Farmacocinética

Salud. Liberación del fármaco. Formulación. Vías de administración. Enteral. Tópica. Inhalatoria. Proceso LADME. Bombas osmóticas

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  • País: España España
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Página

  • Introducción 3

  • Liberación 3

      • Variables 3

        • Factores relacionados con el P.A. 3

        • Factores relacionados con la formulación 4

        • Otros factores 4

      • Liberación dependiendo de las vías de administración 4

        • Enteral 4

        • Tópica 5

        • Inhalatoria 5

      • Nuevas formas farmacéuticas 6

        • Liberación retardada 6

        • Liberación controlada 6

        • Liberación acelerada 7

  • Conclusión 8

  • Bibliografía 9

INTRODUCCION

La farmacocinética es el conjunto de procesos por el que pasa un fármaco en determinadas condiciones y en una vía de administración concreta. Resumiendo, es el movimiento del fármaco en el organismo desde que lo tomamos hasta que se excreta.

A todo este conjunto de procesos se le denomina PROCESO LADME.

LIBERACION

Es la liberación del fármaco de la forma farmacéutica, con la consiguiente disolución en algún medio corporal.

En este proceso nos interesa saber la velocidad de liberación que, como veremos más adelante, se puede modular, y también los posibles factores que pueden influir en esa liberación.

Variables

Hay una serie de factores que se han de tener en cuenta en el desarrollo galénico de una forma farmacéutica, ya de ello dependerá la futura liberación del fármaco y además ayudará en la disolución del mismo, facilitando su absorción. Estos factores son:

  • Factores relacionados con el Principio Activo

    • Factores que afectan a la solubilidad

          • El tamaño de la partícula: Ya que cuanto menor sea el tamaño más velocidad de liberación tendrá.

          • Polimorfismo: Que puede presentar diferentes formas y eso puede dificultar la absorción.

          • Estado amorfo: Que carece de organización tridimensional regular.

          • Solvatación: El p.a. se encuentra rodeado por el/los excipiente/s que están distribuidos de una manera específica.

          • Solubilidad del p.a.: Ya que un p.a. ácido se disuelve mejor en un medio básico (ácido + base = sal)

          • Complejos eutécticos: Es una mezcla cristalina que se funde a una temperatura inferior que las de sus componentes.

        • Factores que afectan a la superficie disponible para la disolución:

          • Tamaño de partícula

          • Variables de preparación

    • Factores relacionados con la formulación:

        • Cantidad y tipo de excipientes: Ya que dependiendo del tipo de excipiente y de la cantidad del mismo tardará más o menos en disolverse. Por ejemplo un excipiente acuoso favorece la disolución frente al oleoso que la retrasa.

        • Características de los granulados

        • Fuerza de compactación o compresión

        • Características de las cápsulas: Ya que depende del material de fabricación de la cápsula que se disuelva antes o tarde más.

        • Técnica de elaboración

        • Otros factores:

            • Humedad durante la preparación

            • Condiciones de almacenamiento

            • Envejecimiento

            • Tipo de forma farmacéutica: Depende de si es de forma clásica, los conocidos habitualmente (cápsulas, comprimidos, grageas…) o si se tratan de medicamentos de nueva generación como las formas farmacéuticas de liberación sostenida.

          Liberación dependiendo de las vías de administración

        • Enteral:

          • Vía oral: Se toma por la boca y se absorbe a nivel de la mucosa intestinal. Con lo cual la liberación del fármaco se realiza en el estómago. Es de fácil y cómoda administración, además de que permite la administración de dosis elevadas del principio activo.  Pero por otra parte también presenta inconvenientes como son: el riesgo de alteración de principios activos por parte de las secreciones del tubo digestivo, la posibilidad de irritación del tracto gastrointestinal (salicilatos, antiinflamatorios, antituberculosos), problemas de sabor y olor, y problemas relacionados con la absorción de los principios activos. También depende de la forma medicamentosa:

            • Forma Sólida: Cápsulas (duras y blandas), píldoras, tabletas y pastillas, granulados, comprimidos, grageas, comprimidos (cubierta entérica, bucales, efervescentes, liberación controlada)

            • Forma Líquida: Soluciones, jarabes, elixires, ampollas o viales bebibles,

          • Vía sublingual: Los productos sublinguales están diseñados para disolverse rápidamente en los fluidos orales y obtener una rápida absorción. Estos medicamentos se disuelven bajo la  lengua o entre las encías y la mejilla para que lleguen a la circulación sanguínea en corto tiempo. Esto sería la absorción el las venas maxilares y sublinguales a las venas yugulares y de ahí a la vena

          • cava superior. Si estas preparaciones son deglutidas resultan inefectivas menos efectivas que cuando se administran correctamente.

                • Forma sólida: comprimidos sublinguales.

              • Rectal: Aquí depende mucho de la forma farmacéutica. Si es sólido se absorbe a nivel de la ampolla rectal, por medio de las venas hemorroidales inferiores, medias y superiores. Si es un líquido la absorción es a nivel del colon. Sus mayores inconvenientes son el dolor y la dificultad de aplicación, pero por otro lado es muy ventajoso para las personas que no toleran la ingesta de medicamento por vía oral.

                • Forma sólida: Supositorios y cápsulas rectales.

                • Forma semisólidas: Pomadas y espumas

                • Formas líquidas: Enemas

              • Vaginal: Al igual que la vía anterior puede ser un poco molesto su uso, el cual está más bien destinado a la acción local.

                • Forma sólida: Comprimidos, cápsulas y óvulos

                • Formas semisólidas: Espumas, geles, cremas y pomadas.

                • Tópica:

                  • Dérmica: Es una vía de liberación lenta y mantenida, también se utiliza para el tratamiento de los procesos dérmicos. Por medio de esta vía penetran muy bien las sustancias liposolubles. Además se reduce el efecto de primer paso y se obtienen niveles plasmáticos sostenidos y constantes. Pero, por otro lado es una vía difícil para muchos fármacos y además puede producir alergia en la zona de aplicación.

                  • Ótica: Es la que se administra en el conducto auditivo. Su acción es local.

                  • Ocular: Se administra en la conjuntiva, en principio es de acción local, aunque posee gran vascularización en la zona y por ello se puede obtener una acción sistémica.

                    • Forma semisólida: Gel, crema, ungüento, pomada, pasta, emplasto, parches, etc.

                    • Forma líquida: Linimento, lociones, colirio, soluciones de lavado, gotas, etc.

                    • Inhalatoria:

                      • Pulmonar: La liberación se realiza a través de cavidad bucal, y llega a los pulmones por vía respiratoria.

                      • Nasal: La liberación se realiza a través de la nariz. Puede llegar a los pulmones por vía respiratoria

                        • Forma gaseosa: inhaladores, aerosoles, etc.

                        • Forma sólida: cápsulas.

                        • Nuevas formas farmacéuticas

                          Actualmente los fármacos que se están desarrollando con gran éxito son las formas farmacéuticas de liberación modificada, esto es: que se les ha modificado el lugar o la velocidad a la que es liberado el principio activo. También se les denomina “formas retad”.

                          Este tipo de forma farmacéutica es muy ventajosos para poder controlar el lugar de liberación del fármaco, para reducir los efectos adversos relacionados con la concentración, también para reducir le frecuencia de administración y con esto mejorar el cumplimiento de las dosis y también es importante para asegurar la administración del medicamento.

                          Por otro lado también tiene sus inconvenientes, ya que por ejemplo, el hecho de tomar una sola dosis puede ser motivo de olvido con más facilidad y esto conllevaría un descenso de acción del fármaco. Y también podría pasar que el individuo se tomara una doble dosis, pensando que no se le había tomado antes, esto puede conllevar un serio problema, ya que si el margen terapéutico es pequeño podemos encontrarnos con una sobredosis.

                          Existen varios tipos de liberación modificada:

                        • Liberación retardada: El fármaco no se libera una vez administrado, sino que se libera una vez que llega a un lugar intestino delgado. En este caso lo que se ve modificado es el tiempo pero ligado al lugar de liberación, osea se retarda su liberación para que le de tiempo a llegar a un lugar determinado. En este caso el efecto terapéutico no está prolongado.

                        • Liberación controlada: En este caso se prolonga el efecto terapéutico, ya que la dosis se va liberando poco a poco. Existen varios tipos:

                          • Forma de liberación sostenida: El fármaco se libera a velocidad constante.

                            • TIPOS: Bombas osmóticas: El fármaco y un agente osmótico se introducen en una membrana semipermeable y al entrar en contacto con el agua el p.a. se va liberando poco a poco por un pequeño orificio.

                          • Formas de liberación prolongada: Se libera inicialmente una cantidad de principio activo suficiente para producir efecto y luego, el resto de principio activo, se va liberando lentamente.

                            • TIPOS: Matrices insolubles, matrices de disolución y formas obtenidas por modificación farmacéutica. En estos casos se ven modificados, o bien el recubrimiento exterior o aumentando el tamaño de las partículas.

                            • Microcápsulas, microesferas o microgránulos: En este caso cada bolita (nanopartícula) de principio activo, está recubierto por una capa de gelatina u otro material similar que hace que se libere de forma lenta. Se pueden comprimir o meter en cápsulas. Hay muchas investigaciones en este campo. En la actualidad se están investigando fármacos inteligentes que se dirijan hacia la zona afectada por una enfermedad, esto es muy positivo para enfermedades como el cáncer, por ejemplo, ya que tan solo actuarían en el órgano diana.

                            • Liberación acelerada: EL fármaco se disuelve en la cavidad bucal sin la necesidad de tomar líquido.

                                • TIPOS: Comprimidos efervescentes de dispersión bucal y liotabs.

                                • Parece que la liberación, ese simple paso del proceso LADME, al que muy pocos autores prestan atención (debido a la poca información que pude encontrar), es realmente importante, no tanto como la absorción o la distribución, pero el hecho de decidirnos a tomar una forma farmacéutica u otra conllevará a que los procesos posteriores se realicen con más o menos rapidez o en esta o aquella mucosa, músculo y demás.

                                  Realmente hay muchísimas formas farmacéuticas distintas y es necesario tener conocimiento de la mayor parte de ellas al igual que las diferentes vías de administración para poder suministrar el fármaco adecuado de la forma adecuada.

                                  Además también hay que tener en cuenta los grandes avances de la ciencia y así poder estar al día de los nuevos fármacos que puedan facilitarnos el día a día o que nos solucionen casos más graves en el menor tiempo posible y con la mayor comodidad.

                                  • Apuntes ciclo de farmacia, “Dispensación y venta de productos farmacéuticos y para farmacéuticos”, tema 11, año 2007.

                                  • ALFONSO DOMÍNGUEZ-GIL HURLÉ Catedrático de la Universidad de Salamanca, “El ensayo clínico en España”, capítulo 2, Pág. 34, año 2000

                                  • Presentación del departamento de farmacología de la facultad de medicina de Málaga, “Formas medicamentosas”.

                                  • ELVIRA VERGES Profesora de la universidad de Corrientes (Argentina) UNNE, presentación de la cátedra de farmacología, año 2006.

                                  • Revista INFAC, “Formas farmacéuticas de liberación modificada (FLM)”, vol. 11, nº 8, pág. 38-39, septiembre 2003.

                                  • Instituto de nanociencia de Aragón, “Nanotecnologías en Biomedicina”, febrero 2007

                                  LIBERACION CMF