Antieméticos

Fármacos. Anticolenérgicos. Antihistamínicos. Fenotiazinas. Vómitos

  • Enviado por: Francisco J. Molina
  • Idioma: castellano
  • País: España España
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A04. ANTIEMÉTICOS

E

l mecanismo del vómito es extremadamente complejo al ser una respuesta común a una gran variedad de estímulos y de circunstancias fisio-patológicas. El centro del vómito recibe impulsos procedentes de la "zona gatillo" quimiorreceptora, del aparato vestibular, del sistema límbico, de receptores intracraneales, del tracto gastrointestinal, testículos, etc. En el sistema intervienen receptores colinérgicos, de histamina, de dopamina y de serotina.

No es extraño por consiguiente que un gran número de medicamentos, bloqueantes de receptores de diversos neurotransmisores, hayan mostrado acción antiemética más o menos marcada y se utilicen para tal indicación. La Tabla I detalla los principales antieméticos. La Tabla II recoge tratamientos recomendados en distintos tipos de vómitos.

TABLA I. PRINCIPALES ANTIEMeTICOS

MEDICAMENTO

MECANISMO DE ACCIÓN

COMENTARIOS

ANTICOLINÉRGICOS

Escopolamina

Bloqueo anticolinérgico

Los receptores colinérgicos (y los de histamina) parecen muy relacionados con la transmisión de impulsos del órgano del equilibro y poco o nada con otros mecanismos excitatorios del vómito. La escopolamina se usa en mareo cinético. Su inconveniente son los efectos secundarios anticolinérgicos.

ANTIHISTAMÍNICOS

Dimenhidrinato

Meclozina. Otros en el grupo R06A

Bloqueo de receptores H1 de histamina. Acción anticolinérgica secundaria.

Muy usados en mareo cinético. Menos potentes que la escopolamina pero con menos efectos adversos (anticolinérgicos, somnolencia).

FENOTIAZINAS

Clorpromazina y otros del grupo N05A

Tietilperazina

BUTIROFENONAS

Haloperidol (grupo N05A)

Bloqueo de receptores dopaminérgicos

Las fenotiazinas son antieméticos de uso general, eficaces en una gran variedad de estímulos de intensidad baja o moderada. No son eficaces en vómitos por eméticos potentes, como la quimioterapia con cisplatino.

Parece existir una relación dosis/efecto pero los efectos secundarios limitan la dosis máxima. Estos efectos son reacciones distónicas (sobre todo en niños), sedación e hipotensión. Las butirofenonas son más potentes como antieméticos pero también producen más efectos adversos.

ORTOPRAMIDAS

Metoclopramida y otras del grupo A04A2

Bloqueo de receptores serotonérgicos y dopaminérgicos

Posiblemente bloquean los receptores serotoninérgicos 5-HT4 . Las ortopramidas comparten muchas de las propiedades e inconvenientes de las fenotiazinas (incluyendo las reacciones extrapiramides) pero tienen un mecanismo de acción más complejo y son preferibles en ciertos casos. La metoclopramida en dosis altas (1-3 mg/kg) era el antiemético más potente disponible para vómitos por quimioterapia hasta que apareció la ondansetrona.

ANTISEROTONÉRGICOS

Granisetrón

Ondansetrón

Tropisetrón

Bloqueo de receptores serotonérgicos 5-HT3

Forman el grupo de antieméticos más potente disponible para vómitos de quimioterapia, y posiblemente muy eficaces también en vómitos postoperatorios y por radioterapia. Con todo la eficacia parece mayor en vómitos inmediatos a la terapia que en los retardados. Efectos secundarios poco importantes, sobre todo cefaleas. La eficacia de los tres medicamentos es muy semejante.

El análisis de varios ensayos clínicos comparativos empleando varias dosis, vías y regímenes de administración de antagonistas 5-HT3, muestra una eficacia similar para todos los agentes, especialmente en quimioterapia moderada o levemente emetogénica, con una mínima incidencia de efectos adversos. Granisetrón y ondansetrón son los antagonistas más estudiados. Granisetrón tiene la ventaja de poder ser administrada en una sola dosis IV. La adición de esteroides también parece mejorar los resultados.

La eficacia de los antagonistas 5-HT3 en el control de los vómitos y náuseas tardíos en la quimioterapia está menos estudiada; es más, no existe una buena base científica para emplear estos fármacos en este tipo de vómitos, puesto que no se ha observado liberación de serotonina en los mismos. De hecho, los pocos estudios clínicos disponibles muestran poco o ningún beneficio por el empleo de estos fármacos frente a placebo.

CANNABINOIDES

Tetrahidrocannabinol

Nabilona

Desconocido, posiblemente relacionado con acción sobre receptores de opiáceos

Son los constituyentes activos de la marihuana, o derivados de los mismos. Se han usado en vómitos de quimioterapia. Por lo general la potencia es inferior a los anteriormente citados, y la incidencia de efectos secundarios es elevada, especialmente en ancianos. No están comercializados en España. Hay diferencias de respuesta según el agente causal: los vómitos por carmustina responden bien, los del cisplatino o ciclofosfamida bastante peor. Se consideran medicamentos de segunda línea.

CORTICOSTEROIDES

Dexametasona, y otros del grupo H02

Desconocido

Tienen una acción antiemética propia frente a vómitos de quimioterapia de intensidad moderada, pero lo más interesante es que la acción es aditiva con la de metoclopramida y ondansetrón (y seguramente con otros antagonistas de serotonina). La combinación ondansentrón/dexametasona proporciona la potencia antiemética más alta en la actualidad. En uso intermitente no se manifiestan los efectos secundarios típicos de los corticoides y no parece tampoco que favorezca la evolución tumoral.

BENZODIAZEPINAS

Diazepam

Lorazepam y otros de grupo N05B

Desconocido

Las benzodiazepinas son poco potentes como antieméticos en uso aislado, pero son útiles como coadyuvantes de otro tratamiento.

El lorazepam en especial es bastante utilizado para prevenir el vómito anticipatorio que suele aparecer con la repetición de tratamientos de quimioterapia.

TABLA II. TRATAMIENTO SEGuN TIPO DE VoMITO

NATURALEZA
DEL VOMITO

MEDICACION
APROPIADA

OBSERVACIONES

Mareo cinético

Escopolamina

Cinarizina

ANTIHISTAMINICOS:

Dimenhidrinato

Meclozina, etc.

La escopolamina es más efectiva que los antihistamínicos, aunque la incidencia de efectos secundarios (de tipo anticolinérgico, sobre todo sequedad de boca) es algo superior. La meclozina tiene una duración de acción de 24 horas. El resto necesitan entre 2 y 4 tomas al día, pero son más apropiados para viajes cortos. Los comprimidos comercializados de cinarizina (75 mg) no son apropiados para uso en mareo cinético (dosis de 30 mg 1/2 hora antes de iniciar el viaje, 15 mg cada 8 horas después). Usar la presentación en gotas.

Embarazo.

ANTIHISTAMINICOS:

Prometazina

Doxilamina

FENOTIAZINAS:

Tietilperazina

A pesar de la controversia pública sobre efectos teratogénicos del MERBENTAL, el consenso general es que la asociación doxilamina/piridoxina no ha mostrado ser nociva para el feto. También se consideran seguros los dos fármacos que se citan en la columna precedente. De cualquier forma, el tratamiento farmacológico de los vómitos del embarazo debe reservarse a casos donde resulte imprescindible.

Vómitos
postoperat
orios.

ORTOPRAMIDAS

FENOTIAZINAS

ANTISEROTONÉRGICOS

Las ortopramidas no deben ser usadas tras cirugía gastrointestinal o en presencia de obstrucción intestinal.

Migraña.

Metoclopramida

La metoclopramida alivia además el éstasis gástrico y permite la mejor absorción de otros medicamentos antimigrañosos.

Vómitos inducidos por medicamentos.

FENOTIAZINAS

Enfermedades
hepatob
iliares.

ORTOPRAMIDAS:

Metoclopramida

Gastroenteritis viral
ag
uda

FENOTIAZINAS

En general no precisan más tratamiento que reposición de líquidos y electrolitos. Las bebidas a base de cola pueden aliviar la sintomatología. Evaluar sobre todo los problemas de prescribir fenotiazinas a niños.

Síndrome de Meniere, laberintitis, etc.

Betahistina

Cinarizina

Pueden servir también los medicamentos indicados en mareos cinéticos, así como las fenotiazinas. En general son cuadros de difícil tratamiento.

Radioterapia.

Quimioterapia.

Todos

Ningún medicamento es totalmente satisfactorio. El tratamiento más efectivo en estos momentos es la asociación ondansentrona con dexametasona(1). Alternativas de menor poder antiemético son: antagonistas de serotonina solos, metoclopramida (dosis altas) + dexametasona, metoclopramida sola o dexametasona sola. Se han usado otros muchos fármacos. El lorazepam se emplea para prevenir vómitos anticipatorios.

(1) Posiblemente los demás antagonistas de la serotonina tienen el mismo efecto aditivo con la dexametasona.