Antimicóticos generales y tópicos

Medicina. Farmacocinética. Mecanismo de acción. Dosis. Especies. Sales. Anfotericinas. Griseofulvina. Clotrimazol. Cloranfenicol. Penicilinas. Tetraciclinas. Aminoglucidosis. Quinolones. Sulfonamidas

  • Enviado por: Valdiux Narro
  • Idioma: castellano
  • País: México México
  • 17 páginas

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Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Anfotericinas

Cryptococus

Candida albicans

Sygomices

Coccidioides immitis

Prototheca,Microsporum

Blastomices dermatitides

Aspergilus, Histoplasma

Vía oral 3g/día

IV de 1 a 5mg/día

Perros

Gatos

Se absorbe por las vías gastrointestinales se une a lipoproteínas donde se libera lentamente. Se concentra en líquidos pleurales sinoviales y peritoneales así como en humor acuoso en un 66% de la concentración plasmática. Es excretada lentamente en la orina y se elimina un 5% en forma activa.

Las anfotericinas actúan a nivel de la membrana interrumpiendo el intercambio de iones y metabolitos del hongo por lo tanto se considera un fungicida.

En pequeñas especies nefrotoxicidad

Dosis mayores de 5mg/kg provoca muerte por daños cardíacos

2.5mg/kg provoca arritmias.

Griseofulvina

Microsporum canis

Epidermophyton

Trichophyton

Actinomyces, Nocardia, monilia y levaduras

Vacas 10mg /kg /día

Becerros 35 mg /kg /día

Caballos 25 mg /kg /día

Perros y Gatos 35 mg /kg /día

Vacas

Becerros

Caballos

Perros

Gatos

Se absorbe por las vías gastrointestinales la presencia de grasa en la dieta favorece su absorción así como su volumen de distribución, se concentra en piel casco, cuernos, etc., se difunde muy bien en los focos de infección. Vida media 6 hrs. La excreción ocurre por las heces

Modifica la replicación del ADN al inducir la generación de filogenia modificada, incapaz de reproducirse o sobrevivir.

Diarrea, nauseas y vómito, fatiga y mareo,

Fotosensibilidad.

Es teratogenico en gatos.

No se debe administrar en animales gestantes

Flucitosina

Candida albicans, Cryptococus spp., Tarulopesis, Cladosporium.

De 200 a 600mg /kg /día dividido en 4 dosis

Todas

Se absorbe por las vías gastrointestinales y distribuye ampliamente en todo el organismo.

Atraviesa la barrera hetoencefálica en un 80%.

Se elimina sin biotransformación

Inhibe la conversión de citosina en uracilo. Tal acción bloque a la síntesis de ADN y por ende la reproducción del hongo. Es fungistática y fungicida.

Anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Miconazol

Cryptococus

Candida albicans

Microsporum

Blastomices dermatitides

Trichophyton, Corynebacterium cutaneo

Vaginitis por cándida, mastitis de 100 a 200mg/día

Todas

Modifica la membrana celular de las enzimas que lo constituye

Ardor, eritema, edema, vesículas, descamación y prurito

Ketoconazol

Aspergilosis, malassezia.

Cándida albicans, dermatofitos y levaduras

Activo contra bacterias gram + y algunos protozoarios como el plasmodium y leishmania.

De 10 a 15 mg/kg dos veces al día cada tres días

Perros

Gatos

Absorción por vía oral. Se metaboliza en el hígado a metabolitos que son eliminaos por vía biliar. Una pequeña cantidad se elimina en forma activa en la orina

Altera la fluidez de la membrana con ello se reduce la actividad enzimática relacionada con la membrana y conduce a un aumento de la permeabilidad e inhibición del crecimiento celular y replicación.

Nauseas, vómito, diarrea, depresión, fiebre, anorexia

Dosis de 80mg/ kg provoca hepatitis graves en perros puede ser embriotoxico y teratogeno.

Itraconazol

De amplio espectro

10 mg/kg al día

Absorción por vía oral y por sus propiedades lipofilicas se distribuye ampliamente por todos los tejidos excepto líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza en el hígado

Igual que el ketoconazol

ANTIMICOTICOS GENERALES

ANTIMICOTICOS TOPICOS

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Nistatina

Cándida, Pityrusporum, Crytococcus, Prototheca, Dermatofitos

infecciones por Pityrosporum del oído externo, para metritis por Cándida y en mastitis mitóticas a razón de 300000 UI por cuarterón, aplicada 3 veces como dosis única

Vacas

Becerros

Caballos

Perros

Gatos

No se absorbe en las vías gastrointestinales, por su toxicidad se evita su aplicación parenteral. La nistatina se utiliza clínicamente como fármaco antifungico tópico de amplio espectro.

Desorganiza la membrana celular de los hongos uniéndose a los esteroles de la pared, lo cual genera la salida de los iones intracelulares.

Su efecto es funguicida.

Por vía tópica nula.

las pocas concentraciones que se absorben provocan diarrea, nauseas, vomito y en casos extremos puede haber hipersensibilidad.

Altamente toxico por vía parenteral

Clotrimazol

Candida albicans, Blastomisis dermatitidis, Epidermophiton, Microsporum, Trichophyton y Corinebacterium cutaneo.

Mastitis 100 a 200 mg por cuarto por día en forma de solución o pomada, durante 4 días.

Dermatomicosis, aspergilosis nasal, queratosis en soluciones al 1 %.

Vacas

Becerros

Caballos

Perros

Gatos

Se absorbe un mínimo del 3% cuando se aplica tópicamente en las mucosas y en un O.5 % a través de la piel intacta. Cualquier cantidad absorbida se metaboliza y excreta por bilis con valores bajos del fármaco activo y la presencia predominante de metabolitos en orina.

Actúa inhibiendo la formación de ergosterol en la pared de la célula mitótica. Modificando a la membrana celular y a las enzimas que la componen.

Sensación de quemazón, irritación eritema, exudad nasal cuando se utiliza en los conductos nasales, irritación gastro intestinal y su toxicidad general

Provoca azoospermia e impotencia.

Natamicina

Aspergillus fumigatos, Fusarium, Microsporum, Mucor, Trichopytom, Cándida, C. Neoformans Malassezia.

mastitis 20ml de una solución al 25% por cuarto.

Queratitis Aspergilosis nasal y metritis. 100ppm 2 aplicaciones con intervalos de 4 dias

Vacas

Becerros

Caballos

Perros

Gatos

Fungicida que actúa sobre las membranas de las células fúngicas

Por vía tópica nula

Altamente toxico por vía parenteral

Enilconazol

dermatofitosis Aspergillus fumigatos,

En una solución al 5 % de 10 20 mg por KG de peso dos veces al día.

Vacas

Becerros

Caballos

Perros

No es toxico

no se recomiendo utilizar en gatos debido a su toxicidad,

Tiabendazol

Su espectro y acción

Toxicidad y la

Farmacoci

nética es Similar a la del Clotrimazol.

Terbinafina

La dosis para perros y gatos es similar 10mg/Kg administrado oralmente cada 24 hr

Es eficaz por vía oral y tópica, se adsorbe en el tubo gastro intestinal. Se distribuye en altas concentraciones en tejidos, piel, uñas y pelo, se excreta por leche, a un que la mayor parte se elimina por orina (70%). Los preparados tópicos se absorben (<5%).

Inhibe la formación del ergosterol en la pared celular del hongo, al interferir la enzima escualeno epoxidasa.

No es toxico

Nicosamidas

blastomicosis y coccidioidomicosis

Son inhibidores competitivos de la síntesis de la quitina

CLORANFENICOL

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Cloranfenicol

Klepsiella

Pneumoninae,

Brucilla,

Haemophilos

Influenzae,

Pasterella,

Actinobacillus,

Proteus,

Salmonella,

Shigella,

Neisseria,

E. coli,

En

concentraciones

ligeramente mayores.

Estreptococos

Estafilococos

En

concetraciones

moderadas

Actinomyces

Corynebacterium

Bacilus anthracis

Clostriduim

Bordatella

Listeria

Leptospira

Sal palmitato de cloranfenicol. Oral en pequeñas especies 25 a 50 mg/kg cada 8 horas.

Sal succinato de cloranfenicol. IM en pequeñas especies 11 a 33 mg/kg cada 6 a 8 horas.

Sal succinato de cloranfenicol. IM en grandes especies 5 a 11 mg/kg cada 6 a 8 horas

Sal succinato de cloranfenicol. IV 33mg/kg/dia dividida en 2 o3 dosis.

Florfenicol de 20mg/kg

Tianfenicol de 20 mg/kg

Perros

Gatos

Bovinos

Cabras

Cerdos

Ovinos

Caballos

Es un compuesto ionizado y altamente liposoluble que es bien absorbido después de su administración parenteral para ser distribuidos en todos los tejidos y líquidos corporales. Su absorción supera el 90% en la mayoría de las especies excepto en los becerros prerumiantes. Después de la administración por vía oral, el cloranfenicol es rápido y completamente absorbido, dando niveles sanguíneos muy altos con una sola dosis a las 2 horas. Las inyecciones intravenosa e intramuscular profunda logran con rapidez níveles sanguíneas terapéuticos.

El cloranfenicol se distribuye muy rápidamente y se difunde en los tejidos mas dilatadamente.

1.- barrera hematohencefalica.

2. barrera placentaria. El antibiótico pasa a través de la placenta.

3.- barrera intestinal.

4. membranas serosas. las cavidades peritoneal y pleural, a demás de que se difunde en el humor vítreo

5. barrera Láctea.- el cloranfenicol es excretado por la leche. Pero la terapia de las mastitis es mas segura con la infusión local, apoyada con la administración oral o parenteral en los casos agudos graves

Biotransformación. El cloranfenicol es inactivado por el hígado. A nivel hepático experimenta glucuronoconjugación, volviéndose inactivo y no tóxico. Los metabolitos se elimina principalmente por la orina.

Excreción Se excreta por orina, encontrándose cantidades apreciables en los siguientes 30 min. Después de haber sido aplicada. Es excretado parcialmente en una forma hidrolizada o conjugada y solo el 10 % es activo. Así mismo se ha observado que parte del cloranfenicol se excreta por leche. El antibiótico no alterado se excreta principalmente por filtración glomerular; la mayor parte del producto inactivo de degradación son eliminados por secreción tubular.

Inhibe la síntesis proteica a nivel de los ribosomas, al bloquear la incorporación de a.a en las cadenas peptidicas de las proteínas en proceso de formación. Se conjuga de manera reversible con la subunidad ribosómica 50s correspondiente al ribosoma bacteriano70s, impidiendo la terminal que contiene el aminoácido en el ARNt-aminoácilo sobre el sitio aceptor del ribosoma. Por tanto, no puede interactuar con la enzima peptidil transferasa, de modo que la formación de las unidades peptidicas no se llevan acabo.

La vía oral provoca diarrea, cuando se combina con sulfametoxipiridina, puede causar daño hepático.

Causa disminución de un 5 a 35% de ferroquetalasa de la medula ósea y posible disminución en la actividad hematopoyetica de la misma, así como leve decremento del aumento de peso.

Cantidades tan pequeñas como 1ppm son capaces de producir anemia aplacica en humanos. No en animales

1.- evitase su uso concomitante con agentes inmunizantes.

2.- el cloranfenicol puede disminuir los valores de protrombina.

3.-puede inhibir el metabolismo de otros medicamentos que son metabolizados por las enzimas hepáticas microsomitas.

4.- puede prolongar la duración de la anestesia (PENTOBARBITAL)

PENICILINAS

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Penicilina

Penicilinas naturales (penicilina G sódica o potásica, penicilina G procaínica y benzatínica)

Gram positivos por ejemplo:

Clostridium, Corynebacterium, estrepto y estaphylococus, erisipela actinomices pasteurella (sensibles a la betalactamasa) en este grupo también se incluyen las penicilinas biosintéticas (penicilina V y fenoxietil penicilina) resistentes al pH del estómago.

Penicilinas semisinteticas resistentes a la betalactamasa (oxaciclina, coxaciclina, flucloxacilina, nafcilina y meticilina) espectro gram +, bacterias igual al grupo anterior pero que se han hecho resistentes por producción de betalactamasa.

Penicilina semisintéticas de amplio espectro. Ampicilina, carbenicilina, ticarcilina, amoxicilina, meciclina, vacampicilina. E. coli, salmonella, sigella, proteus, pseudomonas, klebsiella haemophylus, enterobacter.

G sódica de 10,000 a 20,000UI / kg cada 6 hrs IM o IV

G potásica de 10,000 a 20,000 UI / kg cada 6 hrs IM o IV

25,000 UI /kg por vía oral cada 6 hrs.

G procaínica de 10,000 a 30,000UI / kg cada 12 a 24 hrs IM o SC

G benzatínica de 10,000 a 40,000UI / kg IM en equinos y SC en bovinos. Cada 48 a 72 hrs

Penicilina V de 8 a 10 mg VO cada 8 hrs

Metaciclina 25mg /kg en perros IM cada 6 hrs.

Oxa - coxa y flucloxacilina

10 mg /kg IM y VO cada 6 hrs.

Ampicilina, etaciclina 5 a 10mg/Kg IV, IM y SC c/12 hrs

Amoxicilina y piperacina 7 mg / Kg c/12hrs.

Probenecid perros de 1 a 10mg VO c/6hrs.

Perros

Gatos

Bovinos

Cabras

Cerdos

Ovinos

Caballos

Aves

Las penicilinas naturales solo se administran por vía parenteral.

Las penicilinas naturales conservan su potencia en suelo sangre u pus y grandes cantidades de bacterias. El volumen de distribución es de escaso a bueno (aproximadamente de 0.871/kg para la penicilina G sódica, a 1.31 /kg para la ampicilina) la absorción y excreción puede retardarse si de aplica penicilina G procaínica o la sal benzatinica, o bien diluyendo la sal en vehículos oleosos. La vida media es de 4 horas.

Distribución. Se distribuye a bajas concentraciones en líquidos articulares, pleura, pericardicos y oculares. En sangre, hígado, bilis, piel semen e intestino se producen niveles altos. En riñon las concentraciones son muy altas. Las penicilinas naturales no atraviesan las barreras placentaria e intestinal.

Excreción. Un 80% por vía renal de este total el 20% se excreta por filtración glomerular y el 80% por transporte tubular activo.

Se biotransforma muy poco.

Liberación del ácido lipoteico, que existe en las bacterias como componente normal. Este compuesto bloquea a la hidrolasamureínica o autolisina, enzima que causa la degeneración de la pared bacteriana, como parte del proceso normal de su regeneración. Al liberarse de la bacteria dicho ácido, queda activa la enzima hidrolasamureinica y se degrada sin medida la pared bacteriana. Bactericida

Alergias, urticaria, diarrea, edema generalizado, choque anafilactico.

TETRACICLINAS

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Tetraciclinas vida media

8.5h.

Clortetraciclina vida media 5.5h.

Oxitetraciclina vida media 9.5h.

Demeclociclina vida media 17h.

Metaciclina vida media

15h

Doxiciclina vida media

19.5h.

Minociclina vida media

19.5h.

Gram positivas y gram negativas

Bacterias más sensibles: estreptococos, neumococos, clostridium, brucella, haemophylus, influenza

Bacterias resistentes:

Proteus, pseudomonas, aerobacteraerogenes, sigella, streptococus faecalis y varias cepas de estafilococus.

USOS: en infecciones sistémicas, bronconeumonías, enteritis bacterianas, infecciones urinarias, colangitis, metritis, prostatitis, mastitis y piodermatitis.

Tetraciclinas perros y gatos 7mg/kg, IM o IV dos veces al día.

20mg/kg VO tres veces al día.

Oxitetraciclina: perros y gatos 7mg/kg, IM o IV dos veces al día.

20mg/kg VO tres veces al día.

Bovinos ovinos y cerdos: 5-10 mg/kg IM o IV.

Terneros, potros, corderos y lechones 10 - 20 mg/kg VO dos a tre veces al día.

Caballos 5mg/kg IV o dos veces al día.

Doxiciclina: perros 5 - 10 mg/kg VO una vez al día 5 mg/kg una vez al día.

Perros

Gatos

Bovinos

Cerdos

Ovinos

Caballos

Las tertarciclinas se absorben principalmente en el intestino delgado, principalmente en los carnívoros. La absorción tracto gastrointestinal es afectada por el bicarbonato sódico, hidroxido de aluminio, hidroxido de magnesio, hierro, sales de calcio, leche y productos lacteos. En rumiante no se debe administrar por vía oral porque no se absorben y pueden reducir sustancialmente la actividad de la flora ruminal. La absorción de oxitetraciclinas por vía IM puede retrasarse por manipulación química, mediante un portador y un aumento de magnesio lo que hace que su efecto sea prolongado.

Las tetraciclinas se concentran en el hígado y son excretadas en bilis, y reabsorbidas por el intestino, es así como persisten en la sangre por bastante tiempo después de la administración. Se distribuyen rápidamente en el organismo, penetra en casi todos los tejidos y líquidos corporales, se encuentran elevadas en riñones, hígado, bilis, pulmones, bazo huesos e incluso en la circulación fetal. Y menores en líquido seroso, sinovial, LCR, ascítico, prostático y humor vitreo. Las más liposolubles (doxiciclina y la minociclina), penetran fácilmente en los tejidos a través de la barrera hematoencefálica y en el LCR se logran concentraciones ~30% de las plasmáticas. También están presentes en la saliva y las lagrimas. Debido a su tendencia a quelar iones calcio, a excepción de la doxiciclina, estos antibióticos se depositan irreversiblemente en los huesos, dentina y esmalte dental que todavía no han salido en los animales jóvenes, o incluso en el feto si se produce paso transplacentario. El ácido citrico en proporción de cinco partes de este por una de clortetraciclina con el objeto de promover su absorción, ya que el ácido cítrico y otros ácidos se unen a los cationes divalentes evitando la quelación de las tetraciclinas.

Otra forma de mejorar la biodisponibilidad de la clortetraciclina es mediante la aplicación conjunta del ácido tereftálico. Esta sustancia disminuye la eliminación renal de la clortetraciclina, prolongando su vida media. Se recomienda de 1.5 a 2 kg de ácido tereftálico por tonelada de alimento para lograr este efecto.

Las tetraciclinas penetran en los microorganismos por difusión y en parte por un sistema dependiente de enregía mediado por portadores, responsable de las elevadas concentraciones que alcanzan estos antibióticos en las bacterias sensibles.

Las tetraciclinas inhiben el metabolismo celular bacteriano. Al bloquear la unión dell ácido ribonucleico (ARN) aminoaciltransportador, interfiere en la síntesis proteínica la clortetraciclina en dosis que bloquean el crecimiento bacteriano, reduce, la conversión de glutamato a proteína celular. Las tetraciclinas son más eficaces frente a microorganismos en fase de multiplicación.

* por supresión de la síntesis protéica uniendose en forma específica a las subunidades

ribosomales 30s y 50s bacterianas.

Las tetraciclinas también son potencialmente nefrotóxicas. Antibióticos de amplio espectro siempre existe la posibilidad de sobreinfección por gérmenes patogenos np sensibles, como hongos, levaduras y bacterias resistentes. Esto puede causar trastornos gastrointestinales tras la administración oral, en caballos tratados con tetraciclinas puede aparecer diarrea grave e incluso mortal, especialmente si se encuentran muy enfermos o sometidos a mucho estrés. Dosis elevadas administradas por vía oral a rumiantes alteran gravemente la actividad de la flora en el reticulorrumen, y provocan finalmente estasis. La eliminación de la flora intestinal en, los animales monogástricos reduce la síntesis y disponibilidad de las vitaminas del grupo B y de la vitamina K a partir del intestino grueso. A dosis elevadas alteran el proceso de cicatrización en los husos fracturados. La administración IV de preparaciones con propilenglicol no diluido provoca hemólisis intravascular; que origina hemoglobinuria y posiblemente otras reacciones como hipotensión, ataxia y depresión del SNC.

La sal más común es el clorhidrato, y la doxiciclina se presenta como hiclato de doxiciclina. Las tetracicolinas forman quelatos poco solubles con cationes bivalentes y trivalentes, especialmente calcio, magnesio, aluminio y hierro. La doxiciclina y la minociclina son las más liposolubles y penetran mejor en las bacterias como estaphylococcus aureus en comparación con el grupo general. La oxitetraciclina es químicamente incompatible con amikacina y otros aminoglucosidos, ampicilina sódica, glucocorticoides , penicilina G, y por lo tanto no deben de combinarse en su nadministración parenteral. En los tratamientos prolongados conviene administrar suplementos vitaminicos. Las tetraciclinas quelan el calcinen dientes y huesos. La leche y los productos lácteos, los antiácidos, la colina y las preparaciones de hierro reducen la absorción de las tetraciclinas desde el aparato gastrointestinal, excepto la doxiciclinay minociclina.

ORGANOFOSFORADOS

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Diclorvos

( DDVP)

Ancylostoma Caninum ,Toxocara Canis, Ascaris Suum, Rtichuris Suiz, Strongylus Vulgaris, Parascaris Equorum, Oxuirus Equi, Gastrophillus Intestinalis.

Equinos

31 A 40 Mg/Kg

Perros

5 A 10 Mg/Kg V.O

Equinos

Perros

Se distribuye en todos los tejidos se les ha involucrado con efectos teratogenicos, la excrecion se realiza por todas las vias; leche, renal, heces, sudor.

Bloquea los receptores de acetilcolina

Disnea, ptialismo, contracciones musculares, diarrea, vómito, bradipnea y choque vascular

LA HUMEDAD LO DESTRUYE, POR ESO SE FORMULA EN PILDORAS

Triclorform (neguvon

Haemonchus, ascaris

,stongyllus ,toxocara canis, parascaris equorum gastrophilus nasale, oxiurus equi, ancylostoma caninum

Equinos

44 mg/kg v.o

Perros

75mg/kg v.o

Equinos

Perros

Se distribuye en todos los tejidos se les ha involucrado con efectos teratogenicos, la excrecion se realiza por todas las vias; leche, renal, heces, sudor.

Bloquea los receptores de acetilcolina

Disnea, ptialismo, contracciones musculares, diarrea, vómito, bradipnea y choque vascular

Mas toxico en bovinos y ovinos

Haloxon

(halox)

Haemonchus, trichostrongyllus, cooperia,

Bovinos

40 a 50mg/kg

Ovinos

35 a 50 mg/kg

Suspensión o pasta

Bovinos

Ovinos

Equinos

Caprinos

Se distribuye en todos los tejidos se les ha involucrado con efectos teratogenicos, la excrecion se realiza por todas las vias; leche, renal, heces, sudor.

Bloquea los receptores de acetilcolina

Disnea, ptialismo, contracciones musculares, diarrea, vómito, bradipnea y choque vascular

En gusanos nodulares la combinacion de este con piperazina es eficiente

Naftalofos (maretin)

Haemonchus, trichostrongyllus culibriformis, cooperia pectinata, ostertagia cincucineta.

Bovinos

50 a 7omg/kg

Ovinos

75 mg/kg

En bolos o alimento

Bovinos

Ovinos

Se distribuye en todos los tejidos se les ha involucrado con efectos teratogenicos, la excrecion se realiza por todas las vias; leche, renal, heces, sudor.

Bloquea los receptores de acetilcolina

Disnea, ptialismo, contracciones musculares, diarrea, vómito, bradipnea y choque vascular

En las aves es muy toxico, no se usa

Caumafos

(asuntol)

Haemonchus, trichostrongyllus, cooperia, capillaria ssp .ascaridia galli .

Bovinos

15mg/kg d.t.

Ovinos

8mg/kg d.t.

Bovinos

Ovinos

Se distribuye en todos los tejidos se les ha involucrado con efectos teratogenicos, la excrecion se realiza por todas las vias; leche, renal, heces, sudor.

Bloquea los receptores de acetilcolina

Disnea, ptialismo, contracciones musculares, diarrea, vómito, bradipnea y choque vascular

Se usa con frecuencia para ectoparasitos

PROMOTORES DE CRECIMIENTO

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Espiramicina (macrolido)

Actúa contra gram +, solamente treponema y micoplasma

Cerdas 5 a 7 días antes del parto 2kg /ton. Aves 2kg/ton

Aves y cerdos

No se altera en el estómago se absorbe de 70 a 80% en el intestino. Se concentra 60 veces más en el pulmón que en el plasma

Flora bacteriana

1.-inhibicion selectiva de bacterias intestinales consumidoras de materias nutr-

Nula

Control de rinitis atrofica, neumonía enzootica, coriza, aumenta la fertilidad

Avoparcina (vancomicina

Gram +

200 a 400 ppm

Pollos y cerdos

Se absorbe poco en intestino no deja residuos

Itivas y activas.

2.- bloqueo de M.O de la putr-

Nula

Ganancia de peso en cerdos y aves.

Bacitracina - zinc

Gram +

100mg/kg

Aves de postura

Se absorbe poco en intestino

Faccion.

3.-inhibicion de bacterias intes-

Nula

Promotor de crecimiento.

Vanvermecina

Gram + y salomonella tiphymorun.

Novillos 40 mg/dia

Lechones 25mg/kg de sustituto de leche

Aves 5 mg/kg de alimento

Novillos cerdo

Aves

Se absorbe poco en intestino no deja residuos

Tinales y productoras de toxinas.

4.- cambios faborables de la composición de la flora bacte-

Nula en dosis adecuadas

Aumenta la ganancia de peso y disminución del consumo de aliomento, aumenta la producción de huevo

virginiamicina

Gram +

5 a 20 mg/kg

Cerdos

Aves

Se absorbe poco en intestino no deja residuos

Riana a favor del organismo.

Vías gastrointestinales

nula

Mejor crecimiento y conversión alimeticia

Quitasamicina (macrolido)

Gram + y micoplasma

100 a 200ppm

Aves y cerdos

Se absorbe rápidamente y se elimina por orina

1.- disminución del grosor de la pared intestinal

reducida

Para el control ERC y enteropatias.

Quinosalinicos (carbadox y olaquindox)

Gram -

5 a 50 mg/kg de alimeto en becerros de engorda. Cerdos de 10 a 40ppm. Pollos de engorda 50ppm en el alimento

Becerros

cerdos Aves

Se absorbe el 50% o mas, se biotrasforma el 40% y se excreta por via renal y gastro intestinal.

2.- hipertrofia de la mucosa in-

testinal.

3.- mejor aprovechamiento de la resorcion de los distintos componentes del alimento.

Metabolismo

1.- eliminación de la depresion

Daño renal sobre dosis

Disminuye el estrés, diarreas, y aumento de peso por su efecto lipogenico, activa las glandulas endocrinas y aprovechamiento de proteina

Nitrovina(nitrofurano)

Gram- y pocos gram+

Cerdos y aves de 15 a 20ppm.

Terneros 50ppm/kg de aliento.

Cerdos aves terneros

Tiene poca absorción y poca fijación en los tejidos, es difícil de mostrar si hay residuos.

De crecimiento por productos metabolicos bacterianos.

2.- mejor aprovechamiento de siertos a.a.

ninguna

Para favorecer la digestión y absorción de los alimentos.

Ionoforos (morencina y lasalocidad)

Gram+se

Vacas 200mg/cabeza por dia en el pienzo.

Pollos 100ppm

Vacas y aves

Se absorve y se metaboliza en un 49% en el higado. En los novillos se obsorbe de manera deficiente.

3.-aumento celular y proteinico

4.- activacion de las funciones suprarenales y de la tiroides.

Efectos sobre el animal

1.- aumento de crecimiento

La toxicidad disminuye si sea dministra junto con bacitracina zinc.

Aumenta la ganancia de peso y disminución del consumo de alimeto, previenen coccidiosis.

Tilosina (macrolido)

Gram+

Vacas 10 a 1000g/tonelada de alimento.

aves 50 a 625g/ton. De alimento.

Vacas

Cerdos

aves

Se absorbe bien 80%, buena concentracion en viass respiratorias y se excreta por via urinaria.

2.- incremento del apetito.

3.-mejor conversión

4.- disminución de la sensibilidad contra infecciones.

ninguna

Control de neumonía enzootica y problemas respiratorios, previenen abcesos epaticos en vacas

Tetraciclinas

Gram + y micoplasmas

Bovinos clor y axi 75mg/cab./dia, pollos y pavos 5 a 7.5 gr/ton. De alim.

Ponedoras 10 a 15

g/ton de alim.

Bovinos

Pavos

Pollos

La oxitetraciclina se absorbe de 50 a 60 %; tiene mayor disponibilidad que la clortetraciclina.

Ninguna.

Promotor de crecimiento. Control de ERC.

AMINOGLUCOSIDOS Y AMINOCICLITOLES

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Estreptomicina (tiene sinergismo con la penicilina) diestreptomicina

Gram - (leptospira bovina y porcina)

Brucella haemophylus sp., salmonella, klebsiella, mycobacterium, E.coli,

10 a 20mg/kg de p.v

Vacas

Equinos

Perros

Gatos

Cerdo

Aves

Ovinos

Caprinos

Se absorbe por completo en 30 a 45 minutos por vía IM o SC con una biodisponibilidad del 90 al 95%. Tiene una distribución limitada. Al igual que todos los aminoglucosidos la estreptomicina se elimina del organismo en tres fases  , ,  que constituye respectivamente, la distribución, la eliminación inicial y la eliminación de residuos. Los tiempos correspondientes de las vidas medias son de minutos para la fase , horas para la fase  y días para la fase . En virtud de la fijación a riñones. En casos de insuficiencia renal se modifica la constante de eliminación, provocando daño renal.

Los aminoglucosidos se unen a una proteína receptora en la membrana bacteriana, facilitada por electropositividad, y la electronegatividad de la superficie celular. El antibiótico engresa a la bacteria por transporte activo dependiente de oxígeno, relacionado con el transporte de electrones, esto altera la permeabilidad de la membrana bacteriana.

Nefrotoxico y ototoxico

no se recomienda en animales con problemas renales

Kanamicina

Neomicima

Espectro similar al de la estrptomicina incluyendo cepas de campilobacter, proteus, estaphylococcus.

10 a 20mg/kg IM o SC

50mg/kg VO

Vacas

Equinos

Perros

Gatos

Cerdo

Aves

Ovinos

Caprinos

Su biodisponibilidad es del 100% después de la aplicación IM o SC. No se biotransforma y su depuración eficaz obliga a utilizar intervalos de dosificación corta (6-8 hrs). No llega al SNC, pero si alcanza el líquido peritoneal, y al igual que la estreptomicina sigue un patrón de distribución ligado a la perfusión tisular.

Dentro del citoplasma bacteriano este antibiótico se une a la unidad ribosomal 30s y 50s y se origina una disgregación de polisomas en monosomas lo cual provoca la síntesis desorganizada de peptidos.

Sordera pasajera

Nefrotoxico y ototoxico

la sobredosis oral induce mala absorción.

Gentamicina

Gram +, Gram - (E coli, proteus, rhodococcus equi, estaphylococus aureus, pseudomonas, klebsiella, pasteurella, haemophylus suis, actinobacillus pleuroneumoniae.

5mg/kg c/8 a 12 hrs.

Vacas

Equinos

Perros

Gatos

Cerdo

Aves

Ovinos

Caprinos

Distribución moderada. Se absorbe bien en los sitios de aplicación y brinda biodisponibilidad superior al 90%. Tiene una notable distribución hacia vías urinarias, y, por tanto se leusa contra infecciones a este nivel

La combinación del efecto en la membrana y el de la síntesis proteínica induce bacteriolisis.

Nefrotoxico y ototoxico

Amikacina

7 a 10 mg/kg cada 8 o 12hrs

Equinos

Perros

Gatos

Alta biodisponibilidad después de la aplicación IM o SC

Nefrotoxico y ototoxico

Aminociclitoles(apracina,espectiomicina)

s. aureus

estreptococos.

e.coli

10 15 mg/kg VO cada 12 hrs

cerdos

Buena obsorcion por via intravenosa, por via oral se obsorbe solamente el 15%.

Modifica la permeabilidad de la membrana.producen bactgeriolisis.

MACROLIDOS Y LINCASAMIDAS

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Eritromicina tiene sinergismo con tetraciclinas, polimi8xina E.

Baqctericidad o bacteriostatico

Es eficaz contra gram+ como Stafilococcus aureus tipo A. neisseria gonorreae, hemofilus influenzae, corinebacterium, listeria, pasterella multosida suis

Rickettsia, erisipelotrix, bacillus antrasis, clostridium. Contra M.O. resistentes a la penicilina

2g/dia VO

15mg/kg IM

Cerdos

Ovinos

Caprinos

Equinos

Bovinos

Perros

Gatos

Aves

Se obsorbe bien en la parte inicial del intestino delgado y difunde muy rapido a todos los tejidos. El pH acido lo destruye.

La presencia de grandes cantidades de alimento retraza su absorción.

Al realizarse lña absorción y alcanzar las concentraciones adecuadas en el suero,el antibiotico sufre un sdubita reduccion entre la cuarta y sexta hora, su hora optima es la segunda.En perros el antibiotico traspasa la barrera hematoencefalica y liquido cefalorraquideo en cantidades pequeñas y aumenta cuando hay inflamación meningea.

Es excretada en gran parte por la bilis en forma activa, una parte de esta excresion es absorbida en el intestino. Solo un 5% se excreta en orina

Se conbina con la unidad ribosamal 50s, bloqueando o disminuyendo la capacidad de union del tNRA-fenilalanina con los complejos ribosomales, lo cual evita la polimerización de la fenilalanina hacia los sistemas acidopoliuridilicos de los ribosomas y enzimas produciendo asi una inhibición de la síntesis proteica. La asociación entre eritromicina y el ribosoma es reversible y solo se produce cuando la subunidad 50s esta libre de moléculas de ARNt portadoras de cadenas de peptidos.

Anorexia,nauseas, vomito y a veces diarrea

no hace resoistencia cruzada.

Por via oral no afecta la flora intestinal bacteriana.

Puede producir hepatitis colestatica con fiebre e ictericia o mal funcionamiento hepatico

Tilosina

Contra gram+, micoplasma gallisepticum tambien sobre algunos gram-

En cerdos micoplasma, bordetella, erisipelotrix, estaphylococcus.

En bovinos: klebsiella, pseudomonas estreptococcus, salmonella, pasteurella multocido, fusobacterium, Arcanobacterium pyogenes, estreptococcus

Aves 0.5g/L de agua

Perros, gatos, cerdos

2 a 10mg/kg IM por 3 dias seguidos.

Bovinos y equinos

4 a 10mg/kg IM por 3 dias seguidos

Cerdos

Ovinos

Caprinos

Equinos

Bovinos

Perros

Gatos

Aves

Se absorbe con facilidad en el aparato digestivote gallinas, pollos, pavos y cerdos cuando se administra por vía parenteral se recomienda la IM, disolviendose en propelinglicol y agua.

Muestra amplia distribución el los líquidos corporales. Su excreción principal es a través de los riñones e hígado. Sin embargo también se elimina en leche

La tilosina interfiere con la unidad ribosomal 30s

+

no administrarse en aves de postura se por que se almacena en huevo.

En cerdos no deben sacrificarse en un lapso de 21 días en aves 3 días.retiro en leche 96 hrs.

Lincomicina

(Lincosami das)

Diplococcus, corynebacterium, clostridium, treponema y estaphylococcus

Bovinos y cerdos:

10mg/kg IM.

Perros y gatos 20mg/kg PO

c/12hrs

Cerdos

Ovinos

Caprinos

Equinos

Bovinos

Perros

Gatos

Aves

Se absorbe principalmente en las vías gastrointestinales. Atraviesa la barrera cerebral, en inflamación hay una concentración del 40%. La vía de excresión es biliar y por leche. Penetra el tejido óseo, por lo cual es de elección en osteomelitis resistentes a penicilinas.

Modifica la permeabilidad de la membrana bacteriana, porque se une a la unidad ribosomal 30s y 50s bloqueando el RNA

+

Contraindicada en caballos, desarrolla colitis es ocasiones produce reacciones de hipersensibilidad

Clindamicina

Fusobacterium, estaphylococcus, bacterioides fragiles, clostridum perfinges, actinomices

5 - 10mg/kg VO en perros y gatos c/12hrs

Perros

Gatos

Se absorbe rápidamente en intestino delgado. Atraviesa barrera placentaria se distribuye en líquido sinovial. La excreción es biliar y renal.

Modifica la permeabilidad de la membrana bacteriana, porque se une a la unidad ribosomal 30s y 50s bloqueando el RNA

+

Se debe evitar la aplicación en neonatos. Produce reacciones de hipersensibilidad.

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

ANTIVIRALES

Sal

Acción

Usos

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

antivirales interferones.

Condiloma Acuminado.

Hepatitis Crónica B y C.

Sarcoma de Kaposi.

Esclerosis Múltiple

Aplicación por vía intramuscular o subcutánea. Su actividad persiste por 4 dias. Se eliminan por captación celular y catabolismo en riñon e hígado

Inhiben la penetración y la pérdida de la cubierta viral, la síntesis o la metilación del RNAmensajero, la traducción de las proteínas o el montaje y liberación viral.

Trombocitopenia, Granulocitopenia.

Neurotoxicidad.

Cardiotoxicidad.

Inhibición del citocromo P450.

Disfuncion tiroidea.

nucleosi-dos de pirimidina

idoxuridina (idu)

trifluridina

Tratamiento de infecciones por virus herpes en las capas superficiales de la córnea (queratitis) y de la piel.

Sustitución de pirimidina por timidita, lo que origina moléculas con un ADN defectuoso

nucleosidos de purina

vidaravina

o ara-a

aciclovir o acicloguanosina

por vía tópica para tratar el herpes oftálmico, y por vía sistémica en la encefalitis herpética, infecciones por herpesvirus en neonatos.

inhibe muchas polimerazas de ADN virales y humanas, y por tanto la síntesis de ADN.

Puede producir depresión de la medula ósea y efectos secundarios en el SNC al alcanzar concentraciones elevadas en sangre.

Es relativamente seguro

AMANTADINA

Influenza A

infecciones respiratorias producidas por el virus de la Influenza A

Es rapidamente obsorvida en el trcto digestivo, se elimina principalmente por via renal por filtración glomerular y secrecion tubular. Su semividad de eliminación es de 11-15 hrs(90% del fármaco activo)

Actúa inhibiendo el denudamiento del virus.

Insomnio, vértigo y trastornos psicológicos. Está contraindicado en daño hepatico, insuficiencia renal y hepática y epilepsia

ACICLOVIR,

Herpes virus, especialmente el hepes simple tipo I y II.

Tratamiento de las infecciones por herpes simple, genital y herpes zoster.

La extensa eliminación renal después de la administración parenteral puede predisponer a los pacientes a cristaluria, aunque en general el medicamento es muy bien tolerado

Inhibe la replicación mediante la inhibición de la síntesis de DNA

La dosis usual por vía oral es 200 mg 5 veces al día por 10 días.dosis total

GANCICLOVIR

El ganciclovir es activo in vitro contra todos los herpes virus incluyendo el Citomegalovirus.

por vía parenteral el fármaco se distribuye ampliamente los tejidos y fluidos corporales, inclyendo el ojo.
cruza la barrera hematoencefálica.

cruza la placenta.

inhibe la síntesis del DNA viral.

El efecto adverso la supresión de la médula ósea. neutropenia en el 40% de los pacientes tratados y trombocito-

penia en el 20%.

FOSCARNET

Virus herpes simple

citomegalovirus

se utiliza en retinitis por citomegalovirus e infecciones por herpes simple resistente a aciclovir

Debida a su escasa absorción por via oral . se administra sola por via intravenosa. Eliminación renal ()74 a 94%

inhibe la DNA polimerasa sin fosforilación previa y la transcriptasa reversa.

Nefrotoxicidad, anemia, fiebre. Ulceraciones genitales.

Contraindicada en la gestacion y lactancia.

RETROVIRALES

INHIBIDORES NUCLEOSÍDICOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (INTR

Sal

Acción

dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Zidovudina

en adultos es de 600 mg/día, en esquema de 200 mg cada 8 horas o 300 mg cada 12 horas

Tiene buena absorción al administrarse por vía oral con una biodisponibilidad del 65%.

consiste en competir con sus análogos naturales (DNA y RNA) para bloquear la transcriptasa reversa viral

El principal efecto adverso es la supresión de la médula ósea lo cual lleva a anemia y/o neutropenia.

Abacavir

pacientes adultos es de 300 mg cada 12 horas.

Tiene buena absorción al administrarse por vía oral con una disposición del 80 %.

consiste en competir con sus análogos naturales (DNA y RNA) para bloquear la transcriptasa reversa viral

aparece un rash acompañado de fiebre, fatiga, náuseas, vómito, diarrea o dolor abdominal

Lamivudina

La dosis recomendada para pacientes adultos es de 150 mg cada 12 horas.

La comida no interfiere con su absorción, por lo que se puede dar con comida. Su vida media de eliminación es de 5 a 7 horas.

consiste en competir con sus análogos naturales (DNA y RNA) para bloquear la transcriptasa reversa viral

Cefalea, náuseas, diarrea, malestar general, fatiga, alteración en las pruebas de función hepática, anemia y neutropenia

RETORVIRALES

INHIBIDORES NO NUCLEOSÍDICOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (INTR

Zidovudina

adultos es de 200 mg/día dosis unica diaria.

Tiene buena absorción al administrarse por vía oral con una biodisponibilidad del 65%.

inhiben la acción de la transcriptasa reversa al unirse a la misma, lejos del sitio que posee la actividad enzimática. No necesitan ser fosforilados o metabolizados para actuar.

Cefalea, náuseas, fiebre y elevación de las enzimas hepaticas

Abacavir

en adultos es de 400 mg cada 8 horas.

Tiene buena absorción al administrarse por vía oral con una disposición del 80 %.

inhiben la acción de la transcriptasa reversa al unirse a la misma, lejos del sitio que posee la actividad enzimática. No necesitan ser fosforilados o metabolizados para actuar.

Cefalea, náuseas, vómito, diarrea y elevación de las transaminasas hepáticas

QUINOLONAS

Sal

Acción

dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Primera generación

ácido nalidíxico

Cinoxacina

ácido pipemídico

Las FQ son antibióticos bactericidas, de penetración intracelular. Las quinolonas de primera generación son activas frente a microorganismos gramnegativos, con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no

fermentadores

Acido nalidixico gatos, perros 3mg/kg, PO, cuatro veces al dia.

El paso a la sangre tras la administración intramuscular o subcutanea es rapido; tras la administración oral, las concentraciones sanguineas maximas normalmente se alcanzan en 1 a 3 horas. La presencia de alimentos puede retrazar la.

Las quinolonas actúa a nivel de ADN-girasa inhibiéndola, La inhibición de la actividad de estas enzimas impide a la célula bacteriana producir las proteínas necesarias para su reparación, crecimiento y reproducción. Una inhibición prolongada conduciría así a la muerte de la célula.

Nauceas vomito

Diarrea

Dolor abdominal

Perdida de peso.

Efectos neurociquiatricos, provoca cristaluria y nefritis interticial

da

Segunda generación: enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacinpefloxacina, norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina

Las quinolonas de segunda generación son activos frente a bacterias gramnegativas. tienen actividad contra algunos gérmenes grampositivos y micobacterias. Ciprofloxacina es la más activa contra Pseudomonas aeruginosa. su actividad frente a Acinetobacter y S. maltophilia es moderada. Estas quinolonas son activas contra S. aureus, pero tiene escasa actividad frente a S. pneumoniae y otras especies de Streptococcus.Su actividad es escasa contra Enterococcus spp. Tienen baja actividad contra anaerobios

Orbifloxacina, Gatos, perros, 2.5 - 7.5 mg/kg, PO una ves al dia

Ciprofloxacina perros 5 - 15 mg/ kg PO dos veces al dia.

Norfloxacina perros 10-20 mg/kg PO dos veces al

absorción en los animales monogastricos.

Las quinolonas muestran marcada reducción de la biodisponibilidad cuando se las coadministra por vía oral con antiácidos que contienen aluminio, magnesio o calcio, con sales de hierro o zinc, presumiblemente debido a la formación de complejos catión-quinolona que se absorben escasamente

Las quinolonas actúa a nivel de ADN-girasa inhibiéndola, La inhibición de la actividad de estas enzimas impide a la célula bacteriana producir las proteínas necesarias para su reparación, crecimiento y reproducción. Una inhibición prolongada conduciría así a la muerte de la célula.

Nauceas vomito

Diarrea

Dolor abdominal

Perdida

Nauceas vomito

Diarrea

Dolor abdominal

Perdida

Tercera

generación: sparfloxacina, enrofloxacina tosufloxacina, gatifloxacina.

Las de tercera y cuarta generación mantienen la buena actividad de las de segunda generación frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a grampositivos, anaerobios y patógenos "atípicos". Las quinolonas más recientes (levofloxacina y moxifloxacina) tienen buena actividad frente a cocos grampositivos, incluyendo cepas de S. pneumoniae resistente a penicilina y S. Aureus meticilinosensible. S. aureus meticilino-resistente es habitualmente resistente.
La actividad contra Mycobacterium tuberculosis y M. avium es variable, siendo los más eficaces: Moxifloxacina, ciprofloxacina y ofloxacina. Los patógenos "atípicos" (Chlamydia spp, Mycoplasma spp. y Legionella spp.) son muy sensibles a las nuevas quinolonas

Enrofloxacina, gatos, perros, 2.5 -20 mg/ kg. PO, SC, una o dos veces al dia

Las quinolonas actúa a nivel de ADN-girasa inhibiéndola, La inhibición de la actividad de estas enzimas impide a la célula bacteriana producir las proteínas necesarias para su reparación, crecimiento y reproducción. Una inhibición prolongada conduciría así a la muerte de la célula.

Nauceas vomito

Diarrea

Dolor abdominal

Perdida

Nauceas vomito

Diarrea

Dolor abdominal

Perdida

Cuarta

generación:

clinafloxacina, moxifloxacina y Trovafloxacina,

ANTINEMATODICOS

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Piperacina

Bovinos: Estrongylus, Ascridea, Rhabdacidea,

Equinos: Estrongylu, oxiuros y Ascaris Aves, perros gatos y cerdos: Ascaris

200-250mg/kg de p.v

Todas

Se absorbe en el tubo digestivo. Su volumen de distribución es bajo. Se elimina de un 30 a 40% en orina.

Bloque la acetilcolina a nivel de la placa neuromuscular del parasito.

Nauseas, vómito, anorexia, cólico, diarreas, temblores y trastornos visuales.

BENZIMIDAZOLES.

Tiabendazol

60 a 100mg/kg

Todas menos aves y equinos

Tienen baja solubilidad en agua por lo que se limita su absorción por vía gástrica y por ende su distribución. Se excreta por heces orina y leche

Desintegra los microtúbulos del parásito

Vómito, mareo, anemia normocromica, diarrea y prurito

Tiene efectos teratógenos y embriotóxicos.

Parbendazol

20 a 30/mgkg

todas

Clambenda-zol

20 a 40mg/kg

Todas

No se recomienda en perros.

Mebendazol

Rumiantes y equinos 10 a 15mg/gk de p.v.

Gatos 20mg

Pavos 50 a 60mg/kg /7días

Perros 200mg/kg/5días

Es poco toxico

Febendazol

10 a 50mg /kg dep.v.

Todas

no es teratógeno ni embiotóxico

Oxibendazol

10 a 20mg/kg VO

Todas

Albendazol

Rumiantes de 5 a 7.5mg/kg

Otras especies de 15 a 25mg/kg

Todas

Flubendazol

En bovinos 10 a 20mg/kg

bovinos

PROBENZIMIDAZOLES

Netobinina

Bon y ovinos 10 mg/kg vo o IM

Se biotransforma en albendazol

Tiofanato

Rumiantes 100mg/kg

Ovinos 50 mg/kg

Rumiantes

Febantel

5 a 10 mg/kg

Todas

TETRAHIDROPIRIDINAS

Bloquean la transmisión neuroganglionar de los parasitos, con efecto de tipo

Colinergico despolarizante.

Morantel

Rum. 8 a 12 mg/kg

Pirantel

Tartrato de pirantel de 10 a 20 mg/kg

Clorhidrato de pirantel 5-10 mg/kg

Todas menos aves y gatos

ANTINEMATODICOS

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

SALISILANILIDAS

Closantel

Estrongylidea

Ascaridea

Filarioidea

Rhabdiasidea

Spiruridea Paramphisost

Oestrus ovis

Trichuridea, Gasterophil

Miasis , Hipoderma

ancilostoma

10 mg/kg VO

ovi-cap SC

Todas menos gatos y aves

Absorsión: por vía oral y parenteral alcanza su pico más alto en plasma en 40 horas en bovinos. Su vida media es de 3 semanas, la biodisponibilidad alcanza un 50% se metaboliza menos del 2% y se elimina por heces el 80% en un promedio de 8 semanas.

Provoca disturbios en la mitocondrias de las células del parasito. El parásito sufre de una parálisis espastica.también impide el acoplamiento de la fosforilación oxidativa, con lo cual se evita que el parasito disponga energía causando la muerte.

Nula si se aplica a las dosis recomendadas.

IMIDAZOTIAZOLES

levamisol

Estrongylidea

Ascaridea

Filarioidea

Trichuridea,Spiruridea

7.5 a 10mg/kg

Todas menos equinos y aves

El levamisol se puede aplicar casi por cualquier via desde donde se adsorbe de manera rapida y eficaz, sueliminacion es por orina, heces, leche y moco broquial.

Se manifiesta por su accion colinomimetica al estimular los ganglios nerviosos, lo cual acacionan una contracción muscular permanente

En una sobredosis

Deprecion, salivación, defecacion, disnea, temblores musculares, convulsiones, ataxia, el animal muere por asfixia

es ineficaz contra cestodos y trematodos.

Provoca la muerte en equinos.

AVERMECTINAS

ivermectina

Estrongylidea

Ascaridea

Filarioidea

Rhabdiasidea

Spiruridea

Oxyuridea

Trichuridea

Trichuridea,

200 microgramos por kilogramo

Todas.

Es liposoluble y poco hidrosoluble por lo que se puede aplicar por cualquier via pero se recomienda lña sudcutanea e intramuscular y derrame dorsal, independientemente de la via de administración la via de excrecion es biliar, aun que tambien se excretaq por horina y leche.

Se manifiesta al estimular la liberación del acido gammaaminobutirico(GABA) del parasito. Es un neurotrasmisor inhibitorio de los estimulos nerviosos en la placa neuromuscular. Esta inhibición provoca paralisis y la muerte del parasito

Es seguro

La limitacion de estod medicamentos, contra otros parasitos, (cestodos y trematodos), esta ligada a la ausencia del (GABA) para las funciones metabolicas

ANTICESTODICOS.

Sal

accion

dosis

especies

farmacocinetica

Mecanismo de accion

Toxicidad

observaciones

Arecolina

1mg/kg

Perros

Paraliza los gusanos planos al parecer produce un efecto colinergico nicotínico en la placa motora del parásito, además de estimular el peristaltismo en el huésped. Por lo cual los parásitos son expulsados vivos pero paralizados. Su efecto aumenta si se aplica un laxante.

Solamente se utiliza en perros.

Se debe aplicar en pildoras

Niclosamida

Taenias moniezia son resistentes

Diphylidium

Echinococus

50 a 100 mg/kg

Tadas menos aves.

Se absorbe muy poco por vía oral y se elimina en las heces sin cambios.

Inhibe la fosforilación oxidativa bloqueando el ciclo de krebs y ocasiona la muerte.

Hepatotoxica y nefrotoxica.

Bunamidina

Taenias

Diphylidium caninum

Echinococus granulosus

Perros y gatos de 25 a 50 mg/kg

Rumiantes 100 mg/kg.

El medicamento es aplicado por vía oral; se absorbe parciaslmente en intestino y se metaboliza en hígado; es excretado por heces.

Desorganiza la organización de la lámina basal del tegumento del parásito e impide la asimilación de la glucosa, ocasionando la muerte del parásito, el cual puede ser digerido o expulsado.

Diclorofeno

Anaplocefala magna y perfoliata, tripanosoma y moniezia, diphylidium caninum, tripanosoma.

Rumiantes y perros de 50 a 100 mg/kg. VO.

Equinos 20 a 50 mg/kg.

Inhibe la absorción de glucosa, el cual disminuye los procesos de fosforilación oxidativa del parásito; se acumula ácido láctico y ocurre la muerte. Despegando el escolex de la pared intestinal

Vómito, cólido, diarrea e ictericia

Rosorantel

Echinococus granulosus y moniezia expansa

65 a 120 mg/kg.

Todas menos equinos

La absorción a nivel intestinal es muy baja y su excreción es por heces

Produce paro metabolico del parásito

nula

Prazicuantel

Ovinos y cerdos 50 a 100 mg/kg. /15 días.

Perros, gatos y pollos 5 a 10 mg/kg.

Equinos 1mg/kg.

Todas

El fármaco se absorbe por intestino, se distribuye por todo el organismo, se metaboliza en hígado y se excreta por bilis en forma de metabolitos activos.

Bloque la síntesis de ATP, modifica el tegumento del parásito y ocasiona vacuolización localizada e irreversible. Se afecta el flujo de elementos por los canales iónicos, ocasionando un aumento de la fagocitosis, produciendo lisis del parásito

Vómito, anorexia letargia, diarreas

Puede ser teratogénico en tratamientos prolongados.

Benzimidazoles

Probenzimi dáosles

TREMATOCIDAS.

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Tetracloroeti leno

Fasciola

Bovinos y equinos adultos 20 a 30 ml

Ovejas adultas y cerdos 2.5 a 5ml

Perros y gatos 0.22ml/kg en cápsulas de gelatina

Bovinos

Equinos

Ovinos

Cerdos

Perros

Gatos

Su absorción es mínima en el aparato digestivo

Produce paralisis de los parásitos y liberación de enzimas lisosomales en los trematodos adultos.

Nausea, vómito, calambres abdominales, mareo, vertigo, dolor de cabeza y somnolencia, daño hepatico e incluso la muerte.

no se debe usar en enfermedades febriles en animales débiles o en la gestación, ni en enfermedades hepaticas, nefritis, enteritis.

Hexacloroetano

fasciola

Bovinos 1ml/kg de p.v.

Rumiantes 30g

Rumiantes

Se absorbe en estómago e intestino, concentrandose en hígado, donde alcanza los conductos biliares para ejercer su efecto fasciolicida.

Paralizante

Diarrea, postración, disnea y ataxia.

Hexaclorofe no

Bacterias gram-, fasciola hepática y moniezia

Bov. Y ovinos 10 a 15 mg/kg VO o SC

Rumiantes

No se deben administrar en animales con daño hepático y en animales con mal estado nutricional.

Bitionol

Fasciola hepática

Fasciola gigantica

Dicrocoelium

Bov. 40mg/kg VO

Ovi-cap. 170 a 220mg/kg VO

Ruminates

Presenta un ciclo enterohepatico, se detecta en bilis, su biotransformación es muy lenta (15 días). Se excreta por bilis y orina.

Inhibe la fosforilación oxidativa a nivel de la oxidación del succionato, lo disminuye el metabolismo glucolítico del parásito

Incremento de la frecuencia cardiaca y respiratoria, leucocitosis, depresión y diarrea.

Niclosamida

Closantel

Benzimidazoles

Probenzimi dazoles

SULFONAMIDAS

Sal

Acción

Dosis

Especies

Farmacocinética

Mecanismo de acción

Toxicidad

Observaciones

Sulfonami das

Amplio espectro bacteriostático.

A concentraciones elevadas ejerce un efecto bactericida

VO 100 a 280mg/kg cada 24 horas. En animales jóvenes se reduce la dosis a la mitad.

Todas

La mayor parte de las sulfas se absorbe bien en el intestino y así tenemos la siguiente clasificación (oral):

Sulfas de absorción y excreción rápida.

Sulfas de absorción y excreción lenta.

Sulfas no absorbibles

Sulfas de uso específico.

Se distribuye en el líquido pleural, intraperitoneal, sinovial, ocular y cefalorraquídeo, alcanza el nivel terapéutico en 4 horas, después de la administración por vía oral. Por vía parenteral es mucho más rápido (su volumen de distribución es de 0.3 a 0.8) “es bueno”.

Se elimina por el riñón, en pequeñas cantidades por bilis, poco en heces, jugo pancreático, jugo gástrico, intestinal, saliva y por leche. Lo que se elina por la bilis altera la flora normal del intestino ya que se absorbe otra vez y puede causar indigestiones y flatulencias

Interfiene con la asimilación del PABA lo que impide la formación del ADN y las bacterias no pueden continuar sus procesos vitales.

Las sulfas son antagonistas del PABA ya que interfieren en su utilización, que es esencial en algunas enzimas de las bacterias, que sintetizan el ácido fólico mediante enzimas produciendo una menor cantidad de purinas en su metabolismo interno ( degrada ción de aminoácidos.

Aguda en administraciones rápidas y excesivas

Toxicidad crónica a nivel renal

Produce cólicos en equinos.

Combinación sulfas con trimetropim

Es de amplio espectro pero se emplea principalmente contra infecciones causadas por bacterias gram-

VO o parenteral 50-100mg/kg de sulfametoxazol con 10 - 20 mg/kg de trimetropim

En pequeñas especies cada 6 horas por 3 días y en grandes especies cada 12 horas por 3 días

Todas

Baja o nula toxicidad