia sexual.

    Musculoesqueléticos

    Mialgia.

    Neurológicos

    Somnolencia, mareo, ataia, astenia, nistagmo, ansiedad, amnesia, depresión, descoordinación psicomotriz, cefalea, temblor, nistagmo, diplopia, visión borrosa.

    Metabólicos

    Aumento de peso.

    Hematológicos

    Leucopenia.

    Cutáneos

    Prurito, erupciones exantemáticas.

    Otros

    Presentaciones

    EQUIPAX 300 mg 90 capsulas, 400 mg 90 cápsulas.

    NEURONTIN 300 y 400 mg 90 cápsulas.

    Fármaco

    LAMOTRIGINA

    Categoría terapéutica

    Anticonvulsivante

    Indicaciones de uso

    Epilepsia, síndrome de Lennox-Gastaut, tratamiento del dolor neuropático.

    Dosificación

    25 mg / 24h vo dos primeras semanas, con 50 mg / 24h dos semanas siguientes, posteriormente incrementar de 50-100 cada 1-2 semanas hasta respuesta óptima. Dosis usual de mantenimiento 100-200 en 1 ó 2 tomas.

    Administrado con otros fármacos, el ascenso es más lento y la dosis de matenimiento suele ser la misma.

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad 97%

    Distribución:

    Pico plasmático:

    2.5h

    Metabolismo:

    Hepático.

    Vida media:

    Eliminación:

    Renal en un 90% en forma de metabolitos inactivos. La fracción de la dosis eliminable por hemodiálisis es del 20%.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Aumento de los niveles plasmáticos de carbamazepina por ínhibición del metabolismo hepático. Inducción del metabolismo de la lamotrigina por paracetamol. Inhibición de su metabolismo hepático por ácido valproico.

    En la analítica aparece hiperbilirrubinemia y hematuria.

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    Alergia al medicamento, insuficiencia hepática, insuficiencia rena.

    No se aconseja conducción de vehículos ni maquinaria de precisión. En caso de suspender el tratamiento hacerlo progresivamente evitando el efecto rebote.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Bloqueo cardíaco.

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Anorexia, dolor abdominal, nauseas, vómitos,

    Genitourinarios

    Hematuria,

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Ataxia, cefalea, somnolencia, diplopia, astenia, visión borrosa, mareos, agresividad, confusión, depresión, nistagmo, neuropatái periférica, mastalgia, temblores.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Efecto antifólico por lo que se recomienda monitorización hematológica semestral o anual.

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas,

    Otros

    Presentaciones

    LABILENO 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg

    LAMICTAL 50 mg, 100 mg , 200 mg , 5 mg comp disp/mast, 25mg comp disper.

    Fármaco

    TOPIRAMATO

    Categoría terapéutica

    Anticonvulsivante.

    Indicaciones de uso

    Antiepiléptico, dolor neuropático.

    Dosificación

    Dosis de 100-200 mg / 12h. Dosis máxima 800 mg/día. Incio con 25 mg por la noche e ir incrementando cada 2-3 días hasta la dosis óptima que se dividirá en dos tomas diarias. En insuficiencia renal puede precisarse menos dosis, en caso de hemodiálisis aumentar la dosis un 50% más.

    Evitar la suspensión brusca del tratamiento.

    Farmacodinámica

    Bloqueo de los canales de sodio reduciendo la frecuencia de generación de potencial de acción en neurona sometidas a despolarización sostenida. Facilita la acción del GABA al facilitar los receptores gabaérgicos. Antagoniza la actividad neuroexcitatoria del receptor AMPA / kainato del glutamato sin afectar el receptor NMDA:

    Farmacocinética

    Absorción:

    Se absorve rápida y completamente, biodisponibilidad oral 80%

    Distribución:

    Volumen de distribución de 0.5-0.8 l / Kg.

    Pico plasmático:

    1.5-4h

    Metabolismo:

    Hepático alrededor del 20%.

    Vida media:

    Eliminación:

    Urinaria de forma inalterada.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Antiepilépticos aumentan el aclaramiento del topiramato con ihibición de su efecto por inducción del metabolismo hepático. Aumento del aclaramiento estrogénico con riesgo de pérdida de la actividad anticonceptiva. Digoxina. Inhibidor de la anhidrasa carbónica.

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado gástrico, emesis. El carbón activado no se ha visto efectivo. Tratamiento de soporte y mantenimiento cuando se considere. La hemodiálisis es eficaz en la eliminación del fármaco aunque no se ha precisado en caso de dosis superiores a 20 g/persona.

    Precauciones

    Contraindicado en la hipersensibilidad al topiramato. Urolitiasis en pacientes con historia previa, se aconseja hidratación adecuada durante el tratamiento. Insuficiencia renal, depresión, alteraciones cognictivas y del comportamiento. No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria de precisión.

    Precaución en el embarazo. En ancianos no se precisan ajustes de dosis. Se aconseja hidratación adecuada durante el tratamiento.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Tromboembolismo venoso.

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Anorexia, nauseas, alteraciones del gusto.

    Genitourinarios

    Cálculos renales o nefrolitiasis relacionado con la inhibición de la anhidrasa carbónica.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Ataxia, falta de concentración, confusión, mareo, fatiga, somnolencia, parestesia, agitación, labilidad emocional, depresión, amnesia, alteraciones cognictivas, afasia y otras alteraciones del lenguaje. Diplopia y nistagmo.

    Metabólicos

    Pérdida de peso hasta en el 90% debido al posible efecto diurético.

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Presentaciones

    TOPAMAX de 25, 50, 100 y 200 mg 60 comp.

    ANTIDEPRESIVOS

    Los antidepresivos son un grupo de fármacos que aumentan la concentración de aminas neurotransmisoras en la sinapsis.Los medicamentos de este grupo se suelen subdividir en tricíclicos, heterocíclicos e inhibidores especificos de la recaptación de serotonina. A pesar de que existen trabajos sobre su diferente eficacia en el tratamiento del dolor neuropático sólo los antidepresivos triciclicos y concretamente la amitriptilina han demostrado bajo premisas de medicina basada en la evidencia su eficacia en el dolor neuropático.

    Si bien las diferencias en la selectividad hacia los transmisores no se traducen en diferencias de eficacia terapéutica en cuanto a la depresión , los triciclicos, inhibidores no selectivos son los más eficacia en el dolor neuropático

    Hoy poy hoy ,son los analgesicos de elección para el tratamiento del componente disestesico del dolor neurítico. Las dosis necesarias son mucho más bajas que las necesarias para evaluar el componente antidepresivo. Su efecto analgésico se objetiva a los pocos días mientras que para el componente antidepresivos se necesitan semanas .

    Todos presentan efectos secundarios aunque el perfil de los mismos es menor en los más selectivos de ahi su actual popularidad aunque por otra parte son los menos efectos como analgesicos.

    Los efectos secundarios pueden relacionarse con:

    La acción antidepresiva por:

    1.Inhibición de la recaptación de la noradrenalina: la taquicardia , temblor, ansiedad, agitación

    2. Inhibición de la recaptación de serotonina : náuseas

    No relacionados con la acción antidepresiva:

  • Por bloqueo de los receptores de acetilcolina: efectos anticolinergicos como la sequedada de boca, estreñimiento, retención urinaria, impotencia

  • Por bloqueo de los receptores de histamina: sedacción , somnolencia

  • Por bloqueo de los receptores alfa 1 adrenérgicos: hipotensión ortostática

  • Los efectos indeseables derivados de la inhibición de la recaptación de neurotransimisores tiene que aceptarse como acompañantes inevitables de la acción farmacológica. Así la inhibicón de la recaptación de serotonina suele producir una incidencia relativamente alta de náuseas y vómitos. Sin embargo es un efecto más benigno que la consecuencias de la inhibición de la noradrenalina a las que se atribuye la toxicidad cardíaca en los cuadros fatales de sobredosis.

    Los inhibidores selectivos a penas tienen otros afectos adversos que las náuseas inherentes a su mecanismo de acción y son tambien relativemente seguros en casos de sobredosisficación. Por ello son actualmente tan populares para tratar la depresión a pesar de que no han mostrado la eficacia de los clásicos en el tratamiento del dolor.

    Fármaco

    AMITRIPTILINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo tricíclico

    Indicaciones de uso

    Depresión , bulimia, enuresis nocturna, síndromes de dolor neuropático como neuralgia postherpética, polineuropatía diabética, neuralgia del trigémino, afectación estructuras nerviosas en patología neoplásica o no. Profilaxis de la migraña

    Dosificación

    En dolor neuritico : iniciar siempre por la noche con 10 mg / 24h y aumentar semanalmente en función de la eficacia y los efectos adversos. Raramente se superan los 75 mg / dia

    Depresión: iniciar por la noche de 50 mg. Dosis hasta 150mg/día

    Enuresis: Niños por debajo de 6 años 10mg/24 noche. Niños 10-16 años hasta 50 mg/dia noche

    Farmacodinámica

    Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzocicloheptano y que esta estructuralmente relacionado con los agentes antipsicóticos. La actividad antidepresiva es por la inhibición de la recaptación de la noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibición es inmediata la respuesta antidepresiva puede tardar dias 1-2 semanas . La acción analgésica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activación de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activación del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La amitriptilina tiene varios grados de eficacia en diferentes síndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestésico del dolor neuropático. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxísticas A dosis llenas se ha mostrado eficaz en el tratamiento del dolor lumbar en paciente con depresión mayor. La actividad antimigrañosa es relativamente independiente del efecto antidepresivo A bajas dosis es tan efectiva como los ansiolíticos para el tratamiento de la cefalea tensional

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rápida

    Distribución:

    Todos los tejidos

    Pico plasmático:

    2-12 horas de la ingesta

    Metabolismo:

    Primer paso. Metabolización hepática dando lugar a otro metabolito activo nortriptilina

    Vida media:

    16-26h

    Eliminación:

    Hepática y mayoritariamente renal

    Rango terapéutico:

    Hasta 300 mg /día en adultos hospitalizados

    Interacciones

    Riesgo incrementado de hipertermia con la administración concomitante de otros anticolinérgicos ( atropina), fenotiazinas, medicación tiroidea (levotirosina). Potenciación de sus efectos con metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciación de los fármacos depresores miocárdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los fármacos vasoactivos. Disminución de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con la administración conjunta con IMAO. Disminución de la eficacia de la guanetidina y el bretilio

    Efectos tóxicos

    No monitorizados rutinariamente

    Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vómitos

    Agudas: Síntomas de estimulación del SNC como excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la retensción urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas acidosis respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos, ataxia , disartria, lesiones cutáneas bullosas .

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.

    En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gástrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gástrico. Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos . Monitorización ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. Hemodiálisis y dialisi peritoneal inefectiva

    Precauciones

    Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente

    Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado

    Contraindicado en paciente con IMAOS

    Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión postural, arritmias de conducción, hipertensión , muerte subita

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Disfunción hepática, ictericia, nausea, vómitos, constipación, disminución del tono del esfínter esofágico

    Genitourinarios

    Retención urinaria nicturia

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Confusión , desorientación, síntomas extrapiramidales

    Metabólicos

    Hematológicos

    Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, purpura

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad

    Otros

    Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión ocular. Incremento o disminución de la libido, impotencia , ginecomastia. SIADH, hipertermia

    Presentaciones

    DEPRELIO 25 mg capsulas

    TRYPTIZOL 10 mg, 25 mg 50mg 75 mg comprimidos

    Fármaco

    AMOXAPINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo tricíclico

    Indicaciones de uso

    Depresión, síndromes de dolor neuropático , crisis de ansiedad, migraña, fobias, enuresis, bulimia

    Dosificación

    Depresión: Via oral 150 - 200 mg / 24h aumentando hasta 400mg>/día en pacientes ambulatorios y hasta 600 mg /día en hospitalizados. Dosis nocturna mezclada con comida y tratamiento no superior a las 8 semanas

    Síndromes dolorosos: 50 a 150 mg inciando lentamente siempre por la noche . Dosis mas bajss que la depresión

    Farmacodinámica

    Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzoazepina. Es un metabolito activo de la loxapina un agente antipiscótico Como la loxapina tiene actividad neuroléptica bloquea la dopamina puede causar síntomas extrapiramidales y se ha asociado con el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno La amoxapian tiene tiene moderado efecto sedante y muy poca actividad anticolinérgica. Comparado con la amitriptilina o la impipramina tiene un más rápido inicio de acción La actividad antidepresiva es por la inhibición de la recaptación de la noradrenalina y la serotonica. Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor que los que tienen niveles deficientes de serotonina La acción analgésica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activación de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activación del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La amoxapina tiene varios grados de eficacia en diferentes síndromes dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestésico del dolor neuropático. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxísticas

    Como todos los antidepresivos desarrollan tolerancia para los efectos sedantes y anticolinérgicos pero no para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos tricíclicos

    Farmacocinética

    Absorción:

    Muy rápida

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepática dando lugar a dos metabolitos activos

    Vida media:

    8-30 h

    Eliminación:

    Renal 70% heces 18%

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Alcohol, anticolinérgicos, IMAOS, antihipertensivos, baclofeno, carbamazepina, levodopa

    Efectos tóxicos

    No rutinariamente monitorizados

    Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, náuseas y vómitos

    Agudas: Síntomas de estimulación del SNC especialmente convulsión tipo gran mal, excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la retención urinaria sequedad de mucosas midriasis, constipación ileo. Arritmias cardíacas,acidosis respiratotria y o metabólica, rabdomiolisis, necrosis tubular, fallo renal, vómitos

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.

    En la aguda: inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente. Lavado gástrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gástrico. Anticonvulsivantes profilácticos.Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos. Monitorización ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodiálisis y dialis peritoneal son inefectivas

    Precauciones

    Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente

    Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado

    Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricíclicos

    Si sospecha de síndrome neuroléptico maligno, discontinuar la amoxepina y tratamiento con dantrolene o bromocriptina asi como tratamiento sintomático del mismo

    Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión postural y taquicardia sinusal

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Disfunción hepática, ictericia, náuseas, vómitos, constipación, disminución del esfinter esofágico inferior

    Genitourinarios

    Necrosis tubular aguda

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Confusión , desorientación, síntomas extrapiramidales

    Metabólicos

    Hematológicos

    Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, púrpura

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad

    Otros

    Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión intraocular, diminución o aumento de la l´´ibido, impotencia, ginecomastia SIADH, hipertermia , síndrome neuroléptico maligno

    Presentaciones

    DEMOLOX 50 mg, 100 mg comprimidos

    Fármaco

    CLOMIPRAMINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo triciclico derivado de la dibenzapina

    Indicaciones de uso

    Depresión, fobias, crisis de angustia, enuresis nocturna, narcolepsia con crisis de cataplejía, Dolor neurítico

    Dosificación

    Depresión, fobias: 25-37.5 mg cada 12he ir incrementando hasta un máximo de 250 mg / día. Dosis de mantenimiento entre 50mg- 100 mg

    Via IM 25- 50 mg / dia . Aumentar 25mg / día hast 100-150 mg Dia

    Via ev 50 - 75 mg en infusión ev con 250-500 ml de solución isotónica a pasar en 1.5- 3h

    Cataplejía: 25- 75 mg /dia

    Crisis de angustia : hincar con 10 mg dia hasta máximo 150 mg /día.

    Iniciar siempre de noche mezclado con comida

    Farmacodinámica

    Antidepresivo triciclico que actua bloqueando la recaptación de neurotransimisores por la membrana neuronal Presenta actividad anticolinérgica que puede ser aprovechable para el tratamiento de ciertas patologías como la enuresis o ser la causa de muchos de sus efectos secundarios. Produce sedación tanto en personas sanas como en deprimidas

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rapida y total por via oral

    Distribución:

    Todos los tejidos Unión proteica del 97%

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Extenso metabolismo de primer paso dando lugar a la desmetilimipramina con actividad farmacológica

    Vida media:

    21 horas

    Eliminación:

    Hepática y especialmente renal 66%

    Rango terapéutico:

    Máximo 250mg

    Interacciones

    Ademetionina, alcohol, anticolinérgicos, antidepresivos IMAOS, antihipertensivos ( guanetidina y metildopa), antispicóticos, baclofeno, barbitúricos, carbamacepina, diazepam, enalaprilo, estrógenos, floxetina, levodopa, morfina simpaticomiméticos, valproico, zumo de pomelo

    Efectos tóxicos

    No monitorizados

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    No monitorizados

    Crónicos : disminuir la dosis

    Agudos: Lavado gástrico, carbón activado. Tratamiento sintomático de los síntomas neurológicos. Monitorización ECG continua tratamiento de las arritmias, Hemodiálisis

    Precauciones

    Contraindicado en alergia a los antidepresivos tricilicos, alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente

    Precauciones en alteraciones cardiovasculares, epilepsia, esquizofrenia, glaucoma de angulo cerrado, hipertiroidismo, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, reacciones fotosensibilidad. Se ha asociado al síndrome neuroléptico maligno. No se aconseja durante la manipulación de maquinaria, no tomar con alcohol. Desaconsejado durante el embarazo y la lactancia. No se ha establecido su uso por debajo de los 5 años. Dosis muy ajustadas e anciano por mayor sensibilidad a los mismos

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    1-9% hipotensión ortostática, taquicardia, arritmia, depresión miocárdica cambios ECG

    Pulmonares

    Diseña

    Gastrointestinales

    Nausea, vómitos, alteraciones del gusto, estomatitis, ileo, estreñimiento, ictericia

    Genitourinarios

    Retención urinaria, nicturia, impotencia, perdidas menstruales

    Musculoesqueléticos

    Mialgias

    Neurológicos

    Cuadros de excitación o de confusión, neuropatía periférica

    Metabólicos

    Aumento de peso

    Hematológicos

    Leucopenia, agranulocitosis

    Cutáneos

    Fotodermatistis, conjuntivitis

    Otros

    Galactorrea, hipertermia , sudoración

    Presentaciones

    ANAFRANIL 10-25 MG GRAGEAS; 75 MG COMPRIMIDOS;, 25 MG AMPOLLAS

    Fármaco

    DOXEPINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo tricíclico

    Indicaciones de uso

    Depresión profilaxis de la migraña, síndrome de dolor neuropático, síndrome de dolor mantenido por el simpático, alteraciones de la ansiedad, fobias, crisis de pánico, enuresis , bulimia

    Dosificación

    Dolor. Vía oral de 25 a 150 mg / dia iniciandose muy lentamente por la noche y evaluando eficacia y efectos secundarios

    Cefalea tensional y migraña. Via oral: 25 - 50 mg / dia por la noche

    Depresión: via oral 30- 150 mg máximo en pacientes ambulatorios pudiendo llegar hasta 300 mg

    Farmacodinámica

    Actividad antidepresiva equipotente a la amitryptilina aunque con menos efectos anticolinérgicos

    La actividad antidepresiva es por la inhibición de la recaptación de la noradrenalina y la serotonica. La acción analgésica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activación de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activación del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La doxepina tiene varios grados de eficacia en diferentes síndromes dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestésico del dolor neuropático. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxísticas

    Como todos los antidepresivos desarrollan tolerancia para los efectos sedantes y anticolinérgicos pero no para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos tricíclicos. Existen preparaciones comerciales por via tópica en otros paises que han mostrado eficacia en la disminución del prurito y en ciertos síndrome dolorosos como la neuralgia postherpetica y del dolor mantenido por el simpático

    Farmacocinética

    Absorción:

    Via oral rápida T máx 2h. Biodisponibilidad entre 13- 45%

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    8-25h

    Eliminación:

    Principalmente urinaria

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Riesgo incrementado de hipertermia con la administración concomitante de otros anticolinérgicos (atropina), fenotiazinas, medicación tiroidea (levotirosina). Potenciación de sus efectos con metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciación de los fármacos depresores miocárdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los fármacos vasoactivos. Disminución de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con la administración conjunta con IMAO. Disminución de la eficacia del bretilio

    Efectos tóxicos

    No rutinariamente monitorizados

    Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, náuseas y vómitos

    Agudas: Síntomas de estimulación del SNC l, excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la retención urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas ,acidosis respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos, lesiones bullosas,

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.

    En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gástrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gástrico. Anticonvulsivantes profilácticos.Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos . Monitorización ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodiálisis y dialis peritoneal es inefectiva

    Precauciones

    Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente

    Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado

    Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricíclicos

    Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión postural, arritmias, alteraciones de la conducción, hipertensión , muerte súbita

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Disfunción hepática, ictericia, nauseas, vómitos, constipación, disminución del tono del esfínter esofágico

    Genitourinarios

    Retención urinaria, nicturia,

    Musculoesqueléticos

    Mialgias

    Neurológicos

    Confusión, desorientación , síntomas extrapiramidales,

    Metabólicos

    Hematológicos

    Leucopenia, trombocitopenia,eosinofilia,agranulocitosis, púrpura

    Cutáneos

    Prurito, uriticaria,petequias,fotosensibilidad

    Otros

    Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión intraocular, hipertermia, incrmento o disminución de la líbido, impotencia, giecomástia, SIADH

    Presentaciones

    SINEQUAN 25MG CÁPSULAS

    Fármaco

    FLUOXETINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina

    Indicaciones de uso

    Depresión , crisis de ansiedad y de pánico, bulimia, obesidad , alcoholismo, enuresis, adyuvante en algunos sindromes de dolor neuropático

    Dosificación

    Dolor: 5- 20 mg / 24g por la mañana

    Depresón de 5 mg hasta 80 mg /día

    Farmacodinámica

    Agente antidepresivo derivado de la fenilpropilamina, la fluoxetina difiere estructural y farmacologicamente de los antidepresivos tricíclicos. Altamente selectivo para la serotonina tiene poco o ningun efecto sobre los otros neurotransmisores. Aunque el inicio de acción es inmediato la respuesta antidepresiva puede tardar de dias a semanas. El efecto analgesico es principalmente por mejoria del humor y por poteciación de los opiodes

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rápida

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas del 94%

    Pico plasmático:

    6-8h

    Metabolismo:

    Hepática dando lugar a un metabolito activo

    Vida media:

    Eliminación:

    Urinaria

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Con los antagonistas del calcio, IMAO, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, benzodiacepinas, betabloqueantes, ciclosporina, ciprohepradina, claritromicina, clozapina,fentermina, hidrato del cloral, itraconazol, opiodes, sales de litio, selegilina, sumatriptan, terfenadina, warfarina

    Efectos tóxicos

    No monitorizados rutinariamente

    Sindorme serotoninérgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensión inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vómitos taquicardia midriasis

    Antídoto

    Antagonistas de la serotonina como la ciproheptadina 4- 12 mg o metisergida 2mg dos veces

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar la medicación.Reposicion hidroelectrolítica. Estimular vómito en función del nivel de conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Protección via aérea, soporte circulatorio y ventilatorio. Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva

    Precauciones

    Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento

    Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa enfermedad tiroidea epilepsia

    Contraindicado en pacientes con IMAOS

    Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Bradicardia , hipertensión

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Disfunción hepática, ictericia, nausea, vómitos, diarreas

    Genitourinarios

    Hiponatremia, alteraciones en la frecuencia urinaria, infecciones del tracto urinario

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea, insomnio, agitación nerviosa, somnolencia, sintomas extrapiramidales fatiga

    Metabólicos

    Impotencia , alteraciones de la líbido, ginecomastia, SIADH disfunción del área sexual

    Hematológicos

    Anema, trombocitopenia, esosinofilia, agranulocitosis

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, fotosensibilidad

    Otros

    Visión borrosa, midriasis, aumento de la presión intraocular

    Presentaciones

    ADOFEN 20 mg cápsulas, 20 mg comprimidos, 20 mg sobres ,20 mg / 5 ml solución

    ASTRIN 20 mg cápsulas, 20 mg / 5ml solución

    FLUOXETINA AGEN 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA ALACAN 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA ALTER 20 mg cáspulas

    FLUOXETINA BAYVIT 20 mg caspulas 20 mg / 5 ml solución

    FLUOXETINA BELMAL 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA CANTABRIA 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA CENINTER 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA CINFA 20mg cápsulas

    FLUOXETINA DAVUR 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA DEXTER 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA EDIGEN 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA ESTEVE 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA FERRER FARMA 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA GEMINIS 20 mg cápsulas 20 ml / 5ml solución

    FLUOXETINA ICN 20 mg cápsulas, 20 mg / 5ml solución

    FLUOXETINA LACER 20 mg / 5 ml solución

    FLUOXETINA MERCK cápsulas 20 mg

    FLUOXETINA NORMON 20 mg cápsulas, 20 mg / 5 ml solución

    FLUOXETINA PHARMAGENIUS 20mg cápsulas

    FLUOXETINA QUALIX 20 mg cápsulas 20 mg / 5 ml solución

    FLUOXETINA RATIOPHARM 20 mg cápsulas

    FLUOXETINA TAMARANG 20 mg cápsulas

    NODEPE 20 mg cápsulas

    PROZAC 20 mg cápsulas , 20 m comprimidos dispersables, 20 mg sobres, 20 mg / 5 ml solución

    RENEURON 20 mg cápsulas, 20 mg comprimidos dispersables, 20 mg sobres, 20 mg / 5 ml solución

    Fármaco

    IMIPRAMINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo triccilico derivado de la dibenzapina

    Indicaciones de uso

    Depresión, distimias depresivas en niños, adolescentes y ancianos, síndrome depresivos debidos s enfermedades crónicas, crisis de pánico, terrores nocturnos, síndromes de dolor neuropático, profilaxis de la migraña, enuresis

    Dosificación

    Síndromes dolorosos: 25-100 mg iniciando con dosis bajas por la noche. Las dosis son mucho mas bajas que las que se requieren para la depresión

    Depresión:

    Via oral 50- 300 mg Ir aumentando progresivamente no superar la dosis de 200 mg en pacientes ambulatorios

    Vía IM. 100mg / dia en varias dosis y reinicra via oral lo antes posible. NO administrar por via EV

    Farmacodinámica

    Es un antidepresivo triciclico derivado de la dibenzapina y que esta estructuralmente relacionado con los agentes antipsicóticos. La actividad antidepresiva es por la inhibición de la recaptación de la noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibición es inmediata la respuesta antidepresiva puede tardar dias 1-2 semanas . Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor con la imipramina que los que tienen niveles deficientes de serotonina La acción analgésica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activación de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activación del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La imipramina tiene varios grados de eficacia en diferentes síndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestésico del dolor neuropático. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxísticas A dosis llenas se ha mostrado eficaz en el tratamiento del dolor lumbar en paciente con depresión mayor. La actividad antimigrañosa es relativamente independiente del efecto antidepresivo A bajas dosis es mas efectiva que los ansiolíticos para el tratamiento de la cefalea tensional. Produce varios grados de sedación y bloqueo alfa 1adrenergico

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad por via oral entre el 30-75%. Absorción rapida T máx 1-2 h

    Distribución:

    Todos los tejidos Se une a proteinas plasmáticas entre el 60-96%

    Pico plasmático:

    0.5-2 h tras ingesta

    Metabolismo:

    Metabolismo de primer paso da lugar a un metabolito con mayor actividad que la imipramina que es la desipramina

    Vida media:

    7-17h

    Eliminación:

    Hepática y principalmente renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Inhiben su metabolismo hepático aumentando los niveles del mismo: alprazolam, antagonistas del calcio, betabloqueantes, cimetidina, citalopram, disulfiranmo, estrógenos, fenotiazinas, floxetina, fluvoxamina, metilfenidato,paroxetina, quinidina, sertralina

    Otras interacciones por otros mecanismos: alcohol, anticolinergicos, IMAOS, antihipertensivos, baclofeno, barbitúricos, carbamazepina, colestiramina, fenitoina, levodopa, simpaticomiméticos

    Efectos tóxicos

    No monitorizados rutinariamente

    Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vómitos

    Agudas: Síntomas de estimulación del SNC como excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la retensción urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas ,acidosis respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.

    En la aguda: inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gástrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gástrico. Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos . Monitorización ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodiálisis o diálisis peritoneal no es efectiva debido a la alta unión proteica

    Precauciones

    Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente

    Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado

    Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricíclicos

    Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión postural, arritmias, alteraciones de la conducción, hipertensión muerte súbita

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Disfunción hepática, ictericia, nauseas, vómitos, constipación, disminución del esfínter esofágico inferior

    Genitourinarios

    Retención urinaria, nicuria

    Musculoesqueléticos

    Mialgia

    Neurológicos

    Confusión, desorientación síntomas extrapiramidales

    Metabólicos

    Aumento de peso

    Hematológicos

    Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, púrpura

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad

    Otros

    Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión intraocular, disminución o aumento de la libido, impotencia , ginecomastia, SIADH , hipertermia

    Presentaciones

    TOFRANIL 10 MG 25 MG, 50 MG GRAGEAS

    TOFRANIL PAMOATO 75 MG 150 MG CÁPSULAS

    Fármaco

    NORTRIPTILINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo tricíclico derivado del dibenzociclohepteno

    Indicaciones de uso

    Depresión, síndromes de dolor neuropático , crisis de ansiedad, migraña, fobias, enuresis, bulimia

    Dosificación

    Síndrome dolorosos: 10 a 150 mg/ día iniciándonos con dosis bajas e incrementando progresivamente en función de la respuesta Toma única por la noche Dpsis mas bajas que las necesarias para la depresión . Bajar dosis en pacientes adolescentes y geriátricos

    Depresión: 50 a 150 mg/ día

    Farmacodinámica

    Es un antidepresivo triciclico derivado del dibenzociclohepteno. Es el metabolito activo de la amitriptilina La actividad antidepresiva es por la inhibición de la recaptación de la noradrenalina y la serotonica. A pesar de que la inhibición es inmediata la respuesta antidepresiva puede tardar dias 1-2 semanas . Los paciente con niveles bajos de norepinefrina responden mejor que los que tienen niveles deficientes de serotonina La acción analgésica suele objetivarse a los pocos dias y puede deberse en una parte por la mejoria del estado depresivo y por otra por activación de las vias inhibitorias del dolor. Puede potenciar el efecto de los opiodes cuando se administran concomitantemente y por otro lado inhibe la activación del receptor NMDA que induce a la neuroplasticidad La nortriptilina tiene varios grados de eficacia en diferentes síndrome dolorosos pero puede aliviar el componente urente, quemante y disestésico del dolor neuropático. Por si mismo puede ser efectivo en el componente del dolor lancinante o en crisis paroxísticas

    Comparado con la amitriptilina tiene muchos menos efectos secundarios. El efecto sedante, anticolinérgico y antihistamínicos es moderado. Es el único antidepresivo tricilico con ventana terapéutica ( nivles séricos entre 50-150 ng/ml). Como todos los antidepresivos desarrolla tolerancia para los efectos sedantes y anticolinérgicos pero no para la analgesia. Atraviesa la placenta y se excreta por leche materna como los demas antidepresivos tricíclicos

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad entre el 50-80%

    Distribución:

    Todos los tejidos Unión proteica 94%

    Pico plasmático:

    8 h tras ingesta

    Metabolismo:

    Primer paso dando lugar a un metabolito activo menor efecto anticolinérgico que la nortriptilina

    Vida media:

    18-44h

    Eliminación:

    Hepático y principalmente renal

    Rango terapéutico:

    50-150 ng/ml por niveles séricos

    Interacciones

    Riesgo incrementado de hipertermia con la administración concomitante de otros anticolinérgicos (atropina), fenotiazinas, medicación tiroidea (levotirosina). Potenciación de sus efectos con metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciación de los fármacos depresores miocárdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los fármacos vasoactivos. Disminución de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con la administración conjunta con IMAO. Disminución de la eficacia del bretilio

    Efectos tóxicos

    Aparecen con niveles superiores a 150 ng /ml

    Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, náuseas y vómitos

    Agudas: Síntomas de estimulación del SNC como excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la retensción urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas ,acidosis respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.

    En la aguda: :inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente. Lavado gástrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gástrico. Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos. Monitorización ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodiálisis y dialis peritoneal es inefectiva

    Precauciones

    Evitar el síndrome de retirada . Bajar dosis lentamente

    Uso cuidadoso en paciente cardiológico, enfermedad tiroridea, epilepsia y en enfermos con historia de retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado

    Contraindicado en paciente con IMAOS y alergia cruzada a otros antidepresivos tricíclicos

    Atención en paciente con manejo de maquinaria peligrosa por la somnolencia

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión postural, arritmias, alteraciones de la conducción, hipertensión muerte súbita

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Disfunción hepática, ictericia, nauseas, vómitos, constipación, disminución del esfínter esofágico inferior

    Genitourinarios

    Retención urinaria, nicuria

    Musculoesqueléticos

    Mialgia

    Neurológicos

    Confusión, desorientación síntomas extrapiramidales

    Metabólicos

    Aumento de peso

    Hematológicos

    Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, púrpura

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad

    Otros

    Visión borrosa, midriasis, incremento de la presión intraocular, disminución o aumento de la libido, impotencia , ginecomastia, SIADH , hipertermia

    Presentaciones

    NORFENAZIN comprimidos 10 y 25 mg

    PAXTIBI comprimidos 25 mg

    Fármaco

    PAROXETINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina

    Indicaciones de uso

    Depresión, trantorno obsesivo compulsivo, angustia, fobias bulimia, alcoholismo, adyuvante de algunos sindromes de dolor neuropático

    Dosificación

    Dolor 10- 20mg / día preferibe por la mañana

    Depresión de 10 mg hasta 50 mg / dia

    Farmacodinámica

    Difiere estructural y farmacologicamente de los antidepresivos triciclicos y otros inhibidores selectivos. Su actividad antidepresiva es comparable a la fluoxetina o imipramina y supeiror a la doxepina y trazodona con muchos menos efectos adversoso probablemente por la alta selectividad. Su efecto ansiolitico aparece antes que la fluoxetina y los triciclicos. El efecto analgesico puede ser por la mejoria del humor, activación de la via inhibitoria serotoninergica y por la potenciación de la analgesia opiode

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad del 50% se absorbe bien

    Distribución:

    95% de unión proteica

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático con metobolitos inactivos

    Vida media:

    21 h hasta 36 en ancianos o en disfunción hepática

    Eliminación:

    Hepática y renal

    Rango terapéutico:

    Hasta 50 mg / día

    Interacciones

    Riesgio incrmentado de sindorme serotoninérgico con laadministración concomitante antidepresivos triciclicos, triptofano, pseudoefedrins, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Interfrencias con la warfarina, y potenciación de los sintoma extrapiramidales con los antipsicóticos

    Efectos tóxicos

    No rutinariamente monitorizados

    Sindorme serotoninérgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensión inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vómitos taquicardia midriasis

    Antídoto

    Ciproheptadina 4- 12mg o metisergida 2 mg -4 mg

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar la medicación.Reposicion hidroelectrolítica. Estimular vómito en función del nivel de conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Protección via aérea, soporte circulatorio y ventilatorio. Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva

    Precauciones

    Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento

    Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa enfermedad tiroidea epilepsia

    Contraindicado en pacientes con IMAOS

    Disfunción sexual significativa

    En pacientes con bombas de morfina la paroxetina pude disminuir los niveles de estrogenos y testosterona con tendencia al edema , fatiga, sofocaciones e inactividad

    Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Taquicardia, bradicardia, hipertensión

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Disfunción hepática ictericia,nauseas, vómitos y diarreas,

    Genitourinarios

    Amenorrea, dismenorrea, disuria, micción imperiosa, retención urinaria Disfunción sexual, impotencia

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Amnesia, estimulación del SNC, labilidad emociona, vertigo, ataxia, convulsiones, sintomas extrapiramidales, activación de la mania o hipomania

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad

    Otros

    Viión borrosa, midriasis, aumento de la presión intraocular, hipertermia,

    Presentaciones

    CASBOL 20 mg comprimidos recubiertos

    FROSINOR 20 mg comprimidos

    MOTIVAN 20 mg comprimidos

    SEROXAT 20 mg comprimidos recubiertos

    Fármaco

    SERTRALINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de la depresión y neurosis, alteraciones de la ansiedad, crisis de pánico, dependencia del alcohol, enuresis, alteraciones de la alimentación, adyuvantes de algunos sindromes de dolor neuropático

    Dosificación

    Dolor 25- 50 mg / dia . Dosis inferiores a la depresión

    Depresión 25 hasta 200 mg / día

    Farmacodinámica

    Actividad antidepresiva comparable a la fluoxetina, amitriptilina o nefazodone con muchos menos efectos adversos debidos a la alta selectividad en su inhibición. Es más potente que la fluoxetina fluvoxamina o clomipramina como inhibidor de la recaptación de serotonina. Respuesta antidepresiva en dias o semanas. Efecto analgesico por mejoria del humor, activación de la via inhibitoria y potenciación de la analgesia opiode

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rápida

    Distribución:

    Todos los tejidos Unión proteica del 95%

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    64% orina y 36% por las heces

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Riesgo incrementado de sindrome serotoninérgico con laadministración concomitante antidepresivos triciclicos, triptofano, pseudoefedrina, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Interferencias con la warfarina, y potenciación de los sintoma extrapiramidales con los antipsicóticos

    Efectos tóxicos

    No rutinariamente monitorizados

    Sindorme serotoninérgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensión inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. Nauseas, vómitos taquicardia midriasis

    Antídoto

    Ciproheptadina 4- 12mg o metisergida 2 mg -4 mg

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar la medicación.Reposicion hidroelectrolítica. Estimular vómito en función del nivel de conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Protección via aérea, soporte circulatorio y ventilatorio. Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva

    Precauciones

    Evitar discontinuar de forma brusca el tratamiento

    Vigilancia estricta en pacientes con efermedad cardiovascular, diabetes mellitus, anorexia nerviosa enfermedad tiroidea epilepsia

    Contraindicado en pacientes con IMAOS

    Disfunción sexual significativa

    En pacientes con bombas de morfina la sertralina al igual que la paroxetina pude disminuir los niveles de estrogenos y testosterona con tendencia al edema , fatiga, sofocaciones e inactividad

    Vigilancia en pacientes con manejo de maquinaria peligrosa

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Taquicardia, bradicardia , hiertensión

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Disfunción hepática, ictericia, nausea, vómitos, diarrea

    Genitourinarios

    Amenorrea, dismenorrea, disuria, micción imperiosa, retención urinaria, disfunción sexual, impotencia, ginecomástia

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Amnesia, estimulación del SNC, labilidad emocional, vértigo, ataxia, convulsiones, sintomas extrapiramidales, activación de los estados mania/ hipomania

    Metabólicos

    Hematológicos

    Anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad

    Otros

    Visión borrosa , midriasis, incremento presión intraocular, SIADH , hipertermia

    Presentaciones

    AREMIS comprimidos de 50 mg y 100 mg, gotas 20 mg / ml

    BESITRAN comprimidos 50 mg y 100 mg , gotas 20 mg / ml

    SEALDIN 50 mg comprimidos recubiertos, 100 mg comprimidos recubiertos

    Fármaco

    TRAZODONE

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo

    Indicaciones de uso

    Depresión, y neurosis, , tratamiento adyuvante de algunos síndromes de dolor neuropático, alteraciones de la ansiedad , crisis de pánico, dependencia del alcohol, enuresis, transtornos de la alimentación, fobias

    Dosificación

    Dolor 150 mg / dia en dos dosis siendo mayor la nocturna Raramente se precisa llegar a 400 mg

    Depresión de 150 mg hasta 600 mg dia en dos dosis

    Farmacodinámica

    Antidepresivo derivado de la triazolopiridina no relacionado con los antidepresivos disponibles, triciclicos, tetraciclicos,o inhibidores selectivos de la recapatación de serotonina (SSRIs )Actividad antidepresiva mas precoz y similar a la amitriptilina, imipramina, o doxepina con pocos efectos adversos Tiene pocos efectos anticolinergicos y la sedación y efectos cardiovasculares son menos pronunciados. Tiene actividad ansiolitica y debil relajante muscular. Los efectos antidepresivos al igual que la mayoria de los antidepresivos aparece a los dias o semanas mientras que el efcto analgésico se objetiva a los pocos dias por mejoria del humor, actividad de las vias inhibitorias y potenciación de la analgesia opiode

    Farmacocinética

    Absorción:

    Rápida

    Distribución:

    Todos los tejidos.

    Pico plasmático:

    1 h tras ingesta

    Metabolismo:

    Hepática

    Vida media:

    4.5-8.5 horas

    Eliminación:

    Principalmente por orina, resto por las heces

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Riesgo incrementado de sindorme serotoninérgico con la administración concomitante antidepresivos triciclicos, triptofano, pseudoefedrina, cocaina, litio, IMAOS. Niveles altos con cimetidina y bajos con fenitoina, fenobarbital, rifampicina. Puede incrementar los niveles de digoxina y fenitoina

    Efectos tóxicos

    No monitorizados rutinariamente

    Sindorme serotoninérgico: mioclonias, rigidez, hiperreflexia, convulsiones, hipertermia, hipertensión inquietud, diaforesis, temblor, diarrea. priapismo Nauseas, vómitos taquicardia midriasis

    Antídoto

    Ciproheptadina 4- 12mg o metisergida 2 mg -4 mg

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar la medicación.Reposicion hidroelectrolítica. Estimular vómito en función del nivel de conciencia. Lavado gastrico , carbon activado. Protección via aérea, soporte circulatorio y ventilatorio. Tratar la hiperpirexia y profilaxis de las convulsiones Hemodialis o dialisis perioneal inefectiva

    Precauciones

    Ha sido asociada con una mayor incidencia de priapismo. Cualquier abordaje farmacológico o quirúrgico debe ser llevado a cabo por el urologo

    Precaución en infarto miocardio reciente, diabetes , anorexia nerviosa, epilepsia y enfermedad tiroidea

    Disminución ocasional del recuento de leucocitos y neutrofilos

    Contraindicado con IMAOS

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Taquicardia, bradicardia , hipertensión

    Pulmonares

    Respiración superficial

    Gastrointestinales

    Nausea, vómitos, diareas, alteraciones gástricas y abdominales

    Genitourinarios

    Priapismo, impotencia, diminución de la líbido, inhibión del orgasmo femenino, polaquiuria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Somnolencia, temblor cefalea amnesia

    Metabólicos

    Aumento o pérdida de peso

    Hematológicos

    Anemia, diminución de los leucocitos y neutrofilos

    Cutáneos

    Prurito , dermatitis

    Otros

    Visión borrosa , midriasis, incremento de la presión intraocular

    Presentaciones

    DEPRAX 25 mg comprimidos, 50 mg comprimidos, 100 mg comprimidos, 50 mg/ 5 ml ampollas

    Fármaco

    TRIMIPRAMINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo triciclico

    Indicaciones de uso

    Depresión, y neurosis,, tratamiento adyuvante de algunos síndromes de dolor neuropático, alteraciones de la ansiedad , crisis de pánico, dependencia del alcohol, enuresis, transtornos de la alimentación, fobias

    Dosificación

    Dolor : 25- 100 mg / dia por la noche Raramente se precisan dosis de 200 mg / día

    Depresión 75- 100 mg / dia en 1 a 4 dosis pudiendo llegar a los 300 mg / día

    Farmacodinámica

    Actividad antidepresiva por la inhibicón de la recaptación de neurotransmisores. Tiene fecto ansiolítico, sedante, antihistamínico, anticolinérgico. Respuesta antidepresiva a los dias o semanas y analgésica a los pocos dias por aumento de la actividad de las vias inhibitorias , mejoria del humor y potenciación de la analgesia opio de. Eficacia en el componente disestesico del dolor neuropatico y tambien en las crisis lancinantes. Tolerancia a los efectos anticolinérgicos y sedantes pero no a los analgésicos. Atraviesa la palacenta y se excreta en la leche materna con potenciales efectos adversos

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Riesgo incrementado de hipertermia con la administración concomitante de otros anticolinérgicos ( atropina), fenotiazinas, medicación tiroidea (levotirosina). Potenciación de sus efectos con metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, qinidina, fenotiacinas y haloperidol. Potenciación de los fármacos depresores miocárdicos y respiratorios (alcohol). Incremento de los efectos de los fármacos vasoactivos. Disminución de los efectos de la levodopa y fenilbutazona. Incremento de los efectos del dicumarol. Crisis convulsivas con la administración conjunta con IMAO. Disminución de la eficacia del bretilio

    Efectos tóxicos

    No rutinariamente monitorizados

    Crónicas: alteraciones del sueño, acatisia, ansiedad, temblor cefalea, nauseas y vómitos

    Agudas: Síntomas de estimulación del SNC l, excitación, delirio, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonias, movimientos coreicos síntomas de parkinsonismo, convulsiones, hipertermia, hipotermia y posteriormente síntomas de depresión del SNC llegando al coma. Síntomas anticolinergicos como la retención urinaria sequedad de mucosas midriasis , constipación ileo. Arritmias cardíacas ,acidosis respiratotria y o metabólica, fallo renal, vómitos, lesiones bullosas,

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Discontinuar o reducir la medicación en las manifestaciones crónicas.

    En la aguda::inducir la emesis con jarabe de ipecacuana si esta consciente . Lavado gástrico, carbon activado aunque hayan pasado algunas horas porque produce por los efectos anticolinergicos retraso en el vaciado gástrico. Anticonvulsivantes profilácticos.Tratamiento sintomático de los efectos neurológicos . Monitorización ECG continua. Tratamiento de las arritmias con lidocaina o propanolol. Marcapasos si es necesario. Fisostigmina para el tratamiento de la toxicidad anticolinergica. La hemodiálisis y dialis peritoneal es inefectiva

    Precauciones

    Evitar el síndrome de retirada disminuyendo progresivamente

    Precauciones en los pacientes con enfermedad cardiovascular, enfermedad tiroidea y epilepsia y excesiva antividad anticolinergica ( glaucoma, hipertrofia de próstata)

    Contraindicada en IMAOS , infarto miocardio reciente . Alergia cruzada con otros antidepresivos triciclicos

    Especial cuidado en pacientes con maquinaria peligrosa

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión psotural, arritmias alteraciones de la conducción, hipertensión , muerte súbita

    Pulmonares

    Depresión respiratoria

    Gastrointestinales

    Disfunción hepática, ictericia, nausea, vómitos, constipación, disminución del tono del esfínter esofágico

    Genitourinarios

    Retención urinaria, nicturia, polaquiuria

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Confusión , desorientación síntomas extrapiramidales

    Metabólicos

    Hematológicos

    Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis, purpura

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, petequias, fotosensibilidad

    Otros

    Visón borrosa, midriasis, aumento de la presión intraocular, impotencia , alteración de la líbido, ginecomastia , SIADH, hipertermia

    Presentaciones

    SURMONTIL 25 mg comprimidos; 100 mg comprimidos

    Fármaco

    VENLAFAXACINA

    Categoría terapéutica

    Antidepresivo

    Indicaciones de uso

    Depresión

    Dosificación

    Disis inicial de 37.5 mg/12h hasta un máximo de 375 mg día

    Farmacodinámica

    Antidepresivo derivado de la feniletilamina . Actua inhibiendo la recaptación de serotonina y noradrenalina aunque esta ultima en un proporción 5 veces menor. Carece de efectos directos significativos colinérgicos y adrenérgicos

    Farmacocinética

    Absorción:

    Su biodisponibilidad es del 90-95%

    Distribución:

    6-7 L/kg Unión proteica del 30%

    Pico plasmático:

    2-4 horas

    Metabolismo:

    90-95% hepática dado lugar a metabolitos activos

    Vida media:

    Eliminación:

    90% urinaria

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    IMAOS, cimetidina, haloperidol, selegelina

    Efectos tóxicos

    No monitorizados. En caso de toxicidad el efecto más comñun en una excesiva somnolencia. Se han descrito ataques convulsivos.

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático y soporte vital . Hemodialisis no efectiva

    Precauciones

    Contraindicado en alergia a la venlafaxacina., Precauciones en alteraciones bipolares, alteraciones cardiovasculares, epilepsia, insuficiencia hepática. No hay estudios en mujeres embarazadas ni en niños por debajo de los 18 años. Se ignora si existe excrección por leche materna

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipertensión 3-7%, palpitaciones 5%

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Náuseas 30-40%, sequedad de boca 20-25%, estreñimiento,15%, anorexia 11%, diarrea 8%,, vómitos

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefalea 25%, mareos y temblor

    Metabólicos

    Pérdidad de peso

    Hematológicos

    Cutáneos

    Sudoración, 12-25%, erupciones exantemáticas 3%

    Otros

    Presentaciones

    DOBUPAL 75 mg , 150 mg capsulas RETARD ; 37.5 mg, 50 mg, 75 mg comprimidos

    VANDRAL 75 MG 150 MG cápsulas retard; 37.5 mg , 50 mg, 75 mg comprimidos

    CORTICOESTEROIDES

    Grupo de fármacos utilizados en el tratamiento del dolor principalmente por sus efectos anti-inflamatorios. Indicados principalmente en procesos oncológicos y reumáticos. También estan indicados en el tratamiento del dolor de origen radicular, por vía epidural o subaracnoidea.

    Farmacodinamia

    Los glucocorticoides actuan inhibiendo la respuesta inflamatoria por disminución de la secreción de enzimas lipolíticas y proteolíticas, de la extravasación de leucocitos en la zona lesionada, reducción de la reacción fibrótica y descenso de los factores vasoactivos y de quimiotaxis.

    También se cree que su mecanismo analgésico es derivado del bloqueo en la transmisión de entrada de los impulsos nocioceptivos a nivel de las fibras C

    Contraindicaciones y precauciones

    Hipersensibilidad al fármaco o infecciones sistémicas.

    Se deberan utilizar con precaución en enfermos con úlcera péptica, hipertensión , diabetes, osteoporosis, cirrosis hepática, miastenia gravis, estados psicóticos, embarazo y lactancia.

    No suspender estos fármacos de forma brusca, especialmente en tratamientos prolongados.En situaciones de estrés puede requerirse un aumento de la dosis.

    Interacciones farmacológicas

    Aumentan los niveles de glicemia.

    Incrementan el metabolismo de los AINEs y Isoniacida.

    Los inductores enzimáticos como la fenitoína y rinfampicina, incrementan su metabolismo hepático disminuyendo sus efectos.

    Pueden aumentar la toxicidad de los digitálicos y anticoagulantes.

    Reacciones adversas

    Endocrinas: hiperglicemia, síndrome cushingoide.

    Metabólico: retención de agua y sodio, deplección de potasio, alcalosis metabólica.

    A nivel músculo-esquelético: osteoporosis, miopatia, disminución del crecimiento.

    Cardiovascular: hipertensión , arritmias, tromboembolismo.

    Gastrointestinales: úlcera péptica, pancreatitis, náuseas y vómitos.

    SNC: insomnio, vértigos, cefalea, psicosis y convulsiones

    Dermatológicas: acné, hirsutismo, dificultad en la cicatrización

    Oftalmológicas: incremento de la presión intraocular, cataratas.

    Otras: inmunodepresión a dosis altas

    Fármaco

    DEXAMETASONA

    Sinónimos: Hexadecadrol

    Categoría terapéutica

    Glucocorticoide de síntesis con acciones antiinflamatorios e inmunosupresora y escasa acción mineralocorticoide

    Indicaciones de uso

    Insuficiencia suprarrenal

    Enfermedades reumáticas: espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea, artritis gotosa aguda, bursitis,artritis juvenil

    Enfemedades dermatológicas

    Enfermedades del colágeno: lupus eritematoso sistémico

    Afecciones gastrointestinales como colitis ulcerosa y enteritis regional

    Afecciones respiratorias: sarcoidosis, tuberculosis, neumonía por aspiración, crup,asma

    Estados alérgicos

    Cuadros de shock grave

    Afectaciones hematológicas graves y neoplasias

    Edema cerebral de etiología diversa

    Dosificación

    Dependerá de la gravedad del cuadro cínico y de la naturaleza del mismo

    Via im , iv : Casos de emergencia 4-20 mg, pudiendo repetir dosis hasta respuests adecuada

    Shock 2-6 mg/kg , que se podrá repetir al cabo de 2-6 h, no administrar dosis altas más de 48-72 h

    Edema cerebral 40-100 mg, seguidos de 4-8 mg/ 6 h,

    Intrasinovial 0.2-8 mg

    Via oral: Según cuado clínico 8- 24 mg, mantenimiento 4 mg/día

    Tratamientos prolongados se recomienda la dosis mínima eficaz 0.5-1.5 mg/ día

    En situaciones de estrés (cirugía, traumatsmos, infecciones) pueden requerie un aumento de dosis

    Dosis de equivalencia de corticoides basada en su efecto antinflamatorio: 0.75 mg dexametasona = 4 mg metilprednisolona = 5 mg prednisolona y predrocortisona = 20 mg hidrocortisona = 25 mg cortisona

    Farmacodinamia

    Derivado de la prednisolona con un potente efecto antiinflamatorio por inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos , sustancias que median en los procesos y celulares vasculares de la inflamación y respueta inmunológica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Via oral,im, iv

    Distribución:

    Volumen de distribución de 0.8-1 l/Kg. Difunde a través de barrera placentaria.

    Pico plasmático:

    12-24 h

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Eliminación urinaria, 8 % en forma inalterada

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Albendazol: disminución de sus niveles por inducción de su metabolismo hepático

    Inductores enzimáticos ( fenitoina, rinfampicina, aminoglutetimida, efedrina ): disminución de los niveles de dexametasona

    AnfotericinaB: potenciación de su toxicidad

    Anticoagulantes: aumento o disminución del efecto anticoagulante,es necesario un ajuste de dosis

    AINEs y alcohol: aumento de la incidencia de ulceras gastrointestinales

    Antidiabéticos orales: inhibición del efecto hipoglucemiante por antagonismo de su efecto sobre la glicemia

    Bloqueantes neuromusculares. posible inhibición del bloqueo neuromuscular

    Cilosporina y teofilinas: potenciación de sus efectos por inhibición del metabolismo hepático

    Estrógenos: potenciación del efecto de los corticoides por inhibición de su metabolismo hepático

    Isoniacida: reducción de los niveles de isoniacida por inducción de su metabolismo

    Diuréticos eliminadores de potasio: aumento de la eliminación de potasio

    Este fármaco puede alterar las siguientes determinaciones analíticas : aumento colesterol y glucosa, disminución calcio, potasio y hormonas tiroideas, inhibirse la reacción cutánea a la tuberculina o puebas con parches de alergia

    Efectos tóxicos

    Ansiedad, depresión, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglicemia, hipertensión arterial, edema

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Tratamiento sintomático y de soporte

    Precauciones

    Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los corticoides

    Se desaconseja tratamientos prolongados en la insuficiencia cardíaca, miastenia grave, úlcera péptica, gastritis, infecciones herpéticas, tuberculosis e infecciones fúngicas

    Precaución en casos de: insuficiencia renal y hepática,sd. Cushing, hipotiroidismo, osteoporosis y vacunas.

    Durante embarazo sólo se acepta su uso en caso de de ausencia de alternativa terapéutica

    En caso de parto prematuro se ha utilizado para mejorar la madurez pulmonar del recién nacido.

    Evitar la suspensión brusca ya que puede precipitar un episodio de insuficiencia adrenocortical aguda

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Raramente hipertensión, edema, insuficiencia cardíaca

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Ocasionalmente úlcera gástrica y hemorragia gastrointestinal . Polifagia

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Osteoporosis, fragilidad ósea, miastenia

    Neurológicos

    Irritabilidad. Raramente hipertensión endocraneal

    Metabólicos

    Hiperglicemia,hipopotasemia.Panceatitis .Insuficiencia adrenal en tratamientos largos

    Hematológicos

    Raramente tromboembolismo

    Cutáneos

    Retraso cicatrización de las heridas, hirsutismo, hiperpigmentación,esclerodermia,acné

    Otros

    Propensión a las infecciones( candidiasis orofaríngea)

    Presentaciones

    DECADRAN viales de 2 ml 4 mg/ml

    DEXAMETASONA BELMAC comp. 0.5 mg

    FORTECORTIN ampollas 1 ml con 4 mg, , ampollas 5 ml con 40 mg

    FORTECORTIN ORAL comp. 1 mg

    Fármaco

    METILPREDNISOLONA

    Categoría terapéutica

    Hormona corticosuprarrenal con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras

    Indicaciones de uso

    Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria

    Enfermedades reumáticas: artritis reumática, espondilitis anquilosante, artritis psoriásica, artritis gotosa aguda

    Enfermedades respiratorias: sarcoidosis, beriliosis, asma, neumonitis por aspiración

    Enfermedades dermatológicas: eczema alérgica, pénfigo, eritema multiforme, psoriasis grave, urticaria.

    Estados de shock grave:etiología traumática, hemorrágica, quirúrgica

    Enfermedades neoplásicas

    Enfermedades del colágeno: lupus sistémico, esclerodermia, dermatomicosis, carditis reumática

    Hematología: púrpura y trombocitopenia idiopática, anemia hermolítica, reacciones transfusionales

    Enfermedades gastrointestinales: brotes agudos de colitis ulcerosa, enteritis regional

    Otras: Tratamiento del edema cerebral, tétanos, epIsodios de rechazo en transplantes

    Dosificación

    Vía oral:- Adultos dosis inicial 12- 80 mg/ día mantenimiento 4-16 mg/ día

    - Niños dosis inicial 0.8-1.5 mg/ Kg/día, mantenimiento 2-8mg/ día

    Vía parenteral:- Adultos dosis inicial 20-40 mg/ día , en casos de gravedad se puede repetir la dosis a los 30 min

    - Niños dosis de 8-16 mg una ó más veces

    • Casos de emergencia 30mg/ Kg ev, puede repetirse cada 4-6 h, durante 48 h

    Via epidural o caudal: 40-80 mg diluido en suero fisiológico o anestésico local

    En situaciones estresantes ( infecciones, cirugía, traumatismos) puede requerir un aumento de dosis

    Farmacodinámica

    Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos ,sustancias mediadoras de la respuesta celular y vascular de la inflamación , así como de la respuesta inmunológica.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral, im, iv,glucocorticoide de acción intermedia

    Distribución:

    Volumen de distribución 1.2-1.5 l/ Kg.Difunde la barrera placentaria y lactosanguínea

    Pico plasmático:

    60-90 min

    Metabolismo:

    Hepático, dando metabolitos sin actividad biológica

    Vida media:

    Semivida de eliminación 4-8 h, semivida biológica 18-36 h

    Eliminación:

    Mayoritariamente por orina, 10 % en forma inalterada

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Ciclosporina, teofilina: posible potenciación del efecto de estos fármacos por inhibición de su metabolismo

    Inductores enzimáticos ( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina): disminución de los niveles de corticoide

    Ketokonazol: disminución de los niveles de corticoide

    Eritromicina: aumento de los niveles de metilprednisolona por inhibición de su metabolismo hepático

    Anfotericina B: potenciación de la toxicidad con aumento de la hipokalemia, por efectos aditivos de ambos fármacos

    Anticoagulantes orales: aumento o reducción de su efecto

    Antidiabéticos :posible inhibición de su efecto hipoglucemiante por antagonismo de sus efectos sobre la glucemia

    Bloqueantes neuromusculares: posible inhibición del bloqueo neuromuscular

    Diuéticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokaliemia por los efectos aditivos

    Isoniazida: reducción de los niveles de isoniazida , con posible inhibición de su efecto

    Glucósidos cardiotónicos: aumento de la toxicidad cardíaca por riesgo de hipokalemia

    Disminución de la respuesta inmunológica a vacunas, y potenciación de la replicación de gérmenes de vacunas viva

    Alteración de los siguientes valores analíticos: aumento del colesterol y glucosa, disminución del calcio, potasio, y hormonas tiroideas.

    También puede inhibirse la reacción cutánea a la prueba de la tuberculina y pruebas de alergia

    Efectos tóxicos

    Ansiedad, depresión, confusión mental,hemorragias gastrointestinales, hiperglucemiats, hipertensión arterial, edema

    Antídoto

    No hay antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático y de soporte , atención especial al equilibrio de sodio y potasio

    Precauciones

    Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides.

    Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, miastenia gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fúngicas sistémicas, herpes oftálmico, gastritis y úlcera péptica

    Precauciones en caso de insuficiencia renal y hepática, hipertensión, Sd Cushing, osteoporosis, hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psíquicas , infecciones graves y vacunas.

    Evitar la suspensión brusca de tratamientos prolongados

    Durante el embarazo sólo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativas terapéuticas.

    En niños su uso está aceptado aunque se aconseja precaución

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Úlcera gástrica, polifagia, panceatitis aguda

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Osteoporosis, fragilidad ósea, miastenia y debilidad muscular

    Neurológicos

    Raramente hipertensión endocraneal,irritabilidad

    Metabólicos

    Hiperglucemia, hipopotasemia, insuficiencia adrenocortical, amenorrea,

    Insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, hiperactividad adrenal con dosis altas ( síndrome de Cushing)

    Hematológicos

    Tromboembolismo

    Cutáneos

    Retraso en la cicatrización de heridas, hirsutismo, erupciones acneiformes, esclerodermia

    Otros

    Propensión a las infecciones ( candidiasis orofaríngea)

    Por vía intraespinal:meningitis y aracnoiditis

    Presentaciones

    DEPO MODERIN viales de 40 mg

    METILPREDNISOLONA INCOFA RMA inyectables 20 mg y 40 mg / 2 ml

    SOLU MODERIN viales 40mg, 125 mg, 500 mg y 1 gr

    URBASON comp. 4 mg, 16 mg, 40 mg

    URBASON SOLUBLE ampollas 8 mg, 20 mg, 40 mg, 250 mg

    Fármaco

    PREDNISONA

    Sinónimos: Deltacortisona , Metacortandracina

    Categoría terapéutica

    Hormona córticosuprarrenal, con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras

    Indicaciones de uso

    Insuficiencia adrenocortical primaria o secundria

    Enfermedades reumáticas:artritis reumática, artritis juvenil, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda, bursitis

    Enfermedades respiratorias: neumonitis por aspiración, sarcoidosis, beriliosis, asma

    Enfermedades dermatológicas: eczema alérgico, pénfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, psoriasis grave

    Shock grave: secundario a traumatismos, hemorragia, sepsis o quirúrgico

    Enfermedades neoplásicas: tratamiento de leucemias, linfomas

    Enfermedades del colágeno: fase aguda de lupus sistémico, carditis reumática, esclerodermia, dermatomicosis

    Enfermedades hematológicas: púrpura trombocitopénica idiopática, anemia hemolítica autoinmune

    Patología gastrointestinal: enteritis regional, colitis ulcerosa

    Otras :coadyuvante en el edema cerebral, prevención de rechazo en transplantes.

    Dosificación

    Vía oral : Adultos inicialmente 20-60 mg/ día repartidos en 4 tomas, mantrenimiento 5-10 mg/ día

    terapia de sustitución 4-5 mg/ m²/ día

    Niños: 0.05-2 mg/Kg/día, en varias tomas, terapia de sustitución 4-5 mg/ m²/ día

    En situaciones estresantes ( infecciones, cirugía, traumatismos) puede requerir un aumento de dosis

    Farmacodinámica

    Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos , sustancias mediadoras de la respuesta celular y vascular de la inflamación , así como de la respuesta inmunológica.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral, glucocorticoide de acción intermedia

    Distribución:

    Volumen de distribución 0.4-1 l/ Kg

    Pico plasmático:

    1-2 h

    Metabolismo:

    Debe ser metabolizada en el hígado a prednisolona para ser activa

    Vida media:

    Eliminación:

    Principalmente en orina

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Antiácidos( magnesio, aluminio) y resinas de intercambio iónico: disminución de la absorción de prednisolona

    Ciclosporina, teofilina: posible potenciación del efecto de estos fármacos por inhibición de su metabolismo

    Inductores enzimáticos ( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina): disminución de los niveles de corticoide

    Ketokonazol: disminución de los niveles de corticoide

    AnfotericinaB: potenciación de su toxicidad

    Anticoagulantes: aumento o disminución del efecto anticoagulante,es necesario un ajuste de dosis

    AINEs y alcohol: aumento de la incidencia de ulceras gastrointestinales

    Bloqueantes neuromusculares: posible inhibición del bloqueo neuromuscular

    Diuéticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokaliemia por los efectos aditivos

    Glucósidos cardiotónicos: aumento de la toxicidad cardíaca por riesgo de hipokalemia

    Disminución de la respuesta inmunológica a vacunas, y potenciación de la replicación de gérmenes de vacunas vivas

    Este fármaco puede alterar las siguientes determinaciones analíticas : aumento colesterol y glucosa, disminución calcio, potasio y hormonas tiroideas, inhibirse la reacción cutánea a la tuberculina o puebas con parches de alergia

    Efectos tóxicos

    Ansiedad, depresión, confusión mental, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensión arterial y edema

    Antídoto

    No hay antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Tratamiento sintomático y de soporte

    Precauciones

    Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides.

    Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, miastenia gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fúngicas sistémicas, herpes oftálmico, úlcera péptica y gastritis

    Precauciones en caso de insuficiencia renal y hepática, hipertensión, Sd Cushing, osteoporosis, hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psíquicas , infecciones graves y vacunas.

    Evitar la suspensión brusca en tratamientos prolongados, riesgo de aparición de síndrome de retirada de corticoides

    Durante el embarazo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativa terapéutica

    Previene el síndrome de distres respiratorio en prematuros de 28-36 semanas de gestación

    Uso aceptado durante la lactancia

    Uso en niños aceptado aunque se recomienda precaución

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Raramente insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, edema

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Úlcera gástrica, hemorragia gastrointestinal, panceatitis aguda

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Osteoporosis, fragilidad ósea, debilidad muscular y miastenia

    Neurológicos

    Metabólicos

    Hiperglicemia, hipopotasemia, amenorrea

    Insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, signos de hiperactividad adrenal (síndrome de Cushing) a dosis altas

    Hematológicos

    Raramente tromboembolismo

    Cutáneos

    Retraso cicatrización de las heridas,erupciones acneiformes, hirsutismo,esclerodermia,

    Otros

    Propensión a las infecciones

    Presentaciones

    DACORTIN comp. de 2.5 mg , 5 mg y 30 mg

    PREDNISONA ALONGA comp. de 5mg, 10 mg y 50 mg

    Fármaco

    TRIAMCINOLONA

    Sinónimos: Fluoxiprednisolona

    Categoría terapéutica

    Hormona corticosuprarrenal con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras

    Indicaciones de uso

    Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria

    Enfermedades reumáticas: artritis reumática, espondilitis anquilosante, artritis psoriásica, artritis gotosa aguda

    Enfermedades respiratorias: sarcoidosis, beriliosis, asma, neumonitis por aspiración

    Enfermedades dermatológicas: eczema alérgica, pénfigo, eritema multiforme, psoriasis grave, urticaria.

    Estados de shock grave:etiología traumática, hemorrágica, quirúrgica

    Enfermedades neoplásicas

    Patología oftálmica: conjuntivitis alérgica, iritis, queratitis, inflamación segmento anterior

    Enfermedades reumáticas: carditis reuática, lupus sistémico, esclerodermia, dermatomiositis

    Enfermedades hematológicas:púrpura idiopática, anemia hemolítica, reacciones transfusionales

    Enfermedadesgastrointestinales: periodos agudos de colitis ulcerosa y enteritis regional

    Otras: tratamiento del edema cerebral, tétanos, rechazo en transplantes renales

    Dosificación

    Vía oral: Adultos dosis inicial 8-16 mg/ día,en una o varias tomas

    dosis de mantenimiento 2-6 mg/día

    Niños 4-12 mg/ día

    Vía parenteral: Sistémica dosis media de 60 mg/día, niños de 40 mg/ día

    Local 10 mg en áreas pequeñas y 40 mg en superficies extensas

    Farmacodinámica

    Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos ,sustancias mediadoras de la respuesta celular y vascular de la inflamación , así como de la respuesta inmunológica.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Absorción rápida por vía oral y lentamente por vía i.m.

    Distribución:

    Volumen de distribución 1.4 l/kg a dosis bajas y 2.1 l/kg a dosis altas

    Pico plasmático:

    1-2 h después de la administración oral .Forma i.m 24-48 h

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    2.25 dias la forma oral y 1-6 semanas la i.m.

    Eliminación:

    Mayoritariamente por orina en forma metabolizada y 15% en forma inalterada

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Anfotericina B : potenciación de la toxicidad con aumento de la hipokalemia

    Antiácido( aluminio, magnesio) y resinas de intercambio iónico: disminuyen absorción de triamcinolona

    Anticoagulantes orales: aumento o disminución del efecto anticoagulante( ajustar posología)

    Antidiabéticos: inhibición del efecto por antagonismo de sus efectos sobre la glucemia

    Bloqueantes neuromusculares: posible inhibición del bloqueo

    Ciclofosfamida: aumento de su toxicidad por alteración de su metabolismo

    Ciclosporina y teofilina:potenciación de ambos fármacos por inhibición de su metabolismo hepático

    Diuréticos ahorradores de potasio: aumento de la hipokalemia poe efectos aditivos de ambos fármacos

    Inductores enzimáticos( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina) : disminución de los niveles de corticoide

    Ketoconazol: disminución de los niveles de corticoide

    Isoniazida: reducción de los niveles de isoniazida por inducción de su metabolismo

    Efectos tóxicos

    Ansiedad, depresión, confusión mental, espasmos, hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensión arterial y edema

    Antídoto

    No hay antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Tratamiento sintomático y de soporte

    Precauciones

    Pacientes con hipersensibilidad a los corticoides.

    Se desaconseja tratamientos prolongados en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, miastenia gravis, diabetes, tuberculosis, infecciones fúngicas sistémicas, herpes oftálmico, úlcera péptica y gastritis

    Precauciones en caso de insuficiencia renal y hepática, hipertensión, Sd Cushing, osteoporosis, hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psíquicas , infecciones graves y vacunas.

    Evitar la suspensión brusca en tratamientos prolongados, riesgo de aparición de síndrome de retirada de corticoides

    Durante el embarazo se acepta su uso en condiciones terapeuticas indispensables

    Se excreta con la leche materna

    Uso aceptado en niños aunque con precaución

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Raramente edema, hipertensión, insuficiencia cardíaca

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Úlcera gástrica, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Osteoporosis, fragilidad ósea,debilidad muscular, miastenia

    Neurológicos

    Raramente hipertensión endocraneal

    Metabólicos

    Hiperglicemia, hipopotasemia, amenorrea, insuficiencia adrenocortical en tratamientos prolongados, hiperactividad adrenal con dosis altas

    Hematológicos

    Raramente tromboembolismo

    Cutáneos

    Retraso en la cicatrización de heridas, hirsutismo, esclerodermia, erupciones acneiformes

    Otros

    Propensión a las infecciones

    Presentaciones

    LEDERCORT comp. de 8 mg

    TRIGON DEPOT ampollas de 40 mg / 1 ml

    Fármaco

    INZITAN

    Composición por unidad : cianocobalamiana 0.25 mg, dexametasona 4mg, tiamina clorhidrato 50 mg,

    lidocaina clorhidrato 60 mg

    Categoría terapéutica

    Asociación antiinflamatoria y antineurítica

    Indicaciones de uso

    Neuralgias, neuritis , mialgias, reumatismo

    En dolores localizados puede utilizarse la infiltración local

    Dosificación

    Vía i.m 1 ampolla/ 24- 48 h

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Via intramuscular

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Mayoritariamente por la orina

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Antidiabéticos : la acción hiperglicemiante de los corticoides puede contrarrestar el efecto de los antidiabéticos

    No realizar procesos de inmunización

    Puede alterar la respuesta de los anticoagulante orales

    Inductores enzimáticos( carbamazepina, fenitoina, fenobarbital,rifampicina) : disminución de los niveles de corticoide

    Efectos tóxicos

    Reacciones alérgicas

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Tratamiento de soporte y sintomático

    Precauciones y contraindicaciones

    Contraindicado en caso de alergia a alguno de sus componentes

    Evitar tratamientos prolongados en insuficiencia cardíaca, miastenia gravis, úlcera peptica, diabetes, herpes ocular, infecciones fúngicas sistémicas, tuberculosis

    Precaución en insuficiencia hepática y renal, hipertensión, hiperlipidemia, osteoporosis, hipotiroidismo, colitis ulcerosa, glaucoma, alteraciones psíquicas, embarazo, lactancia y niños

    Contraindicado en infecciones graves o junto con vacunas

    Enfermedad de Parkinson tratados con levodopa

    Evitar la supresión brusca en caso de tratamientos prolongados

    Esta especialidad contiene lidocaina, no emplearse por vía intravenosa

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Raramente edema, hipertensión, insuficiencia cardíaca

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Hemorragia gástrica

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Osteoporosis,fragilidad ósea

    Neurológicos

    Alteraciones psiquiátricas,

    Metabólicos

    Hiperglicemia, hipopotasemia,síndrome de Cushing a dosis altas

    Hematológicos

    Cutáneos

    Retraso en la cicatrización de heridas, esclerodermia,hirsutismo,reacciones alérgicas

    Otros

    Aumento de la susceptibilidad a las infecciones

    Presentaciones

    INZITAN ampollas 2 ml

    RELAJANTES MUSCULARES

    INTRODUCCIÓN

    Fármaco

    BACLOFEN

    Sinónimos: Aminometil clorohidrocinamico; ácido aminometil clorohidrocin

    Categoría terapéutica

    Análogo del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico con acción relajante sobre la musculatura

    Indicaciones de uso

    Espasticidad muscular en mielopatias infecciosas, degenerativas, neoplásicas o de causa desconocida

    Espasticidad muscular de origen cerebral ( parálisis cerebral)

    Espasticidad crónica de origen espinal

    Dosificación

    Se dosificará de forma progresiva.Los comprimidos se ingerirán con las comidas para facilitar su tolerancia

    Adultos : Dosis inicial 5 mg/8 h , aumentando 5 mg por toma cada 3 dias

    La dosis óptima oscila entre 30-75 mg/ día

    Niños : 1-2 años 10-20 mg/ día en 4 tomas

    3-10 años 30-60 mg/ día

    En pacientes hospitalizados puede administrarse más de 100 mg/día en adultos y 80 mg/ día en niños

    Intratecal: Dosis prueba para individualizar la dosis : 25-50 mcg, se aumentará a razón de 25 mcg a intervalos de

    24 h hasta obtener respuesta, si no responden con 100 mcg se descartará la dosis intratecal contínua.

    Infusión intratecal, la dosis inicial será igual al doble de la dosis prueba que dio respuesta, y se

    administrará durante 24 h. Tras las primeras 24 h, se ajustará la dosis hasta alcanzar el efecto deseado

    con incrementos máximos del 10-30% cada 24 h .

    La dosis usual de mantenimiento 300-800 mcg/ día

    Farmacodinámica

    Deprime la conducción monosináptica y polisináptica de los reflejos al disminuir la excitabilidad de las placas terminales aferentes o al inhibir las neuronas intercalares y reduce la actividad gamma aferente.

    No influye sobre la conducción neuromuscular.

    La vía intratecal puede considerarse una alternativa a procesos neuroquirúrgicos destctivos. Introducido en el espacio intratecal permite tratar la espasticidad a dosis 100 veces menores que por vía oral

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral y intratecal

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Mayoritariamente con la orina

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Alcohol y otros depresore del SNC:aumento de la acción depresora central y / o respiratoria

    Antidepresivos tricíclicos:pueden potenciar los efectos miorrelajantes del baclofen+

    Litio:puede aumentar los síntomas hipercinéticos en pacientes tratados con litio

    Ibuprofeno: posible aumento de los niveles de baclofeno

    Levodopa-carbidopa: riesgo de confusión, agitación y alucinaciones

    Efectos tóxicos

    Hipotonía muscular excesiva, vértigo, somnolencia, convulsiones , hipersialorrea.

    Con la administración intratecal pueden aparecer epilepsia, depresión respiratoria, apnea y coma

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Medidas de soporte de las funciones respiratoria y circulatoria.Hay informes de que la fisostigmina iv.( 1-2 mg) puede revertir la somnolencia y la depresión respiratoria.

    Si la punción lumbar no está contraindicada considerar en intoxicaciones recientes ,la extracción de 30-40 ml de LCR

    En caso de convulsiones utilizar diazepam iv con control de la función repiratoria

    Precauciones

    Insuficiencia renal : puede ser disminuir la dosis

    Diabetes: puede aumentar la glicemia

    Hipertrofia prostática

    Insuficiencia respiratoria

    Flujo anormal de LCR : respuesta antiespasmódica inadecuada por vía intratecal

    Actividades especiales: puede producir somnolencia, evitar la conducción

    Depresión, psicosis, enfermedad de Parkinson, se han observado exacerbaciones de estas patologías

    La suspensión brusca de tratamientos prolongados puede se ha asociado a síndrome de abstinencia

    Uso durante el embarazo solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeuticas

    Uso compatible con la lactancia materna

    Se precaución en el uso en niños menores de 12 años

    En la fase de prueba de la administración intratecal,imprescindible un control riguroso de la función cardiorespiratorio

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión

    Pulmonares

    Raramente depresión repiratoria,diseña, bradipnea

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, esrtreñimiento, sequedad de boca,anorexia

    Genitourinarios

    Raramente retención urinaria, eneuresis, disfunción sexual

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Son los efectos adversos más frecuentes: somnolencia, cefalea, mareos. Raramente alucinaciones,confusión, excitación, ,convulsiones, distonia, miastenia, visión borrosa.

    Metabólicos

    Hiperglicemia, aumento de

    Hematológicos

    Cutáneos

    Prurito, urticaria, edema

    Otros

    Presentaciones

    LIORESAL comp. de 10 y 25 mg

    LIORESAL INTRATECAL ampollas de 0.05 mg y 10 mg

    Fármaco

    METOCARBAMOL

    Sinónimos: Guaifenesina,Carbamato, Carbamato de Guaifenesina

    Categoría terapéutica

    Relajante muscular y ansiolítico

    Indicaciones de uso

    Espasmos musculares: dolorosos o indoloros en lumboartritis, lumbago, hernia discal, compresiones radiculares, tortículis, esguinces, artriris escápulo humeral, contracturas espásticas.

    Dosificación

    Vía oral: Adultos 1 g/ 6 h , puede aumentarse 1 g/ día hasta un máximo de 9 g día

    Niños 0.6 g por cada 10 kg de peso, se puede aumentar hasta un máximo de 0.75 g por cada 10 kg

    Repartir las dosis en 4-6 tomas diarias

    Farmacodinámica

    Su acción miorrelajante parece relacionada con su capacidad para deprimir el SNC

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral y endovenosa

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Variable

    Metabolismo:

    Hepático y renal

    Vida media:

    0.9 a 1.8 h

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Antidepresivos tricíclicos: potenciación de su efecto sedante por inhibición del metabolismo hepático del carbamato

    Puede potenciar la acción sedante de otros depresores del SNC ( alcohol, barbitúricos)

    Efectos tóxicos

    Mareos, vómitos, anorexia y dolor abdominal

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado gástrico y medidas de vigilancia y soporte

    Precauciones

    Insuficiencia hepática

    Puede producir somnolencia, no conducir ni manejar maquinaria peligrosa

    No administrarse durante el embarazo ni la lactancia

    Uso no recomendado en niños menores de 12 años

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Bradicardia, hipotensión y síncope

    Pulmonares

    Dísnea

    Gastrointestinales

    Nauseas y vómitos, dolor abdominal

    Genitourinarios

    Hematuria

    Musculoesqueléticos

    Dolores musculares

    Neurológicos

    Son los más frecuentes: somnolencia,vértigo,confusión, nerviosismo,ansiedad, convulsiones ( por vía iv)

    Metabólicos

    Hematológicos

    Leucopenia,

    Cutáneos

    Erupciones cutáneas, prurito, edema angineurótico

    Otros

    Presentaciones

    ROBAXIN comp. metocarbamol 500 mg

    Asociaciones con otros fármacos:

    ROBAXISAL comp .metocarbamol 400 mg y ácido acetil salicílico 325 mg

    ROBAXISAL COMPUESTO comp metocarbamol 380 mg y paracetamol 300 mg

    Fármaco

    TETRAZEPAM

    Categoría terapéutica

    Derivado benzodiacepínico con efecto miorrelajante específico

    Indicaciones de uso

    Contracturas musculares dolorosas

    Afectaciones vertebrales degenerativas y transtornos vertebrales estáticos : tortícolis, lumbalgias, dorsalgias

    Afectaciones traumatológicas

    Contracturas neurológicas con espasticidad

    Tratamiento coadyuvante en rehabilitación

    Dosificación

    Pacientes hospitalizados: 50 mg/ día, aumentar 25-50 mg/día, hasta 150 mg/día en 3 tomas.

    Pacientes ambulatorios : 25 mg/día, aumentar 25 mg/día , hasta 75-100mg/día en 3 tomas

    Niños: 4 mg/kg/día en varias tomas

    Ancianos: se recomienda disminuir la posología

    Farmacodinámica

    Benzodiacepina con efectos miorrelajantes sobre las contracturas musculares ya sean de tipo neurológico como reumatológico y traumatológico.

    Posee un margen terapéutico entre la miorrelajación y sedación superior a otros miorrelajantes.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Vía oral

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    Eliminación:

    Mayoritariamente con la orina

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Puede potenciar el efecto de otros productos con acción depresora sobre en sistema nervioso central, como los barbitúricos, narcóticos , fenotizinas y alcohol .

    Levodopa: puede inhibir el efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus efectos

    Efectos tóxicos

    Depresión del SNC que puede ir desde la sedación hasta el coma

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado gástrico y tratamiento sintomático de reanimación cardiovascular y respratoria.

    En casos de hipotensión se utilizaran aminas presoras, en los casos de depresión administrar estimulantes

    Precauciones y contraindicaciones

    Contraindicado en caso de alergia conocida a las benzodiacepinas, hipotonía muscular, miastenia gravis, glaucoma

    e insuficiencia respiratoria grave.

    Debida a la posible aparición de somnolencia se deberá tener precaución al conducir y manejar maquinaria peligrosa

    Riesgo de dependencia tras la toma ininterrumpida durante largo tiempo.

    No interrumpir de forma brusca el tratamiento

    No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Retención urinaria, cambio de líbido

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Son los más frecuentes: vértigos, somnolencia, visión borrosa, cefalea, confusión mental

    Metabólicos

    Ictericia

    Hematológicos

    Discrasias sanguíneas

    Cutáneos

    Rush cutáneo

    Otros

    Presentaciones

    MYOLASTAN comprimidos 50 mg

    ANESTESICOS LOCALES

    Los anestésicos locales en el dolor agudo y crónico se utilizan para los bloqueos nerviosos tanto centrales como periféricos con finalidad diagnóstica y terapéutica.

    Su mecanismo de acción consiste en bloquear de forma reversible el inicio y la propagación del impulso nervioso a través de la inhibición de los canales de sodio en la membrana nerviosa evitando así la despolarización neuronal. El bloqueo no se produce por igual en todas las fibras nerviosas sino que cuánto más gruesas sean las fibras, más lento va a ser el inicio del mismo y más dosis anestésica va a ser necesaria para bloquearlas. Como consecuencia, aparecerá en primer lugar el bloqueo simpático, en segundo lugar el bloqueo sensitivo y por último el bloqueo motor.

    La estructura química de los anestésicos locales consiste en un anillo aromático conectado a una amina terciara a través de una cadena intermedia. En función de si dicha cadena intermedia contiene un éster o una amida se diferencian dos grupos fundamentales de anestésicos locales: los ésteres y las amidas. Actualmente los ésteres son poco utilizados.

    Todos los anestésicos locales son bases débiles. Su actividad farmacológica viene determinada por algunas de sus propiedades físico-químicas: liposolubilidad, grado de unión a proteinas plasmáticas y pKa del anestésico.

    La liposolubilidad determina la potencia del anestésico local. La membrana nerviosa es hidrófoba y por lo tanto cuanto más liposoluble sea la molécula anestésica, más fácilmente atravesará la membrana celular y mayor número de moléculas penetrarán en la fibra nerviosa potenciando el bloqueo.

    El grado de unión a proteinas plasmáticas determina la duración de acción del anestésico local. Los agentes con mayor unión a proteinas permanecen unidos a la membrana nerviosa durante más tiempo y ello se traduce en un bloqueo más prolongado.

    El pKa determina la rapidez de instauración del bloqueo. El pKa es aquel pH en el cual el agente anestésico se encuentra en un 50% en forma ionizada y un 50% no ionizado (forma básica). La forma básica es la más liposoluble y el inicio de acción se encuentra directamente relacionado con la concentración extracelular de anestésico en forma básica. Cuanto más alto el pK, mayor proporción de forma catiónica, ácida o no liposoluble y por lo tanto mayor lentitud de instauración del bloqueo. Alterando el pH de la solución anestésica mediante la adición de bicarbonato sódico se consigue aumentar la proporción de bases y se acelera así el inicio de acción.

    La toxicidad se relaciona con la potencia del anestésico, la dosis total administrada, la velocidad de absorción plasmática desde el sitio de administración y el grado de unión a proteinas plasmáticas.

    Los anestésicos más potentes son los más liposolubles y en ellos el rango entre el margen terapéutico y el tóxico es más estrecho. Cuánto más vascularizado está el tejido infiltrado, mayor velocidad de absorción sistémica y mayor riesgo de toxicidad neurológica y cardiovascular. Así por ejemplo, el bloqueo intercostal se asocia a los niveles plasmáticos más altos de anestésico local, mientras que el bloqueo subaracnoideo se asocia con los niveles más bajos. Cuanto mayor es la unión a proteinas plasmáticas, más tardan en aparecer los efectos tóxicos ya que sólo la fracción libre es farmacológicamente activa.

    Frecuentemente a los anestésicos locales se les añade un vasoconstrictor que suele ser la adrenalina, con la finalidad de reducir su absorción sistémica prolongando su efecto anestésico y reduciendo a la vez su toxicidad.

    Todos los anestésicos locales tienen efecto depresor directo miocárdico dosis dependiente. Los más cardiotóxicos son los más liposolubles como la bupivacaina y la etidocaina. Tienen mayor afinidad para bloquear los canales de sodio de las fibras de conducción cardiacas. Cuando esta toxicidad cardiovascular resulta en taquicardia o fibrilación ventricular, puede ser refractaria al tratamiento. La cardiotoxicidad está potenciada por la hipoxia, la hipercapnia y la acidosis.

    La alergia a los anestésicos locales es muy rara y en la mayoría de los casos se asocia a anestésicos locales tipo éster en relación con el metabolismo de éstos a ácido para-aminobenzoico (PABA), ácido que se encuentra en abundantes productos farmacéuticos y cosméticos. La alergia a los anestésicos tipo amida es muy rara, pero se han descrito algunos casos en relación con el metil-paraben, conservante que se añade a las soluciones anestésicas multidosis.

    Fármaco

    BUPIVACAINA

    Categoría terapéutica

    Anestésico local del grupo de las amidas.

    Indicaciones de uso

    Anestesia local y regional (bloqueo de nervio periférico y de plexo, bloqueo retrobulbar y peribulbar, bloqueo intradural, bloqueo epidural) . Bloqueo simpático con finalidad diagnóstica y terapéutica. Utilizada en el tratamiento del dolor agudo y también para dolor crónico.

    Dosificación

    Dosis máxima en adultos en administración única 2 mg / kg, aunque depende del lugar de administración ( Ej. La absorción sistémica es máxima en el bloqueo interpleural) y de la asociación o no de vasoconstrictor ( la asociación de adrenalina reduce la absorción sistémica y por ende la toxicidad) . Dosis máxima 2 mg / Kg sin adrenalina y 2-3 mg./kg con adrenalina. No utilizar vasoconstrictor para anestesia regional intravenosa o anestesia regional de órganos terminales (dedos, pene, orejas).

    Ejemplos:

    Infiltración local y bloqueo de nervio periférico: 1-20 ml de bupivacaina al 0.25-0.5%.

    Bloqueo del plexo braquial: 20-40 ml de bupivacaina al 0.25-05%. En niño de 0.5-0.75 mL / kg A dosis mayores a 2 mg /kg añadir adrenalina para reducir absorción sistémica.

    Bloqueo del ganglio estrellado: 5-15 ml de bupivacaina 0.25%.

    Bloqueo paravertebral: 2-4 ml por segmento de bupivacaina 0.25-0.5%

    Inyección de puntos trigger: 5-10 mL de bupivacaina 0.25-0.75% con o sin corticoesteroides.

    Bloqueo del plexo celíaco: 20-25 ml de bupivacaina 0.25% con o sin adrenalina.

    Bloqueo epidural: 50-150 mg de bupivacaina 0.125%-0.75%. En infusión velocidades de 2-12 mL / h de bupivacaina 0.0625%-0.25%).

    Bloqueo intratecal: 7-15 mg /kg en bolos (0.5%) En niños 0.5 mg / kg, como mínimo 1 mg

    Bloqueo interpleural: 20 ml de bupivacaina 0.25-0.5% (0.4 mL / kg) Infusión de 5-7 mL / h de bupivacaina al 0.125-0.25%.

    Intraarticular: 10-20 ml de bupivacaina 0.25%.

    Farmacodinámica

    Anestésico local lipofílico con un pK de 8.1. Inicio de acción moderadamente lento, pero es de los anestésicos con un efecto de mayor duración. Reduce la permeabilidad de la membrana y la entrada rápida de sodio, inhibiendo la generación y la conducción del impulso nervioso. Esta acción reduce de forma dosis-dependiente la excitabilidad nerviosa (incremento del umbral eléctrico) lo que da lugar a una propagación insuficiente del impulso y el consiguiente bloqueo de la conducción. El bloqueo del impulso nervioso se produce en las ramas nerviosas y en los ganglios de la raíz dorsal (esto último en la administración espinal y epidural). La asociación de adrenalina mejora la calidad de la analgesia, pero sólo incrementa la duración del efecto cuando se usa con soluciones de anestésico local superiores al 0.5%.

    Comparado con otras amidas, la cardiotoxicidad es mayor con la bupivacaina si se produce una inyección intravascular.

    Administrada en infusión continua puede dar lugar a taquifilaxia, posiblemente como consecuencia de un incremento del flujo sanguíneo a nivel del espacio epidural o a un incremento del tamaño del campo doloroso en la medula espinal. Puede solucionarse incrementando la dosis de anestésico local o bien añadiendo un narcótico intra y/o epidural.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Es casi totalmente absorbida desde el lugar de administración (biodisponibilidad 100%), con velocidad de absorción variable pero especialmente rápida en tejidos muy vascularizados.

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas es de un 95%.

    Pico plasmático:

    Inicio de acción: Por infiltración, 2-10 minutos. Epidural 5-15 minutos. Intratecal menos de 1 minuto.

    Efecto máximo: Infiltración / epidural, 30-45 minutos. Intratecal, 15 minutos.

    Duración de la acción: Infiltración / epidural / intratecal, 200-400 minutos (se prolonga con adrenalina). Bloqueos de nervio periférico: hasta 12 horas.

    Metabolismo:

    Tras su absorción es metabolizado en el hígado mediante oxidación, N-desalquilación y otras rutas de biotransformación. Sólo un 6% de la dosis se excreta de forma inalterada por la orina.

    Vida media:

    2.7 horas.

    Eliminación:

    Aclaramiento plasmático de 0.6 L /min.

    Rango terapéutico:

    No se monitoriza. Dosis máx. 2 - 3 mg / kg

    Interacciones

    Aclaramiento disminuido con el uso concomitante de betabloqueantes y cimetidina. Las benzodiacepinas, barbitúricos y anestésicos volátiles incrementan el umbral para las convulsiones.

    La duración del efecto se prolonga con la asociación de vasoconstrictores, agentes alfa-2 agonistas (clonidina) y narcóticos (fentanilo). Los vasoconstrictores también prolongan la duración del efecto ya que reducen la absorción sistémica.

    La alcalinización acelera el inicio de acción.

    Los efectos depresores miocárdicos (hipotensión y bradicardia) pueden verse potenciados por antagonistas de los canales del calcio e IECAs.

    Efectos tóxicos

    A concentraciones plasmáticas superiores a 1.6-2 mg / L son esperables reacciones sistémicas tóxicas leves, mientras que la concentración plasmática umbral para las convulsiones es de 2-4 mg / L. Estas concentraciones plasmáticas pueden aparecer con la administración de dosis excesivas o bien como consecuencia de una inyección intravascular inadvertida, o tras la administración de dosis estándar en pacientes con estado general deteriorado o con enfermedad hepática o renal. La intoxicación afecta tanto al sistema cardiovascular como al SNC. Pueden distinguirse dos fases: una fase inicial de intoxicación leve a moderadamente severa que se caracteriza por estimulación y una fase de intoxicación severa que se caracteriza por sedación y parálisis.

    Manifestaciones: Hormigueo en los labios, palpitaciones, parestesias de la lengua, hipertensión, entumecimiento de la boca, taquicardia, tinnitus, taquipnea, sabor metálico, ansiedad, desasosiego, temblores, espasmos musculares, vómitos. En la intoxicación grave: alteraciones del habla, taquicardia, estupefacción, insomnio, arritmia, temblores, movimientos coreiformes, palidez, convulsiones tónico-clónicas, cianosis, midriasis, taquipnea. En la intoxicación grave: somnolencia, estupor, cianosis severa, respiración irregular, hipotensión, parada cardiorrespiratoria, asistolia, muerte.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Requiere acciones inmediatas.

    Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica. Mantener la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.

    Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental sódico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas. Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina) además de fluidos.

    Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardiorrespiratorio deben realizarse maniobras de reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg /kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso de fibrilación ventricular.

    Precauciones

    No se recomienda para el bloqueo paracervical en obstetricia ya que induce vasoconstricción uterina y puede dar bradicardia fetal y muerte.

    No usarla para anestesia regional intravenosa por su mayor cardiotoxicidad.

    En obstetricia no se recomienda el uso de concentraciones superiores al 0.5%.

    Se han visto déficits neurológicos permanentes en forma de Síndrome de cauda equina en pacientes que han recibido más de 15 mg de bupivacaina al 0.75% por vía intradural.

    Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.

    Precaución en todos aquellos pacientes con hipovolemia, bloqueo de conducción cardíaco, insuficiencia cardiaca congestiva severa o shock. En la insuficiencia renal, la acidosis y la hipoproteinemia pueden aumentar el riesgo de toxicidad.

    Aspirar siempre antes de inyectar para evitar la inyección intravascular, la cual resultaría en toxicidad inmediata. Interrumpir de forma inmediata la administración ante los primeros síntomas de toxicidad.

    El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T-5. Para el tratamiento se realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de bradicardia.

    Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el punto de punción o coagulopatía.

    Utilizar siempre la dosis más pequeña necesaria para producir la anestesia deseada. Ajustar la dosis de manera individual según la edad, el peso y las particularidades propias de cada caso.

    No se aconseja su aplicación sobre áreas inflamadas.

    Embarazo: Categoría C de la FDA. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. No se recomienda para el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteración del SNC en el neonato en el posparto.

    Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.

    Los niños pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistémica y aunque la seguridad y eficacia en menores de 12 años no han sido establecidas completamente, existe posología determinada para el bloqueo caudal y epidural en niños.

    Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistémica y dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco. Se recomienda utilizar dosis reducidas adecuadas a su estado físico.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, arritmias, paro cardiaco.

    Pulmonares

    Alteraciones respiratorias, paro respiratorio.

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Convulsiones, tinnitus, visión borrosa.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Urticaria, edema angioneurótico, anafilaxia (poco frecuente con los anestésicos locales tipo amida).

    Otros

    En la anestesia epidural, caudal y espinal: Anestesia espinal total, hipotensión, retención urinaria, debilidad motora en extremidades inferiores y parálisis, pérdida del control esfinteriano, cefalea, dolor de espalda, parálisis de nervios craneales, enlentecimiento del parto.

    Presentaciones

    Bupivacaina Braun: ampollas al 0.25%, 0.5%, 0.75%

    Svedocain: Ampollas al 0.25%, 0.5% y 0.75% con y sin adrenalina.

    Fármaco

    EMLA (mezcla eutética de prilocaina y lidocaina)

    Categoría terapéutica

    Anestésicos locales tipo amida de uso tópico y de duración de acción intermedia.

    Indicaciones de uso

    Anestesia tópica para procedimientos cutáneos menores y mayores y para tratamiento del dolor.

    Dosificación

    Procedimientos dérmicos menores: por ej. Canulación intravenosa: aplicar 2.5 gr de EMLA sobre una superficie cutánea intacta de 20-25 cm2 y cubrirla con un apósito oclusivo durante al menos 45 minutos.

    Circuncisión: Aplicar de 0.5-1 gr de EMLA sobre la zona quirúrgica y cubrirla con un apósito oclusivo durante 60-80 minutos previamente a la cirugía. En niños entre 3-12 meses pueden aplicarse hasta 2 gr de crema en una superficie no superior a 16 cm2

    Procedimientos cutáneos mayores: Ej. Transplante cutáneo, aplicar 2 gr de EMLA sobre 10 cm2 de piel intacta y cubrirla con un apósito oclusivo durante unas 2 horas.

    Dosis máxima recomendada: 60 gr

    Área máxima recomendada de aplicación en piel normal intacta: < 10 kg: 100 cm2; 10-20 kg: 600 cm2; >20 kg: 2000 cm2.

    Máxima duración de aplicación recomendada: 4 horas.

    Estimación media de la absorción de la lidocaina: 0.045 mg/ cm2/h y de la prilocaina: 0.075 mg/ cm2/h.

    En pacientes debilitados se recomiendan áreas de aplicación más pequeñas, así como también en niños pequeños y pacientes con alteraciones en la eliminación del fármaco.

    Se desaconseja el empleo simultaneo de dos parches.

    Farmacodinámica

    EMLA es una mezcla de dos anestésicos locales tipo amida que son la lidocaina y la prilocaina formulados en una emulsión de aceite en agua. Ambos anestésicos estabilizan la membrana neuronal inhibiendo los flujos iónicos requeridos para iniciarse la conducción de los impulsos nerviosos. A temperatura ambiente la mezcla se encuentra en forma de aceite y la penetración y subsiguiente absorción sistémica de los dos anestésicos aumenta.

    Farmacocinética

    Absorción:

    La cantidad absorbida está determinada por el área sobre la cual se aplica y la duración de la aplicación bajo apósito oclusivo.

    Distribución:

    Pico plasmático:

    El inicio, duración y profundidad de la analgesia dérmica va a depender principalmente del tiempo de aplicación. Su acción empieza después de 20 minutos de la aplicación tópica. La analgesia dérmica puede esperarse que aumente hasta tres horas bajo apósito oclusivo. Para una analgesia satisfactoria, esperar 45 minutos en adultos y 60 minutos en niños. Analgesia dérmica máxima a las 2-3 h de aplicación.

    Duración de acción 1-5 horas.

    Metabolismo:

    Hepático (lidocaina y prilocaina), renal (prilocaina)

    Vida media:

    Eliminación:

    Hepático (lidocaina y prilocaina), renal (prilocaina)

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    A altas dosis puede producir metahemoglobinemia así como si se administra con agentes inductores de metahemoglobina (sulfonamidas, acetaminofen, acetanilid, contrastes de anilina, benzocaina, cloroquina, dapsona, naftaleno, nitratos, nitritos, nitrofurantoina, nitroglicerina, nitroprusiato sódico,, pamaquina, ácido para-aminosalicílico,

    fenacetina, fenobarbital, fenitoina, primaquina y quinina)

    Los efectos sobre el corazón pueden potenciarse si se administra junto con otros antiarrítmicos ( tocainida, mexiletina...)

    Efectos tóxicos

    Rango tóxico: Lidocaina, > 5 mcg / mL; Prilocaina, > 6 mcg / mL

    Las manifestaciones clínicas de toxicidad son las convulsiones, arritmias, shock, metahemoglobinemia, depresión respiratoria, paro cardíaco. Se deben a dosis excesivas del fármaco y por lo tanto se manifestará igual que en la intoxicación por anestésicos locales.

    Antídoto

    Ninguno específico.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Requiere acciones inmediatas.

    Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.

    Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental sódico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas. Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina) además de fluidos.

    Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardiorrespiratorio deben realizarse maniobras de reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso de fibrilación ventricular.

    Administrar azul de metileno para tratar la metahemolobinemia.

    En las reacciones de hipersensibilidad, retirar la crema y tratar la dermatitis.

    Precauciones

    Emplear únicamente en piel sana e intacta.

    No se recomienda su uso sobre membranas mucosas por el riesgo de toxicidad sistémica. Debe usarse con precaución en el canal auditivo externo, ya que la penetración en el oído medio a través de la membrana timpánica puede ocasionar ototoxicidad.

    Pueden alcanzarse niveles tóxicos si se aplica sobre áreas inflamadas o con heridas cutáneas de más de 2000 cm2.

    Si se aplica adecuadamente se trata de un fármaco seguro y una técnica anestésica no invasiva para la circuncisión neonatal, aunque menos efectiva que el bloqueo peneano.

    Contraindicado en caso de hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a cualquiera de los componentes del preparado.

    Está contraindicada en pacientes con metahemoglobinemia congénita o idiopática y en niños menores de 3 meses en tratamiento con agentes inductores de la metahemoglobinemia. Debe usarse con precaución en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato ya que son más susceptibles a la metahemoglobinemia. Contraindicado en la porfiria.

    La aplicación de EMLA puede causar palidez cutánea local y transitoria, seguida de enrojecimiento o eritema.

    Usarla con precaución en aquellos pacientes que son más sensibles a los efectos sistémicos de la lidocaina y la prilocaina como son los pacientes con una enfermedad aguda, debilitados, ancianos o enfermos con hepatopatía evolucionada.

    Evitar el contacto con los ojos. Si esto ocurre, lavar rápidamente los ojos con agua o suero salino y proteger el ojo hasta que se recupere la sensibilidad.

    Evitar los traumatismos inadvertidos sobre la zona anestesiada así como la exposición a temperaturas extremas hasta que no se haya recuperado totalmente la sensibilidad.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, bradicardia.

    Pulmonares

    Depresión respiratoria, broncoespasmo.

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Euforia, confusión, tinnitus, convulsiones, visión borrosa.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Metahemoglobinemia.

    Cutáneos

    Palidez, rubor, eritema, edema, urticaria, prurito, reacciones anafilácticas.

    Otros

    Presentaciones

    EMLA: Crema de 5 gr y 30 gr; parches (2 y 20 parches)

    Fármaco

    LIDOCAINA clorhidrato, Xilocaina, Lignocaina

    Categoría terapéutica

    Anestésico local tipo amida de duración de acción corta-intermedia. Antiarrítmico.

    Indicaciones de uso

    Anestesia local tópica: prurito y dolor asociado a heridas, quemaduras, abrasiones, picaduras, eczemas, para exploraciones orgánicas de la boca, laringe (laringoscopia), nariz, tracto respiratorio (broncoescopia), tracto digestivo superior, tracto urinario (sondas, cistoscopia); tratamiento del prurito anal, vulvar y hemorroides.

    Anestesia por infiltración: episiotomías, cirugía menor.

    Anestesia regional: Caudal, epidural, intradural, bloqueos nervio periférico, anestesia regional intravenosa.

    Antiarrítmico, especialmente para el tratamiento de las arritmias ventriculares, sobretodo cuando se asocian a infarto de miocardio y en cirugía cardíaca.

    Analgesia sistémica para el tratamiento de las migrañas, dolor neuropático, dolor mantenido por el simpático (Bloqueos simpáticos: bloqueo del ganglio estrellado, bloqueo del plexo celíaco, bloqueo simpático lumbar) y bloqueo somático para dolor crónico (Ej. Bloqueo paravertebral)

    Dosificación

    Anestesia local tópica: para la piel pomada o crema al 2.5-5% máximo 35 gr al día. Para nariz y nasofaringe de 1-5 ml de solución al 1-4%. En la boca, faringe y tracto digestivo superior hasta 15 ml de solución al 1-4% cada 3 horas. Tracto respiratorio: 1-5 ml de solución al 1-4%. Además pueden lubricarse los tubos endotraqueales, los cistoscopios, los broncoscopios... con pomada al 5%. En urología, en hombres, para la cateterización utilizar 5-10 ml de solución al 2% en la uretra y en las mujeres 3-5 ml hasta un máximo de 30 ml / 12 horas.

    En anestesia local por infiltración: 5-15 ml de solución al 2% producen unos 75-90 minutos de analgesia.

    Anestesia epidural: 8-15 ml de solución al 1% para analgesia y 10-15 ml al 2% para anestesia quirúrgica (200-400 mg)

    Anestesia intradural: 50-100 mg de solución al 0.5-5%

    Antiarrítmico: Bolos intravenosos lento 1-1.5 mg / kg seguido de 0.5 mg / kg cada 2-5 minutos o perfusión de 1-4 mg / min. Dosis máxima 200-300 mg en una hora.

    Si se administra por vía bucofaríngea se aconseja no comer mientras persista la anestesia por el riesgo de broncoaspiración.

    Dosis máxima en adultos: 4.5 mg / kg / 2 h.

    Farmacodinámica

    Actúa estabilizando la membrana neuronal a través de la inhibición de loa canales de sodio, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso. Tiene un inicio de acción rápido.

    Antiarrítmico de la clase 1B que inhibe la automaticidad y acorta el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción del sistema de His-Purkinje. También reduce el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción del músculo ventricular.

    Administrado por vía parenteral puede producir analgesia central, probablemente por su efecto de anestésico local inhibiendo la liberación de neurotransmisores, modulando la transmisión del impulso nervioso a través de los aferentes primarios y por bloqueo simpático central con disminución de la vasoconstricción refleja inducida por el dolor.

    Dosis repetidas causan incrementos significativos de los niveles plasmáticos debido a una acumulación lenta.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Inicio de acción: Intravenosa; como antiarrítmico, actúa en 45-90 segundos; intratraqueal en 10-15 segundos. Epidural tiene un inicio de acción de 5-15 minutos. Por infiltración, la acción se inicia en 0.5-1 minuto.

    Efecto máximo: Como antiarrítmico por vía intravenosa: 1-2 min; , intramuscular 10-15 min.

    El efecto máximo analgésico intravenosa se observa en 15-20 min. Por infiltración y epidural menos de 30 min.

    Duración de acción: por vía intravenosa el efecto antiarrítmico dura unos 10-20 minutos e endotraqueal unos 30-50 minutos. La infiltración da efecto analgésico durante 30-60 minutos y si se asocia a vasoconstrictor dura hasta 2-6 horas. La dosis epidural dura aproximadamente 60-90 minutos.

    Metabolismo:

    Mayoritariamente hepático.

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Con otros antiarrítmicos como la fenitoina, procainamida, propanolol o quinidina los efectos cardíacos pueden ser antagonísticos o aditivos.

    Puede potenciar el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina y de la tubocurarina.

    El aclaramiento puede verse reducido con el uso concomitante de betabloqueantes y cimetidina.

    La duración de la anestesia regional pude verse incrementada con la asociación de vasoconstrictores como la adrenalina, agonistas alfa-2 como la clonidina y narcóticos como el fentanilo. La alcalinización de la solución anestésica acelera el inicio de acción y la potencia anestésica.

    Efectos tóxicos

    Rango tóxico: 6-10 mcg / ml

    Síntomas de estimulación del SNC y toxicidad cardiovascular: Ansiedad, cefalea, temblores, malestar general, desorientación, confusión, sensación vertiginosa, hormigueo en los labios, tinnitus, visión borrosa, nauseas y vómitos, convulsiones, somnolencia, habla dificultosa, inconsciencia, depresión respiratoria y paro cardiorrespiratorio, depresión miocárdica, bradicardia sinusal, arritmias, hipotensión, shock cardiogénico.

    La toxicidad cardiovascular es menor que la de la bupivacaina.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Requiere acciones inmediatas.

    Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.

    Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental sódico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas. Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina) además de fluidos.

    Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardio-respiratorio deben realizarse maniobras de reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso de fibrilación ventricular.

    Precauciones

    No se recomienda para el bloqueo paracervical en obstetricia ya que se asocia a bradicardia fetal y muerte.

    Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.

    Precaución en todos aquellos pacientes con hipovolemia, déficit de G-6-PD, bloqueo de conducción cardíaco, insuficiencia cardíaca congestiva severa o shock, epilepsia y metahemoglobinemia. Puede inducir o exacerbar una metahemoglobinemia previa.

    Precaución en pacientes con porfiria, ya que su metabolismo hepático puede potenciar la síntesis de determinados enzimas como la ALA sintetasa que puede dar lugar a un aumento de las porfirinas provocando una exacerbación de la enfermedad.

    Aspirar siempre antes de inyectar cuando se utiliza para su efecto anestésico para evitar la inyección intravascular.

    Si no se dispone de acceso intravenoso, puede administrarse por vía endotraqueal para uso como antiarrítmico. Para ello se diluirá la solución 1:1 con suero salino fisiológico y se inyectará a través del tubo endotraqueal.

    En la anestesia regional endovenosa se deshinchará el manguito de isquemia después de 40 minuto y nunca antes de los 20 minutos. Entre los 20-40 minutos se puede desinflar y re-hinchar inmediatamente de forma progresiva para evitar el paso brusco de lidocaina a la circulación sistémica.

    El síndrome de cauda equina con déficit neurológico permanente puede aparecer como complicación si se usan dosis superiores a 100 mg por vía espinal continua de lidocaina al 5%. También han ocurrido déficits neurológicos transitorios con la administración en bolos presentándose en forma de radiculopatía. Los trastornos neurológicos son significativamente más frecuentes con la lidocaina a cualquier concentración por vía espinal que con la bupivacaina o la tetracaina.

    El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T-5. Para el tratamiento se realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de bradicardia.

    Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el punto de punción o coagulopatía.

    Utilizar siempre la dosis más pequeña necesaria para producir la anestesia deseada. Ajustar la dosis de manera individual según la edad, el peso y las particularidades propias de cada caso.

    No se aconseja su aplicación sobre áreas inflamadas.

    Embarazo: Categoría B de la FDA por vía parenteral. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono vascular periférico y de la función cardíaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración. La administración paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. Se recomienda precaución en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteración del SNC en el neonato en el posparto.

    Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.

    La administración tópica durante el embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Categoría B de la FDA.

    Se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna tras administración parenteral, pero el potencial de efectos adversos en el niño parece ser bajo. La Academia Americana de Pediatría la considera compatible con la lactancia materna, pero con precaución.

    Los niños pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistémica y aunque la seguridad y eficacia en menores de 12 años no han sido establecidas completamente, existe posología determinada para el bloqueo caudal y epidural en niños.

    Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistémica sobretodo en la aplicación sobre heridas o en superficies mucosas y dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado físico.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco.

    Pulmonares

    Depresión y paro respiratorio.

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Tinnitus, convulsiones, hipoacusia, euforia, ansiedad, diplopía, aracnoiditis, parálisis.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Urticaria, prurito, edema angioneurótico.

    Otros

    Por vía epidural, caudal y espinal puede causar anestesia espinal total, perdida en el control esfinteriano. Déficits motores, sensitivos y autonómicos de los segmentos más bajos.

    Presentaciones

    Lidocaina Braun: Mini plásticos de lidocaina al 1%, 2% y 5%.

    Xilonibsa aerosol: aerosol al 10%.

    Xylocaina Gel: gel al 2%.

    Xylocaina pomada: pomada al 5%.

    Xylonor 2% sin vasoconstrictor.

    Fármaco

    MEPIVACAINA hydrocloride

    Categoría terapéutica

    Anestésico local tipo amida.

    Indicaciones de uso

    Anestesia regional y local.

    Bloqueo nervioso central y periférico, anestesia regional intravenosa.

    En el tratamiento del dolor agudo y crónico se utiliza para bloqueos diagnósticos y terapéuticos.

    Dosificación

    Infiltración: 50-400 mg de solución al 0.5-1.5%.

    En bloqueos, ejemplos:

    Bloqueos de plexo braquial: 300-750 mg (30-50 ml de solución al 1-1.5 %.

    Bloqueo del ganglio estrellado: 10-20 ml de solución al 15.

    Bloqueo simpático lumbar: 10-15 ml de solución al 1%.

    Bloqueo del plexo celíaco: 20-25 ml de solución al 1%.

    Epidural: 150-400 mg (15-20 ml de solución al 1-2%)

    La dosis varía en función del área a anestesiar, de lo vascularizado que esté el tejido, de la técnica anestésica, de la edad y del estado físico del paciente.

    Dosis máxima en adultos: 4 mg / kg sin vasoconstrictor; 7 mg / kg con adrenalina a concentración 1:200.000 (Dosis máxima en el adulto 400 mg)

    No utilizar vasoconstrictor para la anestesia local de órganos terminales: Oreja, pene, dedos.

    Farmacodinámica

    Anestésico local tipo amina terciaria. Estabiliza la membrana neuronal de forma que previene el inicio y la transmisión del impulso nervioso gracias a la reducción de la entrada de la permeabilidad de la membrana y la entrada rápida de sodio. Similar en potencia e inicio de acción a la lidocaina, pero de duración de acción algo más larga (duración de acción intermedia) y sin actividad vasodilatadora. Tiene una ligera acción vasoconstrictora.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Por vía epidural pasa rápidamente a la circulación sistémica. Biodisponibilidad en el lugar de acción del 100%.

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas del 70-805.

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Principalmente por enzimas microsomales hepáticos (oxidación, N-desmetilación, hidroxilación y conjugación)

    Vida media:

    La vida media plasmática es de 1.9 horas.

    Eliminación:

    Por orina. Sólo una fracción muy baja se elimina de forma inalterada. Aclaramiento plasmático total de 0.78 L / min

    Rango terapéutico:

    Inicio de acción por infiltración, 3-5 minutos; por vía epidural, 5-15 minutos.

    Efecto máx.: Por infiltración y epidural a los 15-45 minutos.

    Duración de acción: Por infiltración de 0.75 a 1.5 horas y con vasoconstrictor de 2-6 horas; por vía epidural de 3-5 horas y más largo con vasoconstrictor.

    Interacciones

    El aclaramiento está disminuido si se administra conjuntamente con beta-bloqueantes o cimetidina.

    El efecto se prolonga si se coadministra con un vasoconstrictor (Ej. adrenalina), un alfa-2 adrenérgico (Ej. Clonidina) o un narcótico (Ej. fentanilo)

    Su alcalinización acelera el inicio de acción y la potencia anestésica.

    Contraindicada la anestesia regional en pacientes descoagulados.

    La mepivacaina puede dar lugar a un aumento biológico de la creatin kinasa.

    Efectos tóxicos

    Hipotensión, confusión, habla dificultosa, hormigueos y entumecimiento perioral, tinnitus, convulsiones, arritmias, colapso circulatorio, depresión respiratoria, paro cardíaco.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Requiere acciones inmediatas.

    Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.

    Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental sódico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas. Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina) además de fluidos.

    Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardio-respiratorio deben realizarse maniobras de reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso de fibrilación ventricular.

    Precauciones

    No se recomienda para anestesia obstétrica. Se observan niveles plasmáticos elevados en el neonato debido al paso de la barrera placentaria y una alteración en la eliminación. La mepivacaina tiene cierto efecto vasoconstrictor por lo que contrae las arterias uterinas pudiendo ocasionar hipoxia fetal.

    El uso en el bloqueo paracervical se ha asociado a bradicardia fetal y acidosis.

    Utilizar con precaución en pacientes afectos de un bloqueo cardíaco y arritmias. En la insuficiencia cardíaca puede provocar intensa depresión miocárdica.

    Ajustar la dosis en caso de insuficiencia hepática y renal. Puede aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.

    En epilépticos puede provocar temblores y/o convulsiones.

    Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.

    Los riesgos de toxicidad sistémica pueden reducirse asociándola a un vasoconstrictor y aspirando siempre antes de infiltrar para descartar la inyección intravascular lo que resultaría en toxicidad sistémica inmediata.

    El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T-5. Para el tratamiento se realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de bradicardia.

    Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el punto de punción o coagulopatía. No aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas.

    Embarazo: Categoría C de la FDA por vía parenteral. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono vascular periférico y de la función cardíaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración. La administración paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. Se recomienda precaución en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteración del SNC en el neonato en el posparto.

    Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.

    Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistémica y dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado físico.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, bradicardia, paro cardíaco.

    Pulmonares

    Depresión y paro respiratorio.

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Tinnitus, convulsiones, sordera, euforia, disforia. Trastornos neurológicos transitorios (Ej. Radiculopatía)

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Urticaria, prurito, edema angioneurótico(las reacciones de hipersensibilidad son excepcionales)

    Otros

    Epidural, caudal: pérdida del control esfinteriano, déficit motor y sensitivo.

    Presentaciones

    Isogaine: ampollas al 3%.

    Mepivacaina Braun: Miniplasco y ampollas al 1%.

    Scandinibsa: ampollas al 1% y 2%.

    Scandinibsa Dental: Cartuchos al 3% y ampollas al 3%.

    Fármaco

    MEXILETINA

    Categoría terapéutica

    Antiarrítmico.

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de arritmias ventriculares graves, sobretodo aquellas producidas post-infarto de miocardio y que sean refractarias a la terapia recomendada.

    Tratamiento del dolor crónico neuropático lancinante como por Ej. Neuralgia del trigémino y otras neuralgias craneales, neuralgias post-simpatectomía, neuralgia postherpética, dolor del miembro fantasma, dolor del síndrome talámico, tratamiento sintomático del síndrome del túnel carpiano.

    Dosificación

    Para el tratamiento del dolor:

    Iniciar con dosis vía oral de 150-200 mg (2-3 mg / kg) una a tres veces al día. Titular la dosis en incrementos de 50 mg cada 2 semanas hasta controlar los síntomas o hasta que los efectos indeseables limiten el incremento terapéutico.

    Dosis máximas para el mantenimiento: 1800 mg / día.

    Para incrementar la analgesia puede asociarse a fármacos anticonvulsivantes, antidepresivos, clonidina o terapéuticas no farmacológicas (Ej. TENS)

    La dosificación como fármaco antiarrítmico requiere una dosis de carga de 400 mg vía oral y después un mantenimiento de 200-300 mg cada 6-8 horas. Dosis máxima de 1200 mg /día. Por vía intravenosa, 100- 200 mg lentos (25 mg / min) continuando con una infusión de 250 mg en solución al 0.1% durante una hora y posteriormente mediante infusión de 125 mg durante dos horas para continuar finalmente con 0.5-1 mg / min que se mantendrá hasta que se pueda administrar por vía oral.

    Antes de iniciar el tratamiento se requieren unas pruebas de función hepática y ECG que se realizarán posteriormente a intervalos regulares durante el tiempo que dure el tratamiento.

    Tomar el medicamento junto con alimentos o con antiácidos.

    Farmacodinámica

    Anestésico local y agente antiarrítmico de la clase 1B estructuralmente similar a la lidocaina, activo por vía oral.

    Inhibe la entrada de sodio en la célula reduciendo de este modo la duración del potencial de acción y del periodo refractario funcional. Es efectiva en el tratamiento de arritmias ventriculares inducidas (Ej. Intoxicación digitálica). Tiene también actividad anestésica local.

    Puede usarse en síndromes de dolor crónico, sobretodo para reducir las crisis de dolor lancinante y paroxístico comunes en el dolor neuropático. Sus propiedades analgésicas se deben en parte a su actividad antagonística sobre los receptores de NMDA. Los NMDA antagonistas bloquean la el desarrollo de sensibilización central o bien inhiben el estado de hipersensibilidad ya establecido retornando un estado patológico de excitabilidad espinal a su estado normal de tal forma se pasa de un estado patológico en el que estímulos normalmente inocuos causan dolor (alodinia) al estado normal fisiológico donde el dolor ocurre sólo con estímulos dolorosos.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad vía oral del 90%. Absorción rápida, tiempo máximo 2 horas aunque puede verse retardada después del infarto agudo de miocardio.

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas del 50-60%.

    Pico plasmático:

    Inicio de acción: Efecto analgésico: por vía oral menos de 5 días. Efecto antiarrítmico por vía oral, de 30 a 60 minutos.

    Efecto máximo: antiarrítmico, vía oral: 2-3 horas. Efecto analgésico: vía oral, < 2 semanas.

    Duración de la acción: 10-12 horas.

    Metabolismo:

    Hepático.

    Vida media:

    De 8-12 horas, con un rango de 6-24 h y hasta 29 horas en cirrosis hepática.

    Eliminación:

    Mayoritariamente renal, de forma inalterada en un 10-15% de los casos dependiendo del pH urinario. No eliminable mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

    Rango terapéutico:

    Como antiarrítmico: 0.5-2.0 mcg / mL

    Interacciones

    Sus niveles pueden verse reducidos si se administra concomitantemente con fenitoina, fenobarbital y rifampicina debido a una inducción de su metabolismo hepático. También pueden alterarse con el uso de cimetidina.

    Incrementa los niveles plasmáticos de la teofilina y en consecuencia su toxicidad.

    La absorción gastrointestinal disminuye con narcóticos (Ej. morfina), atropina e hidróxido de aluminio y magnesio.

    Posible potenciación de la toxicidad de la amiodarona por adición de sus efectos sobre la prolongación del intervalo QT.

    Efectos tóxicos

    Rango tóxico: > 2 mcg / mL

    Manifestaciones clínicas: Nausea, hipotensión, bradicardia sinusal, convulsiones, parestesias, bloqueo de rama izquierda intermitente, asistolia.

    Antídoto

    Ninguno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Parar o reducir la medicación. Soporte ventilatorio y circulatorio. Acidificar la orina para incrementar la excreción. Tratamiento sintomático.

    Precauciones

    Atraviesa la barrera placentaria y se elimina por la leche materna. Debe evitarse en embarazadas y madres lactantes excepto en aquellas situaciones en las que la retirada del fármaco ponga a la madre en peligro evidente. En el embarazo no hay estudios adecuados en humanos. Categoría C de la FDA.

    Contraindicada en pacientes en shock cardiogénico y/o con bloqueo cardíaco aurículo-ventricular de segundo o tercer grado que no lleven marcapasos y también en caso de bradicardia sinusal.

    Contraindicado en pacientes con alergia al medicamento.

    Utilizar con precaución en pacientes hipotensos, insuficiencia cardíaca congestiva severa o anormalidad de la función hepática ya que pueden verse exacerbados. Al igual que los demás antiarrítmicos, la mexiletina puede desencadenar arritmias severas en pacientes con arritmias ventriculares. Esto ocurre raramente en pacientes en tratamiento para el dolor crónico.

    Ajustar la dosis en la insuficiencia hepática y renal.

    La hipokaliemia reduce su eficacia.

    En niños no se dispone de la suficiente experiencia clínica, por lo que por el momento está contraindicada.

    En ancianos: la dosis debe ser modificada según el grado de incapacidad funcional.

    Efectos secundarios

    Son en general frecuentes, aunque leves y transitorios. Las reacciones adversas graves se presentan en el 355 de los pacientes con dosis orales de 1 gr o más al día. El 40% de los pacientes se ven obligados a suspender el tratamiento. Suspender inmediatamente el tratamiento en caso de alteración de los enzimas hepáticos.

    Cardiovasculares

    Arritmias, angor, hipotensión, hipertensión, palpitaciones.

    Pulmonares

    Disnea. Tos.

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal. Hiperacidez gástrica. Sequedad de boca, alteraciones del gusto. Hepatitis.

    Genitourinarios

    Impotencia.

    Musculoesqueléticos

    artralgia

    Neurológicos

    Sensación vertiginosa, temblores, ansiedad. Alteraciones del sueño, visión borrosa, cefaleas, parestesias, depresión, tinnitus, disfasia, confusión. Psicosis, convulsiones

    Metabólicos

    Hematológicos

    Leucopenia, agranulocitosis.

    Cutáneos

    Rash.

    Otros

    Astenia. Fiebre. Lupus eritematoso sistémico.

    Presentaciones

    MEXITIL: Cápsulas de 200 mg y ampollas de 250 mg

    Fármaco

    PRILOCAINA

    Categoría terapéutica

    Anestésico local tipo amida.

    Indicaciones de uso

    Anestesia regional (bloqueos centrales y de nervios periféricos, anestesia regional endovenosa) y local por infiltración.

    Dosificación

    Se ajustará la dosis según la respuesta del paciente y el lugar de administración, administrando la mínima dosis a la mínima concentración posible para obtener el efecto deseado. Dosis máxima 400 mg

    Anestesia regional intravenosa: 200-300 mg de solución al 0.25-0.5%. No añadir vasoconstrictor en la administración intravenosa.

    Infiltración / bloqueo de nervio periférico: 1-15 ml de solución al 0.5-2% 0 0.5-6 mg/kg.

    Bloqueo plexo braquial: 300-750 mg (30-50 ml de solución al 1-1.5%) a dosis altas añadir adrenalina.

    Epidural: 10-25 ml de solución al 1-2%. Dosis máxima 6 mg / kg sin vasoconstrictor y 9 mg / kg con vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000)

    No debería administrarse más de 600 mg en dos horas en el adulto sano ya que pueden verse incrementados los niveles de metahemoglobinemia presentando manifestaciones clínicas. La capacidad para ocasionar metahemoglobinemia limita su uso clínico.

    No utilizar vasoconstrictor en zonas distales: Pene, oreja y dedos.

    Niños, ancianos y personas debilitadas requieren dosis menores que deberán ajustarse según de acuerdo con la edad, el peso y el estado físico del paciente.

    Farmacodinámica

    Estabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y la transmisión del impulso nervioso.

    Es equipotente a la lidocaina, pero de más larga duración de efecto. Es menos tóxica.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Inicio de acción: Por infiltración, 1-2 minutos; epidural, 5-15 minutos.

    Efecto máx.: Infiltración / epidural: en menos de 30 minutos. Intravenoso, en 15-20 minutos.

    Duración de acción: por infiltración, 0.5-1.5 horas y con adrenalina de 2-6 horas; epidural, 1-3 horas y más largo si se le añade vasoconstrictor.

    Metabolismo:

    Hepático, pulmonar.

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Puede dar metahemoglobinemia si se administran grandes dosis (>600 mg). La administración concomitante de betabloqueantes y cimetidina, reduce el aclaramiento plasmático.

    El efecto anestésico se prolonga si se administra concomitantemente con vasoconstrictor (adrenalina) y alfa- 2 adrenérgicos (Ej. clonidina)

    La alcalinización acelera el inicio de acción y potencia el efecto anestésico.

    Efectos tóxicos

    Rango tóxico > 6 mcg / mL. El perfil toxicológico es similar al del resto de anestésicos locales tipo amida, aunque de forma menos acentuada y los efectos aparecen con menor frecuencia.

    Manifestaciones: Hipotensión, confusión, habla pegajosa, hormigueo perioral, tinnitus, convulsiones, arritmias, depresión respiratoria, shock, paro circulatorio.

    Antídoto

    No hay. Tratar la metahemoglobinemia con oxígeno y azul de metileno.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Requiere acciones inmediatas.

    Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.

    Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental sódico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas. Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina) además de fluidos.

    Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardio-respiratorio deben realizarse maniobras de reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso de fibrilación ventricular.

    Administrar azul de metileno para tratar la metahemoglobinemia.

    Precauciones

    Tratar la metahemoglobinemia con oxígeno y azul de metileno.

    Utilizar con precaución en pacientes con hipovolemia, insuficiencia cardiaca congestiva severa, shock, o cualquier forma de bloqueo cardiaco. En epiléptico puede provocar temblores y /o convulsiones.

    Al tener metabolismo hepático, en la insuficiencia hepática puede ser necesario una adecuación de la dosificación al grado de funcionalismo hepático.

    Está contraindicada en niños menores de 6 meses (dosis bajas pueden dar lugar a metahemoglobinemia) y en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.

    El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T-5. Para el tratamiento se realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de bradicardia.

    Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el punto de punción o coagulopatía. No aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas.

    La inyección epidural debe evitarse en pacientes con shock hipovolémico, sepsis, infección en el pinto de inyección o coagulopatía.

    Embarazo: categoría B de la FDA. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, alteraciones del tono vascular periférico y de la función cardíaca pero la incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración. La administración paracervical y pudenda puede alterar la contractilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. Se recomienda precaución en el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteración del SNC en el neonato en el posparto.

    Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, arritmia, shock.

    Pulmonares

    Depresión respiratoria.

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Convulsiones, tinnitus, visión borrosa.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Alérgicos: Urticaria, reacción anafiláctica.

    Otros

    Por vía epidural y espinal: retención urinaria, debilidad de extremidades inferiores, pérdida del control esfinteriano, dolor lumbar.

    Presentaciones

    CITANEST: Ampollas de solución al 0.5%, 4%, 1% y 2%. Cartuchos al 4%.

    Fármaco

    ROPIVACAINA

    Categoría terapéutica

    Anestésico local tipo amida, de larga duración.

    Indicaciones de uso

    Anestesia local y regional (bloqueo de nervios periféricos y bloqueo central), bloqueo simpático.

    Dosificación

    Va a depender del tipo de bloqueo a realizar y de la finalidad del bloqueo (analgesia, anestesia, bloqueo simpático).

    Para las infiltraciones: menos de 200 mg de solución al 0.2-0.5%.

    Dosis máxima en el adulto: 2.5 mg / kg con o sin adrenalina.

    La administración intratecal no está aprobada por la FDA.

    Reducir la dosis en embarazadas ya que estas son más sensibles.

    Evitar el contacto prolongado con del fármaco con superficies metálicas (cánulas, jeringas) ya que puede reaccionar con algunos metales, que al ser inyectados pueden producir irritación local grave.

    Farmacodinámica

    Anestésico local tipo amino-amida. Estabiliza la membrana neuronal bloqueando la generación y la conducción del impulso nervioso. La progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro, la mielinización y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas, de forma que la función va inhibiéndose en este orden: 1) autonómica, 2) dolor, 3) temperatura, 4) tacto, 5) propiocepción, 6) tono del músculo esquelético. El inicio, la profundidad y la duración del bloqueo sensitivo con la ropivacaina son similares a los de la bupivacaina. La adición de adrenalina mejora la calidad de la analgesia, pero tiene poco efecto en el tiempo de acción y en el grado de absorción sistémica.

    A las dosis recomendadas la ropivacaina tiene menor efecto arritmogénico y depresor miocárdico que la bupivacaina, aunque ambas son considerablemente más tóxicas que la lidocaina. Dosis más altas que las recomendadas pueden negativizar estas ventajas. La incidencia de recuperación en caso de paro cardiocirculatorio por toxicidad no difiere significativamente de la bupivacaina.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Inicio de acción: Por infiltración, 1-15 minutos; epidural, 10-20 minutos; espinal, menos de 2 minutos.

    Efecto máximo: Infiltración / epidural, 20-45 minutos; espinal, 10-13 minutos.

    Duración de acción: Infiltración / epidural, 120-400 minutos; espinal, 120 minutos.

    Metabolismo:

    Hepático.

    Vida media:

    Eliminación:

    Renal.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Aclaramiento disminuido con el uso concomitante de teofilina, imipramina, verapamilo y fluvoxamina.

    Efectos tóxicos aditivos con el uso de otros anestésicos locales tipo amida. Posible potenciación de la acción usada concomitantemente con opiáceos.

    Efectos tóxicos

    Generalmente consecuencia de toxicidad sistémica. Se manifiesta en forma de convulsiones, arritmias, shock, depresión respiratoria, paro cardíaco. Sospechar toxicidad sistémica en caso de signos premonitorios: Hormigueo y entumecimiento de los labios y perioral, sabor metálico, malestar, tinnitus... finalmente puede aparecer depresión con somnolencia, depresión respiratoria y coma, depresión miocárdica, hipotensión, arritmias, paro cardíaco y muerte.

    Antídoto

    No hay.

    Tratamiento de la intoxicación

    Sintomático. Requiere acciones inmediatas.

    Oxigenoterapia al 100% y asistencia respiratoria, intubación orotraqueal y ventilación mecánica. Continuar con la oxigenoterapia hasta varios minutos después de la desaparición de los síntomas.

    Si aparecen convulsiones se tratarán mediante la administración de barbitúricos de acción corta (tiopental sódico 50-100 mg) o diacepam (5-10 mg) intravenosos en dosis repetidas hasta controlar los síntomas. Se recomienda la administración de un relajante muscular (una vez el paciente esté dormido) de acción corta como la succinilcolina (1 mg /Kg de peso), intubación y ventilación mecánica. Controlar siempre la tensión arterial, pulso y diámetro pupilar. En caso de hipotensión es recomendable la posición de Trendelenburg y deben administrarse vasopresores con acción estimulante en el miocardio (efedrina) además de fluidos.

    Comparado con la mepivacaina y la lidocaina, la bupivacaina presenta mayor toxicidad cardiaca dando lugar a una mayor disminución de la contractilidad miocárdica que puede ser fatal y sobretodo hay que tener en cuenta que es refractaria al tratamiento. El anestésico local bloquea los canales de Na+ del miocardio bloqueándolos. En caso de paro cardio-respiratorio deben realizarse maniobras de reanimación cardiovascular avanzada durante un tiempo prolongado. Se recomienda la administración de bicarbonato sódico y el uso de Bretilio iv 5 mg / kg como antiarrítmico además de desfibrilación en caso de fibrilación ventricular.

    Precauciones

    No recomendada en el bloqueo paracervical obstétrico, puede dar lugar a bradicardia fetal y muerte.

    No recomendada para la anestesia regional intravenosa ya que las altas concentraciones plasmáticas resultantes pueden ocasionar un paro cardíaco refractario y muerte.

    Utilizar con precaución en pacientes hipovolémicos, insuficiencia cardiaca congestiva severa, shock y en cualquier tipo de bloqueo cardíaco. En la insuficiencia renal la presencia de acidosis y la reducción de las proteinas plasmáticas puede aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.

    Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

    El nivel de bloqueo simpático va a determinar el grado de hipotensión tras la administración intra y peridural. Aparecerá bradicardia si el bloqueo simpático asciende más allá de T-5. Para el tratamiento se realizará sobrecarga hídrica y vasopresores si hace falta. La atropina es de elección en caso de bradicardia.

    Evitar el bloqueo epidural, caudal e intratecal en caso de hipovolemia importante, sepsis, infección en el punto de punción o coagulopatía. No aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas.

    Embarazo: Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto no ha sido establecida. No se recomienda para el bloqueo paracervical ya que se ha visto asociada a acidosis fetal y se ha descrito marcada alteración del SNC en el neonato en el posparto.

    Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna y si ello puede afectar al niño; no obstante no se han descrito problemas en humanos. Debe usarse con precaución.

    Los niños pueden presentar mayor riesgo de toxicidad sistémica y aunque la seguridad y eficacia en menores de 12 años no han sido establecidas completamente. Uso no recomendado en niños menores de 12 años.

    Los ancianos presentan mayor probabilidad de toxicidad sistémica y dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco. Se recomienda utilizar dosis reducidad adecuadas a su estado físico.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, arritmias, paro cardíaco.

    Pulmonares

    Depresión respiratoria.

    Gastrointestinales

    Nauseas.

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Convulsiones, tinnitus, visión borrosa. Excitación, agitación. Neuropatía, disfunción medular.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Reacción alérgica: urticaria, edema angioneurótico, reacción anafiláctica.

    Otros

    Epidural, caudal: pérdida del control esfinteriano, déficit motor y sensitivo, retención urinaria, dolor lumbar.

    Presentaciones

    NAROPIN: Ampollas de 2 mg / mL, 7.5 mg / mL, 10 mg / mL

    ANTIOSTEOPORÓTICOS

    Introducción

    La osteoporosis es una enfermedad esquelética que se caracteriza por una disminución de la masa ósea y un deterioro de la microarquitectura que condiciona un incremento de la fragilidad y del riesgo de fracturas. Constituye un importante problema de salud pública dada la gran prevalencia de la enfermedad y la repercusión socioeconómica que representan las fracturas. El incremento en la esperanza de vida, el sedentarismo y los hábitos tóxicos hacen prever un aumento progresivo de su incidencia. El tratamiento tiene como objetivo reducir el número de fracturas y se debe iniciar tras una valoración global del riesgo de fractura que presenta el individuo. Incluirá modificar hábitos de vida y en casos concretos utilizar fármacos. En la actualidad se emplean antiresortivos óseos. La calcitonina y el raloxifeno han demostrado reducción de las fracturas vertebrales, mientras que el tratamiento hormonal sustitutivo, el alendronato y risedronato disminuyen además las fracturas periféricas

    Fármaco

    ALENDRONATO (ácido 4-amino-1-hidroxibutilideno bifosfónico)

    Categoría terapéutica

    Inhibidor de la resorción ósea

    Indicaciones de uso .

    Prevención y tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica

    Dosificación

    Vía oral 10mg/día

    Farmacodinámica

    El alendronato (P-C-P) es un análogo estructural del pirofosfato (P-O-P) que se une a los cristales de hidroxiapatita del hueso, inhibe el reclutamiento y la actividad de los osteoclastos, favorece la apoptosis de éstos y, como consecuencia, disminuye la resorción ósea.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad del 0,7%. Los alimentos reducen la absorción oral.

    Distribución:

    Es distribuido de forma selectiva hacia el hueso.

    Pico plasmático:

    1 hora

    Metabolismo:

    Un 50% del fármaco se une al tejido óseo y el resto se excreta por la orina. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es de un 78%.

    Vida media:

    La vida media 1,5 horas. La semivida de eliminación de la porción fijada al hueso es superior a 10 años.

    Eliminación:

    La porción que no se une al hueso (50%) se excreta con la orina sin metabolizar.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    La absorción oral puede reducirse con la administración concomitante de antiácidos, calcio o alimentos. Se recomienda administrarlo por la mañana, 30 minutos antes de recibir cualquier comida, bebida o medicación.

    Efectos tóxicos

    Hipocalcemia, Irritación local y esofágica que puede condicionar esofagitis, erosiones o úlceras esofágicas.

    Antídoto

    No existe antídoto.

    Tratamiento de la intoxicación

    Administrar leche o antiácidos para disminuir la absorción. El paciente deberá mantenerse erguido y se evitará la inducción del vómito ante el riesgo de irritación esofágica.

    Precauciones

    Ingerir el comprimido sin masticar y sin que se disuelva en la boca debido al peligro potencial de ulceración orofaríngea, tras el ayuno nocturno, media hora antes de la primera comida, bebida o medicación del día, con agua corriente. Se evitará el decúbito al menos 30 minutos tras la toma. Está contraindicado en pacientes con alteraciones esofágicas que retrasen el vaciado esofágico (acalasia, estenosis), imposibilidad de permanecer en posición erguida, hipocalcemia y en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 35 ml/minuto).

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    1-9% dolor abdominal, dispépsia, úlcera esofágica, disfagia, estreñimiento, diarrea, flatulencia; < 1% distensión abdominal. Raramente ulceras gástricas y duodenales ( la relación causal no ha sido establecida).

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    1-9% dolor muscular, óseo y artralgias.

    Neurológicos

    Cefalea

    Metabólicos

    > 25% hipocalcemia

    Hematológicos

    Aumento de las GOT y GPT.

    Cutáneos

    <1% exantema.

    Otros

    Uveitis

    Presentaciones

    FOSAMAX 10 mg 28 comprimidos

    Fármaco

    RISEDRONATO (ácido 1-hidroxietilideno-2-(3-piridinil)- difosfónico)

    Categoría terapéutica

    Inhibidor de la resorción ósea

    Indicaciones de uso

    Prevención y tratamiento de la osteoporosis postmenopausica e inducida por glucocorticoides; Tratamiento de la enfermedad de Paget.

    Dosificación

    Osteoporosis postmenopáusica o inducida por glucocorticoides: vía oral 5mg/día

    Enfermedad de Paget: vía oral 30 mg/día durante dos meses.

    Farmacodinámica

    El risedronato (P-C-P) es un análogo estructural del pirofosfato (P-O-P) que se une a los cristales de hidroxiapatita del hueso, inhibe el reclutamiento y la actividad de los osteoclastos, favorece la apoptosis de éstos y, como consecuencia, disminuye la resorción ósea.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad 0,63%. Los alimentos reducen la absorción oral.

    Distribución:

    Un 60% de la dosis se distribuye selectivamente al hueso

    Pico plasmático:

    1 hora.

    Metabolismo:

    No se metaboliza y un 50% se elimina vía renal inalterado.

    Vida media:

    1,5 horas.

    Eliminación:

    Renal, un 50% de la dosis absorbida en las primeras 24 horas.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    La absorción oral puede reducirse con la administración concomitante de alimentos, líquidos o medicamentos que contengan cationes polivalentes como el calcio, magnesio, hierro y aluminio. Se recomienda administrarlo por la mañana, 30 minutos antes de recibir cualquier comida, bebida o medicación o al menos dos horas desde la ingestión de cualquier alimento o líquido en cualquier otro momento del día.

    Efectos tóxicos

    Hipocalcemia, Irritación local y esofágica que puede condicionar esofagitis, erosiones o úlceras esofágicas o gástricas.

    Antídoto

    No existe

    Tratamiento de la intoxicación

    Administrar leche o antiácidos para disminuir la absorción. En los casos de sobredosis importante debe considerarse el lavado gástrico.

    Precauciones

    Ingerir el comprimido sin masticar y sin que se disuelva en la boca debido al peligro potencial de ulceración orofaríngea, tras el ayuno nocturno, media hora antes de la primera comida, bebida o medicación del día, con agua corriente o bién al menos dos horas desde la ingestión de cualquier alimento o líquido en cualquier otro momento del día. Se evitará el decúbito al menos 30 minutos tras la toma. Deberá utilizarse con especial precaución en pacientes con alteraciones esofágicas que retrasen el vaciado esofágico (acalasia, estenosis), imposibilidad de permanecer en posición erguida, hipocalcemia y en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/minuto).

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Dispépsia, nauseas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, gastritis, esofagitis, duodenitis.

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Dolor óseo, mialgias.

    Neurológicos

    Acúfenos, cefalea.

    Metabólicos

    Hipocalcemia e hipofosfatemia.

    Hematológicos

    Cutáneos

    Exantema.

    Otros

    Uveitis

    Presentaciones

    ACTONEL: 5 mg 28 comprimidos

    ACTONEL 30: 30 mg 28 comprimidos

    Fármaco

    CALCITONINA

    Categoría terapéutica

    Inhibidor de la resorción ósea

    Indicaciones de uso

    Vía intranasal: Tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica. Vía intramuscular ó subcutanea: Tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica; Tratamiento de la hipercalcemia; Tratamiento de la enfermedad de Paget; Tratamiento del dolor asociado a metástasis óseas.

    Dosificación

    Osteoporosis postmenopáusica: Calcitonina de salmón vía intranasal 200 UI/día

    Calcitonina de salmón vía intramuscular ó

    subcutanea 100 UI/día.

    Dolor asociado a metástasis óseas: Vía intramuscular ó subcutanea: 200 UI/6h

    durante 48 horas.

    Farmacodinámica

    La calcitonina es una hormona que inhibe fisiológicamente la resorción ósea. Actua a través de los receptores del osteoclásto disminuyendo su número y actividad. Se le han atribuido además propiedades analgésicas (aumenta las -endorfinas, inhibe la síntesis PGE2 e interfiere en el flujo del calcio iónico en las membranas neuronales). La calcitonina de salmón es más potente que la humana, posee mayor duración de acción y es potencialmente más alergénica.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad : vía intranasal baja, vía intramuscular 0,6%;vía subcutanea: 0,71%.

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Vía intranasal: 31-39 minutos

    Vía sistémica: 2 horas

    Metabolismo:

    Se metaboliza pricipalmente en riñón y también en sangre y tejidos periféricos.

    Vida media:

    Vía intranasal: 43 minutos

    Vía sistémica: " Calcitonina de salmón 70-90 minutos.

    " Calcitonina humana 60 minutos.

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    No existe antídoto.

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Vía subcutanea/intramuscular: diarrea, nauseas y vómitos.

    Genitourinarios

    Vía subcutanea/intramuscular: incremento de la frecuencia urinaria.

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Sd. Vertiginoso.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Vía subcutanea/intramuscular: rubor en manos, pies y cara, urticaria o exantema.

    Otros

    Vía intranasal :3-12% epistaxis, rinitis, sequedad nasal

    Presentaciones

    BIONOCALCIN ampollas 1 ml/100 UI,

    nasal 50 UI

    CALCITONINA ALMIRALL (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml

    Nebulizador nasal 100 UI 28 viales

    Nebulizador nasal 200 UI vial multidosis.

    CALCITONINA HUBBER (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml

    Nebulizador nasal 200 UI 14 nebulizaciones monodosis

    Nebulizador nasal 50 UI 14 nebulizaciones

    CALOGEN ampollas 1 ml/100 UI

    Nasal 100 UI

    CALSYNAR (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas

    Inyectable 50 UI 10 ampollas

    Nebulizador nasal 100 UI 28 viales monodosis

    Nebulizador nasal 200 UI vial 14 multidosis

    KALSIMIN (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml

    Nebulizador nasal 50 UI 2 ml multidosis

    MIACALCIC (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml

    Nebulizador nasal 200 UI 14 viales monodosis

    OSEOTOTAL (salmón) Inyectable 50 UI 10 ampollas 1 ml

    Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml

    Nebulizador nasal 50 UI 14 nebulizaciones

    OSPOR nasal 200 UI

    OSTEOBION (salmón) Nebulizador nasal 100 UI 28 nebulizaciones

    SICAL (salmón) Inyectable 50 UI 10 ampollas 1 ml

    Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml

    TONOCALTIN (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml

    Nebulizador nasal 100 UI 28 viales

    UCECAL (salmón) Inyectable100 UI 10 ampollas 1 ml

    CIBACALCINA (humana) 0,25 mg 10 ampollas

    0,5 mg 10 ampollas

    Fármaco

    RALOXIFENO

    Categoría terapéutica

    Modulador selectivo de los receptores de estrógenos

    Indicaciones de uso .

    Prevención y tratamiento de la osteoporosis postmenopausica

    Dosificación

    60 mg/vía

    Farmacodinámica

    Se une a los receptores de estrógenos y se comporta como agonista en hueso, sistema circulatorio y como antagonista en mama y endometrio. Reduce la resorción ósea y aumenta la densidad mineral ósea, mejora el perfil lipídico puesto que disminuye el colesterol total y el ligado a lipoproteinas de baja densidad sin modificar el ligado a las de alta densidad ni a los triglicéridos.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad 60%.

    Distribución:

    El volumen de distribución es de 2348 L por kg. Se une a proteinas plasmáticas.

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Conjugación al ácido glucurónico.

    Vida media:

    32,5 h

    Eliminación:

    Fecal y un 6,2% renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    La colestiramina reduce la absorción y el ciclo enteropático en un 60%. No se recomienda su uso con estrógenos ni con fármacos que se unan a proteinas plasmáticas: clofibrato, diazepam, diazóxido, ibuprofeno, indometacina o naproxeno. El raloxifeno disminuye el tiempo de protrombina un 10% por lo que en pacientes en tratamiento con warfarina se deberán ajustar y monitorizar las dosis.

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    No existe

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    Durante los periodos de inmovilización se recomienda la discontinuidad del fármaco, por el riesgo incrementado de episodios tromboembólicos que representa y estará contraindicado si existe algún antecedente que los pueda favorecer. Está contraindicado en caso de hepatopatía crónica y durante el embarazo.

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Dolor torácico 4%; fenómenos tromboembólicos;

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos.

    Genitourinarios

    Cistitis o infecciones del tracto urinario (3,3-4%); leucorrea 3,3%; vaginitis 4,3%; sangrado vaginal.

    Musculoesqueléticos

    Artralgias, artritis o mialgias (4-10,7%)

    Neurológicos

    Calambres en las piernas 5,9%; cefalea migrañosa 2,4%

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Exantema 5,5%

    Otros

    Fiebre 3,1%; síndrome influenza-like, sinusitis o faringitis (7-15%); Edema manos o pies 3,3%; sofocaciones (durante los 6 primeros meses de tratamiento) 24,6%; insomnio 5,5%; ganancia de peso 8,8%.

    Presentaciones

    EVISTA comprimidos de 60 mg, 28 comprimidos.

    OPTRUMA comprimidos de 60 mg, 28 comprimidos.

    OTROS

    Fármaco

    ALCOHOL

    Categoría terapéutica

    Agente neurolítico

    Indicaciones de uso

    Bloqueo de nervios mayores, periféricos, sistema autónomo, de ganglios radiculares y bloqueos centrales epidurales o subaracnoideos

    Dosificación

    Diferentes volúmenes al 50-70% según extensión deseada

    Farmacodinámica

    Destrucción nerviosa y degeneración Walleriana sin interrupción de la vaina de Schwann

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Por todos los tejidos y fluidos corporales

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    De 2 semanas a 6 meses

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Efectos tóxicos

    Cefalea, somnolencia y embriaguez por inyección intravascular accidental o sobredosis

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Soporte cardiorespiratorio

    Precauciones

    Bloqueo con anestésico local previo predecirá los efectos destructivos del alcohol

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    En bloqueos subaracnoideos: hipotensión, arritmias, bradicardia, taquicardia

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    En neurolisis de nervios periféricos: dolor local, neuromas

    Aumento del dolor original, neuritis, parálisis motora, hiperestesias o disestesias, anestesia dolorosa por reacciones locales al agente neurolítico

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Presentaciones

    Fórmula magistral a diferentes concentraciones

    Fármaco

    BRETILIO

    Categoría terapéutica

    Antiarritmico

    Indicaciones de uso

    Tratamiento de la fibrilación ventricular y otras arritmias, tratamiento del dolor mantenido por el simpático

    Dosificación

    Arritmias: 5- 10 mg / kg, puede repetirse cada 15 minutos hasta un máximo de 30mg / kg

    Dolor: 1- 2 mg / kg en 40 ml de lidocaina al 0.5% para bloqueos regionales endovenosos del miembro superior o en 50- 60 ml de lidocaina al 0.5% en bloqueos regionales endovenosos del miembro inferior

    Farmacodinámica

    Agente aniarritmico de clase III inicialmente libera noradrenalina pudiendo provocar un aumento de la tensión arterial, frecuencia cardíaca e irritabilidad, posteriormente el bloqueo adrenergico depende de la captación de bretilio por las neuronas adrenérgicas y puede provocar hipotensión ortostática y bradicardia. El bretilio aumenta el umbral de la fibrilación ventricular y suprime las arritmias ventriculares. A altas concentraciones el bretilio tiene un efecto anestésico local y propiedades bloqueantes neuromusculares. La administración regional endovenosa a través de un bloqueo alivia las manifestaciones periféricas del dolor mediado por el simpático en los sindromes de dolor regional complejo conocidos anteriormente como distrofia o causalgia, por bloqueo adrenergico y alteración de la sensibilidad de los nociceptores periféricos. Sin embrago el bretilio no es tan efectivo como la guantidina y la duración del alivio del dolor es mucho mas corta

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    0.5- 1 ug/ml

    Interacciones

    Digital , antidepresivos tricíclicos

    Efectos tóxicos

    No monitorizados

    Hipotensión náuseas, vómitos

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Reducir o discontinuar la medicación. Soporte ventilatorio y circulatorio Evitar el uso de simpaticomiméticos que pueden agravar los efectos tóxicos ( ej adrenalina)

    Precauciones

    Feocromocitoma, estenosis áortica, hipertensión pulmonar. La hipotensión severa debe tratarse con reposición de fluidos , noradrenalina o dopamina

    Utilizado en bloqueo regional debera tenerse en cuenta la precarga de volumen antes de desinflar, por otro lado muy lentamente; el manguito de expressión

    Contraindicado en pacientes con alergia

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión, hipertensión transitoria y arritmias, angina

    Pulmonares

    Respiración superficial

    Gastrointestinales

    Náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Rash

    Otros

    Presentaciones

    Fármaco

    CAPSAICINA

    Categoría terapéutica

    Vanilloide químicamente activo por liberación y agotamiento de la sustancia P

    Indicaciones de uso

    Dolor neuropático

    Dosificación

    Tópica 3-5 veces al día durante varias semanas

    Farmacodinámica

    Produce liberación de sustancia P hasta agotar sus depósitos, por ello primero provoca hiperalgesia o quemazón y luego analgesia

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    Evitar contacto con los ojos y heridas

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Tos, broncoconstricción, diseña

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Dolor local, dermatitis de contacto

    Otros

    Lagrimeo, congestión nasal, estornudos

    Presentaciones

    CAPSICUM FARMAYA crema 0.025% 30 gr y 15 gr

    CAPSIDOL crema 0.025% 60 gr y 30 gr

    GELCEN crema 0.025% 30 gr y 15 gr

    KATRUM crema 0.025% 30 gr y 15 gr

    Fármaco

    CLONIDINA (sinónimo: clofazolina)

    Categoría terapéutica

    Alfa-2 adrenérgico. Derivado imidazólico.

    Indicaciones de uso

    En combinación con opioides se utiliza como suplemento en el alivio del dolor y el espasmo muscular en la fibromialgia, dolor agudo (postoperatorio) y crónico (dolor oncológico y neuropático)

    Tratamiento de la hipertensión arterial.

    Profilaxis de la migraña.

    Tratamiento del síndrome de abstinencia al alcohol y a los opioides.

    Anestesia intradural y epidural. En combinación con anestésicos locales prolonga el tiempo de acción de estos. Potencia el efecto analgésico de los opioides.

    Sedación.

    Dosificación

    Premedicación anestésica: Vía oral: 0.1-0.3 mg (3-5 mcg /kg)

    Tratamiento antihipertensivo: Dosis inicial de 0.05-0.1 mg /12 h vía oral. Dosis de mantenimiento: aumentar progresivamente de 0.05-0.2 mg/24 horas hasta alcanzar la respuesta deseada, administrar en 2-4 tomas diarias. Utilizar dosis inferiores en ancianos. Dosis máxima: 2.4 mg al día. Se recomienda administrar la dosis mayor al acostarse.

    Profilaxis de la migraña: Vía oral: 0.025-0.1 mg de dos a tres veces al día (en niños 0.5 - 2.0 mcg / kg/ día)

    Deshabituación alcohólica o de opioides: Vía oral, 0.1-0.3 mg tres o cuatro veces diaria. Dosificación en función de dosis -respuesta.

    Crisis hipertensiva: Intravenosa, 0.15-0.3 mg en 5 minutos.

    Analgesia: Vía oral: 0.025-0.1 mg de dos a cuatro veces diarias (0.05-0.4 mg / día)

    Transdérmica: 0.1-0.3 mg / día. Cambiar el parche cada 7 días. Los ajustes en la dosis deben realizar-se

    semanalmente. Estos sistemas liberan clonidina durante 7 días. Los niveles terapéuticos se alcanzan a

    los 2-3 días y persisten durante unas 8 horas una vez retirado el sistema disminuyendo después a lo largo

    de unos días.

    Intravenosa: En bolos de 0.1-0.2 mg (2-4 mcg / kg) durante 5 minutos. En infusión a 0.05-0.1 mg /h (1-2

    mcg / kg / h)

    Analgesia epidural: 100-200 mcg (2-4 mcg / kg) diluida en 10 ml de suero salino sin conservantes o con anestésico local. Infusión: 10-40 mcg / h (0.2-0.8 mcg / kg / h) Iniciar la infusión a una concentración de 2 mcg / mL a velocidad de 5 mL / h y modificar según respuesta.

    Anestesia epidural: Bolos de 200-500 mcg (4-10 mcg / kg) diluidos en 10 ml de suero salino sin conservantes o con anestésico local.

    Anestesia espinal: Bolos de 15-100 mcg (0.3-2 mcg / kg)

    Bloqueo del plexo braquial: Añadir 25-150 mcg (0.5-3 mcg / kg) de clonidina a 40 ml de anestésico local.

    Bloqueo de nervios periféricos: Diluir la clonidina con anestésico local a concentración de 5 mcg / mL. Dosis máxima de clonidina 100-150 mcg.

    A dosis altas (100-150 mcg) produce hipotensión, sedación y bradicardia. Debe tratarse con sueroterapia.

    Farmacodinámica

    La clonidina es un agonista de los receptores alfa-2 adrenérgicos con una relación alfa-2:alfa-1 de 200:1.

    A través de la activación de los receptores alfa-2 adrenérgicos del centro vasomotor bulbar inhibe la actividad simpática. Disminuye de este modo la tensión arterial, la frecuencia cardiaca y el gasto cardíaco y produce una sedación dosis-dependiente. No produce prácticamente depresión respiratoria y no potencia la depresión respiratoria de los opioides.

    La estimulación directa de los receptores alfa-1 adrenérgicos periféricos produce vasoconstricción transitoria.

    La retirada del tratamiento prolongado con clonidina debe hacerse de forma paulatina ya que sino produce hipertensión rebote.

    Reduce los síntomas de deprivación de los opioides al reemplazar la inhibición del SNC mediada por opioides por una inhibición del sistema nervioso simpático mediada por la acción sobre los receptores alfa-2.

    Su efecto analgésico puede estar mediado por una atenuación del estímulo nocivo y por la inhibición de la descarga neuronal simpática.

    A nivel epidural y espinal produce analgesia a través de su acción sobre receptores alfa-2 localizados en el asta dorsal medular. Los efectos locales incluyen inhibición de la liberación de neurotransmisores como la sustancia P en neuronas pre-sinápticas de primer orden y disminución de la velocidad de despolarización en neuronas post-sinápticas de segundo orden. Estos efectos no revierten con antagonistas opioides como la naloxona, pero si que se bloquean con alfa-2 antagonistas tipo fentolamina. La anestesia intradural y epidural con clonidina puede acompañarse de bloqueo sensitivo y motor, efecto que puede explicarse por sus efectos estabilizadores de la membrana neuronal similares a los que producen los anestésicos locales.

    Comparado con los opioides, la clonidina es más efectiva que estos para el tratamiento del dolor neuropático.

    Como adyuvante en analgesia reduce los requerimientos de opiáceos, prolonga el bloqueo regional y mejora la analgesia postoperatoria.

    Por vía oral, transdérmica o intratecal puede ser efectiva en el tratamiento de la fibromialgia y de la espasticidad (sola o en combinación con baclofen), probablemente por una inhibición a nivel pre-sináptico de las neuronas motoras espinales a través de los receptores alfa-2 adrenérgicos.

    La clonidina actúa como mediador de la protección de la mucosa gástrica y puede reducir la incidencia de la irritación gástrica causada por AINEs.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Biodisponibilidad vía oral del 80%.

    Distribución:

    Unión a proteinas plasmáticas del 20%.

    Pico plasmático:

    Inicio de acción: Vía oral, efecto hipotensivo: 30-60 minutos. Vía intravenosa, efecto hipotensivo, menos de 5 minutos. Vía epidural e intratecal, efecto analgésico: menos de 15 minutos. Vía transdérmica, efecto hipotensivo, en menos de 48 horas.

    Efecto máximo: Vía oral, efecto hipotensivo: 2-4 horas. Transdérmico, efecto hipotensivo: 2-3 días. Intravenoso de 30-60 minutos.

    Duración de acción: Vía oral, 8 horas. Vía transdérmica: 7 días. Intravenosa, más de 4 horas de efecto hipotensivo. Epidural / intratecal: analgesia y sedación de 3-4 horas.

    Metabolismo:

    Metabolizada en el hígado en un 50%.

    Vida media:

    7-20 horas. (30-40 horas en la insuficiencia renal.)

    Eliminación:

    Mayoritariamente por la orina, el 35-55% de forma inalterada. La fracción de la dosis eliminable por hemodiálisis es mínima.

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Potencia el efecto de los opioides, alcohol, barbitúricos y sedantes.

    Aumenta la respuesta presora de la efedrina intravenosa.

    Disminuye los efectos si se asocia a alfa-2 antagonistas y antidepresivos tricíclicos (con antidepresivos disminuye su efecto hipotensor)

    La combinación por vía intratecal o epidural con narcóticos y anestésicos locales, prolonga el bloqueo sensitivo y motor.

    La asociación a betabloqueantes algunos estudios han demostrado potenciación de su toxicidad.

    Captopril: Algún estudio ha demostrado posible disminución de su acción.

    Fenotiacinas: Ej. clorpromacina, flufenacina. Posible potenciación de la toxicidad por predominio de la acción adrenérgica.

    Insulina: Posible disminución de la secreción de insulina con riesgo de hiperglucemia.

    Levodopa: puede verse reducido su efecto por reducción de la liberación de dopamina.

    Prazosina: Controversia sobre si puede reducir el efecto hipotensor de la clonidina.

    Verapamilo: posible potenciación de su toxicidad.

    Puede alterar los valores analíticos en sangre reduciendo los niveles de catecolaminas, cortisol y noradrenalina. En orina reduce el ácido homovanilmandélico y la noradrenalina.

    Efectos tóxicos

    Niveles tóxicos: niveles plasmáticos >4.5 ng / mL

    Manifestaciones clínicas: Hipotensión, hipotensión ortostática, hipertensión transitoria, sedación, taquicardia, bradicardia, hipoventilación, sequedad de boca.

    Antídoto

    Ninguno específico.

    Tratamiento de la intoxicación

    Retirar o reducir la medicación. En tratamientos prolongados es preferible la reducción, ya que la retira brusca puede provocar efecto rebote. Soporte ventilatorio y circulatorio.

    Inducir la emesis o el lavado gástrico seguido de carbón activado.

    La hipotensión habitualmente responde a la administración de fluidos y si es necesario administra adrenalina intravenosa.

    En caso de hipertensión inicial, puede revertirse con fentolamina o tolazolina.

    Precauciones

    La retirada brusca del tratamiento crónico puede provocar hipertensión rebote, nerviosismo, agitación y temblores. La retirada preoperatoria puede ser responsable de hipertensión perioperatoria. Estas reacciones son más frecuentes en pacientes que reciben altas dosis o en tratamiento concomitante con beta-bloqueantes si este se sigue administrando. Pueden minimizarse mediante una retirada progresiva del fármaco durante 2-4 días. En pacientes que reciben tratamiento con clonidina y beta-bloqueantes, debe retirarse primero el beta-bloqueante unos días antes de la retirada progresiva de la clonidina. La hipertensión rebote puede tratarse con la administración de clonidina o fentolamina intravenosa.

    Debe utilizarse con precaución en pacientes con cardiopatía isquémica severa, infarto de miocardio reciente, bloqueo de conducción, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal crónica, enfermedad de Raynaud, tromboangeitis obliterante, o depresión mental. Contraindicado en caso de porfiria y en la bradicardia sinusal.

    La administración epidural / intratecal de clonidina (10 mcg) puede ocasionar bradicardia materna y fetal dosis-dependiente. No recomendada en obstetricia.

    Evitar la administración epidural, caudal, intratecal en caso de sepsis, infección del punto de punción, hipovolemia severa, o coagulopatía. La administración de clonidina por encima de C-4 está contraindicada.

    La administración transdérmica está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la clonidina o a los componentes del sistema de administración.

    En la administración en infusión continua, el paciente debe estar óptimamente monitorizado durante los primeros días de tratamiento para observar la respuesta sobretodo hemodinámica.

    No se aconseja la conducción de vehículos ni la utilización de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas de tratamiento.

    Embarazo: Categoría C de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. En ratas se han visto dismorfogénesis fetales. Atraviesa la placenta alcanzando en el feto concentraciones plasmáticas del 50% de las maternas. Su uso solo se acepta en caso de ausencia de otra alternativa terapéutica más segura.

    Madres lactantes: Se excreta en la leche materna (proporción leche: plasma de 1.5-2) Se desconocen los efectos a largo plazo. Uso precautorio.

    Niños: la seguridad y eficacia del uso de clonidina oral en niños no han sido totalmente establecidas. Utilizarla con precaución. En anestesia está siendo utilizada en niños por vía epidural / caudal.

    Ancianos: Suelen ser más sensibles a los efectos hipotensores. Se recomienda precaución y uso de dosis inferiores.

    Efectos secundarios

    Son en general frecuentes, aunque transitorios y reversibles.

    Cardiovasculares

    Hipotensión, bradicardia, hipertensión rebote tras retirada brusca, insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo auriculo-ventricular.

    Pulmonares

    Depresión ventilatoria ligera, obstrucción del tracto respiratorio superior.

    Gastrointestinales

    Nauseas, vómitos, dolor parotideo. Estreñimiento.

    Genitourinarios

    Impotencia, retención o incontinencia urinaria, disminución de la líbido

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Sedación, depresión, ansiedad, somnolencia, alteraciones del sueño. Alucinaciones. Cefalea.

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Rash, edema angioneurótico. Prurito

    Otros

    Escozor ocular. Síndrome de Raynaud. Ginecomastia.

    Presentaciones

    CATAPRESAN: comprimidos de 0.15 mg

    En nuestro país no disponemos de la presentación parenteral.

    Fármaco

    FENOL

    Categoría terapéutica

    Agente neurolítico

    Indicaciones de uso

    Bloqueo de nervios mayores, periféricos, sistema autónomo, de ganglios radiculares y bloqueos centrales epidurales o subaracnoideos

    Dosificación

    Diferentes volúmenes a concentraciones inferiores al 5-7% según extensión deseada

    Farmacodinámica

    Produce neurolisis por desnaturalización de proteínas y necrosis

    La regeneración nerviosa se produce en un periodo menor que con alcohol

    Su dilución con glicerina permite una mejor fijación y limitación de la destrucción nerviosa

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    De 2 semanas a 6 meses

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Efectos tóxicos

    Similares al alcohol

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Similar al alcohol

    Precauciones

    Similares al alcohol

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    En bloqueos subaracnoideos: hipotensión, arritmias, bradicardia, taquicardia

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    En neurolisis de nervios periféricos: dolor local, neuromas

    Aumento del dolor original, neuritis, parálisis motora, hiperestesias o disestesias, anestesia dolorosa por reacciones locales al agente neurolítico

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Presentaciones

    Fórmula magistral a diferentes concentraciones

    Fármaco

    GUANETIDINA

    Categoría terapéutica

    Bloqueante alfa adrenergico

    Indicaciones de uso

    Hipertensión arterial, dolor mediado por el simpático, enfermedad de Raynaud, reversión del espamo arterial

    Dosificación

    Hipertensión 10- 50 mg / dia iniciandose con dosis de 10 mg

    Dolor : 10- 30 mg diluido en 20- 30 ml de lidocaína al 0.5% para bloqueo de EE:SS y 40 mg con 40-50ml de lidocaina al 0.5% en el bloqueo de EEII.

    Enf de Raynaud 15-30 mg en 20- 30 ml de Lidocaina 0.5%.

    Reversión espasmo arterial 5mg en 5 ml de suero salino intrarterial

    Farmacodinámica

    Bloqueante adrenergico postganglionar , alcanza su lugar de acción por transporte activo en el interior de la neurona Disminuye la concentración de norepinefrina de las terminaciones nerviosas adrenergicas y previene la liberación de la misma en respuesta a la estimulación simpática. El bloqueo regional endovenoso con guanetidina para el dolor mediado por el simpático es más efectivo que el realizado con bretilio o reserpina. Comparado con los bloqueos simpáticos con anestesicos locales la incidencia de toxicidad es más baja y el alivio del dolor es más prolongado

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Diuréticos, alcohol, metotrimeprazina, IMAOS, norepinefrina, fenilefrina, metaraminol, antidepresivos triciclicos, haloperidol efedrina, metilfenidato, amfetaminas, contraceptivos orales, digoxina

    Efectos tóxicos

    No monitorizados

    Hipotensión postural, inquietud, visión bo.rrosa, sincope, bradicardia, diarrea

    Antídoto

    Ninguno

    Tratamiento de la intoxicación

    Reducir la medicación o discontinuarla. Lavado gástrico , carbon activado. Tratamiento sintomático. Soporte ventilatorio y circulatorio, vasopresores con cautela

    Precauciones

    Suspenderla 2- 3 semanas antes de cualquier cirugia electiva. Si precisa anestesia urgente reducción de las dosis

    Suspender IMAOS 1 semana antes de la administarción de guanetidina

    Precaución en insuficiencia renal, descompensación cardíaca

    Contraindicada en feocromocitoma y fallo cardíaco

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipotensión , bradicardia

    Pulmonares

    Disnea

    Gastrointestinales

    Hiperperistaltismo, diarrea explosiva, nauseas, vómitos

    Genitourinarios

    Retención urinaria, inhibición de la eyaculación

    Musculoesqueléticos

    Debilidad

    Neurológicos

    Inquietud, sincope

    Metabólicos

    Hipoglicemia

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Edema , congestión nasal

    Presentaciones

    Fármaco

    HIALURONATO SÓDICO

    Categoría terapéutica

    Agente intraarticular

    Indicaciones de uso

    Osteoartritis dolorosa de la rodilla

    Dosificación

    Intraarticular: 1 ampolla (20 mg) semanal durante 5 semanas

    Farmacodinámica

    Actúa en el cartílago articular, incrementando la agregación de proteoglicanos, contrarrestando la degradación de la matriz cartilaginosa, activando el proceso de reparación tisular. Efecto antiinflamatorio en la membrana sinovial

    Farmacocinética

    Absorción:

    Intraarticular

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    La eficicacia en tratamientos menores a cinco dosis no ha sido establecida

    Interacciones

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    No se ha establecido su eficacia en otras articulaciones. Cuidado en alérgicos a proteínas de aves (huevo).

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Cefaleas

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Erupción cutánea, equimosis, prurito local

    Otros

    Dolor en el lugar de la inyección

    Presentaciones

    HYALGAN viales de 2 ml y 20 mg

    Fármaco

    KETAMINA

    Categoría terapéutica

    Anestésico general disociativo

    Indicaciones de uso

    Dolor crónico

    Dosificación

    De 0.1 a 1.5 mg/kg o dosis totales de 100-150 mg en infusión endovenosa en una hora

    Farmacodinámica

    Acción directa sobre la corteza cerebral y el sistema límbico.

    Acción antagonista no competitiva sobre receptores NMDA

    Farmacocinética

    Absorción:

    Oral, im, iv, nasal, subcutánea y rectal

    Distribución:

    Difusión rápida al sistema nervioso. Se une a las proteínas plasmáticas

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Hepático

    Vida media:

    2-2.5 hr

    Eliminación:

    Renal

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Puede incrmentar los efectos de los relajantes musculares

    Efectos tóxicos

    Depresión respiratoria y coma

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Soporte cardiorespiratorio

    Precauciones

    En pacientes psicóticos, esquizofrénicos y en hipertensos

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Hipertensión, taquicardia, arritmias

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Náuseas, vómitos, salivación

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Delirio, movimientos tónico-clónicos, alucinaciones, confusión, excitación, psicopatía

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Eritema transitorio

    Otros

    Diplopia, nistagmo, laringoespasmo

    Presentaciones

    KETOLAR viales de 10 ml con 50 mg/ml

    METILFENIDATO

    Sinónimos: Meridil, Fenidilato

    Categoría terapéutica

    El metilfenidato es un derivado piperidínico

    Indicaciones de uso

    Transtorno de déficit de atencióncon hiperactividad

    Transtorno del comportamiento en ancianos debido a causas orgánicas como la arterioesclerosis

    Depresión leve

    Narcolepsia

    Dosificación

    Adultos : 10 mg 2-3 veces al día

    Niños: > 6 años 5 mg , incrementar la dosis 5-10 mg más cada semana

    Farmacodinámica

    Actividad estimulante del sistema nervioso central y la respiración.

    Actividad de un simpaticomimético de acción indirecta, incrementando la actividad motora, alerta mental, y disminuye la sensación de fatiga.

    Farmacocinética

    Absorción:

    Absorbido rapidamente por el tracto gastrointestinal

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Se metaboliza rápidamente y de forma extensa

    Vida media:

    Eliminación:

    Por orina un 95%

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Antidepresivos IMAOS: potenciación de la toxicidad , con crisis hipertensivas por adición de sus efectos

    Antidepresivos tricíclicos ( imipramina): aumento de los niveles de antidepresivo por inhibición de su metabolismo

    Fenitoina: aumento de los niveles de fenitoia por inhibición de su metabolismo hepático

    Ketamina: aumento del efecto de la ketamina por posible antagonismo farmacológico

    Reserpina: posible inhibición de su efecto por antagonismo sobre los niveles de noradrenalina

    Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas: transaminasas ( AST) y bilirrubina

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    No existe antídoto específico

    Tratamiento de la intoxicación

    Lavado de estómago, puede utilizarse un barbitúrico de acción corta antes del lavado .Tomar las medidas adecuadas para mantener las funciones respiratoria y circulatoria.

    Precauciones y contraindicaciones

    Contraindicado en pacientes alérgicos al metilfenidato

    Precaución en enfermos con alteraciones cardiovasculares , hipertensión, insuficiencia hepática y renal

    Puede exacerbar estados de ansiedad, depresión, puede exacerbar estados psicóticos

    Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo

    Glaucoma: aumento de la presión intraocular por sus efectos anticolinérgicos

    Precaución durante embarazo, solo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativas terapéuticas

    No recomendado durante la lactancia

    Uso aceptado en niños mayores de 6 años

    La suspensión de tratamientos prolongados de realizará de forma gradual para evitar un síndrome de retirada

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Taquicardias, arritmias cardíacas, hipertensión o hipotensión arterial

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Dolor abdominal,vómitos, nauseas, diarreas, anorexia

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Frecuentemente insomnio, ansiedad, agitación irritabilidad, cefaleas, temblor

    Metabólicos

    Hepatotoxicidad

    Hematológicos

    Cutáneos

    Erupciones exantemáticas

    Otros

    Presentaciones

    RUBIFEN comp. de 10 mg

    Fármaco

    TOXINA BOTULÍNICA TIPO A

    Categoría terapéutica

    Neurotoxina purificada provocadora de denervación química y relajación muscular

    Indicaciones de uso

    Tortícolis y otras contracturas musculares aisladas o de grupos y en espasticidades

    Dosificación

    De 5-25 UU por inyección intramuscular pudiendo repetirse a los 7-14 días

    Antes de ser inyectada debe ser reconstituida con solución salina estéril

    Farmacodinámica

    Inhibe la liberación de acetilcolina

    Producida por el Clostridium botulinim

    Farmacocinética

    Absorción:

    SC o IM con Tº latencia de 2-3 días

    Distribución:

    Pico plasmático:

    A los 5-6 días

    Metabolismo:

    Vida media:

    Entre 2 semanas y 8 meses

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Dosis máxima por grupo muscular 25 UU

    Dosis máxima total 200 UU mes

    Interacciones

    Potenciada por antibióticos aminoglucósidos

    Efectos tóxicos

    Reacción anafiláctica. Parálisis muscular

    Antídoto

    Antotoxina específica efectiva si se administra antes de los 30 minutos siguientes a la toxina botulínica

    Tratamiento de la intoxicación

    Soporte respiratorio

    Precauciones

    Pacientes con hipersensibilidad al fármaco. El uso frecuente del fármaco disminuye su efectividad mediante la formación de anticuerpos. Contraindicada en miopatías (miastenia)

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Parálisis de músculos próximos. En tortícolis sequedad de boca, cambios de voz, debilidad musculatura cervical, disfagia

    Neurológicos

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Erupción cutánea, equimosis en el lugar de la inyección

    Otros

    Presentaciones

    BOTOX vial de100 UI

    DYSPORT vial de 3 ml y 500 UI

    Fármaco

    Categoría terapéutica

    Indicaciones de uso

    Dosificación

    Farmacodinámica

    Farmacocinética

    Absorción:

    Distribución:

    Pico plasmático:

    Metabolismo:

    Vida media:

    Eliminación:

    Rango terapéutico:

    Interacciones

    Efectos tóxicos

    Antídoto

    Tratamiento de la intoxicación

    Precauciones

    Efectos secundarios

    Cardiovasculares

    Pulmonares

    Gastrointestinales

    Genitourinarios

    Musculoesqueléticos

    Neurológicos

    Metabólicos

    Hematológicos

    Cutáneos

    Otros

    Presentaciones