Farmacología del dolor

Fármaco

ACECLOFENACO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio y analgésico no esteroideo

Indicaciones de uso

Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos tales como lumbalgia, tendinitis, odontalgia, gota, dismenorrea Dolor postoperatorio. Enfermedades reumáticas

Dosificación

Adultos: 200 mg diarios repartidos en dos tomas

Ancianos: no se considera necesario modificar la dosis

Insuficiencia renal y hepática: se recomienda disminuir la dosis a 100 mg/ día

Farmacodinámica

Agente no esteroideo que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Potente inhibidor de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Absorción:

Rápida absorción por vía oral, im.

Distribución:

Pico plasmático:

Concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 1.25 a 3 horas

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

Alrededor de 4 horas

Eliminación:

Dos terceras partes de la dosis se excretan por orina en forma de hidroximetabolitos

Rango terapéutico:

Interacciones

Puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio y digoxina

Como otros fármacos antiinflamatorios pueden interferir la acción natriurética de los diuréticos

Puede potenciar la acción de los anticoagulantes

Debe ajustarse las dosis de hipoglicemiantes orales

Puede aumentar las concentraciones plasmáticas del Metotrexato lo que provoca mayor toxicidad

Su administración con otros AINEs o ácido acetilsalicílico puede aumentar sus efectos secundarios.

Efectos tóxicos

Se desconoce la sintomatología por sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No existe antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Medidas de apoyo y sintomáticas. Lavado gástrico y tratamiento con carbón activado

Precauciones y Contraindicaciones

No debe emplearse en pacientes con historia de úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal.

Contraindicado durante el embarazo y lactancia. No existen datos clínicos sobre su empleo en niños

No de be administrarse en pacientes en los cuales el ácido acetilsalicílico o AINEs desencadenen ataques de asma, rinitis, urticaria, o con hipersensibilidad a estos fármacos

Precaución en pacientes con alteraciones en la función hepática, renal o cardíaca

Debe tenerse en cuenta en los pacientes con fenilcetonuria que los sobres llevan como excipiente aspartamo.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

En casos aislados puede aparecer edema, palpitaciones ,hipertensión, dolor anginoso

Pulmonares

Raramente asma, diseña,

Gastrointestinales

Son los más frequentes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas y vómitos

Ocasionalmente hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica y pancreatitis

Genitourinarios

Proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, mareos y fatiga. Raramente visión borrosa, diplopía,

Metabólicos

Aumento nitrógeno ureico y creatinina sérica

Hematológicos

Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis

Cutáneos

Prurito, exantema, dermatitis. Raramente urticaria, dermatitis, eritema multiforme.

Otros

Presentaciones

AIRTAL comprimidos y sobres de 100 mg

viales de 150 mg

FALCOL comprimidos y sobres de 100 mg

viales de 150 mg

GERBIN comprimidos y sobres de 100 mg

viales de 150 mg

SANEIN comprimidos de 100 mg

Fármaco

ACEMETACINA

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos indolacéticos

Indicaciones de uso

Procesos de tipo inflamatorios tanto reumatológicos como degenerativos

Dosificación

Adultos: 60 mg / 8-24 h

Farmacodinámica

Inhibición síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Absorción:

Vía oral

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Metabolismo hepático

Vida media:

Eliminación:

Vía urinaria

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales: puede dar lugar a un incremento del efecto anticoagulante con riesgo de hemorragias

Antihipertensivos: disminución de la acción antihipertensiva por inhibición de las prostaglandinas

Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibición competitiva de su excreción renal

Sales de litio: aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio

Efectos tóxicos

Alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No existe antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Lavado gástrico, carbón absorbente antes de las dos primeras horas de la intoxicación, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos a la acemetacina, ac. acetilsalicílico y otros AINEs, incluyendo aquellos casos de asma, angioedema, urticaria o rinitis por AINEs, úlcera gastroduodenal, coagulopatias o hemorragias.

Especial precaución en enfermos con Parkinson.

No se dispone de información sobre su empleo durante el embarazo y lactancia.

No se recomienda en niños menores de 14 años.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Raramente edemas, hipertensión, insuficiencia cardíacas, palpitaciones

Pulmonares

Excepcionalmente hipertensión pulmonar

Gastrointestinales

Nauseas, vómitos, dispepsia, ulcera gastroesofagica,hemorragia gastrointestinal

Genitourinarios

Incremento de la creatinina, proteinuria, nefritis intesticial,sd. Nefrótico

Musculoesqueléticas

Neurológicos

Cefalea, mareos, neuropatía periférica, parkinsonismo, depresión, tinnitus

Metabólicos

Hematológicos

Anemia hemolítica, aplasia medular, púrpura hemorrágica

Cutáneos

Prurito, urticaria, angioedema, sd.Stevens-Johnson, reacción anafiláctica

Otros

Opacificación de la córnea, visión borrosa, diplopía

Presentaciones

ESPLEDOL 60 mg cápsulas

OLDAN 60 mg cápsulas

Fármaco

ACIDO ACETIL SALICILICO

Categoría terapéutica

Antiinflamatoria, analgésico y antipirético no esteroideo y antiagregante plaquetario

Indicaciones de uso

Fiebre, dolores de leves a moderados inflamatorios o no, fiebre reumática. Dolor óseo metastásico. Como antiagregante está indicado en la profilaxis y prevención del infarto de miocardio, reinfarto en la angina inestable, oclusión del by-pass coronario, tromboembolismo postoperatorio, isquemia cerebral transitoria

Dosificación

Vía oral

*Dolor y o fiebre:

Adultos 325-650 mg cada 4h

Niños 10 mg / kg / 4 h

*Procesos inflamatorios:

Adultos 750 mg-1000 mg / 8h pudiendo incrementar la dosis 500 mg cada semana hasta alivio o aparición de efectos adversos

Niños 20-25 mg / kg 6h hasta un máximo de 3.6 gr / día

*Profilaxis de procesos tromboembólicos en adultos:

Profilaxis primaria del infarto agudo de miocardio 150 - 200 mg / 24h o 48 h

Profilaxis secundaria del infarto agudo de miocardio 300 - 600 mg / 24

Infarto agudo de miocardio 150 mg / 24h

Profilaxis del tromboembolismo postoperatorio 500 mg / 8 h

Profilaxis del tromboembolismo e pacientes dializados 100 mg / 24h

Vía IM ó IV

Adultos 900 mg / 8 - 24h

Niños 20 - 50 mg / Kg / día

Farmacodinámica

Inhibidor de la enzima ciclooxigensa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas

Farmacocinética

Absorción:

Por vía oral es rápida y con un inicio de acción 5- 30 minutos

Distribución:

80-90% de unión a proteínas plasmáticas

Pico plasmático:

0.5 -2h, rectal 3 - 4h

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

Por vía oral es de 3 -7 h

Eliminación:

Hepática y renal

Rango terapéutico:

6 gr / dia

Interacciones

Potencia el efecto: de los anticoagulantes, fenitoina,clorpropamida, tolbutamida. Inhibe el efecto: del acebutolol, atenolol, bendroflumetiazida, bumetanida, espironolactona, furosemida, indometacina, metoprolol, naproxeno , pindolol,piretanida,probenecid, propanolol, oxprenolol, sotalol, sulfinpirazona, timolol . Potencia la toxicidad: de ketorolaco, metrotexato. Potencia el efecto y la toxicidad: deacetazolamida, heparina, valproico. Su efecto puede inhibirse por: antiácidos, metilprednisolona, prednisolona, parametasona, prednisona.Su toxicidad puede potenciarse con alcohol etílico e ingesta concomitantes con otros AINES. Se potencia su efecto y toxicidad por cimetidina, ranitidina, dipiridamol

Efectos tóxicos

Niveles > a 400 - 500 ug/ml

Toxicidad crónica: tinnitus, pérdida de audición, visión borrosa, cefalea, hiperventilación, ulcera gastrointestinal, dispepsia, confusión mental, temblor, sudoración, sed, nausea, vómitos, diarrea, taquicardia

Toxicidad aguda. A la lista anterior puede sumarse alteraciones hiroelectroliticas, deshidratación, hipertermia, oliguria, ffalo renal agudo, irritabilidad, vértigo, diplopía, delirio, manía, alucinaciones anormalidades electrocardiográficas, convulsiones, letargia, coma

Antídoto

No

Tratamiento de la intoxicación

Si es aguda por ingesta, lavado gástrico, carbón activado, forzar diuresis alcalina con bicarbonato y furosemida. Reposición hidroelectrolitica. Tratamiento sintomático

Precauciones

Contraindicado en: alergia a los salicilatos, historia de reacciones broncoespásticas o urticaria con otros AINES, ulcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrágicas.

Debe tenerse espacial precaución en: Asma crónica, déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, diabetes, gota, hipertensión, insuficiencia hepática y renal, embarazo, lactancia. No recomendado como tratamiento antipirético en enfermedades virales en niños por aparición del Síndrome de Reye. Mayor susceptibilidad para la aparición de efectos adversos en ancianos. Evitar su administración mínimo una semana antes de cualquier procedimiento quirúrgico

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Vasodilatación, palidez, angina

Pulmonares

Espasmo bronquial paroxístico, disnea grave

Gastrointestinales

5-7% algún efecto adverso.1-9% náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragias gastrointestinales. Hepatotoxicidad

Genitourinarios

Disuria.A dosis altas, nefritis intersticial, insuficiencia renal

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Síndrome de Reye, confusión, mareos, cefalea

Metabólicos

Hematológicos

Hipoprotombinemia. Prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, trompocitopenia, púrpura, disminución de la concentración plasmática de hierro, disminución de la vida media del hematíe

Cutáneos

Urticaria, erupciones exantemáticas, angioedema,

Otros

Rinitis, tinnitus, sordera, sudoración

Presentaciones

AAS 100 mg- 500 mg comprimidos

ACIDO ACETILSAL MUNDOGEN 125 - 500 mg comprimidos

ACIDO ACETILSALI DIVISER 500 mg comprimidos

ASL NORMON 1,8 gr sobres

ASPINFANTIL 125 mg comprimidos

ASPIRINA 125 mg - 500 mg comprimidos

CALMANTINA 500 mg grageas

HELVER SAL 500 MG COMPRIMIDOS

INYESPRIN 1.8 gr, 450 mg, 900 mg sobres; 1.8 gr- 900 mg viales

LYSINOTOL 900 mg sobres

MEJORAL INFANTIL 125 mg comprimidos

MEJORAL MASTICABLE 500 mg comprimidos

OKAL INFANTIL 125 mg comprimidos

ORRAVINA 125 mg, 250 mg, 500 mg comprimidos

RHONAL 500 mg comprimidos microencapsulados

SASPRIL 200 mg comprimidos

SOLUSPRIN 250 mg, 1000mg, sobres

Fármaco

ACIDO MECLOFENAMICO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los antranilatos.

Indicaciones de uso

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor (sobretodo asociado a procesos inflamatorios), dismenorrea primaria y menorragia idiopática.

Dosificación

En adultos:

Vía oral: Dosis habitual 100 mg / 6-12 horas.

Dolor leve-moderado asociado a inflamación: Iniciar con 100 o 200 mg y seguir con 100 mg / 6-8 h.

Dismenorrea primaria y menorragia idiopática: 100 mg / 8 h durante un máximo de 6 días iniciando el tratamiento el primer día de la menstruación.

Administrar conjuntamente con las comidas para disminuir la irritación gástrica. Se aconseja permanecer de pie unos 10-15 minutos después de ingerir el medicamento.

Farmacodinámica

Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y de otros prostanoides mediante la inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Absorción:

Absorción rápida vía oral a través del tracto gastrointestinal. Los alimentos reducen la absorción.

Distribución:

Unión a proteínas plasmáticas del 99%.

Pico plasmático:

A los 30 minutos.

Metabolismo:

Hepático. Produce metabolitos con actividad farmacológica significativa (derivado hidroximetilado)

Vida media:

2-3 horas.

Eliminación:

Por orina, el 65% como metabolitos conjugados con ácido glucorónico y el 2-4% de forma inalterada. Un 20-30% se elimina por las heces.

Rango terapéutico:

No se monitoriza.

Interacciones

Acido acetilsalicílico: Puede disminuir los niveles de ácido meclofenámico.

Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el efecto anticoagulante.

Antihipertensivos: Puede disminuir la acción antihipertensiva al inhibir la síntesis de las prostaglandinas.

Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

Probenecid: Pueden aumentar los niveles séricos de probenecid.

Sales de Litio: Puede disminuir la eliminación del litio.

Efectos tóxicos

La sobredosis puede producir alteraciones gastrointestinales y estimulación del SNC (agitación, alteraciones del comportamiento, convulsiones)

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Sintomático. Vaciado gástrico, administración de carbón absorbente (efectivo si se administra dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de la hemodinámica y ventilación. Tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorización de la función renal y hepática y de la presencia de sangre en heces.

Precauciones

- Contraindicaciones:

Alergia al ácido meclofenámico, al ácido acetilsalicílico y a otros AINEs

Historia de asma, angioedema, pólipos nasales, rinitis o urticaria precipitados por AINE.

Porfiria, colitis ulcerosa y otros trastornos gastrointestinales, coagulopatías o hemorragia.

- Precaución especial en:

Insuficiencia renal, cardiaca o hepática, hipertensión, enfermedad tiroidea.

Realizar control clínico de la enfermedad en pacientes asmáticos.

Puede ocasionar somnolencia, por lo que si aparece hay que evitar actividades de riesgo.

- Embarazo:

Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existe estudios adecuados en humanos. Estudios en roedores han registrado toxicidad fetal, anomalías esqueléticas menores y retraso en la osificación. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Administrado antes del parto puede retrasar el parto y prolongar la gestación al inhibir la contractilidad uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Se excreta por la leche materna en cantidades traza. Por sus posibles efectos en el lactante no se recomienda su uso durante la lactancia.

Uso no recomendado en niños menores de 14 años ya que no han sido establecidas su seguridad y eficacia.

En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos, complicaciones cardiovasculares e incremento de la incidencia de diarreas. Se recomienda iniciar la terapia con dosis menores.

Efectos secundarios

Los más frecuentes son los digestivos: diarrea y nauseas. Suspender inmediatamente el tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algún síntoma de alteración hepática.

Cardiovasculares

Edema periférico, palpitaciones.

Pulmonares

Disnea.

Gastrointestinales

Diarrea (33% de los pacientes que siguen tratamientos prolongados), nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gástrica, anorexia, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, perforación intestinal, úlcera gástrica y duodenal.

Aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina. Ictericia colestática, hiperbilirrubinemia.

Genitourinarios

Aumento de valores séricos de BUN y creatinina. Insuficiencia renal.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, mareos, visión borrosa, tinnitus, somnolencia, confusión, ansiedad.

Metabólicos

Hematológicos

Disminución de la hemoglobina, leucopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, eosinofilia.

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

Otros

Conjuntivitis. Malestar general.

Presentaciones

MECLOMEN: cápsulas de 100 mg

Fármaco

ACIDO MEFENÁMICO

Categoría terapéutica

Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido antranílico ( fenamato)

Indicaciones de uso

Dolor leve moderado de origen inflamatorio, artritis degenerativa, dismenorrea, menorragia, estados febriles, cefalea tensional dolor óseo de origen metastásico

Dosificación

Via oral: Adultos y mayores de 14 años 250 mg- 500 mg/ 6-8h. Mejor con las comidas

Vía rectal: Adultos y mayores de 14 años 500 mg / 8h; niños 8-14 años 250 mg / 8h; niños de 2-8 años 125 mg / 8h

La duración total no debe superar una semana especialmente en niños

Farmacodinámica

Es inhibidor de la síntesis de ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas

Farmacocinética

Absorción:

Por vía oral se absorbe rápidamente, efecto analgésico a los 30 - 60 minutos

Distribución:

Pico plasmático:

1-2 h

Metabolismo:

Se metaboliza principalmente en el hígado

Vida media:

3 - 7h

Eliminación:

Hepática, renal, 10- 20% por heces

Rango terapéutico:

Interacciones

Antiácidos, anticoagulantes orales, ciclosporina, sales de litio, antihipertensivos, fenitoina, sulfonilureas, probenecid

Efectos tóxicos

>11 ug/ml. La intoxicación aguda puede dar agitación, convulsiones, hipertonía, oliguria, anuria, vómitos, y diarreas

Antídoto

No

Tratamiento de la intoxicación

Lavado gástrico, carbón activado corrección hidroelectrolítica. Tratamiento sintomático

Precauciones

Contraindicado en fenómenos alérgicos por otros AINES. Ulcera o hemorragia gastrointestinal reciente

Precauciones en asma crónica, hipertensión, insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática y renal No se aconseja la conducción o manipulación de maquinaria precisa o peligrosa. No recomendado durante el embarazo aunque si durante la lactancia. No recomendado en menores de 14 años.Mayor susceptibilidad a efectos adversos en ancianos

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Edemas periféricos, retención de fluidos, hipertensión, palpitaciones

Pulmonares

<<1% asma

Gastrointestinales

1-9% diarreas, 5% nauseas con o sin vómitos, dolor abdominal, 1% anorexia flatulencia, hiperacidez gástrica, estreñimiento, ulcera con o sin sangrado

Genitourinarios

<1%Glomerulonefritis alérgica, insuficiencia renal, necrosis papilar, hematuria, disuria

Musculoesqueléticos

Neurológicos

<1% Cefalea, somnolencia, mareos, ansiedad

Metabólicos

Hematológicos

<<1% Anemia hemolítica, agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, aplasia medular,

Cutáneos

<1% Erupciones exantemáticas, urticaria

Otros

Presentaciones

COSLAN 250 mg cápsulas; 125 mg 250 mg 500 mg supositorios

Fármaco

ACIDO NIFLUMICO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, tendinitis, capsulitis), dolor (especialmente el asociado a procesos inflamatorios).

Dosificación

250 mg / 8h, dosis máxima 1g / d.

Farmacodinámica

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Vida media:

Eliminación:

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales por incremento del efecto anticoagulante, antihipertensivos por disminución de la acción antihipertensiva, metotrexate por aumento de su toxicidad y sales de litio por aumento de su toxicidad.

Efectos tóxicos

Se desconoce. Fármacos similares han producido: somnolencia, desorientación y vértigo.

Antídoto

Ninguno

Tratamiento de la intoxicación

Vaciado gástrico, administrar carbón absorbente (fundamental en las primeras 2 h), mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática y detección en heces de hemorragia gastrointestinal.

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al ácido niflumico, ácido acetilsalicílico y otros AINEs (incluyendo casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs), transtornos gastrointestinales (úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa....) coagulopatías o hemorragia. Especial precaución en insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea o insuficiencia hepática. Los ancianos pueden ser más susceptibles a los efectos adversos, se recomienda iniciar su terapia con dosis menores

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Ocasionalmente edema periférico (3-9%)

Pulmonares

Raramente disnea (<1%)

Gastrointestinales

Son los más comunes, nauseas con o sin vómitos (11%), diarrea (10-33%). Ocasionalmente dolor abdominal, flatulencia e hiperacidez.

Incremento de las transaminasas y fosfatasas alcalinas.

Genitourinarios

Insuficiencia renal <1%.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea y mareo.

Metabólicos

Hematológicos

Cutáneos

Ocasionalmente reacciones alérgicas.

Otros

Raramente visión borrosa, somnolencia, confusión y ansiedad.

Presentaciones

NIFLACTOL de 250 mg cápsulas.

FÁRMACO

ACIDO TIAPROFÉNICO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilpropiónico

Indicaciones de uso

Dolor asociado a procesos inflamatorios y dismenorrea primaria

Dosificación

200 - 300 mg / 8h

Farmacodinámica

Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa

Farmacocinética

Absorción:

Se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal

Distribución:

El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%

Pico plasmático:

Se obtiene a la hora de la administración

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

Eliminación:

Principalmente urinaria parte en forma inalterada y parte en forma de glucurónidos conjugados. La semivida de eliminación es de 24h

Rango terapéutico:

Interacciones

Se han descrito interacciones con los anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato y sales de litio

Efectos tóxicos

Se desconoce la sintomatología de su sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No

Tratamiento de la intoxicación

Vaciado de estómago, carbón adsorbente antes de las dos horas de la administración, vigilancia y mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática así como la detección de sangre en heces

Precauciones

Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prostática, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea o insuficiencia hepática Evitar en lo posible su utilización durante el embarazo, lactancia. No recomendado en niños

Efectos secundarios

Cardiovasculares

2% edema, insuficiencia cardíaca hipertensión taquicardia. Excepcional hipotensión ortostática y sofocos

Pulmonares

< 1% disnea, espasmo bronquial

Gastrointestinales

Frecuente dispepsia, ocasionalmente náuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, raramente hemorragia digestiva. Raramente ictericia

Genitourinarios

3% cistitis, disuria, <1% hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico

Músculo esqueléticos

Neurológicos

Cefaleas, mareos, visión borrosa, tinnitus, excitación malestar, somnolencia, astenia

Metabólicos

Hematológicos

Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, anemia

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, alopecia, eritema, púrpura, onicolisis

Otros

Presentaciones

SURGAMIC comprimidos de 200 mg

Fármaco

BUTIBUFENO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilbutíricos

Indicaciones de uso

Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática, dolor asociado a inflamación

Dosificación

Adultos ( oral) 500 mg/ 12 horas

Farmacodinámica

Actua impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición competitiva de la ciclooxigenasa

Farmacocinética

Absorción:

Vía oral

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

Eliminación:

Renal

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales: algunos AINEs pueden dar lugar a un aumento de los efectos anticoagulantes, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas

Antihipertensivos: algunos AINEs pueden disminuir el efecto antihipertensivo por inhibición de las prostaglandinas

Metotrexato: aumento de la toxicidad por inhibición competitiva de su excreción renal

Sales de litio: aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación del litio

Efectos tóxicos

Alteraciones gastrointestinales( vómitos, anorexia, dolor abdominal) y neurológicas ( cefalea, somnolencia, vértigo)

Antídoto

No existe antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Aspiración y lavado gástrico, carbón absorbente, vigilancia y mantenimiento de constantes vitales

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al butibufeno, al ácido acetilsalicílico y otros AINEs

Pacientes con porfiria, ulcera gastroduodenal, coagulopatias y hemorragias

Al igual que con otros AINEs, no se aconseja su uso durante el embarazo y lactancia.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Ocasionalmente edema, insuficiencia cardíaca, hipertensión y taquicardia

Pulmonares

Dísnea, espasmo bronquial

Gastrointestinales

Dispepsia, nauseas diarreas.Ocasionalmente úlcera y hemorragia gastroduodenal

Genitourinarios

Disuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, síndrome nefrótico

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, mareos, astenia, somnolencia, excitación

Metabólicos

Hematológicos

Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, purito, urticaria, alopecia

Otros

Presentaciones

MIJAL 500 mg comprimidos y sobres

Fármaco

CELECOXIB

Categoría terapéutica

AINE inhibidor de la ciclo-oxigenasa- 2

Indicaciones de uso

Artrosis, artritis reumatoide

Dosificación

100 mg cada 12 hr o 200 mg dosis única diaria

Farmacodinámica

Su selectividad sobre la inhibición de la COX-2 provoca menos efectos adversos

Farmacocinética

Absorción:

Rápida absorción oral

Distribución:

En proteínas plasmáticas (97%)

Pico plasmático:

3 horas

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

11 horas

Eliminación:

Fecal (57%) y renal (27%)

Rango terapéutico:

200 mg/día

Interacciones

Las propias de los AINEs

Efectos tóxicos

Mareos, náusea, vómitos, parestesias, desorientación, dolor epigástrico, hemorragia gastrointestinal

Antídoto

Ninguno

Tratamiento de la intoxicación

Discontinuar o reducir dosis

Precauciones

En pacientes con lesiones GI activas, disfunción hepática o renal y en trastornos de coagulación

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Fallo cardíaco, edema periférico, retención hídrica, hipertensión, taquicardia, arritmias

Pulmonares

Diseña, broncoespasmo

Gastrointestinales

Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, náuseas, disfunción hepática, gastritis

Genitourinarios

Disfunción renal, fallo renal agudo, cistitis, hematuria

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Somnolencia, mareos, cefalea, ansiedad, confusión

Metabólicos

Hematológicos

Anemia, epistaxis, trombocitopenia

Cutáneos

Prurito, urticaria

Otros

Presentaciones

CELEBREX cápsulas de 100 mg y 200 mg

Fármaco

CLONIXINATO DE LISINA

Categoría terapéutica

Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroideo

Indicaciones de uso

Dolor leve moderado por procesos inflamatorios no reumáticos

Dosificación

Vía oral : Adultos 125 - 250 mg/ 6- 8h Niños 100 mg / 6- 8h ; vía rectal 200 mg / 6 - 8h

Farmacodinámica

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Vida media:

Eliminación:

Rango terapéutico:

Interacciones

Potenciación de los efectos adversos con alcohol u otros fármacos ulcerogénicos tipo corticosteroides. Metrotexato

Efectos tóxicos

Antídoto

Tratamiento de la intoxicación

Precauciones

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Pulmonares

Gastrointestinales

1-9 % hiperacidez gástrica, gastralgia, náuseas

Genitourinarios

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Somnolencia o más raramente insomnio

Metabólicos

Hematológicos

Cutáneos

Otros

Sudoración con hipotermia, escalofríos

Presentaciones

DOLALGIAL 125 mg comprimidos; 100 mg 200 mg supositorios

Fármacos

DEXKETOPROFENO

Sinónimo: Dextroketoprofeno

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroídico, del grupo de los ácidos arilpropiónicos

Indicaciones de uso

Dolor de intensidad leve o moderada

Dosificación

Adultos( vía oral ): 12.5 mg / 4-6 h ó 25 mg / 8 h , no sobrepasar los 75 mg/ día

Insuficiencia hepática e renal de leve a moderada: se aconseja reducir la dosis, máximo 50 mg/ diarios

Farmacodinámica

Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa

Farmacocinética

Absorción:

Vía oral se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal

Distribución:

Pico plasmático:

0.5- 0.75 h

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

Eliminación:

Renal en forma de metabolitos conjugados con ácido glucorónico un 80% en la orina

Rango terapéutico:

Interacciones

La administración con otros AINEs puede potenciar el riesgo de lesiones gastrointestinales por efecto sinérgico.

Anticoagulantes orales heparina parenteral y ticlopidina:aumentan el riesgo de hemorragia

Antihipertensivos y diuréticos: algunos AINEs pueden dar lugar a disminución de su acción

Ciclosporina y tracrolimus : la nefrotoxicidad puede verse incrementada

Metotrexato: riesgo de toxicidad por inhibición de su mecanismo de eliminación

Hidantoinas y sulfonamidas: pueden verse incrementados sus efectos tóxicos

Zidovudina: riesgo de toxicidad incrementada sobre la línea roja de la sangre, dando lugar a anemia severa

Probenecid: puede incrementar los niveles plasmáticos de dexketoprofeno

Efectos tóxicos

Alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No existe antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Vaciado de estómago, carbón absorbente, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.

Precauciones y contraindicaciones

No debe administrarse en pacientes alérgicos al dexketoprofeno o cualquier otro AINEis

Pacientes con historia de asma bronquial

Pacientes con úlcera gastroduodenal o dispepsia crónica

No se administrará en enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa

Insuficiencia renal moderada o grave

Disfunción hepática grave

Pacientes con diátesis hemorrágica y otros trastornos de la coagulación, o en pacientes que toman anticoagulantes

No debe emplearse durante el embarazo ni la lactancia

Su seguridad en niños no ha sido establecida.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Ocasionalmente edema, y raramente insuficiencia cardíaca e hipertensión

Pulmonares

Raramente diseña, broncoespasmo

Gastrointestinales

Son las reacciones adversas más frecuentes: dispepsia, pirosis, dolor abdominal. Raramente úlcera péptica, hemorragia o perforación

Genitourinarios

Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, vértigos y mareos.Nerviosismo e insomnio.

Metabólicos

Hematológicos

Raramente trombocitopenia, neutropenia, anemia hemolítica

Cutáneos

Rush cutáneo, prurito.Raramente alopecia, síndrome de Stevens-Johnson, púrpura onicolisis

Otros

Presentaciones

ENANTYUM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg

KETESSE comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg

PYRSAL comprimidos de 12.5 y 25 mg

QUIRALAM comprimidos de 12.5 mg y de 25 mg

Fármaco

DICLOFENACO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio , analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilacéticos (fenilacéticos)

Indicaciones de uso

Tratamiento de enfermedades reumáticas, gota, dolor asociado a cólicos nefríticos, dismenorrea, dolor postoperatorio y postraumático asociado a inflamación

Dosificación

Adultos : comprimidos 50 mg/ 8-12 h; forma retard 75-150 mg/día

ampollas 75 mg /día

supositorios 100 mg/día

Niños de 1-12 años : 0.3 mg/ kg / día

Farmacodinámica

Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa

Farmacocinética

Absorción:

Vía oral, rectal , im

Distribución:

Pico plasmático:

En 1-2 horas, en el líquido sinovial 2-3 h después de la concentración plasmática

Metabolismo:

Metabolismo de primer paso hepático, con una biodisponibilidad del 50-60 % y de un 85% la de los comprimidos dispersables

Vida media:

Eliminación:

Eliminado mayoritariamente en orina

Rango terapéutico:

Entre 50-200 mg/día

Interacciones

Antagonistas del calcio( verapamilo, isradipino): disminución de su eficacia por inhibir su metabolismo hepático

Anticoagulantes orales: puede dar lugar a incremento de l efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia

Ceftriaxona:incremento de su eliminación

Ciclosporina: aumento de su toxicidad por acción del diclofenaco

Digoxina: aumento de su acción

Metotrexato: incremento de su acción y toxicidad

Pentazocina: pueden aparercer ataques convulsivos tónico-clónicos

Sales de litio : incremento de su acción y/o toxicidad

Diuréticos ahorradores de potasio: puede incrementar los de niveles de potasio

Efectos tóxicos

Se desconocen, fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No existe antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Medidas de apoyo y sintomáticas. Aspiración y lavado gástrico, carbón absorbente.

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al diclofenaco, ácido acetilsalicílico y a otros AINEs, así como en aquellos afectados de porfiria, trastornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragias.

Debe guardarse especiales precauciones en enfermos asmáticos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática, e insuficiencia cardíaca donde deberá emplearse la dosis lo mas baja posible

Durante el embarazo debe emplearse por razones muy justificadas y a la dosis más baja posible

Se excreta en mínimas cantidades por la leche materna

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Ocasionalmente edemas, insuficiencia cardíaca e hipertensión.hipotensión

Pulmonares

Broncoespasmo

Gastrointestinales

Son las reacciones adversas más frecuentes: dispepsia, náuseas,vómitos distensión abdominal.Raramente hemorragia gastrointestinal y úlcera péptica.

Genitourinarios

Excepcionalmente proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, vértigos y somnolencia.Raramente trastornos de visión, tinnitus, convulsiones

Metabólicos

Trastornos de la función hepática, inclusive hepatitis con o sin ictericia

Hematológicos

En casos aislados trombocitopénia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica

Cutáneos

Rash y erupciones.Ramente urticaria, fotosensibilidad, eritema multiforme

Otros

Presentaciones

DI RETARD retard 100 mg

DICLOFENACO ALDO UNION comp 50 mg

DICLOFENACO ALTER comp. 50 mg

DICLOFENACO BRITISFARMA comp. 50 mg

DICLOFENACO CINFA comp. 50 mg

DICLOFENACO CLARIANA PIC supositorios 100 mg

DICLOFENACO EDIGEN comp. 50 mg

DICLOFENACO ESTEVE comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supos 100 mg, comp. retard 100 mg

DICLOFENACO GÉMINIS comp. 50 mg, retard 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg

DICLOFENACO JUVENTUS retard 100 mg cápsulas

DICLOFENACO LEPORI comp. 50 mg, supositorios 100 mg

DICLOFENACO LLORENS comp. 50 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg

DICLOFENACO MUNDOGEN comp. 50 mg

DICLOFENACO NORMON comp. 50 mg

DICLOFENACO PADRO comp 50 mg y supos 100 mg

DICLOFENACO RATIOPHARM comp. 50 mg y supositorios 100mg

DICLOFENACO RUBIO comp. 50 mg , ampollas 75 mg, supositorios 100mg

DOLO NERVOBION comp. 50 mg

DOLO VOLTAREN comp. dispers 50 mg

DOLOTREN retard 100mg, comp. 50 mg, ampollas 75 mg , supositorios 100mg

LIBERALGIUM comp. 50 mg, supositorios 100 mg, ampollas 75 mg

LUASE comp. 50 mg y supositorios 100 mg

VOLTAREN comp. 50 mg, comp. retard 75 mg y 100 mg, ampollas 75 mg, supositorios 100 mg

Fármaco

DIFLUNISAL

Categoría terapéutica

Analgésico , antiinflamatorio

no esteroideo, antipirético, antiagregante plaquetario. Químicamente se trata de un difluorofenil derivado del ácido salicílico, aunque in vivo no se hidroliza a salicilato

Indicaciones de uso

Dolor leve a moderado asociado o no a procesos inflamatorios, dismenorrea primaria, dolor óseo metastásico

Dosificación

Vía oral : Adultos 1000 mg inicialmente seguido de 500 mg / 8-12h. Dosis máxima 1500 mg / día

Farmacodinámica

Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas

Farmacocinética

Absorción:

Se absorbe amplia y rapidamente por via oral. Inicio de acción inferior a 60 minutos

Distribución:

Unión proteica del 99%

Pico plasmático:

2-3 horas

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

3 - 7h via oral

Eliminación:

90% orina 5% en heces

Rango terapéutico:

1500 mg / dia

Interacciones

Acetazolamida, anticoagulantes orales, furosemida espironolactona, glibenclamida y otras sulfonilureas, indometacina, probenecid, ciclosporina, nitroglicerina, metrotexato, acido valproico, sales de litio, antihipertensivos

Efectos tóxicos

No rutinariamente monitorizados

Ulcera gastrointestinal, dispepsia, nausea, vómitos, hiperventilación, sudoración , taquicardia, tinnitus

Antídoto

No

Tratamiento de la intoxicación

Discontinuar o reducir la medicación. Si es aguda lavado gástrico, carbon activado, correción hidroelectrolítica, tratamiento sintomático

Precauciones

Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrágicas. Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática , hipertensión. Evitar en lo posible su utilización durante el embarazo y en la lactancia Su uso en niños por debajo de los 12 años no ha sido establecido. Si bien no ha sido asociado a la aparición del Síndrome de Reye no puede excluirse dad la relación estructural entre los salicilatos. Cuidado en niños deshidratados y ancianos ya que son más susceptibles a los efectos adversos de los AINES

Mejor administrado junto con las comidas

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Vasodilatación,palidez, angina

Pulmonares

Espasmo bronquial, diseña

Gastrointestinales

1-9% náuseas, dispepsia, vómitos, ulcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragia gastrointestinal. <1% anorexia gastritis, icteria colostática con fiebre, hepatitis

Genitourinarios

<1%Insuficiencia renal, nefritis intersticial aguda, proteinuria, hematuria

Musculoesqueléticos

Astenia

Neurológicos

Insomnio, alucinaciones, vértigo , confusión , desorientación, parestesias, cefalea

Metabólicos

Hematológicos

Anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, angioedema, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, necrosis epidérmica tóxica, fotodermatitis, prurito , vasculitis

Otros

Tinnitus, visión borrosa

Presentaciones

DOLOBID 500 mg comprimidos

Fármaco

FENILBUTAZONA

Sinónimos: Butadiona, Flexazona,Difebuzol, Fenibutazona

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los pirazoles

Indicaciones de uso

Enfermedades reumáticas como la artitis reumatoide, espondilitis anquilopoyética y ataques agudos de gota

Dosificación

Adultos: 200-600 mg/ día (oral), ó 250-500 mg / día ( rectal ) en varias tomas durante 1 semana

dosis de mantenimiento 200 mg / 24 h (oral) ó 250 mg / 24 h ( reactal )

Ancianos: disminuir la dosis un 50%.

Administrara conjuntamente con las comidas

Farmacodinámica

Actua impidiendo la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa

Farmacocinética

Absorción:

Vía oral y rectal

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Es metabolizado en el hígado, dando metabolitos activos (oxifenbutazona)

Vida media:

Eliminación:

Mayoritariamente en la orina en forma metabolizada

Rango terapéutico:

Interacciones

Acido acetilsalicílico reduce los efectos uricosúricos

Alcohol:alteraciones psicomotrices

Antagonistas del calcio: disminución de su eficacia terapéutica por acción de la fenilbutazona

Anticoagulantes orales: incremento de su acción anticoagulante

Antidiabéticos orales: su acción y/o toxicidad puede verse incrementada

Betabloqueantes: se efecto puede verse reducido por la fenilbutazona

Digitálicos: disminución de sus niveles plasmáticos debido a una inducción de su metabolismo

Fenitoina: incremento de los niveles séricos de fenitoina

Levodopa: puede haber un antagonismo en su acción

Metotrexato: incremento de su toxicidad

Litio: incremento de los niveles séricos y toxicidad por acción de la fenilbutazona

Efectos tóxicos

Alteraciones gastrointestinales , neurológicas y sanguíneas ( trombocitopenia y leucopenia), fracaso renal y hepático, depresión respiratoria y coma

Antídoto

No existe antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Aspiración y lavado gástrico , administración de carbón activado, alcalinización de la orina.

Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales.

Precauciones y contrindicaciones

Contraindicado en pacientes alérgicos a la fenilbutazona ácido acetilsalicílico y otros AINEs , así como en enfermos

con porfiria, transtornos gastrointestinales , coagulopatias o hemorragia.

También contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea, insuficiencia hepática o alteraciones psiquiátricas.

Especial precaución en enfermos con asma o lupus eritematoso sistémico

No se recomienda su uso en mujeres embarazadas y niños menores de 14 años

Lactancia: se excreta en bajas cantidades con la leche materna

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Edema, insuficiencia cardíaca

Pulmonares

Diseña, edema pulmonar

Gastrointestinales

Son las más comunes: dispepsia, dolor abdominal.Raramente úlcera gástrica y duodenal, hemorragia gastrointestinal y perforación intestinal

Genitourinarios

Raramente insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, nefrolitiasis, cistitis, proteinuria

Musculoesqueléticos

Atralgias

Neurológicos

Cefalea, mareos, neuropatía periférica.Tinnitus y sordera

Metabólicos

Incremento de los valores de fosfatasas alcalinas y transamianasas

Hematológicos

Anemia aplásica, agranulocitosis, anemia hemolítica y megaloblástica

Cutáneos

Prurito, urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, erupciones exantemáticas

Otros

Presentaciones

BUTAZOLIDINA grageas 200 mg y supositorios 250 mg

Fármaco

FENTIAZAC

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio, antipirético y analgésico no esreroideo

Indicaciones de uso

Tratamiento de enfermedades reumáticas, procesos inflamatorios no reumáticos , dismenorrea primaria

Dosificación

Adultos ( oral ) : 200-400 mg / 12-24 h conjuntamente con las comidas

Farmacodinámica

Actua impidiendo la síntesis de prostaglandinas mediante inhibición competitiva de la ciclooxigenasa

Farmacocinética

Absorción:

Via oral

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

Eliminación:

Via renal

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales: puede dar lugar a aumento de su efecto anticoagulante

Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibición del mecanismo de excreción renal

Litio:aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio debido ala inhibición de las prostaglandinas

Efectos tóxicos

Se desconoce , fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No existe antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Vaciado gástrico y carbón absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales

Precauciones

Contraindicado en pacientes con alergia al fentiazac, ácido acetil salicílico y otros AINEs

También contraindicado en enfermos con transtornos gastrointestinales, coagulopatias y hemorragias

Deberan guardarse especiales precauciones en enfermos con asma, insuficiencia renal,insuficiencia hepática, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca , depresión mental u otras alteraciones psiquiátricas

No se recomienda su uso en pacientes embarazadas, madres lactantes ni en niños menores de 14 años

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Edema , insuficiencia cardíaca , hipertensión

Pulmonares

Asma, disnea

Gastrointestinales

Son las reacciones más comunes:dispepsia, nauseas. Hemorragia o úlcera péptica

Genitourinarios

Raramente proteinuria, insuficiencia renal, nefritis intesticial

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, mareos

Metabólicos

Hematológicos

Leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica

Cutáneos

Prurito, erupciones exantemáticas,fotodermatitis, eritema multiforme

Otros

Presentaciones

DONOREST grageas 100 y 200 mg

Fármaco

FEPRAZONA

Sinónimos: Fenilprenazona, Prenazona

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio, antipirético y analgésico no esteroideo del grupo de los pirazoles

Indicaciones de uso

Tratamiento de la artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartritis y gota

Dosificación

Adultos: 300 mg / 12 h durante 7 dias, dosis de mantenimiento 400 mg / 24 h

Farmacodinámica

Inhibición de la síntesis de prostaglandinas por inhibición no competitiva de la ciclooxigenasa

Farmacocinética

Absorción:

Via rectal

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

Eliminación:

Renal

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales( warfarina): incremento en la acción de la warfarina con aumento del tiempo de protrombina

Antihipertensivos : puede dar disminución del efecto antihipertensivo

Metotrexato: aumento de su toxicidad por inhibición de la excreción renal

Litio: incremento de su toxicidad por inhibición de la excreción renal

Efectos tóxicos

Alteraciones gastrointestinales, neurológicas, trombocitopenia y leucopenia, fracaso renal y hepático, depresión respiratoria y coma

Antídoto

Noexiste antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Lavado gásrtrico, carbón absorbente. Vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos a la feprazona,ácido acetilsalicílico y otros AINEs, asi como en aquellos afectados por transtornos gastrointestinales( úlcera péptica, colitis ulcerosa), coagulopatias y hemorragias.

También contraindicado en pacientes con insuficiencia renal y hepática, insuficiencia cardíaca, hipertensión o alteraciones psiquiátricas

No se recomienda su durante el embarazo, lactancia ni niños menores de 14 años

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Raramente edenma, insuficiencia cardíaca, pericarditis

Pulmonares

Raramente diseña, broncoespasmo, edema pulmonar

Gastrointestinales

Son las reacciones adversas más comunes: dispepsia, dolor abdominal, nauseas y vómitos.úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva

Genitourinarios

Raramente insuficiencia reanal aguda, nefritis intesticial,, necrosis tubular, proteinuria, nefrolitiasis,cistitis

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Raramente cefalea, mareos, neuropatía periférica.

Metabólicos

Hepatitis, ictericia, transaminitis, incremento de fasfatasas alcalinas

Hematológicos

Raramente anemia aplásica y hemolítica, agranulocitosis, anemia megaloblastica.

Realizar controles sanguneos para detectar aparición de discrasias sanguíneas

Cutáneos

Reacciones anafilácticas, fiebre , vasculitis cutánea, prurito, eritema multiforme

Otros

Presentaciones

BROTAZONA 300 mg supositorios

IMPREMIAL supositorios 300 mg y comprimidos 200 mg

REPRESIL supositorios 300 mg

Fármaco

FLOCTAFENINA

Categoría terapéutica

Analgésico derivado del acido antranílico

Indicaciones de uso

Dolor leve o moderado. Dismenorrea

Dosificación

Via oral Adultos iniciar con 400 mg seguido de 200 mg / 6 - 8h

Farmacodinámica

Inhibción de la síntesis de prostaglandinas

Farmacocinética

Absorción:

Rápida ( 30-60 minutos)

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

Eliminación:

60% biliar 40% orina

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales . Prolongación del tiempo de protombina

Efectos tóxicos

No monitorizados

Antídoto

No

Tratamiento de la intoxicación

Lavado gástrico.Tratamiento de soporte y sintomático

Precauciones

Contraindicado en alergia a los derivados del ácido antranílico, angioedema , anafilaxis u otras reacciones alérgicas inducidas por acido acetilsalicilico u otros AINES

Precauciones en asma, hipertensión, insuficiencia cardíaca, hepática y renal Historia de ulcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente. Vigilancia durante los primeros dias ante la conducción o manipulación de maquinaria precisa. No aconsejado en embarazo, lactancia y niños. En ancianos mayor susceptibilidad para efctos adversos

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Pulmonares

Diseña

Gastrointestinales

Vómitos, gastralgia,

Genitourinarios

Disuria

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Mareos, somnolencia, cefalea

Metabólicos

Hematológicos

Cutáneos

Prurito, urticaria, anafilaxia

Otros

Tinnitus

Presentaciones

IDARAC 200 mg comprimidos

Fármaco

FLURBIPROFENO

Categoría terapéutica

Atiinflamatorio,analgésico y antipirético no esteroideo del grupode los ácidos arilpropiónicos

Indicaciones de uso

Tratamiento de la artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática y dismenorrea primaria

Dosificación

Adultos: 50-100 mg / 8-12 h (oral) , 100 mg ( rectal ) , retard 200 mg/ 24h

Administrar con las comidas para palir la posible irritación gástrica

Farmacodinámica

Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas por inhibición competitiva de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Absorción:

Via oral

Distribución:

Pico plasmático:

90 min

Metabolismo:

Hidroxilación y posterior conjugación hepática

Vida media:

Eliminación:

Mayoritariamente con la orina en forma metabolizada, 15 % inalterado

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales: incremento de su acción , con aumento del tiempo de protrombina

Betabloqueantes(propanolol): reducción de su efecto por antagonismo a nivel de las prostaglandina

Cimetidina: incremento en los niveles de flurbiprofeno

Diuréticos(furosemida): reducción de su efecto diurético

Metotrexato: incremento de su toxicidad por inhibición competitiva de su mecanismo de excrección

Sales de litio: aumento de la toxicidad por reducción de la eliminación de litio

Efectos tóxicos

Se desconoce, fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No existe antídoto específico

Tratamiento de la intoxicación

Lavado gástrico, carbón absorbente, alcalinización de la orina, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al flurbiprofeno, ácido acetilsalicílico y otros AINEs ( incluyendo aquellos casos con historia de asma angioedema,polipos nasales,urticaria precipitados por AINEs),transtornos gastrointestinales, coagulopatias o hemorragia

Tambien contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca , renal y hepática, o depresión mental.

No se aconseja su uso durante el embarazo, lactancia y en niños menores de 14 años.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Ocasionalmente hipertensión, edema, insuficiencia cardíaca

Pulmonares

Raramente broncoespasmo,dísnea

Gastrointestinales

Son los más comunes: dispepsia, dolor abdominal,nauseas, diarreas Ocasionalmente úlcera gástrica y hemorragia gastrointestinal

Genitourinarios

Ocasionalmente disuria, insuficiencia renal,nefritis intesticial, síndrome nefrótico

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea y mareos

Metabólicos

Raramente ictericia

Hematológicos

Trombopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, prurito.Raramente alopecia, urticaria, fotodermstitis, onicolisis

Otros

Presentaciones

FROBEN retard 200 mg cápsulas, grageas 50 mg y 100 mg, supositorios 100mg

NEO ARTROL retard 200 mg cápsulas

TULIP comp. 50 y 100 mg

Fármaco

FOSFOSAL

Categoría terapéutica

Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroideo y débil actividad antiagregante plaquetaria. Derivado del acido salicílico

Indicaciones de uso

Dolores osteoarticulares y musculoesqueléticos de característica inflamatorias. Migrañas, cefaleas. Estados gripales en adultos

Dosificación

Via oral preferible con comidas

Adultos 1200 mg- 3600 mg / día. Si es necesario 2400 mg / 8h

Niños 300 mg / 8h

Farmacodinámica

Inhibidor de la enzima ciclooxigenasa lo que se traduce en una inhibición de la síntesis de prostaglandinas

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Vida media:

Eliminación:

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales, antidiabéticos orales

Efectos tóxicos

La administración accidental de dosis muy elevadas pude producir, nauseas, vómitos, diarrea, alteraciones electrolíticas, cardiovasculares y respiratorias

Antídoto

No

Tratamiento de la intoxicación

Vaciado de estómago, carbón activo, aumento de la diuresis, tratamiento sintomático

Precauciones

Contraindicado en pacientes con alergia a los salicilatos, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Ulcera grastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente, alteraciones hemorrágicas. Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática , hipertensión. Evitar en lo posible su utilización durante el embarazo y en la lactancia Si bien no ha sido asociado a la aparición del Síndrome de Reye no puede excluirse dada la relación estructural entre los salicilatos. Cuidado en niños deshidratados y ancianos ya que son más susceptibles a los efectos adversos de los AINES

Mejor administrado junto con las comidas

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Pulmonares

Gastrointestinales

A dosis elevadas pueden aparecer náuseas, vómitos, dispepsia, pirosis, dolor abdominal, diarreas. En algún caso aislado alteración de la cifra de transaminasas

Genitourinarios

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Metabólicos

Hematológicos

Cutáneos

Urticaria , erupciones exantemáticas

Otros

Presentaciones

AYDOLID 1200 mg sobres

DISDOLEN 1200 mg sobres

PROTALGIA 300mg sobres

Fármaco

IBUPROFENO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo (derivado del ácido propiónico)

Indicaciones de uso

Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

Indicaciones: Tratamiento sintomático del dolor leve a moderado. Artritis inflamatoria y degenerativa. Bursitis, sinovitis, capsulitis, esguinces u otros tipos de lesiones inflamatorias de origen traumático o deportivo. Dismenorrea. Cefalea tensional. Dolor postoperatorio. Dolor crónico. Dolor neoplásico (especialmente en metástasis óseas) Fiebre y sintomatología asociada al resfriado común.

Dosificación

Adulto:

Dolor, cefalea y fiebre: Ibuprofeno vía oral 200-400 mg / 4-6h o 600 mg / 12 h retard. Dosis máxima 2.4 g. al día (para todas las vías de administración) Administración rectal: 500 mg/4-6h.

Procesos inflamatorios: Ajustar a la mínima dosis eficaz. Por vía oral iniciar el tratamiento con 400 mg / 6 h o 600 mg / 8 h y a las dos semanas ajustar a un mantenimiento de 400 mg / 12 h o 600 mg retard / 12 h. Por vía rectal inicio a 1,5 g diarios y posteriormente mantenimiento de 1gr diario.

Niños (1 a 12 años):

Dolor y fiebre: 5-10 mg / kg / 6-8 horas hasta un máximo de 40 mg / kg diarios.

Procesos inflamatorios: 10 mg / kg / 6 h.

Administrar el analgésico regularmente (no en función de las necesidades) Para el tratamiento del dolor moderado-severo puede darse asociado a opiodes y antidepresivos (dolor crónico)

En pacientes ancianos y pacientes con una función renal y/o hepática disminuida debe reducirse la dosis de un 30-50%.

Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas para reducir la incidencia de gastropatía inducida por Ibuprofeno; con el mismo fin pueden añadirse antiácidos o sucralfato (VO 1gr cuatro veces al día) En pacientes de alto riesgo puede prevenirse la úlcera gástrica mediante la administración de misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al día)

En pacientes tratados de forma crónica con dosis elevadas se sugiere administrar la mayor parte de la dosis total diaria antes de acostarse junto con algún alimento.

Farmacodinámica

Las propiedades analgésicas y antiinflamatorias se deben en parte a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas y los leucotrienos al inhibir al enzima ciclooxigenasa. Tiene actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La acción antipirética puede ser secundaria a una acción central de inhibición de la liberación de prostaglandinas inducida por pirógenos y posiblemente también a una acción vasodilatadora periférica de mediación central.

Su potencia analgésica y antiinflamatoria es equivalente a la de los salicilatos y menor a la de la indometacina o la fenilbutazona.

Al igual que otros AINE posee efecto techo para la analgesia por lo que si se superan las dosis recomendadas se aumenta la toxicidad sin aumentar la analgesia.

Farmacocinética

Absorción:

Absorción rápida VO (T máx. = 1-2 h), biodisponibilidad del 80%. Los alimentos retrasan la absorción.

Distribución:

Unión a proteinas plasmáticas: 90-99%.

Metabolismo:

Amplio metabolismo hepático.

Vida media:

Tiempo vida ½ de 2 horas.

Eliminación:

Eliminación mayoritariamente renal (90% metabolitos inactivos conjugados con ácido glucorónico; 10% se elimina inalterado)

Rango terapéutico:

Habitualmente no se monitoriza.

Inicio de acción: Efecto analgésico por VO en menos de 30 min; efecto antipirético en menos de 1 hora y efecto antiinflamatorio en menos de 7 días.

Efecto máximo: VO, antipirético en 2-4 horas; antiinflamatorio en 1-2 semanas.

Duración de acción: VO, efecto analgésico de 4-6 horas.

Interacciones

Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales (aumenta el tiempo de protrombina por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas) y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes (disminuye el efecto betabloqueante), antagonistas del calcio (amlopdipino) y captoprilo y probablemente de otros antihipertensivos. Los niveles plasmáticos de ibuprofeno aumentan al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa (furosemida) Aumenta los niveles plasmáticos de la digoxina (62%) con posible potenciación de su acción y / o toxicidad por posible disminución de su excreción renal. Puede potenciar la toxicidad del baclofeno (por posible acumulación debida a insuficiencia renal causada por ibuprofeno) Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminación de las sales de litio aumentando su toxicidad. Aumento de toxicidad del tacrolimo. Potencia la toxicidad de la tacrina con episodios de delirio. Las resinas de intercambio iónico (colestiramina) disminuyen la absorción del ibuprofeno y probablemente inhiben su efecto.

Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas sanguíneas: Aumento biológico de las transaminasas, creatinina y urea; aumento por interferencia analítica de fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina. Reducción biológica de la albúmina, creatinina y ácido úrico.

Efectos tóxicos

En general son infrecuentes, leves y transitorios (ver efectos secundarios)

La intoxicación aguda se manifiesta con apnea, cianosis, nistagmus, somnolencia y vértigo.

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Parar la administración o reducir la dosis. Corregir los trastornos hidroelectrolíticos y alteraciones ácido-básicas. Soporte ventilatorio y hemodinámico. Inducir la emesis con jarabe de ipecacuana o proceder al lavado gástrico seguido de carbón activado. Forzar la diuresis alcalina con bicarbonato sódico intravenoso y si es necesario furosemida una vez corregida la deshidratación. Tratamiento sintomático.

Precauciones

Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ibuprofeno o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses (creatinina, urea)

En el embarazo: Categoría B de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

La Academia Americana de Pediatría lo considera compatible con la lactancia materna.

Uso no recomendado en niños menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.

En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares.

Efectos secundarios

Suelen ser infrecuentes, leves y transitorios. Más frecuentes con dosis de 3.200 mg / día

Cardiovasculares

Edema periférico, retención de fluidos, hipertensión y palpitaciones.

Pulmonares

Disnea, broncoespasmo.

Gastrointestinales

Úlcera, sangrado, dispepsia, nauseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea, estreñimiento, calambres abdominales, disfunción hepática.

Genitourinarios

Nefritis intersticial y síndrome nefrótico. Uremia, cistitis, hematuria.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Somnolencia, vértigos, cefalea, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa.

Metabólicos

Hematológicos

Prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica. Inhibición agregabilidad plaquetar.

Cutáneos

Prurito, urticaria.

Otros

Fiebre

Observaciones:

Mejor tolerado que la aspirina o el naproxeno y a dosis equipotentes se asocia a menor alteración de la mucosa gástrica.

Presentaciones

ACTIMIDOL: comp. 200 mg

ADVIL: comp. 400 mg, grageas 200 mg

ADVIL INFANTIL: suspensión 100 ml 100 mg / 5 ml

ALGIASDIN : comprimidos de 400 mg, 600 mg y Algiasdin retard comprimidos de 600 mg

ALGIDRIN: sobres 600 mg

ALTIOR: comp. 400 mg, cápsulas 200 mg

DALSY: suspensión 200 ml (100 mg/5 ml)

DOCTRIL: comp. 200 y 400 mg

DOLOCYL: comp. 200 y 400 mg

DORIVAL: comp. 200 mg

ESPIDIFEN: sobres de 400 mg (30 y 500 sobres), sobres de 600 mg (20 y 500 sobres)

FEMAPRIN: grageas 200 mg

FEMIDOL: comp. 200 mg

FEMINALIN: comp 200 mg

GELOFENO: supos 500 mg, comp 400 mg

IBENON: comp 200 mg

IBUPROFENO BAYER: sobres 200 mg, comp 200 mg

IBUPROFENO BIORESEARCH: grageas 400 mg

IBUPROFENO BRITISFARMA: grageas 400 mg

IBUPROFENO DEXTER: comp 600 mg

IBUPROFENO ESTEVE: comp 600 mg

IBUPROFENO PROMESA: cáps 200 mg

IBUPROFENO ROVI: supositorios 500 mg

IBUPROFENO ZAMBON: sobres 200 mg, comp. efervesc 200 mg

IBUPROX: sobres 100 y 200 mg

IBUSCENT: comp. 200 mg

ISDOL: comp. 200 mg

JUNIFEN: susp 100 ml 100 mg / 5 ml, susp 150 ml 100 mg / 5 ml

KALMA: comp. 400 mg, sobres 200 mg

LIBROFEM: comp. 200 mg

NEOBRUFEN: comprimidos 600 mg, comprimidos retard 800 mg, grageas 400 mg, sobres efervescentes 600 mg, supositorios 500 mg

NODOLFEN: comp. 400 mg

NUREFLEX: cápsulas retard 300 mg

NUROFEN: sobres 400 mg, comp. 200 mg, comp. 400 mg

POCYL: comp. 200 mg

SAETIL : sobres 400 mg y 600 mg

SOLUFENA: cáps 200 mg

TODALGIL: comp. 200 mg

Fármaco

INDOMETACINA

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo. Grupo de los ácidos arilacéticos (indolacéticos)

Indicaciones de uso

Antiinflamatorio de alta potencia, analgésico y antipirético.

Indicaciones: Tratamiento sintomático de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias: fase activa de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Inflamación no reumática moderada -severa. Inflamación consecutiva a intervenciones ortopédicas. Dolor, sobretodo asociado a procesos inflamatorios (dismenorrea, gota) y postraumático. Dolor crónico. Dolor neoplásico (especialmente metástasis óseas o hipercalcemia secundaria a actividad osteolítica mediada por prostaglandinas)Cefalea tensional. Cierre de la persistencia del ductus arterioso en niños prematuros.

Dosificación

Adultos: Vía oral: 50-200 mg / día en 2-4 tomas. Retard a dosis de 75 mg /12-24 horas. Vía rectal: 100 mg por la noche y en caso necesario puede administrase otra dosis por la mañana.

En procesos crónicos iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg / 8-12 h y aumentarlo progresivamente en 25-50 mg a intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado o dosis máxima de 200 mg /día.

En procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor: 25 mg/6-8 horas hasta desaparición de los síntomas (1-2 semanas)

Dismenorrea primaria: 25 mg 78 h como mucho desde que aparecen los síntomas y durante el tiempo que dure el dolor. Más efectiva que la aspirina.

Gota aguda: 50 mg / 8 h hasta la desaparición de los síntomas. En caso necesario puede llegarse a dosis máxima de 200 mg/ día. Efecto antiinflamatorio comparable a la colchicina. No recomendada la presentación retard.

En pacientes ancianos, insuficientes renales o hepáticos debe reducirse la dosis un 30-50%.

Administrar preferentemente con alimentos, leche o un antiácido o sucralfato para minimizar los efectos gastrointestinales. En pacientes de alto riesgo puede prevenirse el ulcus gástrico con misoprostol (VO 100-200 mcg cuatro veces al día)

Administrar regularmente y no según necesidades.

Puede ocasionar efectos adversos importantes, por lo que no debe ser un fármaco de primera elección ni debe usarse como simple antipirético o analgésico.

Farmacodinámica

Actúa impidiendo la síntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Es uno de los inhibidores más potentes del enzima ciclooxigenasa que cataliza la formación de precursores de prostaglandinas (endoperóxidos) a partir del ácido araquidónico. La indometacina y otros AINE podrían interferir en la formación de autoanticuerpos (mediados por las prostaglandinas) implicados en el proceso de la inflamación. La acción antipirética se debe a efectos en el SNC (inhibe la liberación de pirógenos y produce vasodilatación periférica mediada centralmente)

Potencia analgésica 20 veces superior a la de la aspirina.

Efecto techo analgésico.

Farmacocinética

Absorción:

Biodisponibilidad vía oral del 100% y vía rectal del 80-90%. La absorción rectal suele ser más rápida que la oral. Los alimentos reducen la absorción oral.

Distribución:

Volumen aparente de distribución de 0,12 L / kg Unión a proteínas plasmáticas del 90 %.

Pico plasmático:

T máx. = 2-3 h oral y 2 h rectal. Las formas retardadas son absorbidas en un 90% a las 12 horas.

Metabolismo:

Hepático, sobretodo por desmetilación, dando metabolitos sin actividad significativa.

Vida media:

1 - 11 horas (en recién nacidos puede incrementarse hasta en 24 h.)

Eliminación:

Mayoritariamente por heces (66%) en forma metabolizada y por orina de forma inalterada (20%) Se excreta también con la leche materna. Aclaración total de 1-2 ml / kg / min

Rango terapéutico:

No se monitoriza.

Inicio de acción VO: efecto analgésico 15-30 minutos; efecto antiinflamatorio < 7 días.

Efecto máximo VO: Efecto analgésico: 1-2 horas y antiinflamatorio 1-2 semanas.

Duración de la acción VO: efecto analgésico 4-6 horas.

Interacciones

Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, anticoagulantes o alcohol.

IECA: reduce su efecto con posible retención de fluidos.

Antiácidos: hidróxido de magnesio, hidróxido de aluminio, óxido magnésico, caolin, subcarbonato de bismuto, carbonato cálcico. Reducen la absorción pudiendo disminuir el efecto antiinflamatorio.

Aminoglicósidos: posible disminución de la eliminación del antibiótico con riesgo de toxicidad (probablemente por reducción del aclaramiento renal)

Tolbutamida: Puede aumentar la acción de éste hipoglucemiante.

Betabloqueantes: Su efecto puede verse reducido, riesgo de crisis hipertensivas.

Bupivacaina: posible disminución del efecto anestésico, aunque no ha sido totalmente establecido.

Ciclofosfamida: Incremento de su toxicidad por retención de fluidos y sales.

Cimetidina: puede incrementar la absorción oral de la indometacina.

Ciprofloxacino: en un estudio se ha observado incremento de su toxicidad.

Corticoesteroides: posible aumento de la toxicidad, aumentando sobretodo la incidencia de ulcus péptico.

Digoxina: puede verse incrementada su acción y su toxicidad.

Diuréticos: su efecto puede verse reducido por acción de la indometacina y además puede incrementarse su toxicidad.

Fenilpropanolamina: Aumento de la acción vasopresora con riesgo de crisis hipertensivas.

Haloperidol: la toxicidad de éste fármaco puede verse incrementada.

Hidralazina: Su acción puede verse reducida.

Metotrexate: Posible acumulación de ambos fármacos.

Nifedipina: Posible disminución de su acción.

Penicilamina: Su absorción puede verse aumentada con riesgo de toxicidad.

Prazosina: Posible disminución de sus efectos antihipertensivos.

Probenecid: Puede reducir la excreción de indometacina.

Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio.

Salicilatos: El ácido acetilsalicílico puede reducir la absorción oral de la indometacina. El diflusinal provoca acumulación de indometacina en el organismo.

Vancomicina: Puede reducirse su eliminación.

Efectos tóxicos

Intoxicación aguda: Somnolencia, nauseas, vómitos, aletargamiento, parestesias, desorientación, convulsiones, agresividad, entumecimiento, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal.

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Sintomático. Parar o reducir la dosis de administración. Corrección de los trastornos hidroelectrolíticos. Soporte ventilatorio y circulatorio. En la intoxicación vía oral: jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguido de carbón activado (durante las primeras dos horas post-ingesta) Monitorización de función renal y hepática. Control durante varios días por riesgo de úlcera gástrica tardía (sangre en heces)

Precauciones

No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la aparición de displasias.

Contraindicada en pacientes alérgicos a la indometacina, ácido acetilsalicílico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.

Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatías.

Precaución especial en: insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad tiroidea, insuficiencia hepática, depresión mental u otras enfermedades psiquiátricas y neurológicas (parkinson, epilepsia...) En caso de glaucoma realizar controles oftalmológicos frecuentes.

En caso de somnolencia evitar la práctica de actividades peligrosas o de precisión.

Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales: cierre del ductus arterioso, hipertensión pulmonar neonatal primaria y muerte fetal. Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D de la FDA.

Se excreta por la leche materna y se ha visto un caso de convulsiones en un recién nacido de una madre que tomaba altas dosis de indometacina. La Academia Americana de Pediatría lo considera un fármaco compatible con la lactancia materna.

En general no se recomienda su uso en niños menores de 14 años.

En ancianos la neurotoxicidad aumenta en un 50% además de un aumento de los demás efectos indeseables. No se recomiendan tratamientos superiores a una semana y debe además reducirse la dosis a la mitad.

Puede enmascarar los signos y síntomas de infección y de otras enfermedades por su efecto antipirético y antiinflamatorio.

Se recomienda analítica sanguínea cada 14 días (urea, creatinina y hemograma) y urinanálisis cada 1-2 meses si se administra de forma crónica a dosis altas.

Efectos secundarios

Entre un 30 y un 60% de los pacientes van a presentar algún tipo de efecto adverso. Los más comunes son la cefalea, mareos y alteraciones digestivas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de cualquier signo o síntoma de alteración hepática o alteración visual.

Cardiovasculares

Son raras. Hipotensión, colapso cardiovascular, taquicardia, insuficiencia cardiaca, arritmias. Hipertensión. Edemas.

Pulmonares

Hipertensión pulmonar (excepcional)

Gastrointestinales

Nauseas, vómitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, anorexia, distensión abdominal, hemorragia gastrointestinal, proctitis, estomatitis, úlcera bucal, úlcera esofágica, úlcera gástrica y duodenal, perforación intestinal.

Hepatobiliares: Ictericia, hepatitis, aumento de los valores de enzimas hepáticos, hiperbilirrubinemia.

Genitourinarios

Aumento de la creatinina sérica y del BUN, proteinuria, hematuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, mareos, neuropatía periférica, convulsiones, parkinsonismo. Tinnitus. Sordera. Oculares: Opacificación corneal, retinopatía, visión borrosa, fotofobia, diplopía.

Psicológicas / psiquiátricas: depresión, astenia, malestar general, somnolencia, confusión, desorientación, alucinaciones, psicosis.

Metabólicos

Hematológicos

Anemia hemolítica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, púrpura hemorrágica. Prolongación del tiempo de sangría: este efecto es transitorio y la agregabilidad plaquetar se normaliza tras 24 horas de suspensión del tratamiento.

Cutáneos-alérgicos

Prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, alopecia, Sd. de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisis epidérmica tóxica, eritema nodoso, reacción anafiláctica, angioedema púrpura.

Otros

Presentaciones

ALIVIOSIN: supositorios de 100 mg

ARTRINOVO: Cápsulas de 25 mg; supositorios de 50 mg y de 100 mg

FLOGOTER: Cápsulas de 25 mg, cápsulas retard de 75 mg, supositorios de 100 mg

INACID: Cápsulas de 25 mg, cápsulas retard de 75 mg; supositorios de 50 mg y 100 mg

INDO FRAMAN: Cápsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg

INDOLGINA: Cápsulas de 25 mg, supositorios de 100 mg

INDONILO: Cápsulas de 50 mg; supositorios de 100 mg

MEDERREUMOL: Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg

NEO DECABUTIN : Grageas de 25 mg; supositorios de 100 mg

REUMO ROGER: Supositorios de 100 mg

REUSIN: Cápsulas de 25 mg; supositorios de 100 mg

Fármaco

ISONIXINA

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los isóteros del ácido antranílico)

Indicaciones de uso

Antiinflamatorio, antipirético y analgésico.

Indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor leve-moderado asociado a procesos inflamatorios, dismenorrea primaria, gota.

Dosificación

Adultos: Vía oral o rectal a dosis de 400 mg/6-12 horas.

Niños: Vía rectal, 200 mg/6-12 horas.

Administrarlo con alimentos para reducir la irritación gástrica. Tomar las cápsulas con un vaso de agua y se aconseja que el paciente permanezca de pie durante al menos 10-15 minutos.

Farmacodinámica

Inhibidor no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides.

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Vida media:

Eliminación:

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales: pude incrementar el efecto anticoagulante con riesgo de hemorragias (por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas.

Antihipertensivos: Disminuye la acción antihipertensiva por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Metotrexato: Su toxicidad puede verse aumentada por inhibición competitiva en la excreción renal.

Sales de Litio: La eliminación del litio puede estar reducida aumentando su toxicidad.

No se recomienda la asociación de isonixina con otros AINE ya que no aumenta su efecto anlgésico / antiinflamatorio y pueden aumentar sus efectos adversos.

Efectos tóxicos

Se desconoce la sintomatología de la intoxicación aguda.

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

El tratamiento de la intoxicación aguda será sintomático mediante soporte respiratorio y hemodinámico, corrección de trastornos hidroelectrolíticos y monitorización de la función renal, hepática y detección de sangre en heces. Se realizara vaciado gástrico y administración de carbon absorbente (efectivo si se administra durante las primeras dos horas de la intoxicación oral)

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos a la isonixina, aspirina y otros AINE incluyendo a aquellos pacientes con historia de poliposis nasal, rinitis, angioedema, asma o urticaria desencadenada por AINE.

Contraindicado en pacientes con colitis ulcerosa y otras enfermedades gastrointestinales (ulcus gastro-duodenal...)

Contraindicado en coagulopatías y / o hemorragia.

Precaución especial en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad tiroidea e insuficiencia hepática.

En enfermos asmáticos administrar la dosis más baja posible y realizar un control clínico de la enfermedad.

En caso de somnolencia evitar la práctica de tareas de precisión o de riesgo.

Embarazo: En animales se ha demostrado distocia, aumento de la pérdida post-implantación y retraso del parto. En humanos no existen estudios adecuados. El uso en el tercer trimestre podría provocar el cierre prematuro del ductus arterioso. Antes del parto pueden anular la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestación.

Sólo se acepta su uso durante la gestación ante la ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Se desconoce si el fármaco se excreta por la leche materna.

Su administración en niños no ha demostrado problemas especiales.

Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos por lo que se recomienda precaución en su uso e iniciar el tratamiento a dosis más bajas.

Efectos secundarios

En general son leves y transitorios.

Cardiovasculares

Pulmonares

Broncoespasmo, disnea.

Gastrointestinales

Genitourinarios

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Metabólicos

Hematológicos

Cutáneos

Urticaria, eritema.

Otros

Reacción anafiláctica, angioedema.

Presentaciones

NYXIN HERMES: cápsulas de 400 mg y supositorios infantiles de 200 mg

Fármaco

KETOPROFENO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los ácidos arilpropiónicos)

Indicaciones de uso

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

Indicaciones: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, episodios agudos de gota. Tratamiento sintomático del dolor leve-moderado, especialmente si está asociado a inflamación (dolor dental, traumatismos, dolor agudo post-operatorio) Dismenorrea primaria. Cefalea tensional. Dolor crónico y dolor neoplásico (sobretodo el secundario a metástasis óseas)

Dosificación

Adultos:

Para el dolor: Vía oral: 25-50 mg /6-12 horas (0.5-1.0 mg / kg) Como pauta general se recomienda 25-50 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis según respuesta. La dosis de la forma retard es de 200 mg / 24 h

Para la inflamación: Vía oral: 50 - 75 mg / 6-12 horas (1.0-1.5 mg / kg), como pauta general se recomienda 50 mg / 8 h aumentando o disminuyendo la dosis según respuesta. La dosis de la forma retard es de 200 mg / 24 h

Vía rectal: 100 mg/12-24 h.

Vía IM: 100 mg/12-24 h durante 5-6 días y posteriormente se continuará la administración por vía oral o rectal.

La forma inyectable está especialmente indicada en cuadros agudos de dolor y en dolor postoperatorio.

No sobrepasar los 200 mg diarios para el dolor o los 300 mg como antiinflamatorio (artritis reumatoide)

Administrar junto con alimentos para reducir la irritación gástrica. Tomar los comprimidos enteros. La administración rectal en dosis única se realizará preferentemente por la noche. Administrar de forma regular y no según se precise.

En ancianos y pacientes con afectación de la función renal o hepática es conveniente reducir la dosis un 30-50%.

El riesgo de gastropatía puede reducirse con la administración de sucralfato y misoprostol en pacientes de riesgo.

Farmacodinámica

Inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides. Relacionado estructuralmente y farmacológicamente con ibuprofeno y naproxeno.

Tiene actividad antibradikinina y actividad estabilizadora de membrana lisosomal. La acción antipirética puede ser secundaria a una acción central de inhibición de la liberación de prostaglandinas inducida por pirógenos y posiblemente también a una acción vasodilatadora periférica de mediación central.

La potencia analgésica del ketoprofeno es similar a la de la indometacina y una 20 veces superior a la del ibuprofeno y la del ácido acetilsalicílico.

Tiene efecto techo para la analgesia.

Farmacocinética

Absorción:

Biodisponibilidad vía oral del 90%. Absorción rápida en el tracto gastrointestinal (T máx. =0.5-2 horas y las formas retardadas 6-7 horas) Los alimentos retrasan la absorción.

Distribución:

Volumen de distribución aparente de 0.1 L / kg Difunde a través de la barrera hematoencefálica y llega también al tejido sinovial. Unión a proteinas plasmáticas del 98%.

Pico plasmático:

T máx. = 6-7 horas.

Metabolismo:

Hepático. Da lugar a metabolitos inactivos.

Vida media:

T vida ½ = 2-4 horas. En las formas retard aumenta a 7-8 horas. En ancianos también se ve incrementado.

Eliminación:

El 60-70% se elimina en la orina en forma de metabolitos conjugados con ácido glucorónico. Aclaración total de 1.33 ml / kg / min

Rango terapéutico:

No se monitoriza. Inicio de la acción analgésica vía oral a los 15-30 minutos, con efecto máximo a las 1-2 horas y duración del efecto de 3-4 horas.

Interacciones

Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales y alcohol.

Disminuye los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes y probablemente de otros antihipertensivos.

Los niveles plasmáticos de ketoprofeno pueden aumentar al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa (furosemida)

Metotrexato: Posible incremento de la toxicidad de ambos fármacos por inhibición competitiva de su mecanismo de excreción.

Inhibe la eliminación de las sales de litio aumentando su toxicidad.

Antiácidos (hidróxido de aluminio): Posible disminución del efecto antiinflamatorio del ketoprofeno por disminución de su absorción.

Ciclosporina: posible incremento de los niveles de ciclosporina (disminuye su excreción)

Metoclorpramida: Puede disminuir los niveles plasmáticos de ketoprofeno por disminución de su absorción digestiva.

Probenecid: Los niveles séricos de probenecid pueden incrementar.

Efectos tóxicos

Se desconoce la sintomatología por sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones neurológicas (somnolencia, vértigo y desorientación), gastrointestinales (vómitos, dolor abdominal) y acidosis metabólica.

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Sintomático. Vaciado gástrico, jarabe de ipecacuana, administración de carbon activado (efectivo si se administra durante las primeras 2 h horas de la intoxicación), vigilancia y mantenimiento de constantes vitales. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario furosemida. Hemodiálisis. Tratamiento de las convulsiones. Monitorización de función renal, hepática y detección de sangre en heces.

Precauciones

Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketoprofeno o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses (creatinina, urea)

En el embarazo: Categoría B de la FDA y categoría D en el tercer trimestre. Los estudios en animales han demostrado efectos embriotóxicos. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación ya que pueden anular la contractilidad uterina. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Se desconoce si se excreta por la leche materna. Uso generalmente aceptad en la madre lactante, aunque se recomienda vigilancia del recién nacido.

Uso no recomendado en niños menores de 6 meses ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.

En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares.

Efectos secundarios

Afectan principalmente al sistema gastrointestinal. El 5-15 % de los pacientes tratados con ketoprofeno se ven obligados a suspender el tratamiento. La mayoría de efectos indeseables aparecen durante el primer mes de tratamiento. Lo más común son las alteraciones digestivas, la cefalea y las alteraciones hepatobiliares. Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento si se observa algún signo de alteración hepática.

Cardiovasculares

Edema, insuficiencia cardiaca, hipertensión, taquicardia, hypotension ortostática y sofocos.

Pulmonares

Espasmo bronquial, disnea.

Gastrointestinales

Dispepsia, nauseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, melenas, hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica.

Ictericia.

Genitourinarios

Disuria, hematuria, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, mareos. Visión borrosa. Tinnitus, sordera reversible.

Psicológicas / psiquiátricas: excitación, malestar general, somnolencia, astenia.

Metabólicos

Hematológicos

Trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, anemia.

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, prurito, urticaria, alopecia, foto dermatitis, eritema, púrpura, dermatitis, onicolisis.

Otros

Conjuntivitis. Epistaxis.

Presentaciones

ARCENTAL: Cápsulas de 50 mg

FASTUM: Cápsulas de 50 mg

KETOPROFENO RATIOPHARM: Cápsulas de 50 mg, supositorios de 100 mg

KETOSOLAN: Cápsulas de 50 mg

ORUDIS: Cápsulas de 50 mg; comprimidos enteric. de 50 mg y 100 mg, comprimidos retard de 200 mg ampollas

de 100 mg y supositorios de 100 mg

TOPREK: jarabe 150 ml 5 mg / ml

Fármaco

KETOROLAC

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo (grupo de los ácidos arilpropiónicos, aunque con núcleo pirrolizínico)

Indicaciones de uso

Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

Indicaciones: Tratamiento a corto plazo del dolor leve-moderado en postoperatorio y en traumatismos musculoesqueléticos.

Dosificación

Vía oral: 10 mg/4-6 horas. No sobrepasar los 40 mg diarios. No superar los 7 días de tratamiento.

Vía parenteral: Dosis inicial de 10 mg (30 mg en casos de dolor intenso o muy intenso), seguidos de 10-30 mg / 4-6 h según necesidad. Dosis máxima diaria recomendada, 90 mg en adultos y 60 mg en ancianos. Duración máxima de tratamiento continuo parenteral, 2 días. En dolor intenso, si se administra junto con morfina, reduce de forma considerable la dosis diaria necesaria de ésta.

La administración IM o IV debe ser en forma de bolos directo en inyección lenta (más de 15 segundos de duración) Compatible con solución salina, soluciones salinas con dextrosa al 5%, Ringer, Ringer lactato y soluciones de Plasmalyte. Diluir en 25-50 ml; solución estable durante 24 horas.

Farmacodinámica

Inhibición reversible de la síntesis de prostaglandinas. Puede considerarse un analgésico de acción periférica. La potencia analgésica de 30 mg IM de ketorolaco equivale a 9 mg de morfina. La potencia analgésica de 10-20 mg de ketorolaco VO equivale a 650 mg de aspirina o a 600 mg de paracetamol más 30 mg de codeína. Comparado con aspirina, los efectos adversos gastrointestinales aparecen más precozmente y son más frecuentes, por lo que no se recomienda el tratamiento durante más de 5 días.

Farmacocinética

Absorción:

Biodisponibilidad oral del 90% e intramuscular del 100%. Los alimentos retrasan la absorción digestiva, pero no modifican la cantidad total absorbida.

Distribución:

Difunde poco a través de las membranas hematoencefálica y mamaria. Difunde fácilmente la barrera placentaria. Unión a proteinas plasmáticas superior al 99%.

Pico plasmático:

La acción analgésica aparece al cabo de 10 min en la administración IM y o de 30-60 min por vía oral, alcanzando el efecto máximo al cabo de 1.2-3 h y 1.5-4 h respectivamente. La acción analgésica se mantiene durante 6-8 horas.

Metabolismo:

El 40% es metabolizado en el hígado, dando metabolitos prácticamente inactivos.

Vida media:

Tiempo de vida ½ de 4-6 horas (hasta 9 horas en ancianos y 16 horas en la insuficiencia renal)

Eliminación:

El 93% se elimina en orina (55% de forma inalterada)

Rango terapéutico:

No se monitoriza.

Interacciones

Incrementa el riesgo de sangrado administrado concomitantemente con otros AINE, heparina, anticoagulantes orales y alcohol. Disminuye los efectos antihipertensivos de algunos antihipertensivos. Los niveles plasmáticos de ketorolaco pueden aumentar al administrarse concomitantemente con aspirina. Antagoniza los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de los diuréticos de asa (furosemida) Posible incremento de la toxicidad del metotrexate. Inhibe la eliminación de las sales de litio aumentando su toxicidad. Puede aumentar la toxicidad de la buprenorfina con mayor riesgo de depresión respiratoria. Puede aumentar los niveles séricos de probenecid. Posible aumento de toxicidad de la vancomicina.

Puede alterar las siguientes determinaciones analíticas sanguíneas: aumento biológico de las transaminasas, creatinina y urea.

Efectos tóxicos

Somnolencia, cefalea, dispepsia, nausea, ulcera gastrointestinal, acidosis metabólica, edema, palpitaciones.

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Parar el tratamiento o reducir la dosis. Soporte ventilatorio y circulatorio. Tratamiento sintomático. La hemodiálisis no es efectiva para eliminar el fármaco.

Precauciones

Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal leve, insuficiencia hepática y asma crónico.

Se recomienda su administración con las comidas.

Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal avanzada o con historia de ulcus gastro-duodenal o de sangrado digestivo, pacientes con sospecha o evidencia de sangrado cerebral, diátesis hemorrágica o hemostasia incompleta o con alto riesgo de sangrado. Contraindicada la administración preoperatoria e intraoperatoria en cirugía mayor.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada al ketorolac o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

Contraindicado en pacientes que toman aspirina o otros AINE y en pacientes que reciben tratamiento con probenecid.

Contraindicada la administración epidural e intratecal debido a que la formulación contiene alcohol.

En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses (creatinina, urea)

En el embarazo: Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso; también pueden complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

El ketorolaco se excreta por la leche materna. Por sus efectos posibles sobre el sistema cardiovascular del recién nacido no se recomienda su uso durante la lactancia.

Uso no recomendado en niños menores de 16 años ya que no se ha establecido su seguridad y eficacia.

En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaución e iniciar el tratamiento con dosis menores.

Efectos secundarios

Entre un 25 y un 40% de los pacientes experimentan algún efecto adverso. Suspender el tratamiento en caso que aparezca broncoespasmo, hemorragia digestiva o aumento anormal de los niveles de transaminasas

Cardiovasculares

Edema. Vasodilatación, palidez, angina.

Pulmonares

Broncoespasmo. Disnea.

Gastrointestinales

Dolor abdominal, dispepsia, diarreas, nauseas, vómitos, úlcera, sangrado digestivo.

Genitourinarios

Incremento de los niveles séricos de urea y creatinina. Hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Somnolencia, mareos, cefalea, depresión, euforia, sudoración.

Metabólicos

Hematológicos

Cutáneos

Prurito, urticaria.

Otros

Dolor en el punto de inyección.

Presentaciones

ALGIKEY : Ampollas de 10 y 30 mg

DROAL: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg

TONUM: Comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg

TORADOL : comprimidos de 10 mg; ampollas de 10 y 30 mg

Fármaco

LORNOXICAM

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams.

Indicaciones de uso

Analgésico, antipirético y antiinflamatorio.

Indicado en el tratamiento del dolor leve-moderado: Dolor postoperatorio (Ej. procedimientos dentales), dolor asociado a lumbociática aguda, tratamiento sintomático del dolor e inflamación en artritis reumatoide y osteoartritis.

Dosificación

Adultos, vía oral:

Dolor: 8-16 mg al día repartidos en dos o tres dosis.

Artritis reumatoide y osteoartritis: Iniciar con 12 mg /día en dos o tres dosis diarias y mantenerlo máximo a 16 mg / día.

La dosis máxima en caso de insuficiencia renal o hepática es de 12 mg / día.

No se recomienda en menores de 18 años.

Administrar preferentemente antes de las comidas junto con un vaso de líquido.

Farmacodinámica

Inhibe la síntesis de prostaglandinas a través del bloqueo de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Absorción:

Biodisponibilidad vía oral del 90-100%. Los alimentos reducen la absorción.

Distribución:

Unión a proteinas plasmáticas del 99%

Pico plasmático:

Al cabo de 1.5-2 horas.

Metabolismo:

Hepático, por el citocromo P450, dando derivados hidroxilados sin actividad farmacológica. Hay polimorfismo genético que puede dar lugar a metabolizadores lentos con aumento de las concentraciones plasmáticas del fármaco.

Vida media:

4 horas.

Eliminación:

El 40% se elimina por orina en forma metabolizada y otro 60% por las heces. No hay cambios cinéticos significativos en pacientes con alteración renal o hepática.

Rango terapéutico:

No se monitoriza.

Interacciones

Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: pude aumentar el tiempo de sangrado.

Otros antiinflamatorios no esteroideos: aumento de la toxicidad.

Sales de litio: Disminuye la excreción de litio aumentando la toxicidad.

Metotrexato: Disminuye la excreción de metotrexato aumentando su toxicidad.

Cimetidina: inhibe el metabolismo del lornoxicam.

Alimentos: reducen la cantidad absorbida y la velocidad de absorción del lorrnoxicam.

Efectos tóxicos

En la toxicidad aguda probablemente se produzca un agravamiento de los efectos adversos observados normalmente con este fármaco, sobretodo los efectos digestivos.

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Sintomático. Igual que para otros AINE.

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al medicamento, a otros oxicams y a otros AINE.

Contraindicado en pacientes con ulcus gastroduodenal, hemorragia digestiva o cerebrovascular, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave y trombocitopenia grave.

Precaución especial en aquellos pacientes asmáticos, hipertensos, insuficiencia cardiaca congestiva, antecedentes de úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva, insuficiencia renal o hepática leve y alteraciones moderadas de la coagulación.

Debe suspenderse el tratamiento en caso de que aparezcan síntomas de úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o alergia.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Edemas, palpitaciones, rubefacción.

Pulmonares

Disnea, tos, riesgo de crisis asmáticas.

Gastrointestinales

Dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, estomatitis, esofagitis, nauseas, vómitos. Ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva. Incremento de transaminasas y bilirrubina.

Genitourinarios

Aumento de creatinina y BUN.

Musculoesqueléticos

Mialgia, espasmos musculares, miastenia, artralgia.

Neurológicos

Cefalea, mareos, somnolencia.

Metabólicos

Hematológicos

Anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Cutáneos

Prurito, erupciones exantemáticas, urticaria y fotosensibilidad.

Otros

Presentaciones

ACABEL: comprimidos de 4 mg y 8 mg, ampollas 8 mg

BOSPORON: Comprimidos de 4 mg y 8 mg

Fármaco

MELOXICAM

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams.

Indicaciones de uso

Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

Tratamiento del dolor leve-moderado, sobretodo si se asocia a inflamación:

Osteoartrosis: Tratamiento sintomático de corta duración de las crisis agudas de osteoartrosis.

Tratamiento sintomático a largo plazo de la artritis reumatoide.

Espondilitis anquilosante.

Dosificación

Vía oral y rectal:

Osteoartrosis: 7.5 mg / 24 h incrementando la dosis a 15 mg /día en caso necesario.

Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: 15 mg / 24 h. En ancianos, la dosis recomendada para el tratamiento de larga duración es de 7.5 mg / día.

Dosis máxima diaria: 15 mg

La dosis total se administra en una dosis única al día, después de las comidas.

En la vía rectal, la dosis debe administrarse durante el tiempo más corto posible debido al riesgo de toxicidad local.

En pacientes con riesgo incrementado de reacciones adversas debe iniciarse el tratamiento con dosis de 7.5 mg./día.

Farmacodinámica

Inhibe la síntesis de prostaglandinas a través del bloqueo de la ciclooxigenasa.

Le diferencia de otros AINE el presentar un cierto grado de selectividad hacia la COX-2 (ciclooxigenasa inducible), con menor efecto sobre la COX-1 (ciclooxigenasa constitucional)

Farmacocinética

Absorción:

Biodisponibilidad vía oral del 90%.

Distribución:

Volumen aparente de distribución de 0.13-0.15 L / kg Difunde a través de la barrera hematoencefálica, placentaria y lactosanguínea. Unión a proteinas plasmáticas del 99%.

Pico plasmático:

En dosis única de 15 mg alcanza una concentración sérica máxima a las 2.5 horas de una dosis única (2.5 mcg / ml) y a la semana de tratamiento de 4.5 mcg / ml al cabo de 6 horas. El equilibrio plasmático se alcanza a los 3-5 días de tratamiento. Los niveles séricos máximos aumentan en un 33% en las mujeres mayores de 65 años.

Metabolismo:

Ampliamente metabolizado por el hígado con un proceso de recirculación entero-hepática. Da metabolitos sin actividad biológica significativa.

Vida media:

Semivida de eliminación de 20 horas. Duración de la acción de 24 horas.

Eliminación:

50% con las heces y 50% con la orina.

Rango terapéutico:

No se monitoriza.

Interacciones

Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE o con anticoagulantes.

Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio con aumento de su toxicidad.

Colestiramina: En un estudio se ha visto una disminución de los niveles séricos de meloxicam por aumento de su eliminación.

Efectos tóxicos

La intoxicación aguda puede dar lugar a un posible agravamiento de los efectos adversos observados con el fármaco, sobretodo de los efectos digestivos.

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Sintomático, como en el caso de otros AINE. En caso de ingestión oral reciente, la administración de colestiramina podría limitar la absorción digestiva del meloxicam.

Precauciones

No es recomendable asociarla a otros AINE. Realizar controles de hemograma frecuentes para detectar la aparición de displasias.

Contraindicada en pacientes alérgicos al medicamento y a otros oxicams, ácido acetilsalicílico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.

Contraindicada en paciente con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatías, hemorragia digestiva o cerebrovascular, insuficiencia hepática grave e insuficiencia renal no dializada.

Precaución especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardíaca, hipertensión y asma.

Evitar su uso durante el embarazo. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales como cierre del ductus arterioso y efecto antiagregante plaquetar que puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto puede inhibir la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestación.

Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayoría de AINE se excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el recién nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en su uso en madres lactantes.

No se recomienda su uso en niños menores de 15 años.

Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINEs, sobretodo para la enfermedad ulcerosa, que además parece ser dosis-dependiente. Además les pueden causar retención de líquidos con complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de tratamientos antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados debe iniciarse el tratamiento a dosis inferiores.

Efectos secundarios

El 40-50% de los pacientes experimentan algún tipo de efecto indeseable, aunque sólo en un 2-4% de los casos se trata de efectos graves. El 13-15% de los pacientes suspenden el tratamiento como consecuencia de la incidencia de efectos adversos. Debe suspenderse el tratamiento en caso de síntomas de úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o alteraciones alérgicas.

Cardiovasculares

Edemas, palpitaciones, rubefacción.

Pulmonares

Disnea, tos, crisis asmáticas.

Gastrointestinales

Frecuentes (15-30%) Dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, estomatitis, esofagitis, nauseas, vómitos. Raramente (0.1- 0.8%): úlcera gastroduodenal y hemorragia digestiva. Aumento biológico de los valores de transaminasas y bilirrubina.

Genitourinarios

Incremento de los valores séricos de BUN y creatinina.

Musculoesqueléticos

Frecuentes (20-25%) Mialgia, espasmos musculares, miastenia, artralgia.

Neurológicos

Cefalea, mareos, somnolencia.

Metabólicos

Hematológicos

Anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Cutáneos

Son frecuentes (15-20%) Prurito, erupciones exantemáticas, urticaria, fotosensibilidad.

Otros

Presentaciones

MOVALIS: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg

PAROCIN: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg

UTICOX: Comprimidos de 7.5 mg y 15 mg. Supositorios de 7.5 mg y 15 mg

Fármaco

METAMIZOL

Categoría terapéutica

Analgésico y antipirético . Derivado de las pirazolonas

Indicaciones de uso

Dolor agudo postoperatorio, dolor cólico, dolor oncológico

Dosificación

`Vía oral Adultos 500mg - 2g cada 6- 8 h Los viales pueden administrase por via oral mezclados con zumo

Via ev, im 2gr / 6- 8h en infusión lenta

Niños 10-20 mg /kg / 6-8h

Farmacodinámica

Como todos los AINES inhibe la síntesis de prostaglandinas aunque lo hace de forma poco potente . Poco o nulo efecto antiinflamatorio. Acción analgésica por mecanismos no sólo periféricos sino a nivel medular y SNC.

Farmacocinética

Absorción:

Relativamente rápida por via oral alcanzando el pico a los 60 minutos ya los 30 minutos si la administración es IM

Distribución:

Baja unión a prteinas plasmáticas. Siendo el volumen de distribución de 0.2l/kg

Pico plasmático:

Entre los 60-120 minutos no hay diferencias tras la administración oral, EV o IM

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

6-8 horas

Eliminación:

Renal

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales, metrotexato,

Efectos tóxicos

No monitorizados. El cuadro de intoxicación aguda presenta como síntomas principales vómitos, dolor abdominal , vértigo , taquicardia , somnolencia ,más raramente coma, shock, convulsiones.

Antídoto

No

Tratamiento de la intoxicación

Lavado de estomago, tratamiento de soporte , pudiéndose realizar diálisis al ser sus metabolitos hidrosolubles

Precauciones

Contraindicado en alergia a las pirazolonas. Historial de agranulocitosis. Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, profiráis

Precauciones en historia de asma o brocoespasmo, situaciones de colapso circulatorio, historia de alegias multiples, insuficiencia hepática y renal, ulcera gastroduodenal o hemorragias gastrointestinal reciente. No recomendado durante el primer y segundo trimestre del embarazo. Asi como durante la lactancia. No recomendado en lactantes menores de tres meses o niños menores de 5 kg

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Palpitaciones , sudoración e hipotensión en infusión rápida

Pulmonares

Disnea

Gastrointestinales

Nauseas, vómitos, sequedad de boca

Genitourinarios

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Metabólicos

Hematológicos

Agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia

Cutáneos

Reacciones exantemáticas

Otros

Reacción anafiláctica

Presentaciones

ALGIMABO 500 mg cápsulas; 2gr ampollas,; 500 mg 1 gr supositorios

DOLEMICIN 500 mg sobres, grageas 325 mg

LASAIN 575 mg cásulas; 2gr ampollas; 1 gr supositorios

METAMIZOL DIVIDER 500 mg cásulas

METAMIZOL HARKLEY 1gr ampollas

NEOMELUBRINA 500 mg comprimidos; 2.5 gr ampollas ;

NOLOTIL 575 mg cápsulas; 2gr ampollas; 500 mg 1 gr supositorios

OPTALGIN 500 mg comprimidos; 1gr y 2.5 gr ampollas

Fármaco

MORNIFLUMATO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los isósteros del ácido antranílico.

Indicaciones de uso

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

En España está autorizado para el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis) y tratamiento del dolor (sobretodo asociado a procesos inflamatorios)

Dosificación

Adultos: Vía rectal a dosis de 700 mg / 12 h (mañana y noche)

Niños: Vía rectal a dosis de 400 mg / 10 kg / día.

Farmacodinámica

Inhibe la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides mediante la inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Vida media:

Eliminación:

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales: Puede incrementarse el riesgo de sangrado.

Antihipertensivos: Puede disminuir la acción antihipertensiva por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

Sales de litio: Reducción de la eliminación del litio aumentando su toxicidad.

Efectos tóxicos

Se desconoce la sintomatología por sobredosificación, aunque fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas (somnolencia, vértigo, desorientación)

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Sintomático. Vaciado gástrico, administración de carbón activado (puede ser efectivo si se administra dentro de las primeras dos horas), vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales. Tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal y de las convulsiones. Monitorización de la función renal y hepática y detección de sangre en heces.

Precauciones

No es recomendable asociarla a otros AINE.

Contraindicada en pacientes alérgicos al medicamento, al ácido acetilsalicílico y a otros AINE y en aquellos con historia de poliposis nasal, angioedema, asma, urticaria o rinitis precipitada por otros AINE.

Contraindicada en pacientes con enfermedades gastrointestinales (úlcera gástrica, colitis ulcerosa...) y en pacientes con coagulopatías, hemorragia digestiva o cerebrovascular.

Precaución especial en: insuficiencia renal leve, insuficiencia cardiaca, hipertensión, asma, enfermedad tiroidea e insuficiencia hepática.

No se aconseja la práctica de actividades peligrosas o de precisión durante el tratamiento por riesgo de somnolencia.

Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No parece que el uso ocasional de AINE, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. En el tercer trimestre puede tener efectos adversos fetales como cierre del ductus arterioso, efecto antiagregante plaquetario complicando o prolongando la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto puede inhibir la contractilidad uterina retrasando el parto y prolongando la gestación. El uso de este fármaco durante el tercer trimestre solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche materna, no obstante la mayoría de AINE se excretan por la leche materna en cantidades variables. A causa de los posibles efectos adversos en el recién nacido, se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en su uso en madres lactantes.

Uso en niños: Uso no recomendado en niños menores de 6 meses.

Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINE, sobretodo para la enfermedad ulcerosa, que además parece ser dosis-dependiente. Además les pueden causar retención de líquidos con complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de tratamientos antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos prolongados. Debe iniciarse el tratamiento a dosis inferiores. En pacientes mayores de 65 años cuya función renal y tolerancia gastrointestinal están disminuidas, la dosis recomendada es de 350 mg de morniflumato al día de acuerdo con la gravedad de los síntomas a tratar.

Efectos secundarios

Lo más frecuente son las diarreas (10-33% de pacientes en tratamientos prolongados) y las nauseas (11%) Debe suspenderse inmediatamente el tratamiento en caso de diarrea, erupciones o algún signo o síntoma de alteración hepática.

Cardiovasculares

Edema periférico, palpitaciones.

Pulmonares

Disnea.

Gastrointestinales

Diarrea, nauseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, hiperacidez gástrica, anorexia, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal y/o perforación intestinal, úlcera gastroduodenal. Incremento de los valores de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina. Ictericia colestática.

Genitourinarios

Incremento de los valores de BUN y creatinina. Insuficiencia renal.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, mareos, visión borrosa, tinnitus. Somnolencia, confusión, ansiedad.

Metabólicos

Hematológicos

Disminución de la hemoglobina, leucopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, eosinofilia.

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme.

Otros

Conjuntivitis. Malestar general.

Presentaciones

NIFLACTOL: supositorios infantiles de 400 mg. y supositorios de adultos de 700 mg.

Fármaco

NABUMETONA

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo del grupo de las aril-2-butanonas. Profármaco.

Indicaciones de uso

Acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

Tratamiento del dolor leve -moderado y de la inflamación (potencia media como antiinflamatorio): artritis reumatoide, osteoartritis, dismenorrea primaria, migraña, espondilitis anquilosante, dolor post-traumático, dolor crónico, dolor neoplásico (sobretodo asociado a metástasis óseas)

Dosificación

Adultos: 1000 mg/24 horas. Dosis máxima 1500 mg - 2 gr (20-40 mg / kg / día) en dosis única o en dos tomas.

En ancianos o en insuficiencia renal leve o moderada: disminuir las dosis en un 30-50%.

Se aconseja administrar con alimentos, aunque puede administrarse también sin ellos.

Debe administrarse de forma regular y no en función de las necesidades.

La gastropatía inducida por la nabumetona puede reducirse mediante la administración de antiácidos o sucralfato o en pacientes de alto riesgo con misoprostol. La nabumetona es mejor tolerad que la aspirina, el naproxeno o el ibuprofeno y a dosis equipotentes produce menos anormalidades en la mucosa gástrica.

Farmacodinámica

Se trata de un profármaco cuyo metabolito activo, el ácido 6-metoxy-2-naphthyl acético, actúa a través de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa. La actividad antipirética parece ser debida a una inhibición de la liberación de pirógenos en el sistema nervioso central y posiblemente también a una vasodilatación periférica mediada centralmente.

Presenta efecto techo para la analgesia

Farmacocinética

Absorción:

La biodisponibilidad vía oral de su metabolito activo es del 38%. Los alimentos incrementan la biodisponibilidad del metabolito activo.

Distribución:

Grado de unión a proteinas plasmáticas superior al 99%.

Pico plasmático:

La concentración sérica máxima del metabolito activo se alcanza a las 4 horas.

Metabolismo:

Se metaboliza en el hígado en más del 90%, dónde se produce el metabolito activo.

Vida media:

24 horas (hasta 40 horas en caso de insuficiencia renal)

Eliminación:

Mayoritariamente por la orina. En menos de un 1% se elimina de forma inalterada.

Rango terapéutico:

No se monitoriza. Inicio de acción vía oral a los 15-30 minutos. El efecto analgésico dura una 4-6 horas.

Interacciones

Riesgo aumentado de sangrado si se administra concomitantemente con otros AINE, con anticoagulantes y con alcohol.

Antihipertensivos: reduce su efecto antihipertensivo por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Metotrexate: Puede aumentar la toxicidad del metotrexato.

Sales de litio: Aumento de los niveles plasmáticos de litio con aumento de su toxicidad.

Los niveles plasmáticos de nabumetona pueden disminuir si se administra concomitantemente con aspirina, o aumentar si se administra con probenecid.

Puede aumentar los niveles plasmáticos de fenitoina, salicilatos, sulfonilureas y sulfonamidas.

Efectos tóxicos

En la intoxicación aguda pueden aparecer nauseas, somnolencia, vómitos, aletargamiento, parestesias, desorientación, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal y trombocitopenia.

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Abandonar el tratamiento. El tratamiento va a ser sintomático con soporte hemodinámico y ventilatorio. Puede ser útil el jarabe de ipecacuana, el lavado gástrico, el carbón activado y la diuresis forzada alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario furosemida.

Precauciones

Debe de realizarse especial seguimiento en pacientes hipertensos, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal o hepática, asma crónica, alteraciones de la coagulación e historia de lesión gastrointestinal activa o no. Evitarlo en pacientes con insuficiencia renal pre-renal ya que disminuye la prostaglandinas vasodilatadoras precipitando la descompensación. Contraindicada en insuficiencia hepática grave y en pacientes con úlcera péptica activa.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa demostrada a la nabumetona o con un síndrome de poliposis nasal, angioedema o hiperreactividad bronquial a la aspirina u otros AINE.

En la administración crónica a dosis altas debe monitorizarse la función renal cada 1-2 meses (creatinina, urea)

En el embarazo: Categoría C de la FDA y en el tercer trimestre categoría D. No existen estudios adecuados en humanos. No parece que su uso ocasional produzca efectos adversos en el feto, excepto su uso poco antes del parto. El uso crónico en el tercer trimestre puede teóricamente producir un cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar primaria neonatal, muerte fetal, puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto pueden retrasar el parto y prolongar la gestación. Su uso, sobretodo en el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Madres lactantes: La mayoría de AINE se excretan en cantidades variables por la leche materna, pero se desconoce lo que ocurre con la nabumetona. A causa de los posibles efectos adversos sobre el recién nacido se recomienda vigilancia especial del mismo y precaución en el uso en madres lactantes.

Uso no recomendado en niños ya que no se dispone de experiencia clínica en este grupo de edad.

En ancianos: Riesgo incrementado de enfermedad ulcerosa grave en mayores de 65 años que parece ser dosis dependiente. También riesgo más elevado de retención de líquidos y complicaciones cardiovasculares. Se recomienda precaución e iniciar la terapia con dosis menores.

Efectos secundarios

Los efectos adversos son en general frecuentes, leves y transitorios (10-30% de los pacientes), aunque sólo un pequeño porcentaje del total los experimentan de forma intensa o les impiden una actividad normal). Un 3-12% de los pacientes suspenden el tratamiento debido a los efectos adversos.

Cardiovasculares

Edemas, palpitaciones, insuficiencia cardiaca, retención de fluidos, hipertensión, arritmias.

Pulmonares

Disnea, broncoespasmo.

Gastrointestinales

Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, nauseas. Elevación de las transaminasas. Úlcera gástrica, gastritis, estomatitis, vómitos. Ictericia.

Genitourinarios

Insuficiencia renal, cistitis, hematuria.

Musculoesqueléticos

Artralgias

Neurológicos

Cefalea, somnolencia, vértigo, ansiedad, confusión, tinnitus, visión borrosa, neuropatía óptica.

Metabólicos

Hematológicos

Prolongación del tiempo de sangría, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica.

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, prurito, urticaria.

Otros

Anorexia, insomnio

Presentaciones

DOLSINAL: Comprimidos de 1 gr y de 500 mg. Suspensión de 500 mg / 5 mL

LISTRAN: Comprimidos dispersables de 1 gr. y suspensión de 500 mg /5 ml

RELIF: Comprimidos dispersables de 1 gr y suspensión de 500 mg / 5 mL

Fármaco

NAPROXENO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo, del grupo de los anilrpopiónicos

Indicaciones de uso

Artritis reumatoide, dismenorrea, migraña, artrosis, alteraciones musculoesqueléticas con dolor e inflamación

Dosificación

500 mg / 8 hr seguido de 250 mg / 8hr

Farmacodinámica

Farmacocinética

Absorción:

Rápida y buena oral, más lenta vía rectal

Distribución:

Unión a proteínas plasmáticas en un 99%

Pico plasmático:

1-2 hr

Metabolismo:

Hepática

Vida media:

12-15 hr

Eliminación:

Renal

Rango terapéutico:

Dosis máxima 1500 mg / día

Interacciones

Riesgo incrmentado de sangrado si se asocia a otro AINE, heparina u otro anticoagulante; disminuye los efectos hipotensores de los beta bloqueantes;

Efectos tóxicos

Somnolencia, vértigo, desorientación

Antídoto

Tratamiento de la intoxicación

Precauciones

En insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, insuficiencia hepática, asmáticos,

Mucha precaución en lesiones gastrointestinales

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Edema periférico, hipertensión, palpitaciones

Pulmonares

Diseña, broncoespasmo

Gastrointestinales

Náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, vómitos, hemorragia y/o ulcus gastrointestinal

Genitourinarios

Disfunción renal, hematuria, disuria

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Somnolencia, vértigo, cefalea, ansiedad

Metabólicos

Hematológicos

Prolongación tiempo hemorragia,

Cutáneos

Prurito, urticaria

Otros

Presentaciones

ALEVE comp 275 mg

ALIVIOMAS cáps 250 mg y supos de 500 mg

ANAPROX COMP 200 mg

ANTALGIN comp 550 mg

DENAXPREN cáps 250 mg

LUNDIRAN cáos 250 mg

NAPROKES cáps 250 mg, supos 500 mg,

NAPROXYN sobres 500 mg, comp 500 mg

NAPROVAL cáps 250 mg, supos 500 mg

NAPROXENO BELMAC cáps 250 mg, supos 500 mg

NAPROXENO DEXTER sobres y comp 500 mg

NAPROXENO RATIOPHARM cáps 250 mg, comp 500 mg, supos 500 mg

TACRON comp 250 y 500 mg

Fármaco

NIMESULIDA

Categoría terapéutica

Antiinflamotorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Tratamiento sintomático de corta duración del dolor o inflamación postoperatoria o posttraumática. Dismenorrea y fiebre.

Dosificación

En el adulto 100 mg/12h vo incrementando si se precisa hasta 200 mg/12h durante un máximo de 14 días. En caso de dismenorrea iniciar tratamiento 3-5 días antes de iniciarse. Tomar durante la ingesta alimentaria.

Farmacodinámica

Farmacocinética

Absorción:

Vía oral.

Distribución:

Vd 0.19-0.35 l/Kg.

Pico plasmático:

1-2h

Metabolismo:

Hepático con un metabolito de actividad biológica significativa.

Vida media:

5-7 h dosis única, 25h multidosis,

Eliminación:

Urinaria como metabolito en un 70%, en heces 20%, 1-3% inalterada en orina.

Rango terapéutico:

Interacciones

Anticoagulantes orales aumentando el efecto anticoagulante, los antihipertensivos disminuyen su acción por inhibición de la síntesis de PG, disminuye los niveles plasmáticos de furosemida, aumenta la toxicidad del metrotexate, reducen la eliminación del litio.

Efectos tóxicos

Agravación de los efectos adversos, en especial los digestivos.

Antídoto

Ninguno

Tratamiento de la intoxicación

Convencionalmente.

Precauciones

Contraindicados en pacientes alérgicos al medicamento, con historia de alergia a los salicilatos u otros AINEs , insuficiencia hepática o renal grave. El medicamento puede producir somnolencia o vértigo. Los ancianos son más susceptibles de padecer algín efecto adveso.

No se recomienda la asociación de distintos AINEs, pues no aumenta su eficacia analgésica y en cambio si aumentan sus efectos segundarios.

En el embarazo puede producir cierre del ductus fetal y actuaria como antiagregante plaquetar.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Edemas, palpitaciones, rubefacción.

Pulmonares

Riesgo de crisis asmática con antecedente de alergia al AAS)

Gastrointestinales

Dispepsia, dolor abdominal, estomatitis, nausea, vómito.

Genitourinarios

<1% oliguria.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Excepcionalmente mareo, somnolencia e hiperexcitabilidad.

Metabólicos

Hematológicos

Trombocitopenia.

Cutáneos

Alergia dermatologica ocasional.

Otros

Presentaciones

ANTIFLOXIL de 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres.

GUAXAN: 100 mg 30 comp, 100 mg 500 comp, 100 mg 30 sobres, 100 mg 500 sobres.

Fármaco

OXACEPROL

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Afecciones reumáticas inflamatorias crónicas y degenerativas de articulaciones y partes blandas, reparador de tejidos blandos (injerto cutáneo, cirugía plástica, quemaduras, cicatrices...). Tratamiento de la osteoporosis especialmente activa.

Dosificación

Adultos 200 mg / 8h vo. En ancianos se recomienda precaución e iniciar el tratamiento a dosis menores dada su mayor susceptibilidad a los AINEs en general.

Farmacodinámica

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Tiene una biodisponibilidad del 20%.

Pico plasmático:

Metabolismo:

Su metabolito es la hidroxiprolina.

Vida media:

Semivida de eliminación es de 2,2 h.

Eliminación:

En su mayoria en la orina de forma inalterada.

Rango terapéutico:

Interacciones

Incremento del efecto de los anticoagulantes orales aumentando el riesgo de hemorragia, disminución de la acción de los antihipertensivos, aumento de la toxicidad al metrotexate, aumento de la toxicidad a las sales de litio.

Efectos tóxicos

Antídoto

Tratamiento de la intoxicación

Precauciones

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Raramente palpitaciones.

Pulmonares

Gastrointestinales

1-9 %: náuseas, vómitos.

Genitourinarios

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, mareos.

Metabólicos

Hematológicos

Cutáneos

Erupciones exantemáticas.

Otros

Presentaciones

TEJUNTIVO 200 mg de 50 y 100 compr.

Fármaco

OXIPIZONA

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataques agudos de gota o pseudogota.

Dosificación

Inicialmente 125 mg / 8-12h oral ó 300 mg / 12-24h rectal, mantenimiento 125mg /12-24 h oral ó 300 mg / 24h rectal.

Gota aguda: 125 - 250 mg / 8h oral o 300 mg/ 12h rectal 3 días, continuando 1 semana con 125 mg / 12-24h oral o rectal.

Administrar juntamente con las comidas.

Farmacodinámica

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Vida media:

Eliminación:

Rango terapéutico:

Interacciones

Incrementan el efecto de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragias, disminución de la acción de los antihipertensivos mediante inhibición de la síntesis de prostaglandinas, aumento de la toxicidad al metrotexate, aumento de la toxicidad a las sales de litio.

Efectos tóxicos

Vómitos, anorexia, dolor abdominal, somnolencia, vértigo, desorientación, cefalea, convulsiones, trombocitopenia, leucopenia, fracaso renal y hepática, depresión respiratoria.

Antídoto

Nínguno

Tratamiento de la intoxicación

Aspiración y lavado gástrico, administración de carbón adsorvente, alcalinización de la orina, mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento sintomático de: la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones. Detección en heces de hemorragia gastrointestinal. Si la función renal está alterada realizar hemodiálisis.

Precauciones

Contraindicado en alérgicos a la oxipizona y resto de pirazolonas, ácido acetil salicílico y otros AINEs, aquellos afectados de porfiria, transtornos gastrointestinales, coagulopatías ó hemorragia.

Especial precaución en caso de insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea, síndrome Sjögren, insuficiencia hepática o depresión mental. Enfermos afectados de asma habrá que reducir al máximo la dosis. Puede agravar el lupus eritematoso sistémico.

En el embarazo puede dar cierre prematuro del ductus, efecto antagregante plaquetario, reduce o anula la contractiilidad unterina.

Precaución en caso de ancianos que pueden ser más susceptibles, iniciar tratamieto con dosis bajas.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

<1%: edema, pericarditis, insuficiencia cardíaca congestiva.

Pulmonares

<1% :edema pulmonar, disnea, pleuresía.

Gastrointestinales

1-9%: dolor abdominal, nauseas y dispepsia. <1%: vómito, diarrea, flatulencia, estreñimiento, úlcus gástrico o duodenal, hemorragia gastrointestinal.

Hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, aumento de las fosfatasas alcalinas o transaminasas.

Genitourinarios

<1%: insuficiencia renal aguda con necrosis papilar, nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosi tubular, síndrome nefrótico, nefrolitiasis, anuria, proteinuria y cistitis.

Musculoesqueléticos

Raramente artralgia.

Neurológicos

Cefalea, mareo, neuropatía periférica.

Metabólicos

Hematológicos

Anemia aplásica, agranulocitosis, anemia megaloblástica con respuesta al tratamiento con ácido fólico.

Cutáneos

Reacción alérgica anafiláctica, vasculitis cutánea, eritema multiforme......

Otros

El tratamiento se suspenderá de inmediato ante la presencia de fiebre, estomatitis, erupción cutánea, edema, aumento de peso, cianosis en zonas acras, alteración de la presión sanguínea, nauseas, vómitos o dolor de estomágo.

Presentaciones

DIFLAMIL supos de 125 y 300 mg y cáps de 125 mg

Fármaco

PARACETAMOL

Categoría terapéutica

Analgésico y antipirético

Indicaciones de uso

Dolor leve a moderado. Fiebre

Dosificación

Via oral

Adultos 325 - 650 mg / 4 - 6h o 1000 mg cada 6 - 8h sin sobrepasar 4gr / día

Vía oral - rectal

Niños 10 mg / kg cada 4h o 15 mg / kg cada 6h

Farmacodinámica

Inhibición reversible de la ciclooxigenasa a nivel periférico. Inhibición de las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo. Carece de acción antiinflamatoria

Farmacocinética

Absorción:

Biodisponibilidad 75-85% , se absorbe amplia y rápidamente por via oral .Inicio de acción 5-30 minutos

Distribución:

Se une a proteinas plasmáticas en un 10%

Pico plasmático:

0.5 - 2h vía oral; rectal 3- 4h

Metabolismo:

Hepática

Vida media:

3h- 7 h aumentando en caso de sobredosis o en la insuficiencia hepática

Eliminación:

Hepática pero mayoritariamente por orina

Rango terapéutico:

Máximo 4 gr dia

Interacciones

Posible potenciación con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clinica. En realidad es la alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes

Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etílico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona, isoniazida

Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminución de los niveles del paracetamol con estrógenos. Posibilidad de inhibición del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinérgicos, resinas de intercambio iónico

Efectos tóxicos

Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya síntomas iniciales requiere hospitalización Se considera sobredosificación la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en niños. Dosis superiores a 20- 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificación se evalua en 4 fases.

Fase I 12 - 24h náusea, vómitos, diaforesis, anorexia

Fase II 24 - 48h mejoría clínica pero inicio de la elevación de las transaminasas, bilirrubina y protombina

Fase III 72 - 96h pico de hepatotoxicidad

Fase iV recuperación

Antídoto

N- acetil cisteina carga de 140 mg / kg por vía oral seguido de 70 mg / kg cada 4 horas hasta 17 dosis adicionales . Si el paciente vomita dentro de la primera hora de la dosis de carga debe repetirse la dosis o bien administrarla a través de una sonda a nivel duodenal La administración de N- acetil cisteina por vía ev no se recomienda por el alto riego de reacciones anafilácticas.

Tratamiento de la intoxicación

Aspiración y lavado gástrico, carbón activado y si es preciso hemodiálisis .Tratamiento sintomático

Precauciones

Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad hepática especialmente en la hepatitis viral

Deberá tenerse especial precaución en el alcoholismo crónico, insuficiencia hepática, renal , anemia. El uso de dosis terapéuticas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , así como en la lactancia

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Hipotensión

Pulmonares

Diseña

Gastrointestinales

Pancreatitis, ictericia, nausea, vómitos

Genitourinarios

Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Estupor , euforia coma

Metabólicos

Hipoglicemia

Hematológicos

Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia hemolítica

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, urticaria

Otros

Fiebre

Presentaciones

ACERTOL 500 mg comprimidos

ACTRON 500 mg comprimidos , 500 mg comprimidos efervescentes, 120 mg/ 5ml solución, 100 mg / ml gotas

ANTIDOL 500 mg y 650 mg comprimidos

APIRETAL 500 mg capsulas, 160 mg comprimidos, 100 mg / ml gotas, 250 mg - 500 mg supositorios.

ASPAC 250 mg, 500 mg comprimidos

AUXIDOR: gotas 100 mg / ml, comp. 500 mg

BANDOL 500 mg comprimidos

CALMANTINCOLD 500 mg comprimidos, supos de 250 y 500 mg

CUPANOL 250 mg, 500 mg comprimidos; 120 mg / 5 ml suspensión; 125 , 250 mg supositorios

DAFALGAN 500 mg comprimidos

DOLGESIC 500 mg comprimidos, gotas 100 mg / ml

DOLOSTOP 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas

DUOROL 500 mg comprimidos

EFFERALGAN 500 mg cápsulas; 500 mg - 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5ml solución; 150 mg 300 mg, 600 mg supositorios

EFFERALGAN ODIS 500 mg comprimidos dispersión bucal

FEBRANINE EFERVESCENTE 500 mg comprimidos efervescentes

FEBRECTAL 650 mg comprimidos; 1000 mg comprimidos efervescentes; 120 mg / 5 ml solución; 100 mg / ml gotas; 150 mg, 300 mg, 600 mg supositorios

GELOCATIL 650 mg comprimidos; 100 mg/ ml gotas; 250 mg supositorios; sobres 650 mg; solución 325 mg / 5 ml

HEDEX 1000 mg sobres efervescentes

MELABON INFANTIL 250 mg supositorios

NOFEDOL 500 mg comprimidos; 250 mg supositorios

PANADOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos recubiertos; 500 mg comprimidos efervescentes; 500 mg sobres efervescentes; solución 120 mg / 5 ml; gotas 100 mg / ml

PARACETAMOL EDIGEN 500 mg comprimidos

PARACETAMOL ITALFARMACO 100 mg / ml gotas

PARACETAMOL MUNDOGEN 500 mg comprimidos

PARACETAMOL WINTHROP 500 mg comprimidos

PEDIAPIRIN supos 200 mg

PIRINASOL 500 mg comprimidos efervescentes; 125 mg / 5 ml solución

RESAKAL sobres 500 mg

SINMOL 500 mg comprimidos; 500 mg comprimidos efervescentes

STOPAIN 500 mg comprimidos

TAKIPIRINA sobres 125 y 500 mg

TEMPERAL 125 mg / 5 ml solución

TERMALGIN 500 mg comprimidos; 120 mg / 5ml solución; 150 mg, 325 mg, 650 mg supositorios

TYLENOL 500 mg comprimidos recubiertos; 160 mg comprimidos masticables, 120 mg / 5ml solución;

100 mg / ml gotas; 250 mg supositorios.

Fármaco

PIROXICAM

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Tratamiento sintomático de moderado a severo de artritis inflamatoria y degenerativa (Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, ataque agudo de gota) dolor asociado a procesos inllamatorios (dolor postoperatorio, posttraumático, dismenorrea) y dolor neoplásico (especialmente con metástasis óseas).

Dosificación

Procesos artríticos (oral, im, rectal): inicialmente 20 mg / 24h ó 10 mg / 24h, mantenimiento 20 mg / 24h o 10 mg / 24h . Algunos pueden precisar 30 mg / día en dosis única o fraccionada. Dosis superiores comportan más riesgo de efectos adversos.

Transtornos musculoesqueléticos agudos 40 mg / 24h dos días, seguido de 20 mg / 24h entre 7-14 días de tratamiento.

Gota aguda: dosis inicial 40 mg / 24h, seguido de la misma en dosis única o fraccionada los 4-6 días siguientes.

Dismenorrea primaria: 40 mg / 24h 2 días y luego 20 mg / 24h 1-3 días más.

Farmacodinámica

Inicio de acción: efecto analgésico 30-60 min administrado vía oral, el efecto antiinflamatorio 7-12 días.

Efecto analgésico pico 1-2 h, efecto antiinflamatorio 2-3 semanas en la administración oral.

Duración del efecto analgésico administrado vía oral 48-72h.

Su actividad antiinflamatoria es parcialmente debida a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos y a la actividad estabilizadora de membrana y el efecto antibradikinina.

Farmacocinética

Absorción:

Vía oral 3,5 h. Rectal 3-5 h. Intramuscular 45 min.

Distribución:

0,2 l / Kg

Pico plasmático:

Metabolismo:

Hepático.

Vida media:

50h

Eliminación:

Uirnaria, estando inalterado < 5%.

Rango terapéutico:

Interacciones

Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Disminuyen el efecto de los antihipertensivos. Reduce la acción de los betabloqueantes. Con ciclosporina se reduce la función renal aumentando la creatinina plasmática. Disminuye losniveles plasmáticos de cimetidina. Disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina. Falta de respuesta a la furosemida. Aumento de la acción hipoglucemiante de la glibenclamida. Aumenta la toxicidad del metrotexate. Incrementa la toxicidad por morfina. Aumenta la toxicidad por las sales de litio.

Efectos tóxicos

Vómitos, epigastralgias, cólicos, diarrea, úlcera gástrica hemorrágica, acidosis, deshidratación, pancitopenia, hiponatremia y convulsiones. A dosis muy alta puede alterarse el SNC apareciendo depresión general, bradipnea y edema pulmonar.

Antídoto

Ninguno

Tratamiento de la intoxicación

Vaciado gástrico, administración de emético (ipecacuana), administración de carbón adsorvente (antes de las dos horas de la intoxicación), mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento de los trastornos ácido-base, correción de líquidos y electrolitos, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones, monitorización de la función renal y hepática, detección de sangre en heces.

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al pirioxicam, ácido acetilsalicílico y otros AINEs (incluyendo casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis) así como los diagnosticados de transtornos gastrointestinales (colitis ulcerosa, úlcera gástroduodenal...) Administrar con precaución en pacientes con lesiones gastrointestinales activas o recurrentes, disfunción renal o hepática, hipoprotrombinemia, déficit de vitamina K. Puede originar edema periférico, administrar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión u otras patologías asociadas a la retención de líquidos. Puede precipitarse insuficiencia renal. Precaución en coagulopatías o pacientes que toman tratamiento que interfieren en la misma. Administrar con precaución en ancianos. Ad ministrado cronicamente, analizar cada 14 días urea y creatinina.

En el embarazo presenta efectos teratógenos y prolongación del parto. Podría dar un cierre prematuro del ductus en el feto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Edema periférico, raramente hipertensión

Pulmonares

Disnea, broncoespasmo,

Gastrointestinales

Diarrea, úlcera, sangrado, nausea, vómito.

Genitourinarios

Necrosis papilar, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, uremia, cistitis, hematuria.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Somnolencia, cefalea, ansiedad, tinnitus, visión borrosa.

Metabólicos

Hematológicos

Pancitopenia, anemia aplásica, anemia hemolítica, prolongación del tiempo de sangrado.

Cutáneos

Prurito y urticaria.

Otros

Presentaciones

ARTRAGIL 20 mg cápsulas

BREXINIL comp. 20 mg y sobres 20 mg

CYCLADOL comp. 20 mg y sobres 20 mg

DOBLEXAN 10 mg 40 cápsulas, 20 mg 20 cápsulas y 12 supositorios.

FELDENE 10 mg 30 cápsulas, 20 mg 20 y 500 cápsulas 20 comp dispers, FLAS 20 mg 20 liotabs, 20 mg 500 compr dispers, FLAS 20 mg 500 liotabs, 20 mg 6 ó 100 amp 1 ml, 20 mg 12 supositorios, 20 mg 100 supositorios.

IMPRONTAL 10 mg en 30 y 500 cápsulas, 20 mg en 20 y 500 cápsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg 12 ó 100 supositorios

PIROXICAM CINFA 20 mg compr disper

PIROXICAM PANTOFARMA 20 mg 20 cápsulas ó 12 supositorios.

PIROXICAM RATIOPHARM 20 mg 20 ó 500 cápsulas, 20 mg en 12 ó 100 supositorios.

PIROXICAM REIG JOFRE 10 mg en 30 ó 500 cápsulas, 20 mg en 15 ó 500 cápsulas.

PIROXICAM UR 20 mg en 20 ó 500 cápsulas.

SALSACAM 20 mg en 20 ó 500 cápsulas

SASULEN 20 mg en 20 ó 500 cápsulas, 20 mg 20 compr disper, 20 mg 12 supositorios.

VITAXICAM 20 mg en 20 ó 500 cápsulas, 10 mg 40 cápsulas, 20 mg 12 supositorios.

Fármaco

PROGLUMETACINA

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo

Indicaciones de uso

Artritis reumatoide, osteoartrosis, reumatismo articular agudo, inflamaciones reumáticas extraarticulares.

Dosificación

Inicialmente 300-450 mg/día en varia tomas, mantenimiento 150-300 mg/día.

Farmacodinámica

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Vida media:

Eliminación:

Rango terapéutico:

Interacciones

Aumentan la acción de los anticoagulantes orales con riesgo de hemorragia, disminuyen la acción de antihipertensivos, aumentan la toxicidad al metrotexate y sales de litio.

Efectos tóxicos

Se desconocen. Fármacos similares han originado alteraciones gastrointestinales y neurológicas.

Antídoto

Nínguno

Tratamiento de la intoxicación

Vaciado gástrico, administración de carbón adsorvente (puede ser efectivo dado antes de las dos horas de la intoxicación), mantenimiento de constantes vitales, tratamiento sintomático de irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática, detección en heces de posible hemorragia gastrointestinal.

Precauciones

No asociar con otros AINEs. Realizar controles analíticos frecuentes para prevenir la aparicón de displasias.

No administrar en caso de alergia a proglumetacina, acido acetil salicílioco y otros AINEs. No dar en caso de transtornos gastrointestinales o coagulopatía o hemorragia. Especial precaución en la insuficiencia renal, cardíaca, hipertensión, enf. tiroidea, insuficiencia hepática o transtornos pisquiáticos o neurológicos. Precaución al administrar en ancianos que son más susceptibles a los efectos segundarios.

En el embarazo puede originar distocia, aumento de la pérdida postimplantación y retraso en el parto. Puede complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recien nacido.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Hipotensión, taquicardia, insuficiencia cardíaca, arritmia. Excepcionalmente hiipertensión, edema.

Pulmonares

Excepcionalmente hipertensión pulmonar.

Gastrointestinales

Nauseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, hemorragia intestnal, ulcera gástrica o duodenal.

Genitourinarios

Aumento de la creatinina y nitrógeno pl, proteinuria y hematuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Frecuentemente cefalea,, ocasionalmente mareos, raramente neuropatía periférica convulsiones, parkinsonismo.

Metabólicos

Hematológicos

Anemia hemolítica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, púrpura hemorrágica.

Cutáneos

Prurito, urticaria, reacción exantemática.

Otros

Presentaciones

PRODAMOX 150 mg 20 ó 50 cápsulas.

PROTAXIL 150 mg en 20, 50 ó 500 cápsulas.

Fármaco

PROPACETAMOL

Categoría terapéutica

Analgésico y antipirético, profármaco del paracetamol

Indicaciones de uso

Dolor agudo moderado después de la cirugía. Fiebre

Dosificación

Via ev , im:

Adultos y niños mayores de 13 años 1- 2 g cada 4h, dosis máxima 8 g día

La correcta administración requiere que la via IM sea profunda y la infusión ev en glucosa al 5% o en CLNa 0.9% debe infundirse como máximo en 15 minutos

Farmacodinámica

Inhibición reversible de la ciclooxigenasa a nivel periférico. Inhibición de las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo. Carece de acción antiinflamatoria

Farmacocinética

Absorción:

Se hidroliza rapidamente a paracetamol y dietilglicina, molécula inactiva Tras la infusión ev en 15 minutos el propacetamol representa un 1% de la concentración de paracetamol

Distribución:

Unión a proteinas plasmáticas en un 10%

Pico plasmático:

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

1.5 -3h

Eliminación:

Orina

Rango terapéutico:

Interacciones

Posible potenciación con los anticoagulantes orales con muy poca relevancia clínica. En realidad es la alternativa a los salicilatos cuando existe terapia con anticoagulantes

Potencian la toxicidad del paracetamol el alcohol etílico, fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona, isoniazida

Potencia la toxicidad del cloranfenicol. Disminución de los niveles del paracetamol con estrógenos. Posibilidad de inhibición del efecto de la lamotrigina. Otras interacciones descritas : anticolinérgicos, resinas de intercambio iónico

Efectos tóxicos

Si se ha ingerido una sobredosis aunque no haya síntomas iniciales requiere hospitalización Se considera sobredosificación la ingesta en una sola toma de 6 grs en adultos y 100 mg/ kg en niños. Dosis superiores a 20- 25 gr son potencialmente fatales La sobredosificación se evalua en 4 fases.

Fase I 12 - 24h náusea, vómitos, diaforesis, anorexia

Fase II 24 - 48h mejoría clínica pero inicio de la elevación de las transaminasas, bilirrubina y protombina

Fase III 72 - 96h pico de hepatotoxicidad

Fase iV recuperación

Antídoto

N- acetil cisteina

Tratamiento de la intoxicación

Aspiración y lavado gástrico, carbón activado, administración n- acetilcisteina y si es preciso hemodiálisis

Precauciones

Contraindicado en la alergia al paracetamol y en la enfermedad hepática especialmente en la hepatitis viral

Deberá tenerse especial precaución en el alcoholismo crónico, insuficiencia hepática, renal , anemia. El uso de dosis terapéuticas a corto plazo esta aceptado en todas las etapas del embarazo , así como en la lactancia. Uso no recomendado en niños menores de 13 años. En ancianos reducir la dosis del adulto en un 25%

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Hipotensión

Pulmonares

Diseña

Gastrointestinales

Pancreatitis, ictericia

Genitourinarios

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Metabólicos

Hipoglicemia

Hematológicos

Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosi, anemia hemolítica

Cutáneos

Erupciones exantemáticas, urticaria

Otros

Fiebre

Presentaciones

PRO EFFERALGAN 1gr, 2gr viales

Fármaco

ROFECOXIB

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Alivio sintomático en el tratamiento de la artrosis.

Dosificación

Inicialmente 12.5 mg/24h hasta 25mg/24h. En insuficiencia hepática solo 12.5 mg/día.

Farmacodinámica

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

1.55.l/Kg

Pico plasmático:

2-4h

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

17 horas

Eliminación:

72% urinaria y 14% en heces.

Rango terapéutico:

Interacciones

Aumentan la acción de los anticoagulantes orales, disminuye la eficacia antihipertensiva de los inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina, disminuye el efecto antihiipertensivo de los betabloqueantes y diuréticos, aumenta el efecto tóxico de la ciclosporina y de las sales de litio y metrotexate, aumenta la metabolización del midazolam y rifampicina, aumenta las transaminasas hepáticas, rara vez aumenta la urea y creatinina.

Efectos tóxicos

No se han comunicado casos de sobredosis.

Antídoto

Nínguno.

Tratamiento de la intoxicación

Medidas de apoyo habituales.

Precauciones

Hipersensibilidad al fármaco, ulcus péptico activo o hemorragia gastrointestinal, insuficiencia hepática moderada, insuficiencia renal, pacientes con signos de: asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria tras la administración de ácido acetil salicílico u otros AINEs, enfermedad intestinal inflamatoria, insuficiencia cardíaca congestiva severa, deshidratación, edema, insuficiencia hepática, mayor riesgo de efectos adversos en ancianos.

No utilizar en el embarazo.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Hipertensión, insuficiencia cardíaca, insuficiencia ventricular izquierda.

Pulmonares

Disnea

Gastrointestinales

Pirosis, molestias epigástricas, nauseas, dispepsia, estreñimiento, ulceras bucales, vómitos, reflujo gástrico.

Genitourinarios

Musculoesqueléticos

Calambres musculares

Neurológicos

Cefalea, insomnio, somnolencia, vértigo, depresión, disminución de la agudeza mental.

Metabólicos

Aumento de peso.

Hematológicos

Cutáneos

Prurito, erupción, dermatitis atópica.

Otros

Edema y retención de líquidos entre 1-9%.

Presentaciones

RECOX: comp. 12.5 y 25 mg, suspensión 12.5 mg / 5 ml y 25 mg / 5 ml

VIOXX 12.5 mg compr., 25 mg compr, 12.5 mg / 5 ml susp 150 ml, 25 mg / 5 ml susp 150 ml.

Fármaco

SALSALATO

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Tratamiento sintomático de dolor de medio a moderado con componente inflamatorio (reumático, artritis reumatoide, osteoartritis), dolor crónico, dolor neoplásico (en especial con metástasis óseas).

Dosificación

1g / 8h vo (2-4 g / 24h en dos o tres tomas en 24 h). Administrar con comidas para paliar la irritación gástrica.

Farmacodinámica

Su actividad analgésica antiinflamatoria podría ser mediada por inhibición de la síntesis y liberación de prostaglandinas que sensibiliza las fibras C nociceptoras al estímulo mecánico y mediadores químicos pudiendo interferir con las vías inhibidoras de la transmisión dolorosa. El salsalato inactiva irreversiblemente la ciclooxigenasa formadora del precursor de la prostaglandina.

Inicio del efecto analgésico vía oral 5-30 min, efecto pico analgésico 0.5-2.0 horas, duración del efecto analgésico 3-7 horas.

Farmacocinética

Absorción:

Vía oral digestiva.

Distribución:

Unión a proteinas plasmáticas 80-90%

Pico plasmático:

Metabolismo:

Hidrólisis en el intestino, metabolizacion mayoritaria hepática.

Vida media:

Eliminación:

Excreción urinaria.

Rango terapéutico:

Interacciones

La inicidencia de lesión gastrointestinal aumenta con tratamiento concomitante con AINEs o ingestión alcohólica. Aumenta la toxicidad del litio, metrotexate y ácido valproico. Los niveles de salsalato aumentan con los inhibidores de la anhidrasa carbónica. Disminuye los efectos diuréticos de la espironolactona y los efectos natriuréticos mediados por las prostaglandinas de la espironolactona y la furosemida quedan antagonizados por el salsalato. El tratamiento concomitante con corticoesteroides disminuye los niveles de salsalato plasmático. Aumenta el efecto hipoglicémico de la sulfonilureas y el efecto hipotensor de la nitroglicerina. Disminuye el efecto antihipertensivo de los beta bloqueantes, inhibidores del enzima conversor de la angiotensina. La excreción urinaria de salsalato está aumentada por la ingesta de antiácidos y alcalinizadores urinarios. La absorción se enlentece con la ingesta de alimento, leche y la administración concomitante de carbón activo.

Efectos tóxicos

Crónicos: tinnitus, perdida de audición disminución de la visión, cefalea, hiperventilación, úlcera gastrointestinal, dispepsia, confusión mental, somnolencia, vértigo, sudoración, sed, nausea y vómito, diarrea y taquicardia.

Aguda: además de todo lo anterior se añaden transtornos del equilibrio ácido base y de los electrolitos, deshidratación, hiperpirexia, oliguria, insuficiencia renal aguda, hipertermia, agitación, irritabilidad, vértigo, asterixis, temblor, diplopia, delirium, mania, alucinaciones, anomalías EEG, convulsiones, letargia, coma.

Antídoto

Ninguno

Tratamiento de la intoxicación

Suspender o reducir la medicación. Corregir el desequilibrio hidroelectrolítico y ácido base. Soporte ventilatorio y circulatorio. Inducción de la emesis con jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguida de la ingesta de carbón activado. Forzar la diruresis alcalina con bicarbonato sódico ev y furosemida si se precisa tras la corrección de la deshidratación. Hemdialisis y hemoperfusión. Tratamiento sintomático.

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al salsalato, ácido acetilsalicílico y otros AINEs (incluyendo historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria, rinitis), asímcomo aquellos afectados por trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa...) coagulopatías o hemorragia.

Especial precaución en insuficiencia hepática, renal, cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea.

Enfermos afectos de asma habra de ajustarse la dosis.

No administrar en el embarazo por sus efectos teratógenos registrados, incremento de la incidencia de parto prematuro, mortalidad neonatal, hemorragia materna antes y despues del parto, prolongación del parto y la gestación y cierre del ductus.

Los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos de los AINEs y su tiempo de eliminación está prolongado.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Vasodilatación, angina.

Pulmonares

Disnea, asma.

Gastrointestinales

Ulcus, sangrado, dispepsia, nausea, vómito, diarrea, disfunción hepática.

Genitourinarios

Disuria, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Somnolencia, cefalea, sudoración, depresión, euforia.

Metabólicos

Hematológicos

Leucopenia, trombocitopenia, púrpura, disminución de la concentración de hierro plasmático, disminución de la vida media de los eritrocitos.

Cutáneos

Urticaria, prurito.

Otros

Presentaciones

UMBRADOL 500 mg cápsulas

Fármaco

SULINDAC

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Tratamiento antiinflamatorio de moderado a severo y de artritis degenerativa, dismenorrea primaria, migraña, espondilitis anquilosante, artritis gotosa, sindrome de Reiter, dolor postraumático, dolor crónico, dolor oncológico (especialmente con metástasis oseas).

Dosificación

Adultos 200 mg /12h, no se aconsejan dosis superiores a 600 mg / día.

Farmacodinámica

Su efecto antiinflamatorio es parcialmente debido a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas y de la ciclooxigenasa.

Inicio de acción 15-30 min, efecto analgésico pico 1-2h, el efecto antiinflamatorio pico 2-3 semanas, duración del efecto analgésico 3-4horas.

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Pico plasmático:

Metabolismo:

Vida media:

Eliminación:

Hepática y renal.

Rango terapéutico:

Interacciones

Aumenta el riesgo de sangrado si se administran concomitantemente AINEs, anticoagulantes o heparinaoterapia, ingestión de alcohol. Disminuye el efecto antihipertensivo de los agentes beta bloqueantes. Los niveles plasmáticos de sulindac se ven disminuidos por tratamiento con aspirina concomitante, y aumentados por la administración de probenecid. Hay una disminución de la eliminación renal del metrotexate y la toxicidad del mismo y del litio aumentan. La absorción de este fármaco se enlentece con la ingesta de leche y comida. Los efectos antihipertensivos de los diuréticos tiazídicos, beta bloqueantes y el efecto natriurético de los diuréticos de asa son antagonizados.

Efectos tóxicos

Agudo: somnolencia, nausea, vómito, letargia, parestesia, desorientación, convulsiones, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal.

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Suspender o reducir la medicación. Corrección de los trastornos hidroelectroliticos y del equilibrio ácido base, soporte ventilatorio y circulatorio (oxígeno, vía aerea permeable, líquidos ev, vasopresores), Protección de la vía aérea. Inducción del vómito con jarabe de ipecacuana o lavado gástrico seguido de la administración de carbón activado. Diuresis alcalina forzada con bicarbonato sódico tras corregir la deshidratación. Tratamiento sintomático. Control durante días por el riesgo de ulcus gastrointestinal tardío.

Precauciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al sulindac, ácido acetilsalicílico y otros AINEs, pacientes afectos de trastornos gastrointestinales (ulcus, colitis ulcerosa) coagulopatías o hemorragia.

Historia de cálculos renales. En los enfermos afectos de asma habrá que ajustar la dosis . No es aconsejable asociarlo con otros AINEs.

En el embarazo no se aconseja por interferir tanto en el desarrollo fetal como en el parto.

En ancianos se recomienda iniciar tratamiento a dosis inferiores por mayor susceptibilidad al los efectos segundarios.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Edema, insuficiencia cardíaca, palpitaciones e hipertensión.

Pulmonares

Espasmo bronquial, disnea, taquipnea, tos, neumonitis.

Gastrointestinales

Nauseas con o sin vómitos, estreñimiento, diarrea, anorexia, calambres abdominales, estomatitis, ulcera bucal, sequedad de boca, ulcus gástrico oduodenal, hemorragia gastrointestinal. Ictericia colestásica, hepatitis, aumento de las transaminasas y de las fosfatasas alcalinas.

Genitourinarios

Disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, sindrome nefrótico.

Musculoesqueléticos

Artralgia, artritis, mialgia.

Neurológicos

Cefalea, mareos, convulsiones, parestesia, meningitis aséptica, LES.

Metabólicos

Hematológicos

Raramente aplasia medular, agranulocitosis, trombocitopenia, granulopenia, anemia aplásica.

Cutáneos

Prurito, sequedad de piel, alopecia, erupciones exantemáticas.

Otros

Ansiedad, depresión, astenia, somnolencia.

Presentaciones

SULINDAL 200 mg compr.

Fármaco

TENOXICAM

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio no esteroideo.

Indicaciones de uso

Artritis gotosa, dolores musculares y óseos, artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante.

Dosificación

Adultos 20 mg / 24h. En artritis gotosa aguda se recomienda 40 mg / 24h durante los dos primeros días.

Farmacodinámica

Farmacocinética

Absorción:

Distribución:

Pico plasmático:

1.3 h, tarda 14 días en alcanzar la concentración plasmática en equilibrio.

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

Eliminación:

Metabolitos inactivos en heces y orina en proporción similar.

Rango terapéutico:

Interacciones

Aumento de la acción de los anticoagulantes orales, disminución de la acción de anthipertensivos, disminuye el efecto antiinflamatorio de la colestiramina, aumenta la toxicidad del metrotexate y del litio. El ácido acetilsalicílico puede disminuir los niveles de tenoxicam.

Este medicamento puede interferir con las determinaciones plasmáticas de creatinina, fosfatasa alcalina, glucosa, úrea, tiempo de sangría y transaminasas.

Efectos tóxicos

Antídoto

Ninguno.

Tratamiento de la intoxicación

Precauciones

Contraindicado en alergia al tenoxicam y otros oxicams, así como pacientes con asma o reacciones broncoespásticas a salicilatos u otros AINEs y ulcus péptico. Especial control en enfermos con HTA, coagulopatía, insuficiencia cardíaca, hepática o renal.

Precaución en ancianos por mayor susceptibilidad a los efectos segundarios. Durante el embarazo puede producir cierre del ductus, efecto antiagregante plaquetar predisponiendo a la madre y al niño.

Deberá suspenderse el tratamiento en caso de broncoespasmo, cefalea intensa, coloración negra de heces, confusión mental, dolor estomacal o abdominal intenso, erupciones cutáneas extensas, fiebre, hematuria, úlceras en los labios, visión borrosa.

Debido a la prolongada vida media de eliminación los pacientes artríticos pueden precisar dos semanas en obtener una eficacia notable del tratamiento, pudiendo tardar en alcanzar el punto óptimo del mismo hasta 12 semanas.

Se han presentado graves trastornos oculares tras la administración de tenoxicam, por lo que se recomienda un exámen oftalmológico en caso de presentarse alteraciónes visuales.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Pulmonares

Gastrointestinales

Gastralgia, nausea, dispepsia, estreñimiento,

Genitourinarios

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Cefalea, mareo o vahido.

Metabólicos

Astenia.

Hematológicos

Cutáneos

Prurito, erupción exantemática.

Otros

Presentaciones

ARTRIUNIC 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios.

REUTENOX 20 mg compr, 20 mg sobres, 20 mg supositorios.

TILCOTIL 20 mg compr, 20 mg sobres.

Fármaco

TOLMETIN

Categoría terapéutica

Antiinflamatorio , analgésico y antipirético no esteroideo del grupo de los ácidos arilacéticos (pirrolacéticos)

Indicaciones de uso

Dolor de moderado a severo asociado a procesos inflamatorios, artritis degenerativa, dismerorrea primaria, migraña, dolor óseo metastásico

Dosificación

Adultos 400 mg - 600 mg / 8h - 12h oral Dosis máxima 2000 mg /día

Niños 5 - 10 mg / Kg / 6h oral

Farmacodinámica

Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa

Farmacocinética

Absorción:

Absorción por vía oral rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal Inicio acción a los 15-30 minutos

Distribución:

99% de unión proteica

Pico plasmático:

1-2 h

Metabolismo:

Hepático

Vida media:

3-4h

Eliminación:

Bifásica hepática urinaria y por heces

Rango terapéutico:

Interacciones

Acido acetil salicilico, anticoagulantes, antihipertensivos, metrotexato, sales de litio ,sulfonamidas, sulfonilureas, fenitoina, probenecid

Efectos tóxicos

Se desconoce la sintomatología de su sobredosificación. Fármacos similares han producido alteraciones gastrointestinales y neurológicas

Antídoto

No

Tratamiento de la intoxicación

Vaciado de estómago, carbón adsorbente antes de las dos horas de la administración, vigilancia y mantenimiento constantes vitales, tratamiento sintomático de la irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, convulsiones, monitorización de la función renal y hepática así como la detección de sangre en heces. Forzar diuresis alcalina con bicarbonato sódico y si es necesario con furosemida

Precauciones

Contraindicado en pacientes con alergia a los AINES, incluyendo aquellos casos de historial de asma , angioedema urticaria y rinitis precipitados por AINES. Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, enfermedad prostática, insuficiencia cardíaca, hipertensión, enfermedad tiroidea o insuficiencia hepática Evitar en lo posible su utilización si existe historia de ulcera gsatroduodenal o hemorragia gastrointestinal asi como durante el embarazo. Pude administrase durante la lactancia . No recomendado en niños menores de 2 años. Cuidado en ancianos ya que son más susceptibles a los efectos adversos de los AINES

Efectos secundarios

Cardiovasculares

<1% edema periférico, hipertensión, <<1% insuficiencia cardíaca congestiva

Pulmonares

Empeoramiento en el asma

Gastrointestinales

10% náuseas, 1-3% dispepsia, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, flatulencia, estomatitis, ulcera bucal.<1% ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva. <1% hepatitis, ictericia incremento delas transaminasaa y fosfatasas alcalinas

Genitourinarios

<1%, disuria, proteinuria, hematuria, insuficiencia reanl, síndrome nefrótico

Musculoesqueléticos

Neurológicos

<1% parestesias, cefalea, mareos, meningitis aséptica en pacientes con lupus. <1% neuropatía óptica, <<1% tinnitus sordera reversible. 1-9% ansiedad, desorientación somnolencia, depresión. <1% insomnio, alteraciones del humor

Metabólicos

Hematológicos

<1% anemia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica

Cutáneos

<1% prurito, eritema multiforme, reacción anafilactoide urticaria, púrpura

Otros

Presentaciones

ARTROCAPTIN 400 mg comprimidos

Fármaco

BUPRENORFINA

Categoría terapéutica

Opioide agonista parcial

Indicaciones de uso

Dolor moderado-severo

Dosificación

Sublingual: 0,2 mg/8 hr hasta 0,4 mg/6-8 hr

Parenteral (im o iv): 0,3-0,6 mg/6-8 hr

Farmacodinámica

Dosis techo. Tº latencia lento pero de duración prolongada. Actúa sobre receptores mu

Farmacocinética

Absorción:

Biodisponibilidad sublingual 55%

Distribución:

Unión plasmástica 96%

Pico plasmático:

Im 1 hr

Metabolismo:

Hepático dando norbuprenorfina de débil acción analgésica

Vida media:

7 hr

Eliminación:

Heces y renal

Rango terapéutico:

Interacciones

Potenciado por el alcohol, IMAO, ketorolaco y propranolol

Efectos tóxicos

Menos intensos que con otros opioides por su efecto parcial agonista

Antídoto

Naloxona

Tratamiento de la intoxicación

Naloxona iv/im/sc 0.4-2 mg. Repetir dosis si es preciso cada 2-3 minutos. Soporte ventilatorio si es preciso

Precauciones

Conducción vehículos y manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento. En adenoma próstata riesgo de retenció urinaria. En asma y EPOC aumento de resistencia vías respiratorias. Inducción o exacerbación de crisis convulsivas. Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Atraviesa la barrera placentaria. No recomendado en niños y con dosis reducidas en ancianos.

Efectos secundarios

Cardiovasculares

Hipotensión

Pulmonares

Depresión respiratoria

Gastrointestinales

Náuseas, vómitos, estreñimiento

Genitourinarios

Retención urinaria

Musculoesqueléticos

Neurológicos

Sedación, mareos, cefalea, confusión, psicosis

Metabólicos

Sudoración

Hematológicos

Cutáneos

Otros